ビスホスホネート化合物、特に、骨癌や骨粗鬆症のような骨疾患及び骨関連疾患の周囲にある柔組織の治療に有用なビスホスホネート抱合体について開示する。
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本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、ｍ、ｎ、ｐおよびｓは、明細書および特許請求の範囲に規定される如くである）の化合物、およびその製薬上許容しうる塩、ならびにその医薬組成物に関する。化合物は、糖尿病のようなグリコーゲンシンターゼ酵素の活性化に関連する疾患の治療および／または予防に有用である。
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本発明は、フルピルチン含有凍結乾燥物、非経口投与可能な医薬組成物を製造するためのその使用、これらのフルピルチン含有非経口投与可能な医薬組成物を製造するための方法、フルピルチン含有凍結乾燥物を製造するための方法およびその方法を用いて製造されたフルピルチン含有医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、純度が高く、有毒副産物の可能性が低く、例えばアミロイドーシス治療のために薬学的に有用である、スルホン酸誘導体化合物、例えば3-アミノ-1-プロパンスルホン酸および1,3-プロパンジスルホン酸2ナトリウム塩の調製法に向けられる。 （もっと読む）

本発明は、抗ウイルス活性を有する化合物類および前記化合物類を用いたウイルス感染処置方法類に関する。 （もっと読む）

【課題】
【解決手段】
本発明はムチン合成阻害剤、およびムチン過剰産生に関連する疾患、たとえば喘息、慢性気管支炎等の慢性閉塞性肺疾患(COPD)、炎症性肺疾患、嚢胞性線維症、呼吸器系の急性または慢性感染症などの抑制へのその組成物の応用に関する。 （もっと読む）

【要約書】
ウイルス感染及びそれに関連した疾患、特にオルトポックスウイルスによって引き起こされるウイルス感染及び関連疾患を治療又は予防するための、二、三及び四環式アシルヒドラジド誘導体及び類似体ならびにそれらを含有する医薬組成物の使用方法。 （もっと読む）

本発明は、トリサイクリック誘導体またはその薬学的に許容される塩、その製造方法およびそれを含有する薬学的組成物に関する。具体的に、本発明は、コルヒチンの誘導体としてのトリサイクリック誘導体またはその薬学的に許容される塩、その製造方法およびそれを含有する薬学的組成物に関する。
本発明に係るトリサイクリック誘導体は、癌細胞株に対しては非常に強い細胞毒性を示し、動物毒性実験ではコルヒチンまたはタクソール注射剤より著しく減少した毒性を示し、腫瘍の大きさおよび腫瘍の重量を著しく減少させ、ＨＵＶＥＣ細胞で強力な血管新生抑制作用を示すので、臨床的に有用な抗癌剤、抗増殖抑制剤および血管新生抑制剤として使用できる。
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式(I)（式中、R¹は、場合により置換されていてもよいC_4-12アルキル、場合により置換されていてもよいC_2-6アルキルアリール、または場合により置換されていてもよい5員もしくは6員のアリールもしくはヘテロアリールを表し；Zは、結合、CH₂、O、S、SO、SO₂、NR⁴、OCR⁴R⁵、CR⁴R⁵Oを表すか、あるいは、Z、R¹およびQは、一緒になって、場合により置換されていてもよい縮合三環式基を形成しており；Qは、場合により置換されていてもよい5員または6員のアリールまたはヘテロアリール環を表し；Xは、COR³またはN(OR⁸)COR⁹を表し；R²は、SO₂R¹⁰またはSO₂NR¹⁰R¹¹を表し；R³は、OR⁶、NR⁶R⁷またはNR⁶OHを表し；R⁴およびR⁵は、互いに独立して、H、C_1-6アルキル、またはC_1-4アルキルアリールを表し；R⁶およびR⁷は、互いに独立して、H、C_1-6アルキル、または1個もしくは複数のヘテロアリール基で置換されているC_1-6アルキルを表すか、あるいは、R⁶およびR⁷は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、O、SおよびNから選択される1個または複数のヘテロ原子を場合によりさらに含んでいてもよい5員環または6員環を形成しており；R⁸およびR⁹は、互いに独立して、HまたはC_1-6アルキルを表し；R¹⁰およびR¹¹は、互いに独立して、HまたはC_1-6アルキルを表す）で表される化合物、ならびにその生理学上機能的な誘導体（但し、N-(エトキシカルボニル)-N-[4-(1H-テトラゾール-1-イル)フェニル]グリシンを除く）、それらの調製方法、それらを含有する製剤、ならびにマトリックスメタロプロテイナーゼ酵素(MMP)の阻害剤としてのそれらの使用について記載する。

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本発明は、下記の一般式(I):


に相当する新規化合物に関し、ならびにそれらを調製する方法、およびヒトまたは獣医学的薬剤への使用(皮膚科学、ならびに心血管系疾患、免疫疾患および/または脂質代謝に関連する疾患)、または別法として化粧品組成物への使用も意図された医薬品組成物へのそれらの使用にも関する。
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本発明はｒａｆ，ＶＥＧＦＲ，ＰＤＧＦＲ，ｐ３８および／またはＦＬＴ−３の少なくとも一つを含む信号形質導入経路に関連した病気および状態を処置するためアリール尿素を使用する方法を提供する。本発明はまた、本発明の化合物によって変調することができる状態および病気を同定するための組成物および方法を提供する。これらの方法は本発明の化合物によって効果的に処置することができる対象の選択を容易化する。加えて、本発明は本発明の化合物を投与された対象をモニターするための方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ヒト・パピローマウイルスの治療に有用である式(I)の新規な化合物、ならびにそのような化合物の製造方法および使用に関する。

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本発明は、新規テトラチオタングステン酸誘導体、新規テトラチオタングステン酸誘導体の製造方法、新規テトラタングステン酸誘導体の医薬組成物、異常な血管形成と関連する病気、銅代謝障害、神経変性障害及び肥満の治療のための新規テトラチオタングステン酸誘導体の使用方法、異常な血管形成、銅代謝障害、神経変性障害、肥満又はNF-κBの調節不全と関連する病気の治療又は予防のための新規テトラチオタングステン酸誘導体の医薬組成物の使用方法を提供する。
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本発明はピロール含有化合物およびその使用方法を提供する。本発明のピロール化合物を含むキットおよび薬学的組成物もまた提供する。本明細書で開示した化合物および組成物は好ましくは、神経変性疾患、心血管疾患、増殖性疾患、および視力障害の治療において使用される。特に、脳卒中の治療のための方法および組成物を本明細書で開示する。 （もっと読む）

本発明は、喘息および他のアレルギー疾患、並びに自己免疫病理（例えば、関節リウマチおよびアテローム硬化症）の予防に有用な、式（Ｉ）：


のケモカイン受容体活性のモジュレーター、並びにその製造方法および中間体を提供する。
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本発明は、記憶障害の治療に有用な化合物を特徴とする。すなわち、これらの化合物は、記憶喪失を低減もしくは遅延させるか、記憶保持を強化する。これらの化合物の一部は治療関連用量ではＣＯＸ−１かＣＯＸ−２のどちらかを実質的に阻害しないので、ＣＯＸ−１とＣＯＸ−２の両方を阻害することが知られているインドメタシンより胃腸潰瘍形成を引き起こす可能性がはるかに低い。これらの化合物の一部は、治療関連用量でＤＡＯの活性を阻害する。治療し得る記憶障害には、ＡＤ、軽度認知障害（ＭＣＩ；一般的なＡＤ前駆症状）、ならびに、血管性痴呆、健忘症、痴呆、エイズ痴呆、ハンチントン病、水頭症、うつ病、ピック病、クロイツフェルト・ヤコブ病、電気ショック療法、またはパーキンソン病に関連する記憶喪失または認知障害が含まれる。
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【課題】本発明は式（Ｉ）の置換ピロール誘導体に関する。
【解決手段】式（Ｉ）中、Ｙは（Ｙ）であり、ただしＲ₂、Ｒ₄およびＲ₅の１つはヘテロ環であり、かつさらに、Ｒ₂がヘテロ環でない場合、Ｒ₄またはＲ₅はいずれも単独で非置換ピリジルではない。この誘導体は、３−ヒドロキシ−３−メチルグルタリル−補酵素Ａ（ＨＭＧ−ＣｏＡ）レダクターゼ阻害剤として使用することができる。開示化合物の製造方法、医薬組成物、およびコレステロール関連疾患の処置方法を提供する。
【化１】


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【解決課題】３−ヒドロキシ−３−メチルグルタリル−コエンチームA（HMG-CoA)還元酵素阻害剤として使用されうる式Ｉで表される置換ピロール誘導体に関する。
【解決手段】開示された化合物は、コレステロール低下剤として機能し、コレステロール関連疾患及び関連徴候の治療に使用しうる。開示化合物の製造方法、並びに含有する医薬組成物、及びコレステロール関連疾患及び関連徴候を治療する方法を提供する。
【化１】

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本発明は、式（Ｉ）の新規の三環性複素環化合物およびその薬学的に許容できる塩（式
中、Ｑ_１は、−Ｏ−、−Ｓ−または−Ｎ（Ｒ_１）−であり；Ｑ_２は−Ｃ（Ｒ_３）−または
−Ｎ−であり；Ｑ_３は−Ｃ（Ｒ_５）−または−Ｎ−であり；Ｑ_４は−Ｃ（Ｒ_９）−または
−Ｎ−である）と、三環性複素環化合物を含んでなる組成物と、三環性複素環化合物を投
与することからなるがんまたは新生物障害を治療または予防するために使用可能な方法と
に関する。本発明の化合物、組成物および方法はさらに、がん細胞または新生物細胞の増
殖阻害、ウイルス感染症の治療または予防、またはウイルスの複製および／または感染性
の阻害のために使用することが可能である。
【化１】

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本発明は呼吸器疾患を処置するための医薬化合物として有用な置換インドールに関する。 （もっと読む）