本発明は、新規化合物、その発見方法、およびその治療用途に関する。特に、本発明は、ベンゾジアゼピン誘導体ならびに構造的および機能的関連化合物、ならびにベンゾジアゼピン誘導体および関連化合物を多くの状態を治療するための治療薬として使用する方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】 本発明の目的は、医薬品として有用なクアゼパム結晶の製造法を提供することにある。
【解決手段】 エタノールまたはトルエン溶媒にクアゼパム（化学名：７−ｃｈｌｏｒｏ−５−（２−ｆｌｕｏｒｏｐｈｅｎｙｌ）−１，３−ｄｉｈｙｄｒｏ−１−（２，２，２−ｔｒｉｆｌｕｏｒｏｅｔｈｙｌ）−２Ｈ−１，４−ｂｅｎｚｏｄｉａｚｅｐｉｎｅ−２−ｔｈｉｏｎｅ）を加え、加温溶解せしめ得られたクアゼパム溶液を冷却することによって、クアゼパム原体の融点規格１４６〜１５１℃を満たすクアゼパム結晶が得られる。 （もっと読む）

活性薬剤の鼻腔内投与に適したベシクル組成物の調製における、リン脂質、１種以上のC2-C4アルコール、および水の使用であって、前記リン脂質、および前記の１種以上のアルコールの、前記組成物中の濃度が、それぞれ、0.2-10重量％および12-30重量％の範囲にあり、前記組成物の水の含量が30重量％以上である、前記使用。 （もっと読む）

【課題】公知の定型抗精神病薬及び非定型抗精神病薬に比べて、より広い治療スペクトラムを有し、副作用が少なく、忍容性及び安全性に優れた抗精神病薬を提供すること
【解決手段】本発明は、一般式（１）：


［式中、R_２は、水素又は低級アルキル基を示す。
Aは低級アルキレン基又は低級アルケニレン基を示す。
R_１は置換基を有することのあるシクロＣ３−Ｃ８アルキル基、芳香環基又は複素環基を示す。］で表される複素環化合物又はその塩を提供する。 （もっと読む）

Ｔｏｌｌ様受容体ＴＬＲ８を介したシグナル伝達を調節するのに有用な組成物および方法を提供する。本明細書で記載する組成物はインビトロおよびインビボで免疫応答を調節するのに有用である。そうした組成物は、炎症性障害や自己免疫障害を含む好ましくない免疫活性に付随する状態を治療するための方法などの臨床的応用において、その用途が見出されるであろう。その組成物および方法は、自己免疫、炎症、アレルギー、ぜんそく、移植片拒絶、移植片対宿主拒絶反応、感染症、敗血症、癌および免疫不全症の治療に用いられる。 （もっと読む）

【課題】HIVウイルス感染症、リウマチ又は癌転移らの疾患に効果を有する新規アミン化
合物を提供すること。
【解決手段】下記一般式(1)で示される化合物又はその薬理学的に許容される塩。
【化１】


A₁及びA₂はそれぞれ独立に置換していてもよいイミダゾール基を示し、少なくとも一方は、N-（カルボキシルメチル）イミダゾール又はN-（エトキシカルボニルメチル）イミダゾールを示す。
Wは置換していてもよいベンゼン環を示す。
XはCH₂を示す。
Dは下記式(6)で表される基を示す。
【化９】


式(6)中
QはCH₂、NR₁₂
R₁₂は水素原子、又はメチル基を示す。
Yは下記式(7)で表される基を示す。
【化１２】


式(7)中
m₃は０〜６の整数を示す。
R₁₈、R₁₉は水素原子を示す。
Bは下記式(8)、で表される基を示す。
【化１４】


式(8)中
R₂₅、R₂₆は置換していてもよい炭素数１〜１５のアルキル基を表す。 （もっと読む）

本発明は、ウェファ形態における口腔粘膜医薬投与形態に関する。ウェファは、多孔質で吸湿性のある粘膜付着性ポリマーマトリックス、および、それに添加された少なくとも１つの所望の医薬活性化合物を含んで成る。ポリマーは、種々の溶解速度を有する多くのポリマーから選択され、経口摂取される場合の使用において、マトリックスが口腔粘膜表面に付着して、所定時間をかけて溶解して、医薬活性化合物を放出する。本発明は、冷凍乾燥または凍結乾燥含む、ウェファ形態の口腔粘膜医薬投与形態を製造する方法にも関する。 （もっと読む）

Ｃ型肝炎感染症を治療するか又は予防することに使用の医薬品の製造における、式（Ｉ）のベンゾジアゼピン、又はその医薬的に許容される塩の使用［式中：−Ｒ^１は、Ｃ_１−６アルキル、アリール、又はヘテロアリールを表し；−Ｒ^２は、水素又はＣ_１−６アルキルを表し；−それぞれのＲ^３は、同じであるか又は異なり、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、Ｃ_１−６アルキルチオ、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_１−６ハロアルコキシ、アミノ、モノ（Ｃ_１−６アルキル）アミノ、ジ（Ｃ_１−６アルキル）アミノ、ニトロ、シアノ、−ＣＯ_２Ｒ’、−ＣＯＮＲ’Ｒ”、−ＮＨ−ＣＯ−Ｒ’、−Ｓ（Ｏ）Ｒ’、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ’、−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ’、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ’Ｒ”、又は−Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ’Ｒ”を表し、ここでそれぞれのＲ’及びＲ”は、同じであるか又は異なり、水素又はＣ_１−６アルキルを表し；−ｎは、０〜３であり；−Ｒ^４は、水素又はＣ_１−６アルキルを表し；−Ｒ^５は、Ｃ_１−６アルキル、アリール、ヘテロアリール、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール−（Ｃ_１−６アルキル）−、ヘテロアリール−（Ｃ_１−６アルキル）−、カルボシクリル−（Ｃ_１−６アルキル）−、ヘテロシクリル−（Ｃ_１−６アルキル）−、アリール−（Ｃ_１−６ヒドロキシアルキル）−、ヘテロアリール−（Ｃ_１−６ヒドロキシアルキル）−、カルボシクリル−（Ｃ_１−６ヒドロキシアルキル）−、ヘテロシクリル−（Ｃ_１−６ヒドロキシアルキル）−、アリール−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−、ヘテロアリール−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−、カルボシクリル−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−、ヘテロシクリル−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−、又は−ＸＲ^６を表し；−Ｘは、−ＣＯ−、−Ｓ（Ｏ）−、又は−Ｓ（Ｏ）_２−を表し；そして−Ｒ^６は、Ｃ_１−６アルキル、ヒドロキシ、Ｃ_１−６アルコキシ、Ｃ_１−６アルキルチオ、アリール、ヘテロアリール、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール−（Ｃ_１−６アルキル）−、ヘテロアリール−（Ｃ_１−６アルキル）−、カルボシクリル−（Ｃ_１−６アルキル）−、ヘテロシクリル−（Ｃ_１−６アルキル）−、アリール−（Ｃ_１−６アルキル）−Ｏ−、ヘテロアリール−（Ｃ_１−６アルキル）−Ｏ−、カルボシクリル−（Ｃ_１−６アルキル）−Ｏ−、ヘテロシクリル−（Ｃ_１−６アルキル）−Ｏ−、又は−ＮＲ’Ｒ”を表し、ここでそれぞれのＲ’及びＲ”は、同じであるか又は異なり、水素、Ｃ_１−６アルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、アリール−（Ｃ_１−６アルキル）−、ヘテロアリール−（Ｃ_１−６アルキル）−、カルボシクリル−（Ｃ_１−６アルキル）−、又はヘテロシクリル−（Ｃ_１−６アルキル）−を表す］。
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ここに記載される発明は、化合物(I)に関するものであり、これらの化合物は、細胞の遊走を調節し、また例えば創傷治癒、癌の伝播および血管新生における用途が見出される。式(I)における全ての定義は、請求項1と同様である。
【化１】


（I）
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本発明は、ヒストンデアセチラーゼを阻害するための化合物に関する。より詳細には、本発明は、式（Ｉ）の化合物を提供する。但し、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｅ、Ｘ^１、Ｘ^２、Ｘ^３、Ｘ^４及びｎは、本明細書で定義された通りである。細胞中のヒストンデアセチラーゼを阻害する方法であって、細胞を、ヒストンデアセチラーゼを阻害するのに十分な量の式（Ｉ）の化合物と接触させることを含む方法も開示されている。
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本発明は、デアセチラーゼであるヒドロキサメート化合物を投与することを含む病的心臓肥大および心不全の処置および／または予防の方法を提供する。 （もっと読む）

グリコーゲンシンターゼキナーゼ３（ＧＳＫ−３）を阻害する上で有用な式Ｉのピリダジン化合物、この化合物の製造方法、この化合物を含む組成物およびこの化合物を用いる治療方法が開示される。式（Ｉ）において、 は単結合または二重結合を示し；Ｘは、Ｏ、ＳまたはＮ−Ｒ^５であり；Ｒ^１、Ｒ^２は独立に、Ｈ、ＮＨ_２、ＮＨ−Ｃ_１〜Ｃ_６−アルキル、ＯＨ、＝Ｏ（すなわちカルボニル基）、Ｃ_１〜Ｃ_６−アルコキシ、ハロゲン、メチル、Ｃ_２〜Ｃ_４−アルキル、Ｃ_３〜Ｃ_４−シクロアルキル、Ｃ_３〜Ｃ_４−アルケニル、フッ素化Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、フッ素化Ｃ_３〜Ｃ_４−シクロアルキル、フッ素化Ｃ_３〜Ｃ_４−アルケニル、ホルミル、Ｃ_１〜Ｃ_３−アルキルカルボニルおよび芳香族基Ａｒからなる群から選択され、Ｒ^１およびＲ^２はこれらが結合している炭素原子と一体となって、縮合、飽和もしくは不飽和の５、６または７員のＣ結合炭素環または環員としての窒素、酸素および硫黄から選択される１個のヘテロ原子および環員としての独立にＯ、ＳおよびＮから選択される０、１もしくは２個の別のヘテロ原子を有する複素環を形成しており、この縮合環は未置換であるか、互いに独立に下記で定義の基Ｒ^４の群から選択される１、２もしくは３個の置換基を有することができ；Ｒ^３は、Ｈ、ＯＨ、ハロゲン、ＣＮ、ニトロ、Ｃ_１〜Ｃ_６−アルキル、フッ素化Ｃ_１〜Ｃ_６−アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_６−ヒドロキシアルキル、Ｃ_１〜Ｃ_６−アルコキシ−Ｃ_１〜Ｃ_６−アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_６−アルケニル、フッ素化Ｃ_２〜Ｃ_６−アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_６−アルキニル、Ｃ_３〜Ｃ_７−シクロアルキル、フッ素化Ｃ_３〜Ｃ_７−シクロアルキル、Ｃ_１〜Ｃ_６−アルコキシ、Ｃ_１〜Ｃ_６−ヒドロキシアルコキシ、Ｃ_１〜Ｃ_６−アルコキシ−Ｃ_１〜Ｃ_６−アルコキシ、フッ素化Ｃ_１〜Ｃ_６−アルコキシ、Ｃ_１〜Ｃ_６−アルキルチオ、フッ素化Ｃ_１〜Ｃ_６−アルキルチオ、Ｃ_１〜Ｃ_６−アルキルスルフィニル、フッ素化Ｃ_１〜Ｃ_６−アルキルスルフィニル、Ｃ_１〜Ｃ_６−アルキルスルホニル、フッ素化Ｃ_１〜Ｃ_６−アルキルスルホニル、Ｃ_１〜Ｃ_６−アルキルカルボニル、フッ素化Ｃ_１〜Ｃ_６−アルキルカルボニル、Ｃ_１〜Ｃ_６−アルキルカルボニルアミノ、フッ素化Ｃ_１〜Ｃ_６−アルキルカルボニルアミノ、カルボキシ、Ｃ_１〜Ｃ_６−アルキルオキシカルボニル、フッ素化Ｃ_１〜Ｃ_６−アルコキシカルボニル、ＮＲ^ａＲ^ｂ、Ｃ（Ｏ）−ＮＲ^ｅＲ^ｆ、ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ^ｅＲ^ｆ、ＮＲ^ａＲ^ｂ−Ｃ_１〜Ｃ_６−アルキレン、Ｏ−ＮＲ^ａＲ^ｂなどであり、Ｒ^４およびＲ^５は明細書および特許請求の範囲で定義の通りである。

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【化１】


本発明は、治療的に有効量の、式（Ｉ）及び式（ＩＩ）：［式中、フェニルはフッ素、塩素、臭素及びヨウ素よりなる群から選択される１〜５個のハロゲン原子でＸにおいて置換され、そしてＲ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５及びＲ６は独立して、水素及びＣ_１−Ｃ_４アルキルよりなる群から選択され、ここでＣ_１−Ｃ_４アルキルは場合によりフェニル（ここでフェニルは場合により、ハロゲン，Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、Ｃ_１−Ｃ_４アルコキシ、アミノ、ニトロ及びシアノよりなる群から独立して選択される置換基で置換されていてもよい）で置換されていてもよい］よりなる群から選択される化合物、製薬学的に許容できるその塩又はエステルをそれを必要とする被験体に投与する工程を含んでなる、被験体における癲癇発生を予防し、処置し、逆転し、阻止し又は停止するための方法を対象とする。
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【課題】 生分解性の多孔性無機微粒子、特に生分解性の多孔性ハイドロキシアパタイトをキャリヤとして使用し、特に注射投与等の非経口投与、あるいは経口投与により、良好に生体内吸収性を得ることができる脂溶性薬物を封入した微粒子、その製造法およびそれを含有する製剤の提供。
【解決手段】 脂溶性薬物を、平均粒径が１〜２０μｍを有する生分解性の多孔性ハイドロキシアパタイトの微粒子に封入させてなることを特徴とする脂溶性薬物封入微粒子であり、これをヒドロキシメチルセルロース（ＣＭＣ）などの分散剤で分散することにより、静脈内、皮下、筋肉内投与が可能な注射剤とすることができ、その生体内吸収性は優れたものである。 （もっと読む）

本発明は、催吐剤を含むカプセルであって、該カプセルは薬物を封入することができ、また、ヒトが該催吐剤封入薬物の過剰服用量を服用しても、該薬物が身体に吸収される前にもどすように、服用すると嘔吐を起こすのに要するカプセルの数が、服用すると過剰服用を起こすのに要するカプセルの数より少なくなるように、催吐剤の量および薬物の量を定めているカプセルを提供する。 （もっと読む）

本発明は、細菌ジャイレースおよび／またはＴｏｐｏＩＶを阻害する化合物および該化合物を含有する医薬組成物に関する。これらの化合物およびそれらの組成物は、細菌感染を治療する際に有用であるか、またはその重症度を減らすのに有用である。特に、本発明の化合物は、尿路感染症、肺炎、前立腺炎、皮膚および軟組織の感染、腹腔内感染、血流感染、または熱性好中球減少性患者の感染を治療するか、またはその重症度を減らすのに有用である。従って、本発明はまた、哺乳動物における細菌感染を治療する方法に関する。式（Ｉ）。
【化４４】

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本発明は、非定形型抗精神病薬とＧＡＢＡ調節薬、ベンゾジアゼピン、及び/又は抗痙攣薬の組合せ、そうした組合せを含むキット、そうした組合せを含む医薬組成物、及び治療抵抗性不安障害、精神病性障害又は精神病、或いは気分障害又は気分病を患う患者を治療するためにそうした組合せを使用する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】ジアゼパムを含有する経鼻マイクロエマルジョンを提供する。
【解決手段】ジアゼパムは、有利な特性を有する特定マイクロエマルジョンの形態で、鼻腔内に投与される。上記マイクロエマルジョンはほぼ同量の脂肪酸及び水から構成され、残部は親水性界面活性剤、極性溶媒及びアルコールから成り、アルコールは重量比で、他の２成分のうちの何れか一方より高い質量で存在するよう構成される。本マイクロエマルジョンの鼻腔投与は静脈内投与とほぼ同様の速さでジアゼパムの高い血漿中濃度を実現する。本マイクロエマルジョンは、特にてんかん重積症及び他の熱−誘導てんかん発作の急性及び／又は緊急治療時における患者の迅速且つ適時の治療のために好適である。 （もっと読む）

薬物感受性腫瘍、手術不能腫瘍、乏血管性腫瘍および多剤耐性腫瘍のような腫瘍を、マイクロエマルジョンおよび重合体ミセル被包された生物学的活性薬剤を含む組成物の静脈内注射または直接的な腫瘍内注射によって治療するための方法および組成物が記載される。この方法および組成物にはまた、注射時にin situでマイクロバブルに転換するマイクロエマルジョンも含まれる。開示された方法は、超音波などのミセル崩壊方法を適用することが含まれてもよい。注射時にin situでマイクロバブルを生じるマイクロエマルジョンの流れを用いて、組織中での薬剤の投与をイメージングする方法論もまた、開示される。この方法および組成物にはまた、注射時に、キャビテーション核として、in situでマイクロバブルを生じるマイクロエマルジョンの使用を通じた腫瘍治療の増強が含まれる。この方法および組成物はまた、細胞内薬物送達を高めるのに有用である。
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本発明は、真菌のｔＲＮＡスプライシングエンドヌクレアーゼの活性をモジュレートする化合物のスクリーニングおよび同定方法に関する。特に本発明は、真菌のｔＲＮＡスプライシングエンドヌクレアーゼの活性を阻害または低減する化合物を同定するためのアッセイを提供する。本発明の方法は、化合物ライブラリをハイスループットでスクリーニングして真菌感染症もしくは真菌の発生またはその１以上の症状の予防、治療、管理および／または寛解に有用な医薬品のリードを同定するための簡便な高感度アッセイを提供する。 （もっと読む）