Fターム[4C086BC10]の内容
他の有機化合物及び無機化合物含有医薬 (749,791) | 環構成にN原子又はSe、Te、ハロゲン原子を含む有単式複素環化合物 (58,180) | 環構成に1個の窒素原子のみを含む (18,410) | 1個の窒素原子のみを含む5員環 (5,248) | 炭素環と縮合した (2,764)
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トリプル再取込み阻害剤及びそれらの使用方法
二環式化合物及びその合成方法が本明細書に提供される。本明細書に提供される化合物は、種々の神経疾患の治療、予防、及び/又は管理に有用である。本明細書に提供される化合物は、ドーパミン、セロトニン、及びノルエピネフリンなどの内因性モノアミンの(例えば、シナプス間隙からの)再取込みを阻害し、1種以上のモノアミントランスポーターを調節する。該化合物を含む医薬製剤も提供される。 (もっと読む)
PGD2受容体拮抗作用を有する化合物
【課題】CRTH2受容体拮抗作用を有する新規化合物の提供。
【解決手段】式(I):
(式中、
(式中、Z3は=N−または=C(−R7)−;R4、R5、R6およびR7はそれぞれ独立して水素、ハロゲン等;R1はカルボキシ、アルキルオキシカルボニル等;Z4は−N=または−C(−R2)=;R2は水素、アルキル等;R15は水素またはアルキル基))で示される化合物。
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ニフェジピンまたはニソルジピンおよびアンジオテンシンIIアンタゴニストおよび/または利尿剤を含む医薬投与形
本発明は、ニフェジピンまたはニソルジピンおよび少なくとも1種のアンジオテンシンIIアンタゴニストおよび/または少なくとも1種の利尿剤の有効成分の組み合わせを含む医薬投与形であって、ニフェジピンまたはニソルジピンが体内で制御(修飾)された方法で放出され、アンジオテンシンIIアンタゴニストおよび/または利尿剤が速く放出される(即時放出(IR))ことを特徴とする医薬投与形、ならびに、その製造方法、医薬としてのその使用、ならびに障害の予防、二次予防または処置のためのその使用に関する。 (もっと読む)
カルシウムチャンネル遮断薬としての置換されたオクタヒドロシクロペンタ[c]ピロール−4−アミン類
本願は、式(I)の化合物(L1、L2、R1、R2およびR3は明細書で定義の通りである。)を含むカルシウムチャンネル阻害薬に関する。本願は、そのような化合物を含む組成物ならびにそのような化合物および組成物を用いる状態および障害の治療方法に関するものでもある。
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新規CC−1065類似体およびその複合体
本発明は、DNAアルキル化剤CC−1065の新規類似体とその複合体に関する。さらに本発明は上記試剤と複合体の調製のための中間体に関する。当該複合体は複合体により制御される活性化段階後および/または速度と期間におけるその(多重)ペイロードを放出するように設計されて、1種以上の上記DNAアルキル化剤を選択的に送達するおよび/または制御可能に放出する。試剤、複合体および中間体を望ましくない(細胞)増殖により特徴付けられる疾患を治療するのに用いることができる。例として、本発明の試剤および複合体を腫瘍の治療に用いることができる。 (もっと読む)
ジペプチジルペプチダーゼIVのヒドロキシアダマンチル阻害剤
本発明は、ジペプチジルペプチダーゼIV活性の新規なヒドロキシアダマンチル阻害剤、その薬学的組成物、およびその使用方法に関する。
化学式(I)。
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アセナフトヘテロ環式化合物、そのシクロデキストリン包接化合物及びシクロデキストリン複合体、並びにそれらがBH3タンパク質類似体、Bcl−2ファミリータンパク質の阻害剤の製造における使用
本発明は、アセナフトヘテロ環式化合物、そのシクロデキストリン包接化合物及びシクロデキストリン複合体、並びにBH3類似体であるBcl−2ファミリータンパク質の阻害剤の製造におけるそれらの使用に関する。アセナフトヘテロ環式化合物は、8−オキソ−8H−アセナフト[1,2−b]ピロール−9−カルボニトリルの3位、4位、及び6位においてオキソ−、チオ−、カルボニル、エステル、又はアシルを導入すること、或いは9−シアノをカルボキシル、エステル、又はアミドでさらに置換することによって得られる。化合物は、インビトロ又は細胞内でBcl−2、Bcl−XL、及びMcl−1タンパク質と競合的に結合し、拮抗するBH3−onlyタンパク質のシミュレーションをして、細胞のアポトーシスを誘導することができる。シクロデキストリン包接化合物及び複合体は効果を改善することができる。したがって、これらはすべて、抗癌性化合物の製造において使用することができる。 (もっと読む)
糖尿病の治療のための置換二環式アミン
置換二環式アミンが記載される。特に、SSTR5のアンタゴニストとして有効であり、並びに2型糖尿病、インスリン抵抗性、脂質障害、肥満、アテローム動脈硬化症、メタボリックシンドローム、鬱病及び不安神経症のようなSSTR5の拮抗作用に応答する障害の治療、抑制又は予防に有用な置換二環式アミンが記載される。 (もっと読む)
イソプレニル化合物およびその方法。
特に、本発明は、炎症反応を効果的に調整することができる新規のイソプレニル化合物、ならびにこれらのイソプレニル化合物を含む薬学的組成物、化粧用組成物、薬用化粧品組成物、および局所組成物を提供する。本発明の抗炎症化合物は、炎症に関連する疾患または容態の処置または防止で有用である。本発明の炎症誘発性化合物は、炎症反応の抑制に関連する疾患または容態の処置または防止で有用である。したがって、本発明はまた、炎症に関連する疾患または容態の処置または防止で有用な方法および炎症反応の抑制に関連する疾患または容態の処置または防止で有用な方法を提供する。
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抗うつ剤
【課題】PKB(Akt)活性化剤を含有してなる、うつ病、不安症、躁うつ病またはPTSDの予防・治療剤を提供する。
【解決手段】式:
〔式中、R1、R2、R3は、H、炭化水素基等であり、Wは:式:
(式中、A環はベンゼン環;B環は5ないし7員含窒素複素環であり、R4は芳香族基等を含有するアシル基であり、R5は、H、C1-6アルキル等であり、R4cは芳香族基等であり、XはO、Sである。)で表される基であり、YはO等であり、C環はベンゼン環である。〕で表される化合物もしくはその塩またはそのプロドラッグを含有してなる。
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グリシン1トランスポーターの放射性標識阻害薬
本発明は、グリシン1トランスポーター機能性の標識化及び画像診断に有用な、グリシン1トランスポーター(GlyT1)に対する一般式(I)の新規な放射性標識阻害薬に関する。式中、R1は、イソプロポキシ又は2,2,2−トリフルオロ−1−メチル−エトキシであり;そしてR2は、放射性標識基:CH3(ここで、放射性核種は、3H又は11Cである)である。式(I)の放射性標識化合物は、グリシン1トランスポーター機能性の標識化及び分子画像診断用のPET(陽電子放出型断層撮影法(Positron Emission Tomography))の放射性トレーサーとして使用できることが見い出された。
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有用な抗糖尿病剤である新規な環状ベンズイミダゾール誘導体
構造式Iの新規な化合物は、AMPプロテインキナーゼの活性化因子であって、AMPK活性化プロテインキナーゼにより媒介される疾患の治療、予防及び抑制に有用である。本発明の化合物は、2型糖尿病、高血糖症、メタボリックシンドローム、肥満、高コレステロール血症及び高血圧の治療に有用である。 (もっと読む)
S1P受容体モジュレーターおよびそれらの使用
本発明は、S1P受容体モジュレート活性を有する新規の化合物に関する。さらに、本発明は、不適切なS1P受容体モジュレート活性または発現によって生じるもしくはそれに関連する疾患および/または病態、例えば、自己免疫応答の治療のための本発明の少なくとも1つの化合物を含んでなる製薬に関する。本発明のさらなる態様は、不適切なS1P受容体モジュレート活性または発現によって生じるもしくはそれに関連する疾患および/または病態、例えば、自己免疫応答の治療のための医薬品の製造のための本発明の少なくとも1つの化合物を含んでなる製薬の使用関する。 (もっと読む)
レニン−アンギオテンシンアルドステロン系関連疾病の治療用組成物及び治療方法。
【課題】 アンギオテンシン転換酵素の活性を低減するのに有用であり得る化合物であって、かくしてレニン−アンギオテンシン−アルドステロン系関連の疾病を治療又は予防するのに用い得る化合物が提供される。これらの化合物にはリポ酸誘導体例えばプロリルリポ酸、ピペコリニルリポ酸及び他の化合物があり、しかもこれらの化合物はヒト又は動物の患者における高血圧、発作又は他のレニン−アンギオテンシン−アルドステロン系関連の疾病を治療するのに有用である。これらの化合物を用いて製造した製薬組成物及びこれらの化合物を用いての治療方法も提供される。 (もっと読む)
プロアポトーシスBAX及びBCL−2ポリペプチドの化学モジュレータ
本発明は、BCL−2ファミリーポリペプチドの活性を調節する化合物を同定する方法を提供し、その方法は:a)当該BCL−2ファミリーポリペプチドを、当該BCL−2ファミリーポリペプチドの活性を調節するのに適している条件下で、化合物と接触させること;及びb)化合物による当該BCL−2ファミリーポリペプチドの活性の調節を検出することを含有してなり、ここで化合物は、当該BCL−2ファミリーポリペプチド中のα1螺旋、α2螺旋、α1〜α2間のループ、α6螺旋、並びにα4、α5、及びα8螺旋の選択残基の内の1つ又はそれ以上を含有してなる結合部位と相互作用し;ここで化合物の結合部位との相互作用が、荷電した親水性残基の周辺を有しているか、又は有していない水平な疎水性の溝、上部近傍ループ、下部近傍ループ、或いはこれらの組み合わせの場所で起こる。 (もっと読む)
シクロプロピル縮合ピロリジン骨格を有するジペプチジルペプチダーゼIVの阻害剤及び方法
【課題】新規なジペプチジルペプチダーゼIV(DP 4)阻害化合物。
【解決手段】
式:
【化1】
[式中、
xは0又は1であり、yは0又は1であり(yが0のときxは1であり、yが1のときxは0である);
nは0又は1であり;
Xは水素又はシアノ基であり;
式中、R1、R2、R3及びR4は、本明細書で記載のとおりである]
の構造式を有する化合物。
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カルシウムチャネル遮断薬としての新規な化合物
本出願は、式(I)
(式中、Ar1、Ar2、L1、L2、n、R1、R4、XおよびYは、本明細書に定義されたとおりである。)の化合物を含むカルシウムチャネル阻害剤に関する。本出願はまた、このような化合物を含む組成物、ならびにこのような化合物および組成物を使用して状態および障害を治療する方法に関する。
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腎線維症の治療剤又は予防剤
【課題】腎臓のVKORを阻害することで、腎線維症を予防し、かつ、治療することができる、安全性の高い医薬品の提供。
【解決手段】化学式(II)
[式中、R1は、水素原子、ハロゲン原子、置換アルキル基等を示し、R2は、水素原子、アルキル基、アシル基、複素環基等を示す]で示されるラクトン誘導体、環拡大した6員環ラクトン誘導体、又はそれらの薬理学的に許容しうる塩を含む腎線維症の治療剤又は予防剤。
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アテローム性動脈硬化、脂肪血症および関連した状態を処置する方法、ならびに医薬組成物
【課題】ニコチン酸または別のニコチン酸受容体アゴニストを患者に投与してアテローム性動脈硬化を処置する方法において、生じ得る顔面紅潮を軽減、防止または除去するための方法を提供する。
【解決手段】ニコチン酸またはこの医薬適合性の塩もしくは溶媒和物または別のニコチン酸受容体アゴニストと、DP受容体アンタゴニストとを、実質的な顔面紅潮の非存在下でアテローム性動脈硬化を処置するために効果的である量で患者に投与することを含む、このような処置を必要としているヒト患者におけるアテローム性動脈硬化を処置する方法。
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C型肝炎ウイルス阻害剤
本願は、C型肝炎ウイルス(HCV)感染を治療するための化合物、組成物および方法に関する。また本願は、該化合物を含む医薬組成物、および該化合物をHCV感染治療に用いる方法を開示する。 (もっと読む)
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