【課題】(+)-1-(3,4-ジクロロフェニル)-3-アザビシクロ[3.1.0]へキサン及び治療薬。
【解決手段】(+)-1-(3,4-ジクロロフェニル)-3-アザビシクロ[3.1.0]へキサン又はその製薬上許容される塩を含有する組成物、及び(+)-1-(3,4-ジクロロフェニル)-3-アザビシクロ[3.1.0]へキサン又はその製薬上許容される塩を投与することを含む、うつ病、不安障害、摂食障害、尿失禁の治療又は再発予防の方法であり、(+)-1-(3,4-ジクロロフェニル)-3-アザビシクロ[3.1.0]へキサン又はその製薬上許容される塩は、好ましくはその対応する(−)-エナンチオマーを実質的に含まない。 （もっと読む）

本発明は、式：


で示される化合物またはその製薬的に許容し得る塩；好適な担体、希釈剤、または賦形剤と組み合わせて式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物；および式（Ｉ）の化合物またはその製薬的に許容し得る塩を投与することを含む、生理学的障害、具体的には、骨量の減少、骨粗しょう症、骨減少症、筋肉量または筋力の減少、あるいは勃起障害を処置または予防するための方法を提供する。
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本発明は、バルプロ酸ならびにそのアナログおよび誘導体（「バルプロエート」）とアセチルコリンエステラーゼインヒビター（ＡＣｈＥＩ）との組み合わせを用いることによって、認知機能を改善するための方法および組成物に関連する。特に、本発明は、制限しないが、軽度認知機能障害（ＭＣＩ）、加齢関連性記憶障害（ＡＡＭＩ）、もしくは加齢性認知機能低下（ＡＲＣＤ）を有するか、またはそのリスクのある被験体を含む、処置を必要性とするか、または加齢性認知機能障害のリスクのある被験体における加齢性認知機能障害の処置において、バルプロエートおよびＡＣｈＥＩの組み合わせを用いることに関連する。 （もっと読む）

この発明は、有益な医薬活性化合物である式（Ｉ）：
【化１】


［式中、Ａ、Ｙ、Ｚ、Ｒ³〜Ｒ⁶、Ｒ²⁰〜Ｒ²²及びＲ⁵⁰は、請求項に示した意味を有する］の化合物に関する。詳細には、これらは、リゾホスファチジン酸（ＬＰＡ）によって活性化され、またＬＰＡ₁受容体とも呼ばれている内皮分化遺伝子受容体２（Ｅｄｇ−２，ＥＤＧ２）の阻害剤であり、例えばアテローム性動脈硬化症、心筋梗塞及び心不全などの疾患の処置に有用である。更に本発明は、式Ｉの化合物の製造方法、その使用及びそれらを含む医薬組成物に関する。
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【課題】２，３−ジヒドロベンゾフラン誘導体の新規製造法の提供。
【解決手段】（１）式：


〔式中、Ｒ^１およびＲ^２は、水素原子、炭化水素基等、Ａ環、Ｂ環はベンゼン環等〕において、Ｙ＝ハロゲン原子である原料物質を、式：ＷＨ〔式中、Ｗは


〔式中、Ｃ環はベンゼン環等、Ｄ環は５ないし７員含窒素複素環等、Ｒ^３、Ｒ^４は水素原子、炭化水素基等〕〕で表される化合物と反応させ、要すれば脱保護する、（１）式においてＹ＝Ｗで表される化合物の製造法。 （もっと読む）

【課題】ＤＮＡ損傷を作用機序とする癌治療の効果を増強するための医薬として有用な化合物等を提供すること。
【解決手段】式（II）（ｎが０である場合には、Ａは置換基を有するＣ_３〜Ｃ_６のシクロアルキル基などを、Ｂは単結合などを、Ｙは水素原子などをそれぞれ示し、ｎが１である場合には、Ａは置換基を有するＣ_３〜Ｃ_６のシクロアルキル基などを、Ｂは置換基を有していてもよいメチレン基を、Ｗ、Ｘ及びＹは水素原子などをそれぞれ示す）で表される化合物又はその塩は、ＤＮＡ損傷を作用機序とする癌治療の効果を増強するための医薬として有用である。
【化１】
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本発明は、式（Ｉ）のオキソ置換アザ複素環部分構造を有する新規のカルボン酸誘導体、それらの製造方法、疾患の処置および／または予防のためのそれらの使用、疾患の処置および／または予防用の、特に心血管疾患の処置および／または予防用の医薬の製造のためのそれらの使用に関する。これらの化合物は、可溶性グアニル酸シクラーゼの活性化剤として作用する。

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本発明は、一般式(Ｉ)


を有する新規なｐ３８マイトジェン活性化タンパク質キナーゼ阻害剤、それらの製造方法、それらを含む医薬組成物および療法におけるそれらの使用に関する。
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【課題】メラニン−濃縮ホルモン（ＭＣＨ）のための新規なアンタゴニストを提供する。
【解決手段】例えばｔｒａｎｓまたはｃｉｓ−１−［２−（１−ピロリジニル）エチルアミノ］−４−（３−シアノフェニル）−４−ヒドロキシシクロヘキサンである、Ｎ−アリールウレア誘導体式Ｉ。メラニン−濃縮ホルモン（ＭＣＨ）のアンタゴニスト活性を有し、肥満、代謝障害、摂食障害（例えば、過食症、および糖尿病）に適用される。また、大うつ病、躁鬱病、不安症、精神分裂病および睡眠障害に適用される。
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本発明は、ミチグリニド、薬剤学的に許容可能なその塩、またはその水和物；およびメトホルミン、薬剤学的に許容可能なその塩、またはその水和物を含む複合製剤であって、前記においてミチグリニド成分は、メトホルミン成分によって干渉されることなく、ミチグリニド単一製剤の溶出パターンと同等または類似の溶出パターンを示し、メトホルミン成分もまた、メトホルミン単一製剤の溶出パターンと同等または類似の溶出パターンを有することを特徴とするミチグリニドおよびメトホルミンの複合製剤並びにその製造方法に関するものである。 （もっと読む）

【課題】新規製剤、該製剤を含む錠剤、それらの使用及びそれらの調製方法を提供する。
【解決手段】本発明は、DPP-4阻害薬とパートナー薬の多剤複合薬を含む医薬組成物、その調製方法、及び特定疾患を治療するためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、μ−オピオイドレセプターおよびＯＲＬ１レセプターに対して親和性を有する化合物、それらの製造方法、それら化合物を含む医薬および医薬製造のためのそれら化合物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、μオピオイドレセプター及びＯＲＬ１レセプターに親和性を有する化合物、その製造方法、前記化合物を含有する医薬及び医薬を製造するための前記化合物の使用に関する。
【化１】

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乾癬又は乾癬性関節炎を治療する、管理する又は予防する方法が開示される。前記方法は、単独での又は第二活性物質と組み合わせた、シクロプロピル−Ｎ−｛２−［（１Ｓ）−１−（３−エトキシ−４−メトキシフェニル）−２−（メチルスルホニル）エチル］−３−オキソイソインドリン−４−イル｝カルボキサミドの投与を含む。医薬組成物及び単一単位投与形態も開示される。
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一般式Ｉの化合物、ここで、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃及びＲ₄は本明細書に開示される通りである、当該化合物を作製するプロセル、及びこれらを使用する方法、特に医薬として、より具体的には抗癌剤としてのそれらの使用を提供する。
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本発明の対象は、特定のポリエーテルポリオールデンドロン部位、少なくとも１つの特定の蛍光エフェクター分子（Ｅ）を含んでなる、ポリエーテルポリオールデンドロン複合体である。かかるポリエーテルポリオールデンドロン複合体は、診断及び治療のために使用でき、それにより少なくとも１つの特定の蛍光エフェクター分子の光学的特性が、ポリエーテルポリオールデンドロン複合体への付加により向上する。 （もっと読む）

【課題】ヒストン脱アセチル化酵素６（ＨＤＡＣ６）の活性を選択的に阻害する新規化合物及び該化合物を含有する医薬を提供する。
【解決手段】下記一般式（１）


[式中、Ｒは、 無置換又は置換基を有していても良いフェニル基、無置換または置換基を有していても良いベンジル基、無置換または置換基を有していても良いフェネチル基を表し、ＸはＯ、ＣＨ_２又はＳを表し、ＹはＣＨ_２を表し、Ｘ−Ｙは二重結合又は三重結合でも良く、ＺはＮ又はＣＨを表し、Ｒ’は水素原子、低級アルキル基を表す］で表されるヒドロキシメチルケトン誘導体若しくはその薬理学上許容される塩又はそれらの水和物。 （もっと読む）

【課題】優れた神経変性疾患予防・治療剤を提供する。
【解決手段】式


〔式中、Ｒ^１及びＲ^２はＨ、炭化水素基又は複素環基を、あるいはＲ^１とＲ^２が隣接する炭素原子と共に３ないし８員同素又は複素環を形成していてもよく、フラン環の破線は単結合又は二重結合を示し、Ｗは式


〔Ｒ^４は（１）芳香族基で置換され、かつ更に置換基を有していてもよい脂肪族炭化水素基又は（２）芳香族基を含有するアシル基を、Ｒ^５はＨ、Ｃ_１−６アルキル又はアシル基を示す〕で表される基を、Ｒ^３はＣ_６−１４アリール基を示し、Ｃ環はＷｂで表される基の他に更に置換基を有していてもよいベンゼン環を示す〕で表わされる化合物。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）
【化１】


（式中、少なくとも一つがＲ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、又はＲ５はＳＦ₅を表す）の化合物に関する。前記化合物は、抗血栓活性を有し、そして特にプロテアーゼ活性化受容体１（ＰＡＲ１）を阻害する。また、前記化合物の製造方法及び薬剤としてのその使用が開示される。
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式（Ｉ）で表されるアザビシクロオクタンの誘導体、その製造方法、及びそれを含有する組成物並びにそのジペプチジルペプチダーゼＩＶ（ＤＰＰ−ＩＶ）の阻害剤としての用途（式中、式（Ｉ）中の置換基は、明細書の記載に挙げられている意義と同じ意義を有する）。
【化９７】

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