【課題】トラネキサム酸の新たな作用を見出し、新たな製剤を提供すること。
【解決手段】トラネキサム酸を含有するメラノソーム輸送抑制剤、ならびに、トラネキサム酸およびニコチン酸アミドを含有する経口用組成物。 （もっと読む）

本発明は、４種の主成分：ｉ）有効量の少なくとも１種の原薬；ｉｉ）少なくとも１種の薬剤的に許容できる、水膨脹性ｐＨ非依存性ポリマー；ｉｉｉ）少なくとも１種の薬剤的に許容できる、アニオンｐＨ依存性ポリマー；及び（ｉｖ）ａ）少なくとも１種の薬剤的に許容できるカチオンポリマー；及びｂ）少なくとも１種の薬剤的に許容できるヒドロコロイドからなる群から選択される薬剤的に許容できるポリマーを含むマトリックス型徐放性医薬製剤を提供する。本製剤は、広範囲の溶解度を持つ化合物並びに疎水性又は親水性を有するという特徴のある化合物とともに使用できる。 （もっと読む）

ナイアシン薬は、CVDを治療するため、HDLレベルを増加させるため、および／またはTGレベルを減少させるための治療法として頻繁に利用される。本明細書に開示するように、1種以上のナイアシン薬との併用での1種以上のsPLA₂インヒビターの投与が、HDLレベルの相乗的増加およびTGレベルの相乗的減少を予想以上にもたらすことが見出されている。したがって、本発明は、を治療するため、をHDLレベル増加させるため、TGレベルを減少させるため、およびHDL/LDL比を改善するための組成物、方法およびキットを提供する。 （もっと読む）

式Ｉの化合物、またはその薬学的に許容しうる塩（式中、ｍ、ｎ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５及びＲ^ａは、本明細書において定義された通りである）。また、前記化合物を作製するための方法、及びＰ２Ｘ７プリンレセプターに関連する疾患の処置に前記化合物を使用する方法を開示する。
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ナノ乳化された局部用製剤であって、クルクミン、テトラヒドロキシクルクミン（ＢＤＭＣ）およびクルクミノイドを単独または組み合わせて０．００１％から５０％を、炎症および様々な皮膚疾病、粘膜異常、等々の治療に有効な１種以上の薬学的、栄養補助的または食餌療法的に利用可能な添加物または不活性成分と共に含んでいる。 （もっと読む）

本発明は、^１８Ｆ試薬などの適切な標識試薬を介して、^１８Ｆ、^１１Ｃ、^１３Ｎ及び^１５Ｏなどの陽電子放出アイソトープにより標識するのに適した新規化合物、並びにそのような化合物を調製する方法、そのような化合物を含有する組成物、そのような化合物若しくは組成物を備えるキット、並びに陽電子放射断層撮影法（ＰＥＴ）による画像診断のためのそのような化合物、組成物若しくはキットの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ａ）：
【化１】


の８−クロロ−３−ペンチル−３，７−ジヒドロ−１Ｈ−プリン−２，６−ジオンのトリス塩、対応する製造方法、含有する医薬製剤および前述の化合物の療法、特にＨＭ７４Ａ受容体の不十分な活性化を一因とする、またはその受容体の活性化が有益である疾患の治療における使用に関する。
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アセチルコリンエステラーゼ阻害薬を有する皮膚明色化添加剤および皮膚明色化組成物について記載する。組成物は局所塗布に好適であり、ガランタミン、タスピンまたは両方などの阻害薬を含み得る。 （もっと読む）

【課題】PKB（Akt）活性化剤を含有してなる、うつ病、不安症、躁うつ病またはＰＴＳＤの予防・治療剤を提供する。
【解決手段】式：


〔式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³は、Ｈ、炭化水素基等であり、Ｗは：式：


（式中、Ａ環はベンゼン環；Ｂ環は５ないし７員含窒素複素環であり、Ｒ⁴は芳香族基等を含有するアシル基であり、Ｒ⁵は、Ｈ、Ｃ_1-6アルキル等であり、Ｒ^4cは芳香族基等であり、ＸはＯ、Ｓである。）で表される基であり、ＹはＯ等であり、Ｃ環はベンゼン環である。〕で表される化合物もしくはその塩またはそのプロドラッグを含有してなる。 （もっと読む）

置換二環式アミンが記載される。特に、ＳＳＴＲ５のアンタゴニストとして有効であり、並びに２型糖尿病、インスリン抵抗性、脂質障害、肥満、アテローム動脈硬化症、メタボリックシンドローム、鬱病及び不安神経症のようなＳＳＴＲ５の拮抗作用に応答する障害の治療、抑制又は予防に有用な置換二環式アミンが記載される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、Ａ^１、Ａ^２、Ｂ^１、Ｂ^２、及びＲ^１〜Ｒ^１１は明細書及び請求項で定義されたとおりである）で示される新規フェニルアミドまたはピリジルアミド誘導体、ならびにその薬学的に許容される塩に関する。これらの化合物は、ＧＰＢＡＲ１アゴニストであり、２型糖尿病などの疾患の処置用の医薬として使用することができる。

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【課題】内皮性ＮＯ−シンターゼの発現をアップレギュレートする化合物を提供する。
【解決手段】一般式(Ｉ)


［式中、Ｒ¹〜Ｒ⁴は互いに独立して、Ｈ・非置換および少なくとも一置換のＣ_１−Ｃ_１ｂ−アルキル、等からなる群から選択され、ＡはＣＨ₂、ＣＨＯＨおよびＣＨ−(Ｃ₁−Ｃ₃−アルキル)からなる群から選択され、ＢはＣＨ₂およびＣＨ−(Ｃ₁−Ｃ₃−アルキル)からなる群から選択され、Ｒ⁵はアリール基またはヘテロアリール基である］で表されるアシル化インダニルアミン、その製薬上許容される塩等、並びにそれらを含む、特に心臓血管疾患を治療するための医薬製剤。 （もっと読む）

本明細書で開示されるのは、慢性腎疾患、及び／又は、代謝不均衡を治療するための組成物及び方法である。具体的には、本明細書で例示されるのは、内皮の一酸化窒素（ＮＯ）、又は、内皮の機能を改善する併用薬剤と、ＲＡＳ阻害薬との共投与を含む方法である。また、メタボリック症候群の１又は複数の診断基準のような、慢性腎疾患の１つの段階の症状、及び、代謝不均衡の症状の少なくとも１つを示す患者を治療する方法が開示される。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも１つの部分が速崩壊性であり、少なくとも１つの部分が遅崩壊性であり、最遅崩壊成分の崩壊時間が、最速崩壊性成分の崩壊時間よりも少なくとも２倍長い、複数部分口内剤形に関する。被験体に対する概念的治補助として感覚マーカー／シグナルを使用すること特に注目される。また、任意の形態の、コチニン、ニコチンＮ’−オキシド、ノルニコチン、（Ｓ）−ニコチン−Ｎ−β−グルクロニド並びにこれらの混合物、異性体、塩及び錯体等の、ニコチン及び／又はその代謝産物等の活性剤を送達するための方法及びシステムと、その製剤の使用及び製造も意図される。 （もっと読む）

Ｓ１Ｐ１Ｒと、ＰＤＧＦＲなど他の成長因子受容体との混線に関する証拠は、増加している。したがって、Ｓ１Ｐ１受容体拮抗薬は、抗癌治療としての臨床的有用性をもたらす可能性がある。本開示は、スフィンゴシン−１−リン酸塩（Ｓ１Ｐ）受容体拮抗薬、Ｓ１Ｐ受容体拮抗薬を含む組成物、ならびにＳ１Ｐ受容体拮抗薬を使用する方法および製造する方法に関する。特に、本開示は、スフィンゴシン−１−リン酸塩１（Ｓ１Ｐ１）受容体拮抗薬、Ｓ１Ｐ１受容体拮抗薬を含む組成物、および癌の治療等にＳ１Ｐ１受容体拮抗薬を使用する方法およびＳ１Ｐ１受容体拮抗薬を製造する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の新規なフェネチルアミド誘導体及びそれらのヘテロシクリル類似体（式中、Ａ、Ｂ、Ｒ^１、Ｒ^２及びＲ^３は明細書中に記載の通りである。）、及び、そのような化合物又はその薬学的に許容される塩の、医薬、特にオレキシン受容体拮抗薬としての使用に関する。
【化１】
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【課題】ニコチン酸または別のニコチン酸受容体アゴニストを患者に投与してアテローム性動脈硬化を処置する方法において、生じ得る顔面紅潮を軽減、防止または除去するための方法を提供する。
【解決手段】ニコチン酸またはこの医薬適合性の塩もしくは溶媒和物または別のニコチン酸受容体アゴニストと、ＤＰ受容体アンタゴニストとを、実質的な顔面紅潮の非存在下でアテローム性動脈硬化を処置するために効果的である量で患者に投与することを含む、このような処置を必要としているヒト患者におけるアテローム性動脈硬化を処置する方法。 （もっと読む）

【課題】心臓血管病の処置のための薬剤の提供。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物ならびにそれらの塩及び立体異性体。
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本発明は、式(Ｉ)


の化合物および薬学的に許容される塩類、製剤および、とりわけ、代謝障害の処置における使用に関する。
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本発明は、式(Ｉ)


の化合物および薬学的に許容される塩類、製剤および代謝障害の処置における使用に関する。
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