Fターム[4C086BC10]の内容
他の有機化合物及び無機化合物含有医薬 (749,791) | 環構成にN原子又はSe、Te、ハロゲン原子を含む有単式複素環化合物 (58,180) | 環構成に1個の窒素原子のみを含む (18,410) | 1個の窒素原子のみを含む5員環 (5,248) | 炭素環と縮合した (2,764)
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SGLT阻害剤及びDPP4阻害剤からなる併用療法
本発明は、DPP4阻害剤及びSGLT阻害剤からなる併用療法に関する。本発明の組合せは、プラズマGLP−1レベルを増大させることを導き、及びこの組合せは、糖尿病及び糖尿病に関連する疾患などの状態の予防または治療に有用である。 (もっと読む)
ドーパミン作動薬の非経口製剤
本発明は、代謝障害又はそのキー要素の治療に有用なドーパミン作動薬と末梢作用剤とを含む非経口投与用の安定な医薬組成物に関する。この非経口投与形態物は、有効期間が長く安定であり、特徴的な薬物動態を示す。 (もっと読む)
細胞毒素、プロドラッグ、リンカーとその有用な安定剤
【課題】類似構造を持つ既知化合物に比して高度の作用特異性、低毒性を示し、血中安定性の改善された化合物を提供する。
【解決手段】生体内で酵素により又は還元的に切断されてリンカーアームを含んでいるプロドラッグ誘導体から活性薬物部分を遊離するリンカーアームを提供する。さらにこのリンカーアームは、細胞毒素間の抱合体及びリンカーアーム、細胞毒素と抗体又はペプチドのようなターゲッティング剤間の抱合体を含む。
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アミノカルボン酸誘導体およびその医薬用途
【課題】
本発明は、一般式(I)で示される化合物、その塩、そのN−オキシド体、その溶媒和物、またはそれらのプロドラッグ、並びにそれらを含有してなる薬剤に関する。
(式中、すべての記号は明細書に記載の通り。)
【解決手段】
上記の一般式(I)で示される化合物は、S1P受容体(特に、EDG−1、EDG−6および/またはEDG−8)結合能を有し、移植に対する拒絶反応、移植片対宿主病、自己免疫性疾患、アレルギー性疾患、神経変性疾患等の予防および/または治療に有用である。
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置換されたN−フェニル−ビピロリジン尿素及びその治療上の使用
本発明は、式(I)
【化1】
(式中、R、R1、R2、R3、R4及びR5は、本明細書に記載された通りである)の一連の置換されたN−フェニル−ビピロリジン尿素を開示し、そして特許請求する。より詳しくは、本発明の化合物は、H3受容体のモジュレーターであり、従って、特に中枢神経系と関連する疾患を含むH3受容体によって調節されるさまざまな疾患の治療及び/又は予防における薬剤として有用である。さらに、また、本発明は、置換されたN−フェニル−ビピロリジン尿素の製造方法及びそのための中間体を開示する。
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1−オキソ−イソインドリン−4−カルボキサミドおよび1−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−カルボキサミド誘導体、それらの調製および治療上の使用
本発明は、一般式(I)の1−オキソ−イソインドリン−4−カルボキサミドおよび1−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−カルボキサミド誘導体に関し、
式中、R1は、H、C1−C10アルキル、C3−C7シクロアルキル、(CH2)n−(C1−C6)アルケニル、(CH2)n−(C1−C6)アルキニル、(C1−C6)アルキル−Z−(C1−C6)アルキルであり、Zは、O、NおよびS(O)mから選択されるヘテロ原子であり、またはR1は、COOR、S(O)mR、アリールまたはアラルキルであり、R2は、H、ハロゲン、C1−C6アルキル、C3−C7シクロアルキル、C1−C6アルケニル、C1−C6アルキニル、C1−C6アルキル−Z−(C1−C6)アルキルの1つ以上であり、Zは、O、NおよびS(O)mから選択されるヘテロ原子であり、またはR2は、ハロ(C1−C6)アルキル、C1−C6アルコキシ、ハロ(C1−C6)アルコキシ、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、アミノ、NR7R8、COOR、CONR7R8、O−CO(C1−C6)アルキル、S(O)m−NR7R8、アリールであり、R3はトリフルオロメチルであり、R4およびR5は独立にHであり、またはR4およびR5は、それらが結合している炭素と一緒になって、3から6個のCを有し、O、NもしくはSから選択される0から1個のヘテロ原子を含有していてもよい飽和環を形成し、R6は、H、ハロゲン、C1−C6アルキル、C3−C7シクロアルキル、C3−C7シクロアルキル−(C1−C6)アルキル、ハロ(C1−C6)アルキル、ニトロ、アミノ、NR7R8、COOR、NR7(SO2)R8、CONR7R8、アリールまたは複素環であり、XはC1−C2アルキレンであり、mは、0から2までの整数であり、nは、1から6までの整数である。
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含窒素複素環化合物および有害生物防除剤
【課題】効果が確実で安全に使用できる含窒素複素環化合物、及びこの化合物を有効成分とする有害生物防除剤を提供する。
【解決手段】
式(I)で表される含窒素複素環化合物又はその塩。
〔式中、点線は単結合又は二重結合を表す。但し、点線で表される二つの結合のうち、一方は単結合であり、他方は二重結合を表す。A1〜A4は炭素原子又は窒素原子を表し、Yはハロゲン原子等を表し、nは0〜4の整数を表し、Dはメチレン基等を表し、R0はハロアルキル基等を表し、R1、R2は−C(=W)R13(Wは酸素原子等を表し、R13はアルキル基、フェニル基等を表す。)で表される基等を表し、Zは置換基を有していてもよいフェニル基等を表す。〕
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ヒスタミン3拮抗薬としてのアザ環式イソキノリノンおよびイソインドリノン誘導体
本発明は、式(I)の化合物、およびヒスタミン3受容体に関係するかその影響を受ける中枢神経系障害を治療するためのその使用を提供する。
【化1】
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1,3−ジヒドロイソインドール誘導体
本発明は、式(I)
で表される新規1,3−ジヒドロイソインドール誘導体であって、式中、R1〜R3が請求項1中に引用されるとおりに定義される誘導体に関する。前記誘導体はHSP90阻害剤であり、HSP90の阻害、調節、調整が関与する疾患を処置するための、医薬の製造のために用いられ得る。
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パーキンソン病の治療のために有用なカテコールアミン誘導体
本発明は、式Iの新規のカテコールアミン誘導体、その調製方法、それを含有する医薬組成物、および治療におけるその使用に関する。 (もっと読む)
12位置換ムチリン誘導体
【課題】各種耐性菌を含むグラム陽性菌およびグラム陰性菌に対して強力かつ幅広い抗菌作用を示し、感染症治療薬としての用途が期待されるムチリンの新規類縁体である12位置換誘導体を提供する。
【解決手段】 下記一般式(1)
(式中、R1は水素原子、ホルミル基、置換されていてもよい低級アルキル基、置換されていてもよいプロペニル基、置換されていてもよいプロピニル基または芳香環が置換されていてもよいアラルキル基を表し、Aはアミド基を含む結合手等を表し、Bは窒素含有脂肪族複素環で示されるムチリン誘導体またはそれらの酸付加塩類。)
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11β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼI型を阻害するのに有用な6置換スルホニルアザビシクロ[3.2.1]オクタン
その多くの実施形態において、本発明は、11β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼI型を阻害するのに有用な、新規な種類の6−置換スルホニル−1,3,3−トリアルキル−6−アザビシクロ[3.2.1]化合物、この化合物を含有する薬学的組成物、およびそのような化合物または薬学的組成物を使用して11β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼI型の発現に関連した1つまたは複数の状態を治療し、予防し、阻害し、または回復させる方法に関する。 (もっと読む)
新規化合物
本発明は、一般式(I)
(I)
(式中、A、B、D、Y、R1、R2、R3、R4及びR5は請求項1に記載されたように定義される)
の化合物、これらの鏡像体、ジアステレオマー、混合物、及びこれらの塩、特に有機又は無機の酸又は塩基との生理学上許される塩(有益な性質を有する)、これらの製造、薬理学上有効な化合物を含む医薬品並びにこれらの製造及びこれらの使用に関する。
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グルコピラノシル置換ベンゼン誘導体を含有する医薬組成物
本発明は、グルコピラノシル置換ベンゼン誘導体をDPP IV阻害薬と組み合わせて含有し、1型糖尿病、2型糖尿病、耐糖能異常、および高血糖症から選択される1つ以上の状態を治療または予防するのに適した、請求項1に記載の医薬組成物に関する。さらに、本発明は、代謝障害および関連状態の予防または治療方法に関する。 (もっと読む)
置換テトラヒドロナフタレン、その製造方法および薬剤としてのその使用
本発明は、式(I)の置換テトラヒドロナフタレン、その生理学的に許容される塩、その使用、本発明による少なくとも一つの置換テトラヒドロナフタレンを含む薬剤、およびMCHアンタゴニストとしての本発明による置換テトラヒドロナフタレンおよびその誘導体の使用に関する[ここで、X=O、C(R43)(R43’)の場合、B=(C1−C6)アルキル、(C1−C4)アルコキシ−(C1−C4)アルキル、ヒドロキシ−(C1−C6)アルキル、酸素、窒素および硫黄の群から選択される0〜3個のヘテロ原子を含んでもよい、3〜10員の単環式、二環式、またはスピロ環式の非芳香族式環(ここで、この環系は、更に一つまたはいくつかの次の置換基で置換されていてもよい:F、CF3、(C1−C6)アルキル、O−(C1−C8)アルキル、(C1−C4)アルコキシ−(C1−C4)アルキル、ヒドロキシ−(C1−C4)アルキル、オキソ、CO(R64)、ヒドロキシ)であり;X=C(R43)(R43’)の場合、L3=C(R62)(R63)O、および酸素、窒素および硫黄の群から選択される1〜3個のヘテロ原子を含んでもよい、4〜10員の単環式、二環式、またはスピロ環式の非芳香族式環(ここで、この環系は、更に一つまたはいくつかの次の置換基で置換されていてもよい:F、CF3、(C1−C6)アルキル、(C1−C4)アルキル、(C1−C4)アルコキシ−(C1−C4)アルキル、ヒドロキシ−(C1−C4)アルキル、オキソ、CO(R64)、ヒドロキシ)である]。
【化1】
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H1受容体のアンタゴニストとして有用なスピロシクロペンタン化合物
本発明は、中枢神経系(CNS)の疾患および病態、特に睡眠障害を治療するための、式(I):
で示される新規スピロシクロペンタン誘導体またはその医薬上許容される塩に関する。
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トランス−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]ヘキサン誘導体
本発明は、医薬、特にオレキシン受容体拮抗薬としての、式(I)の新規なトランス−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]ヘキサン誘導体、又はそのような化合物の薬学的に許容される塩に関する。
【化1】
式中、A、B、n及びR1は明細書中に記載の通りである。
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新規エストロゲン受容体リガンド
本発明は、式(I)の化合物、またはそのようなエステルもしくはアミドの塩、およびそのようなエステル、アミド、もしくは塩の溶媒和物を含む、医薬として許容可能なそのエステル、アミド、溶媒和物、もしくは塩を提供し、式中、W、X、Y、Z、R1、R2、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、R14、R15、およびR16は本明細書に定義したとおりである。本発明はまた、エストロゲン受容体活性に関連する疾患または障害に関連する状態の治療または予防における、そのような化合物の使用を提供する。
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新規ブラジキニンB1アンタゴニスト
本発明は、一般式Iの化合物(式中、A、Y、R1、R2、R3、R4及びR5は請求項1と同様である。)、その鏡像異性体(エナンチオマー)、そのジアステレオマー、その混合物、及びその塩、特に、有益な特性を有する、それらと有機若しくは無機の酸若しくは塩基との生理学的に許容できる塩、その製造、薬理学的に活性のある化合物を有する薬剤、その製造及びその使用に関する。
【化1】
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代謝性障害の治療のための組成物
糖尿病は、米国では1600万人を悩ます慢性の代謝性障害であり、そのうちの200万人を超す人々は、その最も重い型の小児糖尿病(また、若年性、I型、またはインスリン依存性糖尿病とも呼ばれる)を有する。II型糖尿病(DM II)は、全糖尿病の85〜90%超を占め、米国および他の国々では重大な流行病として浮かび上がっている。本発明の好ましい実施形態は、合併症の治療および/または予防のための、またあるいは、高血圧、糖尿病、メタボリック症候群、肥満、および/または他の代謝性障害の患者における疾患の治療のための、新規な治療薬剤および薬剤併用、ならびに関連した方法に関する。 (もっと読む)
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