難溶性抗けいれん剤を含む、経鼻抗けいれん医薬組成物を提供する。活性成分としての難溶性抗けいれん剤を含む抗けいれん医薬組成物は、経鼻的に噴霧投与され、ジエチレングリコールモノエチルエーテル及び脂肪酸エステルを含み、該脂肪酸エステルは、カプリロカプロイルポリオキシルグリセリド、イソプロピルパルミテート、オレオイルポリオキシルグリセリド、ソルビタンモノラウレート２０、メチルラウレート、エチルラウレート、及びポリソルベート２０からなる群より選ばれる。また、活性成分としての難溶性抗けいれん剤を含む該抗けいれん医薬組成物は、経鼻的に噴霧投与され、ジエチレングリコールモノエチルエーテル、脂肪酸エステル、メチルピロリドン、水及びアルコールを含む。したがって、該経鼻抗けいれん医薬組成物は、難溶性抗けいれん剤の生物学的利用率を高度に増強するために有用であり得る。また、該経鼻抗けいれん医薬組成物は、治療用量で難溶性抗けいれん剤を効果的に送達するために、難溶性抗けいれん剤が改善された粘度及び／又は増強された溶解性を示すことを可能とするために有用であり得る。 （もっと読む）

本発明は、公知の抗うつ薬化合物ジェピロンのある種の生物活性な代謝産物を投与することにより、注意欠陥障害、性機能不全、および関連症状を緩和、予防、および治療するための方法に関する。好ましい態様において、化合物は、4,4,-ジメチル-3-ヒドロキシ-1-[4-[4-(2-ピリミジニル)-1-ピペラジニル]ブチル]-2,6-ピペリジンジオン (3-OH ジェピロン) である。 （もっと読む）

本発明は、アルツハイマー病および関連障害の処置のための組成物および方法に関する。より特定すると、本発明は、前記疾患を処置するために血管新生を調節する併用療法に関する。好ましい実施態様において、本発明は、同時の、別々のまたは逐次的な投与のための、レフルノミド、スルフィソキサゾール、テルビナフィン、バクロフェン、クロピドグレル、フェノルドパム、メパクリンおよびフェンホルミン、またはその塩もしくはプロドラッグもしくは誘導体もしくは徐放性処方物からなる群より選択される少なくとも２つの化合物の組み合わせを含む組成物に関する。
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【課題】飲料に添加された場合に明確な視認性を付与するために必要な量の水溶性色素を含有し、かつ、淡色かつ安定な色調の固形製剤を提供する。
【解決手段】水溶性色素と高吸液基材を溶媒の存在下で混合し、乾燥して色素顆粒を得る工程、当該色素顆粒を有効成分と混合する工程を含み、有効成分、０．１重量％以上の水溶性色素および高吸液基材を含み、少なくとも一部の水溶性色素が高吸液基材に吸着させた固形製剤を製造する。高吸液基材の例としては、ケイ酸カルシウム、二酸化ケイ素（ケイ酸）、メタケイ酸アルミン酸マグネシウム、ケイ酸アルミニウム、結晶セルロース、軽質無水ケイ酸から選択されるいずれか１種または２種以上を組み合わせたものが挙げられる。 （もっと読む）

本発明は、医薬活性物質として適用するための医薬製剤に関する。本発明によれば、該製剤は、a)芳香族基または芳香族部分を有し、分子が≦2 nmの最大直径を有する医薬活性物質；b)グルコピラノースユニット当たり3個のメチル基の置換度をもつペルメチル化シクロデキストリンを含む。ペルメチル化シクロデキストリンおよび医薬活性物質は、複合体を形成する。
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【課題】本発明は、経鼻投与用の１以上のベンゾジアゼピン薬を含む医薬組成物、このような組成物を製造及び使用するための方法に関する。
【解決手段】 経鼻投与用の医薬組成物であって、組成物は、患者の１以上の鼻粘膜への投与用の薬学的に許容可能な製剤中に、ベンゾジアゼピン薬と、１以上の天然又は合成トコフェロールもしくは天然又は合成トコトリエノール、あるいはそれらの任意の組合せと、１以上のアルコール又はグリコール、あるいはそれらの任意の組合せと、を備える。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの新規化合物、それらの薬学的に許容しうる誘導体、互変異性体形、ＲおよびＳ異性体を含む立体異性体、多相型、プロドラッグ、代謝物、塩またはこれらの溶媒和物に関する。本発明はまた、式Ｉの新規化合物、それらの薬学的に許容しうる誘導体、互変異性体形、ＲおよびＳ異性体を含む立体異性体、ポリモルフ、プロドラッグ、代謝物、塩またはこれらの溶媒和物を合成する方法に関する。本発明はまた、式Ｉの化合物を含む医薬組成物およびジペプチジルペプチダーゼＩＶ（ＤＰＰ−ＩＶ）の阻害によって調節または正常化される１または２以上の状態を治療または予防する方法を提供する。
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本発明は、ベンゾジアゼピンおよび／またはベンゾジアゼピン誘導体および非イオン性可溶化剤を含み、前記組合せで、ストラウブ現象として記載されるオピエート類似効果を誘発してなることを特徴とする医薬品組成物に関するものである。 （もっと読む）

本発明は、統合失調症および／または不安の精神障害の薬物療法に関し、統合失調症は、短期精神病性障害、妄想性障害、統合失調感情障害、および統合失調症様障害などの統合失調症関連障害を含み、不安はパニック障害、強迫性障害（ＯＣＤ）、外傷後ストレス障害（ＰＴＳＤ）、社会恐怖症または社会不安障害、特定の恐怖症、および全般性不安障害（ＧＡＤ）を含む。本発明の化合物は、単独で、または統合失調症および／または不安障害の治療に有効な他の治療剤と組み合わせて、上記の精神障害を治療するのに有用である。 （もっと読む）

本発明は、光力学療法の美容及び治療用途に使用される光増感剤化合物に関する。本発明の化合物は、局所塗布用に設計され、角質層（患者の外部皮膚層）に対する透過性が低いこと及び／又は潜在的アレルゲン性が低いことを特徴とする。驚いたことに、そのような化合物には、一定の疾病の治療に有益な特性があり、先行技術の化合物によって健康な皮膚に対して引き起こされるような望ましくないダメージがない。アミノ酸、ステロイド、炭水化物、アルコールなどの体内に存在する天然化合物のＡＬＡ（５−アミノレブリン酸）エステルは、本発明の光増感剤の好ましい例である。本発明の化合物は、美容的体毛除去だけでなく、乾癬と、にきび、脂漏性皮膚炎及び酒さを含む皮脂腺関連病状と、皮膚癌と、前癌などの皮膚病の治療に用いられる。 （もっと読む）

本発明は、有用な薬理活性を有する、式（Ｉ）（式中、基：Ｒ^１〜Ｒ^３、Ｘ、ｍ、ｎ及びｏは、請求項１と同義である）により定義される化合物に関する。詳しくは本化合物は、１１β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ（ＨＳＤ）１のインヒビターであり、このため代謝性疾患、特に２型糖尿病、肥満症及び脂質代謝異常症のような、この酵素の阻害により影響を受けうる疾患の治療及び予防に適している。
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【課題】グルココルチコイドレセプターアンタゴニストを長期のＡＰレジメンを受けている患者に投与する方法を提供すること。
【解決手段】本発明は、一般に、精神医学の分野に関する。特に、本発明は、コルチソルのそのレセプターへの結合を阻害し得る薬剤が、抗精神病薬誘導性体重増加を防止するための方法において使用され得るという発見に関する。強力な特異的グルココルチコイドレセプターアンタゴニストであるミフェプリストンは、これらの方法において使用され得る。本発明はまた、グルココルチコイドレセプターアンタゴニスト、ならびに適応症、グルココルチコイドレセプターアンタゴニストの投薬量および投与スケジュールを教示する説明資料を包含する、ヒトにおけるＡＰ誘導性体重増加を防止するためのキットを提供する。 （もっと読む）

本発明は、ベンゾジアゼピノン化合物のファミリおよびその医薬組成物を提供するものである。また、本発明は、ベンゾジアゼピノンを投与することによるアトピー性皮膚炎、酒さまたは乾癬などの特定の皮膚症状を治療する方法ならびに、当該細胞をベンゾジアゼピノンに曝露することによる、ケラチノサイト細胞の増殖を低減させる方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は本明細書中に記載した式（Ｉ）で表わされる一連の置換されたＮ−フェニル−ピロリジニルメチルピロリジンアミドを開示し、特許請求する。
より具体的には、本発明の化合物はＨ３受容体のモジュレーターであって、それにより医薬品として、特にＨ３受容体によって調節される種々の疾患（例えば中枢神経系に関連する疾患）を処置および／または予防するのに有用である。さらに、本発明は置換されたピロリジニルメチルピロリジンアミドおよびその中間体の製造方法も開示する。
【化１】

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本発明は、式（Ｉ）
【化１】


（式中、Ｒ、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃及びＲ₄は、本明細書に記載された通りである）の一連の置換されたＮ−フェニル−ビピロリジンカルボキサミドを開示し、そして特許請求する。より詳しくは、本発明の化合物は、Ｈ３受容体のモジュレーターであり、従って、特に中枢神経系と関連する疾患を含むＨ３受容体によって調節されるさまざまな疾患の治療及び／又は予防における薬剤として有用である。さらに、また、本発明は、置換されたＮ−フェニル−ビピロリジンカルボキサミドの製造方法及びそのための中間体を開示している。
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【課題】新規動物細胞及びその使用。
【解決手段】プロテインキナーゼCのεイソ酵素（PKCε）をコードする遺伝子の少なくとも１つの対立遺伝子の中に操作された突然変異を含有する二倍体動物細胞であって、前記突然変異により、野生型細胞に比べて低いPKCε活性レベルを有する細胞、前記の細胞を含んでなる非ヒトトランスジェニック動物、及びその使用。 （もっと読む）

Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｖ₁、Ｙ₂、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³ｄ、Ｒ⁴およびＲ⁵が本明細書に記載の式（Ｉ）


の化合物またはその薬学的に許容される塩、前記化合物およびそれらを含有する前記医薬調製物を得るための方法が提供される。これらの化合物は、抗癌剤として、特に充実性腫瘍の治療における作用物質として有用である。
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本発明は、ベンゾジアゼピン薬物と、キトサン、キトサンの塩、キトサン誘導体、またはキトサン誘導体の塩とを含む、鼻腔内送達のための粉末組成物を提供する。
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本発明は、薬物の鼻腔内送達用組成物であって、
(i)薬物、ならびに
(a)プロピレングリコールと、N-メチルピロリドン、プロピレンカーボネート、ジメチルスルホキシドおよび少なくとも1種のプロピレングリコール脂肪酸エステルから選択される少なくとも1種の追加溶媒、(b)約40〜100体積%のN-メチルピロリドン、または(c)約40〜100体積%のジメチルスルホキシド(DMSO)を含んだ(ii)非水性媒体
を含む組成物を提供する。 （もっと読む）

ジアゼパムなどのベンゾジアゼピン類の粒子組成物が、患者に対するジアゼピン薬の経鼻投与に使用される。ベンゾジアゼピン類の多峰性粒子製剤及び例えば発作の治療のために経鼻投与によってそれを使用する方法もまた提供される。 （もっと読む）