本発明は、Ｃ型肝炎ウイルス(HCV)感染症の治療のための、式(I)


の化合物、組成物および方法に関する。該化合物を含有する医薬組成物、およびHCV感染症の治療においてそれらの化合物を用いた方法もまた開示する。
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【課題】肥満の処置または予防のために、および記憶およびCNS障害（スキゾフレニア、パーキンソン病およびうつ病）、注意欠損、過反応性障害(ADHD)、薬物濫用の処置または予防に有用な5-HT6レセプターアンタゴニスト化合物を提供する。
【解決手段】


上記一般式［Ａｒはフェニル、ナフチル等、Ｒ^２はＨ、フェニル、またはＩであり、Ｒ^３はＨまたは３−（１−アザビシクロ［２．２．２］オクタ−２−エン）イルであり、Ｒ^４はＨであり、そしてＲ^５はＨ、ヒドロキシ、Ｃ_１−３アルコキシ、Ｆ、ＮＯ_２、ＣＦ_３、ＯＣＦ_３等］の2-、3-、4-、または5-置換-N1-(ベンゼンスルホニル)インドール化合物。 （もっと読む）

【課題】ＣＸＣケモカインレセプターの活性を調節し得る化合物を提供すること。
【解決手段】 式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物が開示されており、これらは、急性および慢性の炎症性障害および癌のようなケモカイン媒介性疾患の処置に有用である。本発明の別の局面は、薬学的に受容可能なキャリアまたは希釈剤と組み合わせてかまたは共に式（Ｉ）の化合物を含む、薬学的組成物である。本発明の別の局面は、哺乳動物においてα−ケモカイン媒介性の疾患を処置する方法であり、この方法は、治療的有効量の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物を、この処置を必要とする患者に投与する工程を包含する。 （もっと読む）

本発明は、一般的に化合物、医薬組成物、及びそれらを使用するための方法を提供し、それらには、生体細胞においてＡｔｏｈ１遺伝子（例えば、Ｈａｔｈ１）の発現増加をもたらす諸方法が含まれる。より具体的には、本発明は、Ａｔｏｈ１発現の増加から利益を得る可能性のある疾患及び／又は障害、例えば聴覚有毛細胞の喪失に関連する聴覚障害若しくは平衡障害、又は異常細胞増殖に関連する障害の治療に関する。

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【課題】ＲＳＫ１阻害作用に基づいて腫瘍細胞の増殖を阻害し、抗腫瘍効果を発揮する新規化合物、及び該化合物を含有する医薬組成物、ＲＳＫ１阻害剤、並びに抗がん剤の提供。
【解決手段】下式の化合物を代表例とする新規スピロインダン誘導体、及び該化合物を含有する医薬組成物、ＲＳＫ１阻害剤、並びに抗がん剤。
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本発明は、ヒト又は動物におけるガンの転移を予防し又は処置するための医薬の製造の為に、アミノペプチダーゼを抑制する化合物およびアザインドール化合物から選ばれる化合物を使用する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】チロシンキナーゼのインヒビター、とりわけ、受容体チロシンキナーゼＭＥＴのインヒビターであり、細胞増殖性疾患、例えば、癌、過形成、再狭窄、心臓肥大、免疫障害および炎症の治療に有用な新規化合物の提供。
【解決手段】式Ｉで表される、５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン誘導体。


（Ｒ１は、アリール、ヘテロシクリルなどから選択され；Ｒ２およびＲ３は、独立して、水素、ハロなどから選択され；Ｒ４およびＲ５は、独立して、アルキニル、ヘテロシクリルおよびアリールなどから選択される置換基をあらわす。） （もっと読む）

式（Ｉ）の縮合ピリジンおよび薬学的に許容されるその塩はｃ−Ｍｅｔの阻害剤としての活性を有しており、したがって、癌を含めた様々な疾患および障害を治療するのに使用することができる。これらの化合物を合成する方法も記載する。
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嗜癖性薬物、例えば、ドパミン生成因子（例えば、コカイン、モルヒネ、アンフェタミン、ニコチン、およびアルコール）に対する依存症の哺乳類を処置するためのＡＬＤＨ−２インヒビターとして有用である、式Ｉの構造を有する新規イソフラボン誘導体が開示される。ＡＬＤＨ−２インヒビターはまた肥満の処置においても有効であることが示されてきた。本発明はまた、そのような化合物、およびそれらを含有する薬学的組成物を調製するための方法に関する。 （もっと読む）

【課題】インテグラーゼ阻害剤の提供。
【解決手段】式（I）：


（式中、Ｒ^Ｃ及びＲ^Ｄは一緒になって隣接する炭素と共に環を形成し、該環は縮合環であってもよい。Ｙはヒドロキシ、メルカプト又はアミノであり；Ｚは酸素、硫黄又はＮＨであり；Ｒ^Ａは含窒素芳香族複素環である）で示される化合物。 （もっと読む）

【課題】ＤＰ受容体アンタゴニスト活性を有する医薬品組成物の提供。
【解決手段】下式（ＩＶ）


（式中、環Ｄはベンゼン環等、環Eはピロジジン環等、Ｒ１はヒドロキシアルキル基等、Ｒ２はハロゲン原子等、Ｒ３はアルキルオキシ基等、Ｒ４、Ｒ５はハロゲン原子等、Ｍはカルボニル基等、Ｌ３、Ｙは単結合等、Ｚは窒素原子等、ｎ、ｐ、ｑは１等の数字をそれぞれ表す）で示される化合物、その製薬上許容される塩、又はそれらの水和物。これらはアレルギー性疾患治療剤として使用できる。 （もっと読む）

本発明は、プロカスパーゼ３、６および／または７のアクチベーターとしての化合物および関連誘導体、その医薬上許容される塩、それらの使用方法、ならびにこれらの化合物の製造方法を提供する。一の態様では、当該化合物は、癌および腫瘍性疾患の治療に有用である。
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本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１は、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−低級アルキル、シアノであるか、又はヘタリールであり；ヘタリールは、場合により、Ｒ’により置換されている５員又は６員ヘテラリール基であり；Ｒ’は、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、低アルコキシ、又はハロゲンにより置換されている低級アルコキシであり；Ｒ^２は、水素、低級アルコキシ、低級アルキル、ハロゲン又はシアノであり；Ｒ^３は、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−低級アルキル、低級アルキル、低級アルコキシ、ヒドロキシ、−Ｏ−Ｓｉ（ＣＨ_３）_２−低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（低級アルキル）_２、−Ｏ−Ｓ（Ｏ）_２−低級アルキル、Ｃ_３−７−シクロアルキル、Ｓ（Ｏ）_２−アリール、ヘテロシクリル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクリルであるか、又はアリール若しくはヘタリールであり（該アリール又はヘタリール環は、場合により、１個以上のＲ’により置換されている）；Ｒ^４は、水素、低級アルキル、ヒドロキシ又はＣＨ_２ＣＮであり；Ｘは、Ｓ又は−Ｎ＝Ｃ（Ｒ^５）−であり；Ｒ^５は、水素、低級アルキル又はヒドロキシであり；Ｙは、結合、−Ｏ−、−ＣＨ_２−、−ＣＨ_２−ＣＨ_２−、式（ＩＩ）、又は−Ｎ（Ｒ）−であり；Ｒは、水素、低級アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｏ−低級アルキル、Ｃ（Ｏ）−低級アルキル、Ｓ（Ｏ）_２−低級アルキル又はベンジルであり；ｎは、０又は１である］で示される化合物、又は薬学的に活性な酸付加塩に関する。本化合物は、アルツハイマー病、脳アミロイド血管症、オランダ型遺伝性アミロイド性脳出血（ＨＣＨＷＡ−Ｄ）、多発脳梗塞性認知症、ボクサー認知症又はダウン症候群の処置のために有用であり得る。
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特定のＮ−アリールアルキル−１−（アルキルまたはアルアルキル）−２−アシルアミノアルキル−５−ヒドロキシ−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−４−カルボキサミドの製造方法が開示されている。１つの実施形態では、この方法は、対応するＮ−アリールアルキル−１−（アルキルまたはアルアルキル）−２−アミノアルキル−５−エステル保護されているヒドロキシ−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−４−カルボキサミド中の遊離アミンをアシル化した後、５−ヒドロキシを塩基加水分解により脱保護することを含む。この方法のヒドロキシピリミジノンカルボキサミド生成物は、ＨＩＶ感染を治療し、ＡＩＤＳを治療し、またはＡＩＤＳの発症または進行を遅らすために有用なＨＩＶインテグラーゼ阻害剤である。方法中間体として使用され得る特定のエステル化Ｎ−アリールアルキルヒドロキシピリミジノンカルボキサミドも開示されている。

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本発明は、予想外に高レベルのFAAH(脂肪酸アミド加水分解酵素)の阻害をもつ5-O-置換3-N-フェニル-1,3,4-オキサジアゾロン構造単位をもつ化合物に関する。
【化１】
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ガンマセクレターゼのモジュレータとして作用する四置換ベンゼン、および神経変性障害、例えば、アルツハイマー病の治療の1つまたは複数の症状の治療におけるそれらの使用が、記載される。

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式（Ｉ）


で表され、式中Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^４’は請求項（１）に示す意味を有する化合物は、チロシンキナーゼ、特にＭｅｔキナーゼの阻害剤であり、とりわけ腫瘍を治療するために用いることができる。
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本願は、特に紅斑性狼瘡の処置に有用な、スフィンゴシン−１−リン酸（Ｓ１Ｐ）に対して活性な式（Ｉ）のオキサジアゾールに基づく化合物を開示する。Ａはフェニルまたは５員もしくは６員のヘテロアリール環であり；Ｒ_１は、ハロゲン、Ｃ_{（１−３）}アルコキシ、Ｃ_{（１−３）}フルオロアルキル、シアノ、置換されていてもよいフェニル、Ｃ_{（１−３）}フルオロアルコキシ、Ｃ_{（１−６）}アルキルおよびＣ_{（３−６）}シクロアルキルから独立に選択される２個までの置換基であり；Ｒ_２は水素、ハロゲンまたはＣ_{（１−４）}アルキルであり；Ｂは以下：式（ａ）（ｂ）（ｃ）から選択される７員飽和環であり；Ｒ_３は水素または（ＣＨ_２）_１−４ＭＣＯ_２Ｈであり；Ｒ_４は、水素、または酸素が挿入されていてもよいＣ_{（１−３）}アルキルである。

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本発明は、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ^a、Ｒ^b、Ｘが請求項１に記載の意味を有する構造式（Ｉ）の化合物に関する。この化合物は、例えば多発性硬化症などの自己免疫疾患の治療において有用である。
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本発明は、式（Ｉ）
【化１】


（式中、Ｒ¹、Ｒ³、Ｌ¹、Ｌ²、Ｇ¹、Ｇ²、Ａ及びｍは、明細書に定義した通りである）の化合物、及びその光学異性体、ラセミ体、互変異性体、及び薬学的に許容されるその塩；並びにそれらの製造方法；それらを含む医薬組成物；治療におけるそれらの使用を提供する。本化合物は、ミクロソーム・プロスタグランジンＥ・シンターゼ−１の阻害剤である。
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