本発明は、亜鉛結合を含むRafキナーゼインヒビター、および癌などのRaf関連疾患および障害の治療におけるその使用に関する。前記誘導体は、さらに、HDACインヒビターとして作用し得る。 （もっと読む）

本発明は、粘膜付着性であり、消費者の口内で１から１０分以内に完全に崩壊し、アルカリ性物質と場合により薬学的活性物質とを含む経口崩壊フィルムに関する。 （もっと読む）

本発明は、少なくともMC1-R受容体阻害剤と、ビタミンＣ誘導チロシナーゼ阻害剤と、ケラチノサイトへのメラノソーム輸送阻害剤とを含む組合せに関する。また、本発明は、ホワイトニングおよび／または脱色用の色素消失組成物を製造するための化粧品および皮膚用品におけるそれらの使用にも関する。 （もっと読む）

イノシトール又はイノシトール誘導体とナイアシンとから形成されたエステルであって、当該イノシトール又は当該イノシトール誘導体は、アロ−イノシトール、シス−イノシトール、エピ−イノシトール、ムコ−イノシトール、ネオ−イノシトール、シロ−イノシトール、Ｄ−カイロ−イノシトール及びＬ−カイロ−イノシトール又はそれらの薬学的に許容される塩から選択される立体異性体を含むエステル。エステルの例として、アロ−イノシトールヘキサナイアシネート及びシス−イノシトールヘキサナイアシネート等のイノシトールヘキサナイアシネートが挙げられる。当該エステルを使用して、異脂肪血症、高コレステロール血症、高脂血症又は心血管疾患等のナイアシン療法を用いて治療することができるいずれかの障害を治療することができる。当該エステルは、ＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害剤、スタチン、フィブレート、ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体活性化薬ポリコサノール、植物ステロール、トコトリエノール、カルシウム、胆汁酸捕捉剤、グアーガム及び遊離ナイアシン等のその他の薬剤と共に投与することができる。本発明は、これらの化合物を含有する医薬組成物を含む。
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本発明は、レチノイン酸療法の副作用を抑制するためのニコチン酸アルキルエステル、特に、ニコチン酸ミリスチル、の利用に関する。又、前記ニコチン酸アルキルエステルを、カスパーゼ１４とフィラグリンとの発現を増加させるのに十分な量、投与することによって皮膚細胞の分化を改善する方法も本発明の一部である。これによってこれらの分子の発現の不足も治療することができる。 （もっと読む）

本発明は、新規の組成物および使用の方法に関し、この方法により本発明の組成物は、少なくとも二人の個人の１つまたはそれ以上の身体部位（この身体部位を前述の個人は他の個人に接触させる）に局所的に適用され、前述の身体部位が互いに接触すると、配合物が相互作用して、これにより各個人に対する予想外の感覚に到達するのを可能にする。前述の組成物のための送達システムも開示されており、この送達システムは、互いに関連付けられている２つの容器（100）と、好ましくは前述の容器のためのホルダとから構成される。
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【課題】カンナビノイド受容体アゴニスト作用を有し、アトピー性皮膚炎治療剤、抗掻痒剤として有用な新規化合物、及び該化合物を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）


式中、Ｒ^１はＣ１−Ｃ８アルキル等；Ｒ^２はＣ１−Ｃ６アルキル；Ｒ^３はＣ１−Ｃ６アルキル等；又はＲ^２及びＲ^３は一緒になって５〜１０員の非芳香族炭素環を形成してもよい；Ｒ^４は水素原子等；Ｇは式：


（式中、Ｒ^５は水素原子等；Ｘ^１は単結合等；Ｘ^２は−Ｏ−などを介在していてもよいＣ１−Ｃ８アルキレン等；Ｘ^３は単結合等）で示される化合物、及び該化合物を含有する医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は、過酸化物及びレチノイドを活性成分として含む局所適用用組成物であって、該過酸化物及びレチノイドの一方が、金属酸化物層で被覆された活性成分の固体粒子状物質を含む第１の微粒子の形態であり、該過酸化物及びレチノイドの他方が、活性成分の被覆されていない遊離型形態又は被覆された形態で存在する組成物に関する。本発明はさらに、該組成物を用いて対象における表面状態を治療する方法、改善された安定性を示す組成物を調製する方法、並びに以下を含むキット：（ａ）第１の活性成分として過酸化物を含む第１の組成物；及び（ｂ）第２の活性成分としてレチノイドを含む第２の組成物；ここで、該第１及び該第２の活性成分の少なくとも一方は金属酸化物層によって被覆されている、に関する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、睡眠トラブルを改善し、特に起床時における疲労感の解消を体感できる起床時疲労感改善用組成物及びそれを含む飲食物、化粧料及び医薬品を提供する。
【解決手段】ｎ−３系必須脂肪酸であるＤＨＡが睡眠改善に効果があることを見出し、当該ＤＨＡを必須有効成分とし、その他ナイアシン、α-リノレン酸、ビタミンＥを適宜含有する組成物を摂取することによって、起床時の疲労感を解消し、睡眠の質を向上させることができる。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）のある種の新規なピリジン類似体、このような化合物を調製するための方法、Ｐ２Ｙ_１２阻害剤及び抗血栓症（ｔｒｏｍｂｏｔｉｃ）剤等としてのその使用、心血管性疾病における医薬としての使用、並びにこれらを含有する医薬組成物に関する。
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脱毛を抑制し、発毛を促進するためのナノ粒子組成物が提供される。ナノ粒子組成物はハーブ材料をベースとし、それ故身体に対する有害な副作用を有しない。頭皮に塗布した場合、ナノ粒子組成物は真皮に深く浸透し、その中で血液循環を促進し、そこに栄養分を供給する。従って、ナノ粒子組成物は毛嚢を刺激及び活性化し、それにより毛髪の代謝を促進する。また、ナノ粒子組成物は頭皮上で酸化防止活性を発揮し、それにより脱毛を抑制し、再発毛を補助する。 （もっと読む）

【課題】カンナビノイド受容体アゴニスト作用を有する３−カルバモイル−２−ピリドン誘導体及び該化合物を有効成分として含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）：


（式中、Ｒ^１はＣ１−Ｃ８アルキル等；Ｒ^２はＣ１−Ｃ６アルキル；Ｒ^３はＣ１−Ｃ６アルキル等；又はＲ^２及びＲ^３は一緒になって５〜１０員の非芳香族炭素環を形成してもよい；Ｒ^４は水素原子等；Ｇは式：


（式中、Ｒ^５は水素原子等；Ｘ^１は単結合等；Ｘ^２はＣ１−Ｃ８アルキレン等；Ｘ^３は単結合等）で表わされる基）で示される化合物、それらの製薬条許容される塩又はそれらの溶媒和物。 （もっと読む）

式（Ｉ）
【化１】


［式中、
基Ｇ^１の一方は、窒素原子または基ＣＲ^ｃであり、他方は、基ＣＲ^ｃであり、
Ｇ^２は、窒素原子または基ＣＲ^ｄであり、
Ｒ^１は、水素原子、ハロゲン原子、所望によりハロゲン原子およびヒドロキシ基から選択される１、２または３個の置換基により置換されていてよいＣ_１−４アルキル基、ならびに所望によりハロゲン原子およびヒドロキシ基から選択される１、２または３個の置換基により置換されていてよいＣ_３−８シクロアルキル基から選択される基であり、
Ｒ^２は、水素原子、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、所望によりハロゲン原子およびヒドロキシ基から選択される１、２または３個の置換基により置換されていてよいＣ_１−４アルキル基、所望によりハロゲン原子およびヒドロキシ基から選択される１、２または３個の置換基により置換されていてよいＣ_１−４アルコキシ基、ならびに所望によりハロゲン原子およびヒドロキシ基から選択される１、２または３個の置換基により置換されていてよいＣ_３−８シクロアルキル基から選択される基であり、
Ｒ^ａ、Ｒ^ｂおよびＲ^ｃは、独立して、水素原子、ハロゲン原子、所望によりハロゲン原子およびヒドロキシ基から選択される１、２または３個の置換基により置換されていてよいＣ_１−４アルキル基、ならびに所望によりハロゲン原子およびヒドロキシ基から選択される１、２または３個の置換基により置換されていてよいＣ_１−４アルコキシ基から選択される基であり、
Ｒ^ｄは、水素原子、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、所望によりハロゲン原子およびヒドロキシ基から選択される１、２または３個の置換基により置換されていてよいＣ_１−４アルキル基、所望によりハロゲン原子およびヒドロキシ基から選択される１、２または３個の置換基により置換されていてよいＣ_１−４アルコキシ基、ならびに所望によりハロゲン原子およびヒドロキシ基から選択される１、２または３個の置換基により置換されていてよいＣ_３−８シクロアルコキシ基から選択される基であり、
基Ｇ^３およびＧ^４の一方は、窒素原子であり、他方は、ＣＨ基であり、
Ｍは、水素原子または薬学的に許容されるカチオンである。
ただし、基Ｒ^ａおよびＲ^ｂの一方が、水素原子であり、Ｇ^２が基ＣＲ^ｄであるとき、Ｒ^ｄは、所望によりハロゲン原子およびヒドロキシ基から選択される１、２または３個の置換基により置換されていてよいＣ_１−４アルコキシ基、所望によりハロゲン原子およびヒドロキシ基から選択される１、２または３個の置換基により置換されていてよいＣ_３−８シクロアルコキシ基から選択される基である。］
で示される化合物、ならびにその薬学的に許容される塩およびＮ−オキシド。
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本発明は、式Ｉ、ＩＡ、ＩＢ、Ｉｂ又はＩＩ又はそれらの薬学的に許容される塩で表されるＨＩＶプロテアーゼ阻害剤を提供し、式中、Ｒ_２は、例えば、２−ピリジル−ＣＨ_２−、３−ピリジル−ＣＨ_２−、４−ピリジル−ＣＨ_２−、ベンゼンスルホニル基又はチオフェンスルホニル基を含む本明細書の式中に記載のスルホニル基、Ｒ_２ａ−ＣＯ−であってもよく、Ｒ_２ａは、本明細書に記載されたピペロニル基、２−ピラジニル基（非置換又はＨ若しくは１〜４個の炭素原子のアルキルにより置換）、又は本明細書に記載のピコリルアミン基からなる群から選択され、Ｒ_３は、例えば、フェニル基又はジフェニルメチル基であってもよく、Ｃｘは、例えば、ＣＯＯＨ、ＣＯＮＲ_５Ｒ_６、ＣＨ_２ＯＨ、又はＣＨ_２ＯＲ_７であってもよい。 （もっと読む）

本発明は、胃および上部消化（ＧＩ）管における長時間の制御放出、および上部ＧＩ管に対する薬剤暴露の強化、によって利益を受ける処方物を提供する。本発明の処方物は、治療剤、および、上部ＧＩ管の比較的高いｐＨにおいて水和、膨張、崩壊、および溶解を加速するように設計される、一つ以上のｐＨ感受性ポリマーを含み、このため、胃において放出されなかったいかなる薬剤も、全て上部ＧＩ管では放出されることが保証され、吸収域を上部ＧＩ管に局在させる薬剤の吸収が最大化される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の新規な化合物、及び癌の治療のための薬剤としてのその使用に関し、Ｘ，Ｙ，Ｚは、互いに独立してＣ又はＮを示し、ｎは、１，２，３を表し、ｍは、０又は１を表し、ｐは、０又は１〜６の整数を表し、Ｒ₁、Ｒ₂は、互いに独立して水素、ハロゲン原子、ヒドロキシ基、Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基、及びＣ₁〜Ｃ₃アルコキシ基を示し、Ｒ₃は、互いに独立して、ｐが０でない場合は水素、ハロゲン、Ｃ₁〜Ｃ₅直鎖又は分岐アルキル基、カルボキシ基、カルボメトキシ基、カルボエトキシ基、ベンジル基、アシル基、ヒドロキシ基、Ｃ₁〜Ｃ₄直鎖又は分岐アルコキシル基、トリフルオロメチル基、シアノ基、モルホリノ基、１，３−ジオキソリル基、Ｎ−アセチルアミジル基又はアミドイル基、飽和５〜８員環、Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基、ヒドロキシ基又はベンジル基で随意に置換された複素環、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキルスルホニル基、１置換又は２置換のＣ₁〜Ｃ₅アルキル基、分岐又は環状アミンを示し、ｍが０であれば、ＣはＣＦ₃又は分岐もしくは非分岐のＣ₁〜Ｃ₄アルキル基を示し、ｍ＝１であれば、Ｃは、−ＣＨ₂−Ｏ−、−ＣＨ₂−、−ＣＨ₂ＣＨ₂−、−ＣＨ₂ＣＨ₂ＣＨ₂−、−ＣＨ₂（ＣＨ₂）ＣＨ₂−を示すか、又は、Ｎ−ＣもしくはＣ−Ｃ原子間の化学結合を意味し、ＣＯＮＲ₆基は、その炭素原子もしくは窒素原子のいずれかを介してＣに結合し得るものであり、ＣＹＣは、Ｒ₃で置換された、又は置換されていない、フェニル、ピリジニル、ナフチル、キノリニル、イソキノリニル、イソオキサゾリニル、チオフェニル、１，３，４−チアジアザゾリジニル、フラニル、テトラハイドロキノリニル、テトラハイドロイソキノリニル、モルホリニル、フラニル、シクロヘキセニル、及びクロメン−２−オン−イルを表す。 （もっと読む）

【課題】薬液の溶存酸素量が低い状態で維持され、酸化による変質が生じにくく、経時安定性に優れた薬液収容体を提供すること。
【解決手段】蒸気滅菌処理または熱水滅菌処理後１２時間以内における温度２５℃、湿度６０％ＲＨでの酸素透過度が２００ｃｍ^３／ｍ^２・２４ｈ・ａｔｍ以上であり、かつ酸素透過度が定常状態であるときの温度２５℃、湿度６０％ＲＨでの酸素透過度が１００ｃｍ^３／ｍ^２・２４ｈ・ａｔｍ以下であるプラスチックからなる薬液容器１０に、薬液を収容、密封し、蒸気滅菌処理または熱水滅菌処理を施した後、上記プラスチックの酸素透過度が定常状態に達するまで、脱酸素手段を有する環境下で上記薬液容器を保存し、これにより、上記薬液の溶存酸素濃度が２ｐｐｍ以下となるように調整する。 （もっと読む）

【課題】 ニコチン酸受容体ＨＭ７４Ａの選択的アゴニストであり、この受容体の活性化低下がその疾患の一因であるか、またはその受容体の活性化が有益である疾患の治療、予防、および抑制に有益である化合物が望まれている。
【解決手段】 本発明は、式：


で示される、８−クロロ−３−ペンチル−３，７−ジヒドロ−１Ｈ−プリン−２，６−ジオンである化合物、あるいはその医薬上許容される塩または溶媒和物を提供するものである。 （もっと読む）

本発明は、アルツハイマー病などのアミロイドタンパク質と関連する一群の障害および異常である、アミロイドーシスを含むアミロイドもしくはアミロイド様タンパク質によって引き起こされるかまたはアミロイドもしくはアミロイド様タンパク質と関連する疾患および障害の処置における治療的および診断的使用のための方法および組成物に関する。本発明は、β-アミロイドタンパク質のある範囲に由来する特異的なエピトープを特異的に認識しかつ該エピトープに特異的に結合する能力を有する極めて特異的なかつ極めて有効な抗体を含む新規の方法および組成物を提供する。本発明の教示によって可能になる抗体は、アルツハイマー病（AD）などの神経学的障害を含むが、これらに限定されない、続発性アミロイドーシスおよび加齢に関係のあるアミロイドーシスを含むアミロイド斑形成と関連する一群の疾患および障害である、アミロイドーシスを含むアミロイドもしくはアミロイド様タンパク質によって引き起こされるかまたはアミロイドもしくはアミロイド様タンパク質と関連する疾患および障害の処置に特に有用である。 （もっと読む）

本発明は、構造:


を有する、Metキナーゼの調節に有用であるピリジノン化合物を提供する。本発明はまた、該化合物を含む医薬組成物;および、該化合物の投与による増殖性疾患、例えば癌などの治療方法をも提供する。
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