Fターム[4C086BC10]の内容
他の有機化合物及び無機化合物含有医薬 (749,791) | 環構成にN原子又はSe、Te、ハロゲン原子を含む有単式複素環化合物 (58,180) | 環構成に1個の窒素原子のみを含む (18,410) | 1個の窒素原子のみを含む5員環 (5,248) | 炭素環と縮合した (2,764)
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抗菌薬として有用なC結合ヒドロキサム酸誘導体
本発明は、新しいクラスのヒドロキサム酸誘導体、LpxC阻害薬としてのその使用、より具体的には細菌感染を治療するためのその使用を対象としている。 (もっと読む)
2−(1−フェニルエチル)イソインドリン−1−オン化合物を調製する方法
2−(1−フェニルエチル)イソインドリン−1−オン化合物を調製する方法が記載されている。 (もっと読む)
新規の複素環式の置換されたアミド、その製造および使用
【課題】カルパイン阻害剤は既に文献に記載されているが、記載されているものは専ら不可逆的な阻害剤またはペプチド阻害剤のいずれかであって、一般に、不可逆的な阻害剤はアルキル化剤であり、これらが生物中で非選択的に反応するか、または不安定であるという欠点がある。
【解決手段】一般式(I)で示され、式中、変数および置換基が発明の詳細な説明中に記載される意味を有する新規のアミドおよびその互変異性形および異性体形、可能なエナンチオマー形およびジアステレオマー形ならびに可能な生理学的に認容性の塩によって解決される。
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pH非依存性マトリックス型徐放性製剤
【課題】分子内にアミノ基を有するN−アシルピロリジンカルボニトリル誘導体の徐放性製剤の提供。
【解決手段】塩基性で、酸に不安定な化合物のマトリックス型徐放性製剤処方について、水に難溶である塩基性の正塩および有機酸の使用により、pH非依存的な放出を示すマトリックス型徐放性製剤が調製でき、さらに、水に難溶である塩基性の正塩の使用は、主薬の分解を抑制する効果を示した。有機酸を中性低融点固形物中に分散させることにより、有機酸と、分子内にアミノ基を有するN−アシルピロリジンカルボニトリル誘導体および水に難溶である塩基性の正塩が、接触しないように配置されていることを特徴とする。
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カテプシンC阻害剤
薬理活性を有する式(I)の4−アミノ−2−ブテンアミド、それらを含む医薬組成物、及び慢性閉塞性肺疾患などのカテプシンC酵素が関与する疾患を治療するための方法が開示される。
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シス−アルコキシ置換スピロ環−1H−ピロリジン−2,4−ジオン誘導体
【課題】有害生物防除剤である新規なシス−アルコキシ置換スピロ環−1H−ピロリジン−2,4−ジオン誘導体、その複数の製造方法及その使用の提供。
【解決手段】下記式で例示されるシス−アルコキシ置換スピロ環−1H−ピロリジン−2,4−ジオン誘導体、該誘導体の製造方法及有害生物防除剤としての使用。
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ミクロスフェア薬物担体、調製方法、組成物及びその使用
ナノスフェア又はミクロスフェア薬物担体、該薬物担体を含む製剤及び該製剤の調製方法、並びに該担体の使用が開示される。該担体は、式(I)によって表される生分解性のメトキシでエンドキャップされたポリエチレングリコール−ポリラクチドブロックコポリマー又はその誘導体を、主要な担体材料として含む:CH3O−[CH2−CH2−O]m−[C(O)−CH(CH3)−O]n−R (I)。 (もっと読む)
4環性化合物
【課題】ALK阻害化合物を含有する、ALKの異常を伴う疾患、例えばがん、がん転移、うつまたは認知機能障害に有効な治療および予防薬を提供すること。
【解決手段】上記課題は、下記一般式(I):
[式中の記号は、明細書の定義を参照のこと]で示される化合物、その塩またはそれらの溶媒和物を含む医薬組成物によって達成される。
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内側側頭葉てんかん(TLE)の処置及び可能性を防止/減少させる方法
本発明は、被験者が内側側頭葉てんかん(TLE)を誘発することが既知の発作を患った後に、NKCC1抑制剤を被験者に投与することにより、被験者における内側側頭葉てんかん(TLE)の発症を防止し、又は被験者における側頭葉てんかん(TLE)の重症度を軽減する処置方法を提供する。 (もっと読む)
選択的PARP−1阻害を有する3−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−イソインドール−4−カルボキサミド
ポリ(ADP−リボース)ポリメラーゼPARP−1の活性をポリ(ADP−リボース)ポリメラーゼPARP−2に対して選択的に阻害する置換3−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−イソインドール−4−カルボキサミド誘導体(I)が提供される。したがって、この発明の化合物は、疾患、例えば、癌、心臓血管疾患、中枢神経系傷害および種々の炎症形態を処置するのに有用である。本発明はまた、これらの化合物を調製するための方法、これらの化合物を含む医薬組成物およびこれらの化合物を含む医薬組成物を利用して疾患を処置する方法も提供する。
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認識障害処置用のコリンエステラーゼ阻害剤を含む組成物
本明細書において、コリンエステラーゼ阻害剤および以下の式:
の化合物を含む薬学的組成物が開示される。本組成物は、認識障害の処置に効果的であり、本組成物を使用して当該障害を処置する方法もまた開示される。
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ジペプチジルペプチダーゼIVインヒビターおよびその中間体を製造する方法および化合物
【課題】ジペプチジルペプチダーゼIVのシクロプロピル融合ピロリジンベースのインヒビターの製造のための方法および化合物の提供。
【解決手段】次式で表される化合物。
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置換ヒドロキサム酸およびその使用
本発明は、HDAC6の阻害剤として有用な化学式(I)の化合物:
を提供し、ここで、R1、R2、G、m、n、p、およびqは本明細書に記載されるような意味を有する。本発明はまた、増殖性、炎症性、感染性、神経学的、および心臓血管の疾患または障害の治療における、本発明の化合物を含む薬学的組成物およびこれらの組成物を使用する方法も提供する。本発明は、治療有効量の化学式(I)の化合物を患者に投与し、乳がん、肺がん、卵巣がん、多発性骨髄腫、急性骨髄性白血病、または急性リンパ芽球性白血病等の増殖性障害を治療する方法を提供する。
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ジペプチジルペプチダーゼ−4阻害剤及びピオグリタゾンの併用医薬組成物
本発明は、ジペプチジルペプチダーゼ−4阻害剤及びピオグリタゾンの固定用量併用剤を含む医薬組成物、かかる医薬組成物の調製法、及びかかる医薬組成物による2型糖尿病の治療法に関する。 (もっと読む)
ラクタム化合物又はその塩及びPPAR活性化剤
【課題】PPAR活性化剤として有用なラクタム骨格を有する化合物又はその塩を提供する。
【解決手段】式(1)で表されるラクタム化合物又はその塩。
[式中、R1は、ハロアルキル基、ハロアルコキシ基などを示し、係数aは0〜5の整数を示し、R2はハロゲン原子などを示し、係数bは、0〜4の整数を示し、X1及びX2はアルキレン基又は酸素原子を示し、X1がアルキレン基であるときX2は酸素原子であり、X1が酸素原子であるときX2はアルキレン基であり、R3は水素原子又はアルキル基などを示し、R4は直接結合又はアルキレン基を示し、R5は、水素原子、アルキル基を示す]
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アミド化合物、その製造方法及びそれを含む薬学組成物
本発明は、アミド化合物またはその薬理学的に許容される塩、その調製方法及びそれを含む薬学組成物に関するもので、本発明によるアミド化合物は、骨生成を促進させると同時に骨消失を抑える効果を示しており、骨粗しょう症、骨折、歯周疾患、骨の成長障害、パジェット病、骨転移ガン、関節リウマチなどの骨疾患の予防および治療に有用に使用されることができる。 (もっと読む)
酸化還元薬物誘導体
本発明は、酸化還元薬物誘導体を提供し、特に、9−フルオロ−2,3−ジヒドロ−3−メチル−10−(4−メチル−1−ピペラジニル)−7−オキソ−7H−ピリド[1,2,3−de]−1,4−ベンゾキサジン−6−カルボン酸、1−エチル−6−フルオロ−1,4−ジヒドロ−7−(4−メチル−1−ピペラジニル)−4−オキソ−3−キノリンカルボン酸、(3R,4R,5S)−4−(アセチルアミノ)−5−アミノ−3−(1−エチルプロポキシ)−1−カルボン酸エチルエステル、(3S)−3−(アミノエチル)−5−メチルヘキサン酸、(3S)−1−[2−(2,3−ジヒドロ−5−ベンゾフラニル)エチル]−α−α−ジフェニル−3−ピロリジンアセトアミド、(1S,2S,3S,4R)−3−[(1S)−1−アセトアミド−2−エチル−ブチル]−4−(ジアミノメチリデンアミノ)−2−ヒドロキシ−シクロペンタン−1−カルボン酸、及び(2R,3R,4S)−4−[(ジアミノメチリデン)アミノ]−3−アセトアミド−2[(1R,2R)−1,2,3−トリヒドロキシプロピル]−3,4−ジヒドロ−2H−ピラン−6−カルボン酸の酸化還元誘導体を提供する。 (もっと読む)
置換1−シアノエチルヘテロシクリルカルボキサミド化合物750
本発明は、式(I)
〔式中、y、m、n、R1、R2およびQは明細書において定義した通りである。〕
の化合物、その製造方法、それらを含む医薬組成物および治療におけるそれらの使用に関する。
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糖尿病性ケトアシドーシスを治療するための方法および組成物
糖尿病性ケトアシドーシスを治療するための方法が開示されている。 この方法は、ヒトを含む哺乳動物での糖尿病性ケトアシドーシスを治療するために、エンドセリンアンタゴニストを利用している。 (もっと読む)
新規アミドおよびアミジン誘導体ならびにこれらの使用
本発明は、11−β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ1型酵素の阻害剤ならびに非インスリン依存性2型糖尿病、インスリン抵抗性、肥満、脂質障害、メタボリック症候群、中枢神経系障害および過剰の糖質コルチコイドに関連する疾患および病態の治療におけるこの使用に関する。 (もっと読む)
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