【解決手段】 本開示は、式（Ｉ）または（ＩＩ）のヒドロキシルアミンを含む化合物、薬学的組成物およびそれらを使用するための方法を提供する。その方法は、血管新生、肝炎、補体媒介性の病状、ドルーゼンに媒介される病状、黄斑変性症およびある特定の他の眼の状態、炎症、関節炎、ならびに関連疾患を処置するため、および補体活性化を阻害するために、ヒドロキシルアミン化合物および／またはそれらの薬学的組成物を使用する。
（もっと読む）

【課題】２型糖尿病の病態を制御するため、複数の医薬を組み合わせてなる新規な医薬、及びそれを用いた２型糖尿病の治療方法を提供すること。
【解決手段】ミチグリニド、その薬理学的に許容される塩又はその水和物と、ボグリボース、アカルボース等のα−グルコシダーゼ阻害薬とを組み合わせてなる医薬、並びにそれを用いた治療方法であり、本医薬は、２型糖尿病患者における早朝空腹時血糖値、食後血糖値及びＨｂＡ１ｃの極めて強い低下作用を示し、さらにグルコーススパイク、インスリン抵抗性及び脂質代謝を改善させることができる。 （もっと読む）

式（Ｉ）：


（Ｉ）
［式中：Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^２１およびｍは、明細書の記載と同義である］
で示される化合物またはその塩が提供される。医薬として、ならびに神経学的および神経精神病学的障害、特に、精神病、認知症または注意力欠如障害の治療のための医薬の製造における化合物の使用も開示されている。さらに、本発明は、化合物を含む医薬組成物および組み合わせを開示する。
（もっと読む）

式（Ｉ）で表されるアザビシクロオクタンの誘導体、その製造方法、及びそれを含有する組成物並びにそのジペプチジルペプチダーゼＩＶ（ＤＰＰ−ＩＶ）の阻害剤としての用途（式中、式（Ｉ）中の置換基は、明細書の記載に挙げられている意義と同じ意義を有する）。 （もっと読む）

本発明は、酵素Ｄ−アミノ酸オキシダーゼの新規阻害剤を提供する。本発明の化合物は、Ｄ−セリンレベルおよび／またはその酸化生成物の調節が症状の軽減に有効な、疾患および／または状態の治療または予防に有用である。本発明は、学習、記憶および／または認知力を向上させる方法をさらに提供する。例えば、本発明は、アルツハイマー病などの神経変性疾患に関連する記憶喪失および／または認知を治療または予防する方法を提供する。本発明は、神経変性疾患に特徴的な神経機能喪失を予防する方法をさらに提供する。さらに、神経精神病（例えば統合失調症）を治療または予防する方法ならびに疼痛および運動失調を治療または予防する方法を提供する。
（もっと読む）

Rhoキナーゼのインヒビターとして有益な置換アミド誘導体及び尿素誘導体が記載され、これらのインヒビターは種々の障害、例えば、心血管疾患、癌、神経疾患、腎臓疾患、気管支喘息、勃起不全及び緑内障の治療に有益であり得る。 （もっと読む）

本発明は、（１Ｒ，２Ｓ，５Ｓ）−メチル６，６−ジメチル−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−２−カルボン酸ならびにそのエステルおよび塩の効率的な調製に有用な中間体の６，６−ジメチル−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−２−スルホネートを調製する方法、そのスルホン酸塩中間体から（１Ｒ，２Ｓ，５Ｓ）−メチル６，６−ジメチル−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−２−カルボン酸ならびにそのエステルおよび塩を調製する方法、および６，６−ジメチル−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−２−スルホネートを調製する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の４，５−環インドール誘導体、少なくとも１つの４，５−環インドール誘導体を含む組成物、および患者におけるウイルス感染またはウイルス関連障害を治療または予防するための４，５−環インドール誘導体を使用する方法に関する。化学式（Ｉ）の環Ｚは、シクロペンチル、シクロペンテニル、６員環ヘテロシクロアルキル、６員環ヘテロシクロアルケニル、６員環アリール、または６員環ヘテロアリールであり、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^６、Ｒ^７、およびＲ^１０は本明細書中に定義される通りである。
（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：


（Ｉ）
の新規二環状ラクタム誘導体およびその類似体、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、溶媒和物、もしくはプロドラッグを提供する［式中、変数Ａ、Ｂ、Ｃ、Ｗ、Ｙ、Ｚ¹、Ｚ²、Ｚ³、Ｚ⁴、Ｒ⁸、およびＲ⁹は、本明細書中に定義したとおりである］。これらの化合物は、医薬品として使用することができる第ＶＩＩａ因子の選択的阻害剤である。
（もっと読む）

本発明は、少なくとも一部において、式（Ｉ）：（式中、Ｘは、ＣＨＣ（Ｒ^１３Ｙ’Ｙ）、ＣＲ^６’Ｒ^６、Ｃ＝ＣＲ^６’Ｒ^６、Ｓ、ＮＲ^６、またはＯであり；Ｅは、ＮＲ^７ｄＲ^７ｅ、ＯＲ^７ｆまたは（ＣＨ_２）_０−１Ｃ（＝Ｗ’）ＷＲ^７ｇであり；Ｗは、Ｏ、Ｓ、ＮＲ^７ｈまたはＣＲ^７ｉＲ^７ｊであり；Ｗ’は、Ｏ、ＳまたはＮＲ^７ｋである）の置換テトラサイクリン化合物、およびその医薬的に許容しうる塩に関する。これらのテトラサイクリン化合物は、数多くのテトラサイクリン化合物応答性状態、たとえば、細菌感染および新生物を治療するために使用することができる。

（もっと読む）

【課題】未解決のままである問題は、女性性機能障害のための治療法の提供である。また、未解決のままである他の問題は、女性性機能障害のための経口で有効な治療薬の提供である。
【解決手段】本発明は、μオピオイド受容体の選択的拮抗薬で女性性機能障害を治療する方法を提供する。他のクラスの薬剤との組合せ治療も開示される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）’：


［式中：
Ａは


であり；
Ｋは、モノまたはビサイクリックアリール基であり；
Ｒ_１は、ハロゲン、Ｃ_１−４アルキルおよびＣ_１−４アルコキシからなる群から選択され、かかるＲ_１は、ｐの値に基づいて意味が異なっていてもよく；
ｐは、０〜５の整数であり；
Ｒ_２はＰであり
ここに、Ｐは：


であり；
Ｒ_３は、水素、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_３−_６シクロアルキル、Ｃ_３−_６シクロアルキルＣ_１−３アルキル、ハロＣ_１−２アルキルまたは置換されていてもよいフェニル基であり；
Ｘは、酸素、−ＮＲ_８−または硫黄であり；
ｎは、０または１であり；
Ｒ_７は、水素またはメチルであり；
Ｒ_４は、水素またはメチルであり；
Ｒ_５は、水素またはＣ_１−４アルキルであり；
Ｒ_６は、水素またはＣ_１−４アルキルであり；
Ｒ_８は、水素またはＣ_１−４アルキルである］
で示される化合物またはその医薬上許容される塩もしくは溶媒和物、その製造方法、これらの製造に用いる中間体、これらを含有する医薬組成物およびセロトニン（５−ＨＴ）、ドーパミン（ＤＡ）およびノルエピネフリン（ＮＥ）の阻害再取り込み阻害剤としての治療におけるこれらの使用に関する。
（もっと読む）

（１Ｒ，５Ｓ）−Ｎ−［３−アミノ−１−（シクロブチルメチル）−２，３−ジオキソプロピル］−３−［２（Ｓ）−［［［（１，１−ジメチルエチル）アミノ］カルボニル］−アミノ］−３，３−ジメチル−１−オキソブチル］−６，６−ジメチル−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−２（Ｓ）−カルボキサミドであるアルファケトアミドを、亜硫酸水素塩付加物を介して精製する方法が開示される。本発明の別の態様は、ケトアミド、ケトンまたはアルデヒドを含むカルボニル化合物を精製する方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】利尿薬を有効成分とする血糖降下剤の有効性に関わる遺伝子多型をもとにして、当該利尿薬が有効に奏効する高血圧患者を選別し決定する方法を提供する。また当該方法を簡便に実施するために有用な試薬および試薬キットを提供する。
【解決手段】高血圧患者が(1)〜(4)のいずれか少なくとも１つの遺伝子について下記の遺伝子型を有していることを指標とする：(1)Glutamate-cystein ligase(C588T)：遺伝子型１、(2)CD18(C1323T)：遺伝子型２３、(3)Cytochrome P450 2J2*7(G-50T)：遺伝子型１、(4)Alcohol dehydrogenase 2(Arg47His(G/A))：遺伝子型１。 （もっと読む）

本発明はデアセチラーゼ関連疾患の処置における化合物の使用および当該疾患の処置のための医薬製剤の製造における化合物の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】哺乳動物におけるＴＮＦαのレベルを減少させる薬剤組成物を提供する。
【解決手段】ＴＮＦαを阻害するのに有効な量の下記式を有する化合物を含む、ＴＮＦα阻害用薬剤組成物。新規なニトリル類は、腫瘍壊死因子α及びホスホジエステラーゼの阻害剤であり、悪質液、内毒素性ショック、レトロウィルスの複製、喘息、及び炎症状態を克服するのに使用できる。具体的な実施態様としては、３−フタルイミド−３−（３’，４’−ジメトキシフェニル）プロピオニトリルがある。
（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の新規トリフルオロメトキシフェニル置換されたテトラミン酸誘導体


（Ｊ、Ｘ，Ｙ、Ａ、Ｂ、Ｄ及びＧは、それぞれ、上に定義されている。）、それらの調製方法並びに有害生物駆除剤及び／又は除草剤としてのそれらの使用に関する。本発明は、トリフルオロメトキシフェニル置換されたテトラミン酸誘導体を第一に含み、及び作物植物の耐容性を向上させる化合物を第二に含む、選択的除草性組成物も提供する。さらに、本発明は、アンモニウム又はホスホニウム塩の添加によって、及び、適宜、浸透増強剤の添加によって、式（Ｉ）の化合物を含む作物保護組成物の作用を増強することに関する。
（もっと読む）

本発明は、インドール誘導体、それらの調製法、それらを含有する医薬組成物、および医薬におけるその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、タンパク質フォールディング障害を治療するための化合物および方法に関する。特定の実施形態において、本発明は、アルツハイマー病、タウオパシー、脳アミロイド血管症、びまん性レビー小体病、認知症、ハンチントン病、プリオン性海綿状脳症等の神経変性疾患を治療するための化合物および方法に関する。本発明はさらに、タウタンパク質、Ａβプロテイン、またはα−シヌクレインタンパク質の凝集を阻害する化合物、方法および医薬組成物に関する。 （もっと読む）

（Ｒ）−５，６−ジメトキシ−２−［２，２，４，６，７−ペンタメチル−３−（４−メチルフェニル）−２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−５−イル］イソインドリンについて、食事の量および質に関わらず安定して薬剤の吸収を十分に改善する製剤を提供する。 （もっと読む）