【課題】細菌感染を処置するために以前に使用されなかった新しいクラスの化合物を示す抗生物質についての必要性が存在する。
【解決手段】本発明は、細菌ジャイレースおよび／またはＴｏｐｏＩＶを阻害する化合物および該化合物を含有する医薬組成物に関する。これらの化合物およびそれらの組成物は、細菌感染を治療する際に有用であるか、またはその重症度を減らすのに有用である。特に、本発明の化合物は、尿路感染症、肺炎、前立腺炎、皮膚および軟組織の感染、腹腔内感染、血流感染、または熱性好中球減少性患者の感染を治療するか、またはその重症度を減らすのに有用である。従って、本発明はまた、哺乳動物における細菌感染を治療する方法に関する。式（Ｉ）。
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【課題】
本発明は、Ｉ_Ｋｕｒ電流又はＫｖ１．５チャネルを強く、他のＫ^＋チャネルよりも選択的に遮断する新規のジアゼピン化合物を提供する。
【解決手段】
本発明は、一般式（１）


で表されるジアゼピン化合物又はその塩であって、
式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３及びＲ^４はそれぞれ独立して、水素、低級アルキル、シクロ低級アルキル又は低級アルコキシ低級アルキルであり、
Ｒ^２及びＲ^３は低級アルキレンを形成するように連結してもよく、
Ａ^１はヒドロキシル及びオキソから成る群から選択される１つ又は複数の置換基で置換されていてもよい低級アルキレンであり、
Ｙ^１及びＹ^２はそれぞれ独立して−Ｎ＝又は−ＣＨ＝であり、
Ｒ^５は、


（ここでは、Ｒ^６及びＲ^７がそれぞれ独立して、水素又は有機基であり、
Ｒ^６及びＲ^７は隣接基−Ｘ_Ａ−Ｎ−Ｘ_Ｂ−と共に環を形成するように連結してもよく、
Ｘ_Ａ及びＸ_Ｂはそれぞれ独立して、結合、低級アルキレン等である）で表される基である、一般式（１）で表されるジアゼピン化合物又はその塩に関する。 （もっと読む）

本発明は、活性成分が担持されたソリッドコアを含む顆粒剤であって、該コアが好ましくは不溶性支持体から選択され、該顆粒剤が、上記ソリッドコア上に担持された、以下の化合物：１つ又は複数の着色料と、１つ又は複数のメタリック顔料と、１つ又は複数の発泡化合物と、任意で１つ又は複数の苦味剤とを更に含む、活性成分が担持されたソリッドコアを含む顆粒剤に関する。 （もっと読む）

本発明は、被験者が内側側頭葉てんかん（ＴＬＥ）を誘発することが既知の発作を患った後に、ＮＫＣＣ１抑制剤を被験者に投与することにより、被験者における内側側頭葉てんかん（ＴＬＥ）の発症を防止し、又は被験者における側頭葉てんかん（ＴＬＥ）の重症度を軽減する処置方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、治療的有効量のラノラジンの投与を含む、癲癇および片頭痛などのＣＮＳ障害のための方法に関する。本発明の一部の態様では、ラノラジンは、ＳＣＮ１Ａ変異に関連するＣＮＳ障害の治療または予防のために投与される。ＳＣＮ１Ａにおける変異に関連する状態には、熱性痙攣プラスを伴う全般癲癇（ＧＥＦＳ＋）２型、乳児重症ミオクロニー癲癇（ＳＭＥＩ）、家族性片麻痺性片頭痛３型（ＦＨＭ３）、熱性痙攣プラスを伴う全般癲癇（ＧＥＦＳ＋）１型が挙げられるが、これらに限定されない。
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過活動膀胱の治療または予防のための、組成物および方法が提供される。そのような組成物および方法は、過活動膀胱およびそれに関連する状態を治療するまたは予防するのに十分なジアゼパムの有効量を局所的に提供する。 （もっと読む）

【課題】プロポフォールの水溶性プロドラッグを含む薬学的組成物およびそのプロドラッグの投与方法を提供する。
【解決手段】一つの局面において、全身麻酔状態を導入および／または維持する方法は、意識消失を惹起および／または維持するのに十分な量のプロポフォールプロドラッグの非経口注入による投与する工程を含む。もう一つの局面において、プロポフォールのプロドラッグは対象に鎮静状態を誘導するために投与される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）


［式中、Ｒ^１はハロゲン原子等を示し、Ｒ^２は水素原子等を示し、Ｒ^３及びＲ^４は、それぞれ独立して低級アルキル基を示し、Ｒ^５はフェニル基等を示し、Ｒ^６はハロゲン原子等を示し、ｍは０乃至２の整数を示し、ｐは１乃至４の整数を示し、ｑは１乃至５の整数を示す］で表される化合物又はその薬学的に許容される塩、に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）


［式中、Ｒ^１は水素原子等を示し、Ｒ^２は低級アルキル基等を示し、Ｒ^３及びＲ^４は低級アルキル基等を示し、Ｒ^５はフェニル基等を示し、Ｒ^６は水素原子等を示し、ｍは、０乃至２の整数を示し、ｐは、１乃至４の整数を示し、ｑは、１乃至５の整数を示す］で表される化合物又はその薬学的に許容される塩に関する。 （もっと読む）

本発明は、別の治療剤と併用してADNF IIIポリペプチドを用いる神経変性症、多発性硬化症、または統合失調症の処置に関する。アルツハイマー病を含むタウオパシーなどの認知症関連状態および加齢関連認知症によって引き起こされる神経変性症を含む神経変性症は、ADNF IIIポリペプチドとアセチルコリンエステラーゼ阻害剤との併用によって処置される。多発性硬化症は、ADNF IIIポリペプチドと酢酸グラチラマーとの併用によって処置される。統合失調症は、ADNF IIIペプチドと、アリピプラゾール、クロザピン、ジプラシドン、レスペリドン、クエチアピン、およびオランザピンから選択される抗精神病薬との併用によって処置される。

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癌及びアルツハイマー病などの神経変性疾患に対するさらなる治療薬の必要性が存在する。本発明は、有効量のスルホンアミド系化合物を、被験体に投与することを含む癌及び神経変性疾患の治療、又は予防方法に関する。有効量の式（Ｉ）（Ｘ、Ｒ^１、Ｒ^２、添字ｍ、添字ｎ、及び添字ｖは、本明細書に定義されている通りである）の化合物を、神経変性疾患を有する被験体に投与することを含む神経変性疾患の治療、又は予防方法を提供する。
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本開示は、Ａｔｏｈ１の活性（例えば、生物活性）および／または発現（例えば、転写および／または翻訳）を、インビボおよび／またはインビトロ、例えば、生体細胞および／または対象において調整する（例えば、増加させる）ための方法および組成物に関する。本明細書に記載される方法および組成物は、生体細胞におけるＡｔｏｈ１の発現の増加から利益を享受する疾患および／または障害の処置において使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、小胞モノアミン輸送体２（ＶＭＡＴ２）の新規ベンゾキノリン阻害剤、その薬学的組成物、およびその使用方法に関する。


（Ｉ）
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【解決手段】 本開示内容は、それぞれが弱イオン性薬物およびｐＨ調整剤を含有する、薬物含有エマルジョン、薬物含有マイクロエマルジョン、自己乳化性オイル組成物、または自己ミクロ乳化性オイル組成物を含む剤形（例えば、固形剤形）に関する。製剤剤形（例えば、固形剤形）およびそれを製造する方法も提供する。
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本発明は、不安障害の治療に関する。さらに本発明は、化合物、エキソ−７−（８−Ｈ−８−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタ−３−イルオキシ）−クロメン−２−オンの治療有効量を、又は化合物、エキソ−７−（８−Ｈ−８−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタ−３−イルオキシ）−クロメン−２−オン及びベンゾジアゼピン薬の治療有効量を含む、新規の医薬組成物に関する。 （もっと読む）

【課題】虚血および／または再灌流障害を抑える方法を提供すること。
【解決手段】虚血および再灌流障害を処置または抑える方法を提供する。虚血および／または再灌流障害は、心筋虚血（例えば、急性心筋梗塞、選択的血管形成、冠状動脈バイパス移植、手術（心バイパスもしくは心移植を含む）によって生ずる）、脳虚血（例えば、卒中、頭部外傷もしくは溺水によって生ずる）、腸管虚血、腎性虚血、または組織虚血（敗血症、心停止、溺水、またはショックによって生ずる）を含む。上記方法は、虚血および／または再灌流に関連した障害または該障害になるリスクを持つ哺乳動物に対して、１種類以上の薬剤の有効量を投与する工程を包含する。 （もっと読む）

【課題】フィブリノーゲン受容体よりもビトロネクチン受容体に対する強力な阻害剤が求められている。
【解決手段】
本発明は、ビトロネクチンレセプターを阻害する薬理活性を有し、炎症、癌および心臓血管障害、例えば、アテローム性動脈硬化症および再狭窄、および骨吸収が原因の骨粗鬆症などの疾患の治療にて有用な、以下に示す、式（Ｉ）の化合物を提供する。
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本発明は、複数−構成された（multi-configured）医薬剤形、より詳細には単一の一体式／不均質な層または複数のかかる層を有する医薬剤形に関する。剤形は、ヒトまたは動物の身体における口内、舌下、直腸、膣または経粘膜デリバリー経路を介して1を超える医薬組成物をデリバリーするのに好適である。それは、限定されるものではないが、医薬組成物または複数の医薬組成物の１またはそれを超える層／成分の多孔性が可能なコンポジットマトリクスから得られる選択したデリバリープロフィールを提供する。本発明は、複数の構成で該経粘膜医薬剤形を製造する方法も提供する。
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本発明は、記号変数を本明細書中に定義する式（Ｉ）


の化合物：またはその立体異性体、互変異性体、塩もしくは溶媒和物を提供する。式（Ｉ）の化合物は、Ｂｃｌ−２ファミリー抗アポトーシスタンパク質の阻害剤であり、該化合物を含有する組成物および該化合物を使用しての疾患の治療方法も提供する。
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【課題】オセルタミビルなどのインフルエンザ治療薬の服用後における異常行動を防止する。
【解決手段】本発明による異常行動防止薬は、アセタゾラミド、ベンゾジアゼピン系化合物、バルプロ酸、フェントラミン及びフルオキセチンからなる群より選ばれた少なくとも一つの化合物を有効成分として含有する。本発明によれば、ハロペリドールとクロニジンの併用によって発現し、インフルエンザ治療薬によって増強される異常行動を効果的に抑制することが可能となる。したがって、インフルエンザ患者にハロペリドール及びクロニジンが既に投与されているか否かにかかわらず、また、ハロペリドール及びクロニジンを今後投与する予定があるか否かにかかわらず、オセルタミビルなどのインフルエンザ治療薬を安心して投与することが可能となる。 （もっと読む）