本明細書には、ＡＡ_１ＲＡ、またはその塩、エステル、アミド、代謝産物、もしくはプロドラッグ、および抗痙攣剤を含む医薬組成物を開示する。治療有効量のＡＡ_１ＲＡまたはその塩、エステル、アミド、代謝産物、もしくはプロドラッグを抗痙攣剤と組み合わせて投与するステップを含む、うっ血性心不全を患っている患者を処置する方法、腎機能を改善する方法、および腎機能を回復する方法も開示する。
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レストレスレッグス症候群の治療のための方法であって、Ｒ（＋）−Ｎ−プロパルギル−１−アミノインダンまたは医薬的に許容可能なその塩の量を投与することを含む方法が開示される。 （もっと読む）

本発明は、水溶性賦形剤およびケイ酸カルシウムを共加工することによって調製される直接圧縮性複合材を記述する。本発明はさらに、共加工された複合材の錠剤製剤への組込みを記述する。口腔内崩壊錠剤は、最適な機械的強度を有し、口腔内で６０秒以内に崩壊する。本発明は、口腔に入れたとき、水なしで、迅速に、好ましくは約６０秒以内に溶解または崩壊する最適な機械的強度の錠剤を提供する。さらに詳細には、本発明は、少なくとも１つの水溶性賦形剤および少なくとも１つの水不溶性賦形剤、具体的にはケイ酸カルシウムを共加工することによって生成された複合材、および口腔崩壊性錠剤中でのその使用に関する。 （もっと読む）

【課題】 痙攣および／または発作を処置または予防する。
【解決手段】 実質的にＲ−トフィソパムを含まないＳ−トフィソパムを含む組成物、およびそのための処置を必要としている対象に該組成物を投与することを含む方法を提供する。また、実質的にＲ−トフィソパムを含まないＳ−トフィソパムを他の抗痙攣薬と共に投与することを含む組成物および方法を提供する。
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治療抵抗性うつ病の治療のための方法と組成物を述べる。より詳細には、本発明は、ケタミンの鼻内投与が、現在のエピソードで１つの抗うつ薬の適切な試用に応答せず、再発性または慢性抑うつ症状（＞２年間）を有している患者においてうつ病の症状を改善するために有効であることを明らかにする。特定実施形態では、本発明は、それゆえ、ケタミンを含有する組成物を、治療抵抗性うつ病の症状を軽減するまたは排除するために十分な用量でヒト患者に鼻内投与することを含む、治療抵抗性うつ病に対してヒト患者を治療する方法を提供する。より特定の実施形態では、ケタミンは医薬的に許容される担体中に存在し、および約０．１ｍｇ／ｋｇ／日から約３．０ｍｇ／ｋｇ／日の用量で投与される。 （もっと読む）

本発明は、過剰又は異常な細胞増殖を特徴とする疾患の治療に好適な下記一般式(1)の化合物、並びにその上記特性を有する医薬を製造するための使用を包含する。
【化１】


（式中、R¹〜R⁶、X及びYは、請求項1の定義通りである。）
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【課題】副作用の低減した抗不安薬、不安障害予防薬を提供する。
【解決手段】Sエナンチオマーを実質的に含まず、Rエナンチオマーを含むトフィソパムを不安または不安障害の処置または予防に利用する。 （もっと読む）

【解決手段】今般、式（Ｉ）のベンゾジアゼピン誘導体で記載される本発明の化合物はカルボン酸エステル部分を含み、それにより非特異的組織のエステラーゼにより器官に依存しない除去機構で不活化され、それによりより予測可能で再現性のある薬力学プロフィールを示すことが判明した。
【効果】本発明の化合物は鎮静−催眠、不安緩解、筋弛緩および抗痙攣の目的をはじめとする治療目的に好適であり、以下の臨床状態：術前鎮静、不安緩解、および手術前後の記憶消失的使用；短い診断、手術、または内視鏡検査中の意識鎮静；他の麻酔薬の投与に先立つ、かつ／または同時の全身麻酔の誘導および維持のための成分として；ＩＣＵ鎮静の際に静脈投与するのに有用である。 （もっと読む）

【解決手段】今般、式（Ｉ）のベンゾジアゼピン誘導体で記載される本発明の化合物はカルボン酸エステル部分を含み、それにより非特異的組織のエステラーゼにより器官に依存しない除去機構で不活化され、それによりより予測可能で再現性のある薬力学プロフィールを示すことが判明した。
【効果】本発明の化合物は鎮静−催眠、不安緩解、筋弛緩および抗痙攣の目的をはじめとする治療目的に好適であり、以下の臨床状態：術前鎮静、不安緩解、および手術前後の記憶消失的使用；短い診断、手術、または内視鏡検査中の意識鎮静；他の麻酔薬の投与に先立つ、かつ／または同時の全身麻酔の誘導および維持のための成分として；ＩＣＵ鎮静の際に静脈投与するのに有用である。 （もっと読む）

ＣＮＳに効力のある種々の薬剤を中枢投与するための組成物、方法、および／または装置に関する。詳細な実施形態において、髄腔内投与は、ＣＮＳ薬剤の全身性濃度を低下させ、それによって、該薬剤の作用部位へのより効果的な送達を可能にしながら副作用毒性を低下させ、同時に、対象に送達される投与量を減らすのに有利である。詳細な実施形態において、ＩＣＶ送達は、ある場合には全身性副作用のため、ＣＮＳ薬剤の全身投与に不応性であることが前以て判っている患者にとって、あるいは、その症状がより強力な治療介入を正当化するのに十分な重症度を有する患者にとって有用である可能性がある。ＩＣＶ投与は、より低い全身性濃度のみならず、ＣＮＳ内での治療上有効なより高い濃度を可能にする。
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本発明は、一般式（Ｉ）で表される高鏡像異性純度のジヒドロ-２,３-ベンゾジアゼピン化合物（ジヒドロ-２,３-ベンゾジアゼピン化合物の４位に不斉中心を有する）、及びその製法及び使用する中間体に関する。これら化合物は、その非競合AMPA拮抗特性のため、抗痙攣、筋弛緩及び神経保護作用を有する。
一般式（Ｉ）
【化１】

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本発明は、式Iの化合物3-(4-ピペリジニル)-2,3,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-2(1H)-オンを製造するための方法に関し、これは特に偏頭痛の経口治療に好適なCGRP拮抗薬における構成成分として見出されている。
【化１】

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本発明は生化学および医学の分野に関する。より具体的には、本発明は食道における上皮変化の処置に関する。さらにより具体的には、本発明はバレット食道の処置に関する。本発明は、動物に存在するバレット食道を少なくとも部分的に減少させる方法であって、前記動物においてNotch経路活性化を少なくとも部分的に阻害する段階を含む方法を提供する。好ましくは、前記のNotch経路活性化阻害はg-セクレターゼ阻害剤により成される。 （もっと読む）

【解決課題】本発明は、治療用化合物のための経口送達系を提供する。
【解決手段】この化合物は、酸、酸の塩、非イオン化化合物、または薬理的、生理的、もしくは生化学的活性をもつその先駆型である。本発明は、特に、酸、酸の塩、非イオン化化合物、またはその先駆型である治療用化合物を含む嚥下配合物を提供し、これにより治療用化合物の循環系への迅速な送達を促進する。 （もっと読む）

【課題】HIVウイルス感染症、リウマチ又は癌転移らの疾患に効果を有するアミン化合物の提供。
【解決手段】一般式（１）で示される化合物。


代表的には、A₁、A₂は水素原子、置換していてもよい単環若しくは多環式の複素芳香環を表わし、Wは置換していてもよいベンゼン環、若しくは下記（１０）などで表されるいずれかの基を示す。
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本発明は、特定のタイプの治療薬が、様々な精神神経疾患及び関連する障害、例えば依存症(例えば物質又は行動に対する依存症)を治療するため、並びに更年期の間に経験される症状又は月経周期と関連する症状のいくつかを軽減するために、組み合わせで使用されうる。明確な製剤にも関わらず、本発明の組成物は、視床下部-下垂体-副腎(ＨＰＡ)を標的とする少なくとも１の活性成分、及び前頭前野を標的とする少なくとも１の活性成分を含みうる。これらのタイプの薬剤のいずれか又は両方が、交感神経系の活性を阻害する薬剤と組み合わされうる。こうして、組成物又は薬物治療の組み合わせは、β-アドレナリン受容体を阻害する薬剤又はそうでなければ抗-高血圧薬又は抗不安薬として作用する薬剤を含みうる。 （もっと読む）

本発明は、新規化合物、その発見方法、およびその治療上の使用に関する。具体的には、本発明は、新規の1,4-ベンゾジアゼピン-2,5-ジオン化合物を提供し、プログラム細胞死、自己免疫、炎症、過剰増殖などのプロセスの制御不全に関連した様々な状態を治療する治療薬として新規の1,4-ベンゾジアゼピン-2,5-ジオン化合物を利用する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、新規形態のベンゾジアゼピンおよびベンゾジアゼピン関連化合物を作製するためのシステムおよび方法、ならびにこのような方法により作製された新規化合物および製剤に関する。特に、本発明は、改良された薬物および薬物構造としての用途を見出す、新規な結晶性ベンゾジアゼピンおよびベンゾジアゼピン関連多形体、ならびに新規な溶媒和されていない、溶媒和された、およびその他の形態の化合物を作製および同定するための高スループットシステムおよび方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、神経発生を刺激する又は増大することによる、中枢及び末梢神経系の疾患及び症状を治療するための方法を記載する。本発明は、新たな神経細胞の形成を刺激又は活性化するために、ＧＡＢＡ物質の使用、場合により１又は複数の神経剤との組み合わせの使用に基づく組成物及び方法を含む。
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本発明は、新規化合物、その発見方法、およびその治療用途に関する。特に、本発明は、ベンゾジアゼピン誘導体ならびに構造的および機能的関連化合物、ならびにベンゾジアゼピン誘導体および関連化合物を多くの状態を治療するための治療薬として使用する方法を提供する。 （もっと読む）