本発明は、Ｔ型カルシウムチャンネルのアンタゴニストであり、かつ、Ｔ型カルシウムチャンネルが関与する障害及び疾患の治療又は予防に有用であるピリジルアミド化合物を対象とする。本発明は、また、これらの化合物を含む医薬組成物、並びにＴ型カルシウムチャンネルが関与する疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用を対象とする。 （もっと読む）

本発明は、電位依存性ナトリウムチャンネル阻害剤として有用である化合物、特に式（Ｉ’）の化合物（式中のＲ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、ｘおよびｚは請求項に定義されている）に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含む薬学的に許容可能な組成物、およびさまざまな障害の処置における組成物の使用方法を提供する。具体的には、本発明の化合物および薬学的に許容可能な組成物は、急性、慢性、神経障害性、もしくは炎症性の疼痛、関節炎、片頭痛、群発性頭痛、三叉神経痛、ヘルペス神経痛、全身神経痛、てんかん、もしくはてんかん状態、神経変性性障害、不安症およびうつ病のような精神障害、筋緊張症、不整脈、運動障害、神経内分泌障害、運動失調、多発性硬化症、過敏性腸症候群、および失禁を含む、様々な疾患、障害、または状態を処置する、またはそれらの重傷度を軽減するのに有用である。

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本発明は、塩基または酸の付加塩の形態における、ならびに水和物または溶媒和物の形態における、式（Ｉ）


［式中、Ｚは、Ｎ（Ｒ_３）ＸＲ_４、Ｎ（Ｒ_３）ＣＯＯＲ_５、またはＯＣＯＮ（Ｒ_３）Ｒ_５の基を表し；Ｘは、−ＣＯ−、ＳＯ_２−、−ＣＯＮ（Ｒ_６）−、またはＣＳＮ（Ｒ_６）−の基を表し；Ｒ_１およびＲ_２はそれぞれ独立して、水素原子もしくは（Ｃ_１−Ｃ_７）アルキルを表しているか、またはこれらが結合している窒素原子と一緒になって、飽和もしくは不飽和の複素環基を形成しており；Ｒ_３およびＲ_６は、水素原子もしくは（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル基を表し；Ｒ_４は、（Ｃ_３−Ｃ_１０）アルキル基／炭素環基を表し；複素環基；インドリル；テトラヒドロナフタレニル、ナフタレニル；ベンゾチオフェニルまたはベンゾルリル；フェニル；ベンゾジオキシル；フェノキシメチレン，１−フェノキシエチレン；フェニルシクロプロピル；Ｒ_５はフェニルを表し；Ａｒ_１およびＡｒ_２はそれぞれ独立して、非置換または置換されているフェニルを表し；ｎは、０、１、または２を表し；Ａｌｋは、（Ｃ_１−Ｃ_７）アルキル基を表す。］の化合物に関する。
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治療薬として有用である、式（Ｉ）の新規化合物又は式（Ｉ）（式中、置換基は本明細書に定義したとおりである。）の薬学的に許容されるその塩、プロドラッグ及び生物活性代謝産物。

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本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｇ及びＲ〜Ｒ及びＲは明細書及び請求項に定義されたとおりである）の化合物及び薬学的に許容されるその塩に関する。その化合物はＨ３レセプターの調節に関連する疾患の治療及び／又は予防に有用である。
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環境における内部および／または外部寄生生物の制御に有用な式１ａ、式１ｂまたは式１ｃのＮ−フェニル−１，１，１−トリフルオロメタンスルホンアミド化合物を、その製造法ならびにインビボおよびエクスビボでの寄生生物の侵入を処置するための本発明の式（１ａ）、式（１ｂ）および式（１ｃ）の化合物の使用法とともに提供する。本発明は、前記化合物を送達するための組成物を提供する。本発明の組成物は、有効量の本発明の化合物または好適なキャリアと合わせて用いられる、本発明の化合物の組み合わせを含む。

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レニンと共に使用するために、


（式中、記号は本明細書中で定義されたとおりである）から成る群より選ばれる化合物を含む、化合物、医薬組成物、キット及び方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、トリメタジジンの投与によって、特に線維筋肉痛症候群、慢性疲労症候群、筋筋膜痛症候群、および湾岸戦争症候群などの特定のリウマチ病態を治療するための方法、ならびに関連組成物およびキットを提供する。 （もっと読む）

本発明は、ヒストンデアセチラーゼの阻害に関する。本発明は、ベンズアミドの誘導体であって、ヒストンデアセチラーゼ酵素活性を阻害するための方法において適切である化合物を提供する。本発明は、細胞増殖性疾患及び状態を治療するための組成物及び方法も提供する。
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アレルギー、喘息、自己免疫病および掻痒を包含するＨ_４受容体活性媒介病気状態、障害および疾患を治療するためのベンゾイミダゾール−２−イルピリジン、製薬学的組成物および方法。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


で示される化合物を提供する。該化合物はＭＭＰ−９および／またはＭＭＰ−１２および／またはＭＭＰ−１３の阻害剤であり、したがってＭＭＰ−９および／またはＭＭＰ−１２および／またはＭＭＰ−１３の異常な活性により特徴付けられる障害または疾患の処置のために使用できる。したがって、式（Ｉ）の化合物はＭＭＰ−９および／またはＭＭＰ−１２および／またはＭＭＰ−１３が介在する障害または疾患の処置において使用できる。最後に、本発明は、また、医薬組成物を提供する。
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【課題】ヒスタミンＨ１受容体拮抗作用を有し抗アレルギー薬として使用される塩酸セチリジンの苦味をマスキングし、長期保存性に優れる塩酸セチリジン含有粒子および塩酸セチリジン含有医薬製剤の提供。
【解決手段】アセスルファムカリウムとβ−シクロデキストリンとの組合せである苦味マスキング剤と、メタケイ酸アルミン酸マグネシウム、低融点油脂性物質（特に、カルナウバロウ）および塩酸セチリジンとを、溶媒の非存在下で加熱溶融造粒して得られる塩酸セチリジン含有粒子および該粒子を含有する塩酸セチリジン含有製剤。 （もっと読む）

本発明は、ＡＢＬチロシンキナーゼのＡＴＰポケットに対して高い親和性を示す低分子量化合物、即ち１Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール、を提供する。従って、これらの化合物は、特にＢＣＲ−ＡＢＬ阻害剤耐性Ｔ３１５Ｉ ＡＢＬ突然変異体に対して、顕著な阻害効力を示す、ＡＴＰ競合チロシンキナーゼ阻害剤である。本発明の化合物は、ＢＣＲ−ＡＢＬ阻害剤耐性ＡＢＬ介在性疾患（イマチニブ耐性慢性骨髄性白血病など）の治療において有用な適用がある。さらに、本発明は、キナーゼタンパク質、特にＴ３１５Ｉ突然変異ＡＢＬキナーゼのＡＴＰポケットに結合することができる化合物の同定のためのスクリーニング法を提供する。 （もっと読む）

少なくとも、好ましくはＶｅｒｎｏｎｉａ属植物種などの天然源に由来する活性物質を、単独でかまたは他の活性物質および場合によっては１種以上の添加剤と併せて含む体毛喪失予防および／または体毛成長促進のための新規な組成物を提供する。体毛成長促進物質を抽出し、かつそのような活性物質を含有する組成物を調製する方法も開示する。この新規な組成物は、好ましくは錠剤、カプセル剤、溶液剤もしくは懸濁剤、クリーム剤、ゲル剤、ローション剤または噴霧液剤といった経口または局所製剤の形態とされ、体毛疾病／疾患および／または他の関連疾患に対して、なかでもテストステロン誘発型アンドロゲン性脱毛症の管理において有用である。
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本発明は、ポリ（ＡＤＰ−リボース）ポリメラーゼ（ＰＡＲＰ）の阻害剤であり、それ故、癌、炎症性疾患、再灌流損傷、虚血性症状、卒中、腎不全、心臓血管疾患、心臓血管疾患以外の血管疾患、糖尿病、神経変性疾患、レトロウイルス感染症、網膜損傷、又は、皮膚老化及びＵＶ誘導性皮膚損傷の治療のために、かつ癌治療の化学的又は放射線増感剤として有用である、式（Ｉ）の化合物、及びその薬学的に許容される塩又は互変異性体に関する。
【化１】

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【化１】


本発明は、ＨＩＶ（ヒト免疫不全ウイルス）複製阻害特性を有する式（Ｉ）のピリミジン誘導体、その製造およびこれらの化合物を含んでなる製薬学的組成物に関する。
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式（Ｉ）の化合物：式（Ｉ）、式中、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｌ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、ｍおよびｎは、説明中の式（Ｉ）に定義するとおりである。本発明はまた、該化合物の調製プロセスおよび該調製に使用される新規中間体、該化合物を含有する薬学的組成物、ならびに療法における該化合物の使用に関する。
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本発明は式（Ｉ）の化合物、その製造方法、該化合物を含有する医薬組成物および胃腸障害および他の障害の治療におけるそれらの使用に関する。

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本発明は、水溶性賦形剤およびケイ酸カルシウムを共加工することによって調製される直接圧縮性複合材を記述する。本発明はさらに、共加工された複合材の錠剤製剤への組込みを記述する。口腔内崩壊錠剤は、最適な機械的強度を有し、口腔内で６０秒以内に崩壊する。本発明は、口腔に入れたとき、水なしで、迅速に、好ましくは約６０秒以内に溶解または崩壊する最適な機械的強度の錠剤を提供する。さらに詳細には、本発明は、少なくとも１つの水溶性賦形剤および少なくとも１つの水不溶性賦形剤、具体的にはケイ酸カルシウムを共加工することによって生成された複合材、および口腔崩壊性錠剤中でのその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）により示される新規化合物に関し、式中、Ｒ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｘ、Ｙ、ｍ、ｎは、定義した通りである。本発明は、一般式Ｉの化合物、それらの誘導体、それらの類似体、それらの互変異性型、それらの立体異性体、それらのジアステレオマー、それらの生物同配体、それらの多形体、それらの医薬として許容される塩と、これらを含有し、大部分がジペプチジルペプチダーゼＩＶ阻害剤である医薬として許容される組成物とに関する。本発明はまた、式（Ｉ）の新規化合物の調製方法およびＩＩ型糖尿病および糖尿病合併症の治療ならびに不全脂血症（ｄｉｓｌｉｐＩdｅｍｉａ）、高コレステロ
ール血症、肥満および高血糖の治療における式（Ｉ）の新規化合物の使用方法に関する。
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