【課題】細胞増殖抑制活性を有し、さらに耐性を獲得した癌細胞に対しても有効な新規抗癌剤およびそれに適した新規化合物を創製する。
【解決手段】下記一般式（１）


で表される新規なナフトキノン化合物、ならびにそれを用いた抗癌剤。（式中、Ｘは、水素原子もしくはメチルフェニル基、メトキシフェニル基、フリル基、ピリジル基等を、Ｙは、水素原子もしくは、フェニル基、ニトロフェニル基、メトキシフェニル基、ピリジル基等を表す。） （もっと読む）

【課題】細胞増殖抑制活性を有し、さらに耐性を獲得した癌細胞に対しても有効な新規抗癌剤およびそれに適した新規化合物を創製する。
【解決手段】下記一般式（１）


で表される新規なナフトキノン化合物、例えばＸ；フェニル基、Ｙ；水素である２-メトキシ−６−フェニル−［１，４］ナフトキノンが例示される。ならびにそれを用いた抗癌剤。 （もっと読む）

【課題】肝臓Ｘ受容体（ＬＸＲ）が介在する疾患または症状である炎症、心臓血管疾患およびアテローム性動脈硬化症などの治療に有用な化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）：


[式中Ｘは、ブロモ、カルボキシ、ヒドロキシなどであり；Ｒ1〜Ｒ9は、各々独立して、Ｈ、ハロ、Ｃ1−Ｃ6アルキルなどあり、Ｚは、ＣＨ、またはＮであり、Ｙは、−Ｏ−などであり；Ｗ1〜Ｗ3は、Ｈ、メチル、フェニルなどあり、Ｑは、2-クロロ-3-(トリフルオロメチル)フェニルなどであり；ｐは０〜２であり；ｎは３であり；ｍは０または１であり；ｑは１であり；ｔは０または１である]で示される化合物。 （もっと読む）

PDE10を阻害する化合物を開示する。該化合物は、精神、不安、運動障害および／または神経障害（例えば、パーキンソン病、ハンチントン病、アルツハイマー病、脳炎、恐怖症、てんかん、失語症、ベル麻痺、脳性麻痺、睡眠障害、疼痛、トゥレット症候群、統合失調症、妄想障害、薬剤性精神病ならびにパニックおよび強迫性障害）を含む（これらに限定されない）さまざまな疾患の治療において有用性を有する。該化合物の製薬上許容される塩、立体異性体、溶媒和物またはプロドラッグも提供される。また、化合物を製薬上許容される担体と組み合わせて含有する組成物、ならびにそれを必要とする温血動物においてPDE10を阻害するためのそれらの使用に関する方法も開示される。 （もっと読む）

副腎皮質刺激ホルモン放出因子(ＣＲＦ_１)受容体アンタゴニストとして有用なシクロヘキシルアミド誘導体を記載する。 （もっと読む）

本発明は、新規なメチレンジオキシフェノール系化合物およびそれらの誘導体、それらの製造方法、ならびにそれらを使用して心血管疾患、血管疾患、および／または炎症性疾患、ならびにＩ型およびＩＩ型糖尿病を、ならびに高血圧症、卒中、心血管疾患および腎疾患のリスクを伴う異脂肪血症患者を治療または予防する方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】 セサミンはゴマに含まれる主要なリグナン化合物の一種であり、ゴマ中には０．５−１％程度含まれている。セサミンには多くの生理活性があることが知られ、例えば、抗酸化作用、抗高血圧作用、抗炎症作用等が公知である。また、セサミン類とガンマ−オリザノールとを含有する組成物がセサミンの生理活性を高めるという技術も開示されている。本発明の課題は、セサミンが有する生理活性を顕著に高めた物質およびその製造方法を提供することである。
【解決手段】 セサミン類と、該セサミン類を包接する包接化合物とからなる包接体。セサミン類と、該セサミン類を包接する包接化合物とを水中で混合する工程を有する包接体を製造する方法。セサミン類が、リポソームに内包されてなる複合体。 （もっと読む）

本発明は、チロシナーゼの阻害剤、このようなチロシナーゼ阻害剤を含む医薬用、およびそれを製造するおよび使用する方法に関する。具体的には、本発明に包含されるのは、チロシナーゼの活性を阻害する且つメラニンの過剰生産を阻害する少なくとも一つの２，４−ジヒドロキシベンゼン類似体を含んで成る組成物である。 （もっと読む）

【課題】ＭＣＨレセプターのアンタゴニストを提供すること
【解決手段】１つの実施形態において、本発明は、ＭＣＨレセプターのアンタゴニストとしての新規種類の化合物、このような化合物を調製する方法、１種以上のこのような化合物を含有する薬学的組成物、１種以上のこのような化合物を含有する薬学的処方物を調製する方法、およびＭＣＨレセプターに関連した１種以上の疾患を処置、予防または改善する方法を提供する。本明細書では、例証的な本発明の化合物が示されている。１実施形態では、本願は、式Ｉで示した一般構造を有する化合物を開示しており、この化合物には、この化合物の鏡像異性体、立体異性体、回転異性体、互変異性体およびプロドラッグ、ならびにこの化合物またはこのプロドラッグの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物が含まれる。 （もっと読む）

式Ｉの化合物：


（式中、Ａ^１、Ａ^２、Ｗ、Ｌ、Ｇ、Ｒ^７ａ、Ｒ^７ｂ、Ｒ^８、Ｒ^９およびＲ^１０は明細書で示した意味を有する）は免疫疾患の治療において有用なＤＰ２受容体調節物質である。本発明による化合物は、ＤＰ２拮抗薬であることが見出されており、喘息およびアレルギー性炎症などの免疫疾患の治療において有用である。本発明によるある化合物は、１つ以上の不斉中心を含み得、そのため、ラセミ混合物などの異性体混合物で、または鏡像異性的に純粋な形態で調製および単離され得ることは認識されるであろう。
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本発明は、次の式Ｉ：
【化１】


（式中、ＸはＳ又はＯを表し；Ｒ₁及びＲ₂は独立してＨ若しくはＣ₁〜₄のアルキルを表し、又はＲ₁及びＲ₂はそれらが連結されるＮ原子と一緒に５員環若しくは６員環の複素環の環を形成し；ｎは１又は２である）によって示されるアミン化合物、又は薬学上許容可能なその塩である。
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本発明は、一般式（Ｉ）の化合物に関し、さらにまた、その薬理学的に許容される塩、その異性体もしくはあらゆる割合でのその異性体混合物、特にエナンチオマー混合物、および特にはラセミ混合物に関する。本発明はまた、これらの化合物の医薬としての、特に癌の治療のための医薬としての使用にも関し、さらにまた、それらを含有する組成物に関する。

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【課題】ＡＢＣＡ１安定化効果が高く、低ＨＤＬ血症を伴う各種疾患の予防及び／又は治療剤としても有用な新規スピロキノン誘導体を得る。
【解決手段】下記式で表される化合物又はその薬理学的に許容可能な塩。
【化１】


（式中、Ｒ^１ａ〜Ｒ^１ｄは、水素原子、ハロゲン原子、置換基を有していてもよいアルキル又はアルコキシ基、Ｒ^２ａは水素原子、アルキル基、ヒドロキシ−又はカルボキシ−アルキル基など、Ｒ^２ｂは、ヒドロキシ−、アルコキシ−、スルホニル−、アルキルスルホニル−又はカルボキシ−アルキル基、若しくはアルコキシ基を有する複素環基などを示すか、Ｒ^２ａとＲ^２ｂとは、互いに結合して、隣接する炭素原子とともに置換基を有していてもよい複素環を形成する。 （もっと読む）

本発明は、下式（Ｉ）：


［式中、
Ｒ_１およびＲ_３はそれぞれ独立に、１以上のフッ素原子で置換されていてもよいメトキシ基を表し、
Ｒ_２およびＲ_４はそれぞれ独立に、水素原子または１以上のフッ素原子で置換されていてもよいメトキシ基を表し、
Ａは、アリールおよびヘテロアリール基からなる群から選択される環を表し、該環は複素環で置換または複素環に縮合されていてもよく、
Ｘは、窒素原子またはＣＨ基を表し、
Ｚ_１は、水素原子またはハロゲン原子（好ましくは、フッ素）を表し、かつ、
Ｚ_２は、水素原子、ハロゲン原子（好ましくは、フッ素）、Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、アリール基、−ＣＮ、ＳＯ_２ＮＲ_１２Ｒ_１３、−ＳＯ_２Ｒ_９、−ＣＯＯＲ_１５または−ＣＯＲ_１５基を表す］
の化合物、並びにその薬学上許容される塩、その異性体およびそのプロドラッグに関する。
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【課題】新規なリポキシンA₄類似体類の提供。
【解決手段】式（I）：［R¹,R²,R³,R⁴及びR⁵は本明細書に記載される通りである］で表されるリポキシンA₄類似体類、及び１１位が２重結合が３重結合に代わった７，９，１３，−トリエン−１１−イン誘導体。
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【課題】細菌、真菌、プロトゾアを含む広いスペクトルの生物活性を有し、また放射線ダメージからの防御を有するものの提供。
【解決手段】


微生物感染の治療及び／又は予防の方法であって、式Ｉの化合物（式中、ＸとＹはヘテロ原子、Ｒ_１〜Ｒ_５は、水素、非有害置換基、Ｒ_６とＲ_７は、水素及び非有害置換基）、その医薬として許容できる塩又は誘導体、プロドラッグ。また、放射線ダメージから被験体を防御する方法、癌放射線治療の方法、及び上で定義した式（Ｉ）の化合物の抗微生物剤又は放射線防御剤としての使用に関する。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、任意の立体化学的異性体を包含する式（Ｉ）の化合物；そのＮ−オキシド、その製薬学的に許容され得る塩又はその溶媒和物に関し、ここで置換基は明細書及び請求の範囲において定義された通りであり；但し、化合物は式（Ｂ）又はその製薬学的に許容され得る塩以外である。特許請求される化合物は、処置がＧＨＳ１Ａ−ｒ受容体の活性化により影響されるか、媒介されるか、又は助長される疾患の処置のために有用である。本発明は、その製薬学的組成物及びその製造方法にも関する。
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本発明は、ヘッジホッグタンパク質シグナル伝達経路の調節解除に関連する組織機能不全を伴う病変の治療のためのアシルチオウレア又はアシルウレア誘導体の使用、並びに新規なアシルチオウレア又はアシルウレア誘導体そのもの、医薬品としてのそれらの使用、及びそれらを含有する医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（I）(式中、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、X、R⁶及びqは請求項において定義された通りである)の置換されたフェノキシベンズアミド化合物、前記化合物の調製方法、前記化合物を含んで成る医薬組成物及び組合せ、及び疾病、特に超増殖性及び/又は脈管形成性疾患の処理又は予防のための医薬組成物の製造のためへの前記化合物の単独の剤としての又は他の活性成分との組合せでの使用に関する。


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【課題】ＤＮＡ損傷を作用機序とする癌治療の効果を増強するための医薬として有用な化合物等を提供すること。
【解決手段】式（II）（ｎが０である場合には、Ａは置換基を有するＣ_３〜Ｃ_６のシクロアルキル基などを、Ｂは単結合などを、Ｙは水素原子などをそれぞれ示し、ｎが１である場合には、Ａは置換基を有するＣ_３〜Ｃ_６のシクロアルキル基などを、Ｂは置換基を有していてもよいメチレン基を、Ｗ、Ｘ及びＹは水素原子などをそれぞれ示す）で表される化合物又はその塩は、ＤＮＡ損傷を作用機序とする癌治療の効果を増強するための医薬として有用である。
【化１】
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