ras-ファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤若しくはその薬学的に許容される塩、置換シクロデキストリン、およびエタノールを含んでなるras-ファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤複合体が提供される。該複合剤は予想できないほどにras-ファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤の水溶性が高く、安定性が改善され、また本質的に粒子状物質を有しない。 （もっと読む）

【課題】 本発明は、コラーゲンの産生を抑制する効果が著しく優れ且つ副作用が少なく安全性に優れた新規な化合物を提供することを課題とする。
【解決手段】 本発明の化合物は、一般式
【化１】


［式中、Ｘ_１は、窒素原子又は基−ＣＨ＝を示す。Ｒ^１は、基−Ｚ−Ｒ^６を示す。Ｚは、基−ＣＯ−、基−ＣＨ（ＯＨ）−等を、Ｒ^６は、窒素原子、酸素原子又は硫黄原子を１〜４個有する５〜１５員の単環、二項環又は三項環の飽和又は不飽和複素環基等を示す。Ｒ^２は、水素原子又はハロゲン原子を示す。Ｙは、基−Ｏ−、基−ＣＯ−、基−ＣＨ（ＯＨ）−，低級アルキレン基等を示す。Ａは、基
【化２】


等を示す。Ｒ^３は水素原子、低級アルコキシ基等を、ｐは１又は２を、Ｒ^４はイミダゾリル低級アルキル基等を示す。本発明化合物は、コラーゲン産生を抑制する効果が優れており、しかも副作用が少なく安全性に優れている。 （もっと読む）

本発明は、GLP-1分子および制吐剤を含む部品のキットに関し、該部品のキットは、対象者、好ましくはヒトに個別に、連続してまたは／および同時に投与するのに適している。GLP-1またはGLP-1アナログと１またはそれ以上の制吐剤との組み合わせ、並びに医薬の製造における該組み合わせの使用も提供される。 （もっと読む）

本発明は、‘N-(2-クロロ-6-メチルフェニル)-2-[[6-[4-(2-ヒドロキシエチル)-1-ピペラジニル]-2-メチル-4-ピリミジニル]アミノ]-5-チアゾールカルボキサミドなどのBCR-ABL阻害剤、および/または他のBCR/ABL阻害剤、および(R)-2,3,4,5-テトラヒドロ-1-(1H-イミダゾール-4-イルメチル)-3-(フェニルメチル)-4-(2-チエニルスルホニル)-1H-1,4-ベンゾジアゼピン-7-カルボニトリル塩酸塩などの、幹細胞選択的細胞毒性薬剤、およびまたは他の幹細胞細胞毒性薬剤の組み合わせ、該組み合わせの医薬組成物、および腫瘍学的疾患の治療において該医薬組成物を使用する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】 新規ベンゾジアゼピン類および該化合物を有効成分として含有する医薬組成物を提供する。
【解決手段】 一般式（Ｉ）：


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、及びＲ^４は同一又は異なって、水素原子、ハロゲン原子、置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル等；又はＲ^１とＲ^２、Ｒ^２とＲ^３、Ｒ^３とＲ^４が一緒になって、隣接する炭素原子を含んで置換されていてもよい炭素環等を形成してもよい；Ｒ^５及びＲ^６は同一又は異なって、水素原子等；Ｒ^７及びＲ^８は同一又は異なって、ヒドロキシ、置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル等；Ｒ^９は置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル等；Ｒ^１０は水素原子等）で示される化合物、その製薬上許容される塩、又はそれらの溶媒和物。 （もっと読む）

【課題】統合失調症及び他の中枢神経系（ＣＮＳ）の治療に有用な化合物を提供する。
【解決手段】式１：


のテトラヒドロ−ピリドアゼピン−８−オン及び関連化合物。
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適当な三員環系でω位が置換された、新規のｎ−アルキルカルボン酸のＮ−ヒドロキシアミドであって、中央に７員環を有することを特徴とし、ヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）の阻害剤としての活性を有する。 （もっと読む）

【課題】 本発明はガンまたは他の細胞増殖性疾患を処置するための併用療法。
【解決手段】 放射線療法または化学療法と、ＭＤＭ２：ｐ５３相互作用の低分子インヒビターとの使用を組み合わせる。 （もっと読む）

安定剤としてのポリエチレングリコールおよびプロピレングリコールの存在を必要としない、ロラゼパムなどのベンゾジアゼピンのナノ粒子製剤、ならびにこのような製剤の作製方法および使用方法が記載される。本製剤はエアロゾル剤形および注射用剤形において特に有用であり、これらはロラゼパムなどのナノ粒子ベンゾジアゼピンおよび少なくとも1つの表面安定剤を含む。本製剤は、てんかん重積状態の治療、過敏性腸症候群の治療、睡眠誘導、急性精神病において、および麻酔前投薬として有用である。 （もっと読む）

高熱力学活性の親油性会合体（ＬＡ）の調製および処方が開示され、このＬＡにおいて、イオン化可能な薬剤と、この薬剤とは反対のイオン特性を有する親油性種との間に、対形成が存在する。そのような親油性会合体は、室温で主に液相中にあることまたは水よりも低い誘電性溶媒中で溶媒和化されることにより示されるような、高い熱力学活性を示す。さらに、この薬剤が可溶化されていることは、溶解は、経粘膜吸収に対する律速ではないことを意味する。このＬＡまたはＬＡ溶媒和物は、低誘電性投与形態へと処方され、この投与形態から、この投与形態が水和した際に、上記薬剤は、粘膜組織を通って体循環中へと駆動される。従って、本発明は、生理的ｐＨでかまたはその付近で、イオン化可能な薬剤のための増強された経粘膜薬物送達系を提供する。 （もっと読む）

本発明の実施形態は、プランジャーを有するシリンジ中に１回分の投与量の薬剤を充填するための装置を提供する。装置は、外側筐体（２０２）と、シリンジ（１０）を取り囲むようになされた内側筐体（２００）とを備え、内側筐体（２００）を外側筐体（２０２）内に位置決めすることにより薬剤の投与量を設定する。一実施形態では、装置は内側筐体（２００）に配設され投与量目盛（１０１２）をさらに備え、外側筐体（２０２）が、投与量目盛（１０１２）を目視するための開口をさらに備える。
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本発明は、塩酸ドネペジルに代表される化合物を含有する、中枢神経の神経細胞保護剤、並びに中枢神経系の神経細胞障害の予防剤及び／又は治療剤に関する。
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本発明は、補助的薬剤と式（０）
【化１】


［式中、
Ｘは、基Ｒ^１−Ａ−ＮＲ^４−または５員または６員の炭素環または複素環の環であり；
Ａは、結合、ＳＯ_２、Ｃ＝Ｏ、ＮＲ^ｇ（Ｃ＝Ｏ）またはＯ（Ｃ＝Ｏ）（ここで、Ｒ^ｇは、水素または所望によりヒドロキシまたはＣ_１−４アルコキシによって置換されていることもあるＣ_１−４ヒドロカルビルである）であり、
Ｙは、結合、または長さが、炭素原子１、２または３個のアルキレン鎖であり、
Ｒ^１は、水素；３員〜１２員環を有する炭素環または複素環基；または所望により、ハロゲン（例えば、フッ素）、ヒドロキシ、Ｃ_１−４ヒドロカルビルオキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ_１−４ヒドロカルビルアミノ、および３員〜１２員環を有する炭素環または複素環基から選択される一つまたはそれ以上の置換基によって置換されていることもあるＣ_１−８ヒドロカルビル基であり（ここで、ヒドロカルビル基の炭素原子の１または２個は、所望により、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＳＯ、ＳＯ_２から選択される原子または基によって置換されていることもある）、
Ｒ^２は、水素；ハロゲン；Ｃ_１−４アルコキシ（例えば、メトキシ）；または所望により、ハロゲン（例えば、フッ素）、ヒドロキシルまたはＣ_１−４アルコキシ（例えば、メトキシ）によって置換されていることもあるＣ_１−４ヒドロカルビル基であり、
Ｒ^３は、水素および３員〜１２員環を有する炭素環および複素環基から選択され、
そして、
Ｒ^４は、水素または所望によりハロゲン（例えば、フッ素）、ヒドロキシルまたはＣ_１−４アルコキシ（例えば、メトキシ）によって置換されていることもあるＣ_１−４ヒドロカルビル基である］を有する化合物：またはその塩または互変異性体またはＮ−オキシドまたは溶媒和物｛ここで、補助的薬剤は、ここで、補助的薬剤は、モノクローナル抗体、アルキル化剤、抗癌剤、別のＣＤＫ阻害剤およびホルモン、ホルモンアゴニスト、ホルモンアンタゴニスト、またはホルモン調節剤から選択される｝の組み合わせを提供する。
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ＣＧＲＰ受容体の拮抗薬として有用であり、ＣＧＲＰが関係する疾病、例えば頭痛、偏頭痛および群発性頭痛の治療または予防に有用である、式Ｉ


（式中の可変項Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ７、Ｇ、Ｊ、Ｑ、Ｔ、Ｗ、ＸおよびＹは、本明細書の中で定義するとおりである。）の化合物、およびこれらの化合物を含む医薬組成物、ならびにＣＧＲＰが関係するこのような疾病の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用。
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本発明は、ａ）少なくとも１種の中性ジアシル脂質および／または少なくとも１種のトコフェロールと、ｂ）少なくとも１種のリン脂質と、ｃ）少なくとも１種の生体適合性の酸素含有低粘度有機溶媒とからなる低粘度非液晶混合物を含む局所用生体付着性製剤に関する。少なくとも１種の生理活性物質が、前記低粘度混合物に溶解または分散し、前記前製剤は、水性流体との接触により、少なくとも１つの液晶相構造を形成するか、あるいは形成することができる。本発明はまた、本発明の前製剤を投与することを含む、活性物質の送達方法、本発明の前製剤を投与することを含む治療方法、および医薬品の製造方法における本発明の前製剤の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、頭痛、片頭痛及び群発性頭痛の治療又は予防法に関する。前記方法は、治療的有効量の選択されたCGRPアンタゴニスト(A)、それらの生理的に許容できる塩及びその塩の水和物、並びに治療的有効量の第二又は第三の活性のある片頭痛治療用医薬品(B)、特にスマトリプタン、ゾルミトリプタンもしくはジヒドロエルゴタミン又はそれらの生理的に許容できる塩を、併用投与することを含む。同じく対応する医薬組成物及びそれらの製造法も明らかにされている。 （もっと読む）

本発明は、化学化合物、その発見のための方法、およびその治療的用途に関する。特に、本発明は、プログラムされた細胞死、自己免疫、炎症、過増殖、ミトコンドリアF₁F₀ ATPヒドロラーゼ関連障害等のプロセスの調節不完全に関連した多くの状態を処置するための治療物質としての化合物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、新規化合物、その発見法、およびその治療的使用に関する。特に本発明は、ベンゾジアゼピン誘導体および関連化合物、ならびにベンゾジアゼピン誘導体および関連化合物を治療薬として使用して、プログラム細胞死、自己免疫、炎症、過剰増殖などの過程の調節不良と関連するいくつかの状態を治療する方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】高尿酸血症、痛風結節、急性痛風性関節炎、慢性痛風性関節炎、痛風腎、尿路結石、腎機能障害、冠動脈疾患、虚血性心疾患等の尿酸が関与する病態の治療等に有効な優れたＵＲＡＴ１活性阻害剤の提供。
【解決手段】下記一般式［１］で表される窒素含有縮合環化合物又はその医薬上許容される塩を有効成分として含有するＵＲＡＴ１活性阻害剤。



（式中、各記号は明細書に記載の通りである。） （もっと読む）

本発明は、下記一般式
【化１】


（式中、Ａ、Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｘ及びＲ¹〜Ｒ³は請求項１で定義したとおりである）のCGRPアンタゴニスト、その互変異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、混合物、塩、該塩、特に無機若しくは有機酸とのその生理学的に許容しうる塩の水和物、前記化合物を含有する薬物並びにその使用及び製造方法に関する。
（もっと読む）