本発明は、下記一般式
【化１】


（式中、Ａ、Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｘ及びＲ¹〜Ｒ³は請求項１で定義したとおりである）のCGRPアンタゴニスト、その互変異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、混合物、塩、該塩、特に無機若しくは有機酸とのその生理学的に許容しうる塩の水和物、前記化合物を含有する薬物並びにその使用及び製造方法に関する。
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一定の置換N-フェニルスルホンアミド誘導体および関連化合物を開示する。これらの化合物は、疼痛、炎症、気管支収縮、脳浮腫などを含む、少なくとも部分的にブラジキニンにより媒介される哺乳類における有害症状を軽減するブラジキニン拮抗薬として有用である。 （もっと読む）

炎症及び免疫が関連する疾患又は症状の治療において有用な化合物、医薬組成物及び方法が提供される。特に、本発明は、アトピー性疾患、炎症症状及び癌に関与するタンパク質の機能及び/又は発現をモジュレートする化合物を提供する。本発明の化合物は、カルボン酸誘導体である。 （もっと読む）

【課題】経口投与可能で活性化血液凝固第Ｘ因子を良好かつ選択的に阻害する、出血リスクの少ない血液凝固、血栓、塞栓に起因する疾病の治療に有用な化合物及び該化合物を含む医薬組成物を提供すること。
【解決手段】ベンゼン環にプロドラッグ化されたヒドロキシル基を有する下記のベンゾジアゼピン誘導体、その類縁体又はそれらの製薬的に許容しうる塩、及び該化合物を含む医薬組成物を提供する。
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【解決手段】鎮静剤としてのカルボン酸エステル部分を含む構造的デザインを持つベンゾジアゼピン誘導体。非特異的組織エステラーゼにより不活化され、器官に依存しない除去機構を受け、それにより予測可能で再現性のある薬力学プロフィールを示す有意な短時間作用性ベンゾジアゼピン誘導体が得られた。
【効果】本発明の化合物は鎮静−催眠、不安緩解、筋弛緩および抗痙攣の目的をはじめとする治療目的に好適であり、以下の臨床状態：術前鎮静、不安緩解、および手術前後の記憶消失的使用；短い診断、手術、または内視鏡検査中の意識鎮静；他の麻酔薬の投与に先立つ、かつ／または同時の全身麻酔の誘導および維持のための成分として；ＩＣＵ鎮静の際に静脈投与するのに有用である。 （もっと読む）

本発明は、リンパ系細胞腫瘍の治療用の医薬品組成物の製造における、一定のＰＤＥ４単独又は１種以上の分化誘導剤及び／又は細胞内のｃＡＭＰ又はｃＡＭＰの安定な類縁物質の濃度を高めるのに有効な剤と組み合わせての使用に関する。 （もっと読む）

【課題】 低い構造的負担でより大量のエアロゾルを吸息期に供給することができ、同時に呼息期のエアロゾルの損失を低減できる吸入用噴霧器を提供すること。
【解決手段】 吸入用噴霧器（１）は振動発生器（２３）により振動されるダイアフラム（２２）を有するエアロゾル発生器（２）を含む。吸入用噴霧器（１）はダイアフラム（２２）に液接触する液体保存容器（２１）を含む。保存容器（２１）内に含まれる液体はダイアフラムの開口部を通って混合チャンバー（３）に向けて霧状化され、その後患者により吸入される。 （もっと読む）

本発明は、ａ．該脂肪親和性化合物を水と混和性である有機溶媒に溶解し、そして該糖、糖アルコール、糖の混合物もしくは糖アルコールの混合物を水に溶解し；ｂ．溶解した脂肪親和性化合物および溶解した糖、糖アルコール、糖の混合物もしくは糖アルコールの混合物を均質な混合物が得られるような方法で混合し；ｃ．該混合物を噴霧凍結乾燥することを特徴とする、脂肪親和性化合物が糖ガラスに導入される、脂肪親和性化合物およびガラスの糖、糖アルコール、糖の混合物もしくは糖アルコールの混合物を含んでなる製薬学的組成物の製造の方法に関する。本発明はさらに、Δ９−テトラヒドロカンナビノール、ジアゼパムおよびシクロスポリンＡのような脂肪親和性化合物を含有する形成された製薬学的製剤に関する。 （もっと読む）

本発明は、生化学および医学の分野に関する。より具体的には、本発明は、腸腫瘍形成の処置のための方法および医用薬剤に関する。本発明は、Notch経路活性化の阻害剤(例えば、γ-セクレターゼ阻害剤)が、腸腺腫および/または腺癌の処置において極めて有用であるという驚くべき所見を開示する。 （もっと読む）

本発明は、ジヒドロベンゾジアゼピン誘導体、これを含有する組成物および医薬、ならびにこのような化合物、組成物および医薬の製造方法および使用に関する。このようなジヒドロベンゾジアゼピン誘導体は、不適切なROCKキナーゼに関連する疾患の治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は、それを必要とする患者における多発性嚢胞腎を治療するか、その進行を阻止するか、または根絶する方法を提供し、該方法は、該患者に、Ｓｒｃキナーゼインヒビター、ＨＥＲ−２キナーゼインヒビター、またはＳｒｃインヒビターとＨＥＲ−２インヒビターとの組み合わせの有効量と併用して、ＴＡＣＥインヒビター化合物の有効量を提供する工程を包含する。本発明は、多発性嚢胞腎を治療する方法に関する。さらに特定すると、本発明は、この疾患を治療するために他の薬剤（例えば、Ｓｒｃおよびヒト上皮成長因子レセプター−２（ＨＥＲ−２）キナーゼインヒビターと組み合わせた腫瘍壊死因子−α変換酵素（ＴＡＣＥ）インヒビターの使用に関する。 （もっと読む）

薬物がアモルファス状であり架橋ポリマー及び／又は複合化剤から選択された有機キャリアに主として（バルク状で）分散された新規の固形薬物分散物を開示する。これらの分散物は、薬物とキャリアとをともに混和しこの混合物にマイクロ波領域の周波数を有する振動電磁場を適用して得られる；このマイクロ波は、特定の加熱サイクルに従って適用され、上記の薬物キャリア混合物は、薬物の融解温度よりも高い温度で少なくとも５分間加熱される。公知の技術に対して、本発明は、アモルファス状でキャリアに取り込まれる薬物量を増加させ、アモルファス相の物理的安定性を増加させる。このことは、例えば、水に若干の溶解性のみを示すことで公知の天然型で結晶状の薬物に基づいた薬学的組成物の調製に特に有用である；アモルファス状で増加された薬物量と安定性の恩恵を受け、得られる製剤は、より急速で極めて高い効果を有するとともに、より高いバイオアベイラビリティーに寄与する。
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本発明は、一般式（Ｉ）：
【化１】


の新規複素環化合物、および塩基または酸とのそれらの塩に関する。また本発明は、これらの化合物の調製方法、ならびに薬剤として、特に抗菌剤およびβ−ラクタマーゼ阻害剤としてのそれらの使用にも関する。
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【課題】
【解決手段】 本発明に従って、複数の不規則な形状のコア及びその中に活性薬剤を含有する、胃腸管における活性薬剤の改変された放出のための、薬学的処方物が提供される。 （もっと読む）

本発明は対抗適応反応の誘発により神経伝達物質系を調節する方法に関する。本発明の一実施形態によれば、神経伝達物質を調節する方法は、神経伝達物質系における受容体に対するリガンドを反復投与する工程を備え、投与間の期間に対する投与半減期の比率は１／２以下である。本発明の方法は多数の望ましくない精神状態および神経学的状態に対処するために用いられ得る。 （もっと読む）

本発明は、ＣＧＲＰ受容体の拮抗薬として有用であり、ＣＧＲＰが関係する疾病、例えば頭痛、偏頭痛および群発性頭痛の治療または予防に有用である
式Ｉ


（式中、Ａ^１、Ａ^２、Ｂ^１、Ｂ^２、Ｂ^３、Ｂ^４、Ｄ^１、Ｄ^２、Ｔ、Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ^４、Ｒ^５ａ、Ｒ^５ｂ、Ｒ^５ｃ、Ｒ^６、ｍおよびｎは、本明細書の中で定義されている）の化合物に関する。本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびにＣＧＲＰが関係するこうした疾病の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用にも関する。
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本発明は、中枢及び末端神経系の障害を処置するＰＤＥ２阻害剤の使用、前記阻害剤を動物に投与する治療処置の方法に関する。より詳細には、本発明は、新規ベンゾジアゼピノン誘導体及び治療におけるその使用に関し、更にとりわけ２型サイクリックヌクレオチドホスホジエステラーゼの活性に関連する病状の処置における使用に関する。本発明は、また、同様又は新規の合成中間体の調製方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、新規化合物、その発見法、およびその治療的使用に関する。特に本発明は、ベンゾジアゼピン誘導体および関連化合物、ならびにベンゾジアゼピン誘導体および関連化合物を治療剤として使用して、プログラム細胞死、自己免疫、炎症、過剰増殖などの過程の調節異常と関連するいくつかの状態を治療する方法を提供する。 （もっと読む）

被検者にて、心筋炎、心筋症、脈管炎およびベーチェット病のような炎症関連疾患を予防または治療する方法であって、前記被検者における炎症または心臓リモデリングの調節に直接的または間接的に関係する１つ以上の発現生成物の発現を変化させるのに十分なアルドステロンブロッカーの治療学的に有効な量で前記被検者を処置することを含む方法。 （もっと読む）

本発明は一般式(1)
【化１】


（式中、Ａ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、R^a、R^b、R^c、R¹、及びR³は請求項１に示されたとおりに定義される）の化合物に関する。前記化合物は過度又は異常な細胞増殖を特徴とする疾患の治療に使用される。また、前記性質を有する薬物を製造するための本発明の化合物の使用が開示される。
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