【化１】


式（I）の化合物は、失神発作、運動低下症、頭蓋障害、神経変性障害、うつ病、不安症、パニック、ニューロパシー性痛、神経病理学的障害および睡眠障害の処置に有用である。最終製品の製造方法および該方法中で有用な中間体が含まれる。一つまたはそれを超える該化合物を含有する医薬組成物も含まれる。
（もっと読む）

本発明は、薬理活性を有する新規ベンズアゼピン誘導体、それらの調製方法、それらを含有する組成物、ならびに神経学的障害および精神医学的障害の治療におけるそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、ヒスタミンＨ３受容体のアンタゴニスト又はインバースアゴニスト活性を有する式（Ｉ）の新規なアリールオキサゾール化合物又はその薬剤的に許容される塩、及びその化合物の製造方法を開示する。別の実施形態において、本発明は、式Ｉの化合物を含む医薬組成物と、この医薬組成物を使用して、肥満症、認知障害、睡眠発作、及びヒスタミンＨ３受容体に関連する他の疾患を治療する方法を開示する。式（Ｉ）で示される化合物またはその薬剤的に許容される塩（式中、ｍはそれぞれにおいて独立して１、２、又は３であり、Ｚは、独立して炭素（水素又は本願明細書で示される任意の置換基で置換される）又は窒素を示し、但し、Ｚが窒素の場合、Ｒ６はＺに付着されず、Ｒ１及びＲ２は、独立して−（Ｃ_１−Ｃ_７）アルキル（１〜３個のハロゲンで任意に置換される）を示し、又は、Ｒ１及びＲ２並びにこれらが付着される窒素は、アゼチジニル環、ピロリジニル環、又はピペリジニル環を形成し、ここで、形成されるアゼチジニル、ピロリジニル、又はピペリジニル環は、Ｒ５で任意に一置換から三置換されてよく、Ｒ６は、それぞれにおいて独立して、−Ｈ、−ハロゲン、又は−ＣＨ_３である）。
（もっと読む）

本発明は、一般式(I)に対応する新規な二芳香族化合物、ならびにまた、それらを調製するための方法、およびヒトの医学もしくは獣医学(皮膚科、ならびにまた心臓血管疾患、免疫疾患、および/または脂質代謝に関連する疾患の分野)における使用のために意図される薬剤組成物中、また一方では化粧用組成物中でのそれらの使用に関する。
（もっと読む）

本発明は、11-βヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1の阻害剤、鉱質コルチコイド受容体 (MR)のアンタゴニスト、およびその医薬組成物に関する。本発明の化合物は11-β ヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1の発現または活性に関連する様々な疾患および/またはアルドステロン過剰に関連する疾患の治療に有用であり得る。 （もっと読む）

選択された化合物は、炎症によって媒介される疾病など、疼痛及び疾病の治療に有効である。本発明は、式（Ｉ）の新規化合物及び薬学的に許容されるその誘導体、並びに、疼痛、炎症などを含む疾病及びその他の病気又は症状の予防及び治療のための薬学的組成物及び方法を包含する。本発明は、このような化合物を作製するための方法及びこのような方法において有用な中間体にも関する。

（もっと読む）

【課題】ＳＴ合剤を動物に供与することによってＳＴ合剤による薬効の有効性が確実に高められるようにする。
【解決手段】米糠と、スルファメトキサゾール及びトリメトプリムと、溶出抑制剤とを含有する動物用経口抗菌剤。 （もっと読む）

一般式(Ｉ)の化合物、[式中、
Ｒ¹は、Ｃ₁-Ｃ₆アルキル、-(ＣＨ₂)_c-[Ｃ₃-Ｃ₈シクロアルキル]-、-(ＣＨ₂)_c-Ｗ、又は-(ＣＨ₂)_c-Ｚ-(ＣＨ₂)_d-Ｗを表し；ここで、Ｗは、Ｃ₁-Ｃ₆アルキル、Ｃ₁-Ｃ₆アルキルオキシ、-ＣＯ₂[Ｃ₁-Ｃ₆アルキル]、-ＣＯＮＲ⁴Ｒ⁵、場合により置換されるフェニル基、ＮＲ⁴Ｒ⁵、ｈｅｔ²又はｈｅｔ³を表し；Ｚは、Ｏ又はＳ(Ｏ)_gを表し；ｇは０、１、又は２を表し；Ｒ²は、５若しくは６員環のアリール又はＮ、Ｏ、若しくはＳから選ばれる１以上のヘテロ原子を含みうる５若しくは６員環の複素環基に場合により融合するフェニル基を表し、ここで該フェニル基及び場合により融合される基は、以下に定義される表から独立して選ばれる１以上の基で場合により置換され；環Ａは、少なくとも１のＮを含む４-、５-、又は６員環の飽和複素環基を表し；環Ｂは、フェニル基又はｈｅｔ¹を表し、ここで各基は、場合により置換され；Ｒ⁷は、Ｈ、Ｃ₁-Ｃ₆アルキル、ＯＲ³、-(ＣＨ₂)_e-Ｒ³、又は-(ＣＨ₂)_f-Ｏ-(ＣＨ₂)_e-Ｒ³を独立して表し：ここで、各Ｒ³は、Ｈ、場合によりＹに置換されるＣ₁-Ｃ₆アルキル、-(ＣＨ₂)_g-[Ｃ₃-Ｃ₈シクロアルキル]、フェニル、ベンジル、ピリジル、又はピリミジルを独立して表し；各Ｒ⁴及びＲ⁵は、独立してＨ、Ｃ₁-Ｃ₆アルキル(場合によりＣ₁-Ｃ₆アルキルオキシで置換される)、(ＣＨ₂)_gＣＯ₂-[Ｃ₁-Ｃ₆アルキル]、-ＳＯ₂Ｍｅ、-(ＣＨ₂)_g-[Ｃ₃-Ｃ₈シクロアルキル]、ＳＯ₂Ｍｅ、フェニル、ベンジル、ピリジル、又はピリミジルを表し；又はＲ⁴とＲ⁵は、それらが結合するＮ原子と一緒になって、３〜８個の原子の複素環基を表し；Ｙは、独立してフェニル基、ＮＲ⁴Ｒ⁵又はｈｅｔ⁴を表し、ここで該フェニル基は、場合により置換され；ｈｅｔ¹は、少なくとも１のＮを含む(が、１以上のＯ又はＳ原子も含みうる)４-、５-、又は６員環の飽和又は不飽和複素環基を表し；ｈｅｔ²及びｈｅｔ⁴は、少なくとも１のＮを含む(が、１以上のＯ又はＳ原子も含みうる)４-、５-、６-、又は７員環の飽和又は不飽和複素環基を表し；ｈｅｔ³は、少なくとも１のＯを含む(が、１以上のＮ又はＳ原子も含みうる)４-、５-、６-、又は７員環の飽和又は不飽和複素環基を表し；各場合において、Ｒ⁶は、Ｈ、場合によりＹに置換されるＣ₁-Ｃ₆アルキル、-(ＣＨ₂)_g-[Ｃ₃-Ｃ₈シクロアルキル]、フェニル、ベンジル、ピリジル、又はピリミジルを独立して表し；ａ及びｂは、独立して０又は１を表し；ｃ、ｄ、ｅ、及びｇは、独立して０、１、２、３、又は４を表し；ｆは、独立して１、２、３、又は４を表す；
但し：(ｉ) ａ＋ｂは０ではなく；そして(ｉｉ) Ｒ¹が-(ＣＨ₂)_C-Ｚ-(ＣＨ₂)_d-Ｗを表し、かつＷがＮＲ⁴Ｒ⁵又はＮ結合複素環基を表す場合、ｄは０又は１であってはならない；そして(iii) Ｒ²が式-(ＣＨ₂)_eＯＲ³、-(ＣＨ₂)_e-ＣＯ₂Ｒ³、又は-(ＣＨ₂)_eＯＣＯＲ³の基により置換されるフェニル基を表すか；又はｈｅｔ¹及び／又はｈｅｔ²が式-(ＣＨ₂)_eＯＲ³、-(ＣＨ₂)_e-ＣＯ₂Ｒ³、又は-(ＣＨ₂)_eＯＣＯＲ³により置換される場合；或いはＲ⁷が、-ＯＲ³又は-(ＣＨ₂)_f-Ｏ-(ＣＨ₂)_e-Ｒ³を表し、かつｅが０である場合；或いはＷが、-ＯＲ³又は-ＣＯ₂Ｒ³で置換されるフェニル基を表し；かつＲ³がＹで置換されるアルキル基を表し、かつＹがＮＲ⁴Ｒ⁵又はＮ結合ｈｅｔ³を表す場合；Ｒ³は、Ｙで置換されるＣ₂-Ｃ₆アルキルを表さなければならない]で表される化合物、又はその医薬として許容される塩若しくは溶媒和化合物は、月経困難症の治療において有用である。
（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物もしくは立体異性体に関し、これは、ＭＭＰ、ＡＤＡＭ、ＴＡＣＥ、ＴＮＦ−またはそれらの組み合わせによって媒介される疾患または状態の処置に有用であり得る。その多くの実施形態において、本発明は、ＴＡＣＥ、ＴＮＦ−α、ＭＭＰ、ＡＤＡＭまたはそれらの任意の組み合わせの産生のインヒビターとして新規なクラスの化合物、そのような化合物を調製する方法、そのような化合物を１つ以上含む薬学的組成物、そのような化合物を１つ以上含む薬学的処方物を調製する方法、ならびにそのような化合物または訴を用いてＴＡＣＥ、ＴＮＦ−α、ＭＭＰＡＤＡＭまたはそれらの任意の組み合わせに関連する１以上の疾患を処置、予防、阻害または改善する方法を提供する。

（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｐ、Ｑ、Ｘ^１、Ｘ^２、Ｘ^３、Ｘ^４、Ｒ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、ｍ、ｎ、ｏ、ｐおよびｑは請求項１〜１２のいずれか一項で定義された通り］の新規化合物、それらの製造方法、およびその製造方法において製造される新規中間体、該化合物を含有する医薬処方物、ならびに療法における該化合物の使用に関する。本発明の化合物またはその塩は個々の代謝型グルタミン酸受容体（ｍＧｌｕＲ）サブタイプに対して高い効力および選択性を示すことが判明した。詳しくは、第１群ｍＧｌｕＲ受容体に対して、より詳しくは、ＧｌｕＲ５に対して効力および選択性を示す本発明の化合物が存在する。よって、本発明の化合物は、急性および慢性神経疾患および精神疾患、ならびに慢性および急性疼痛疾患などのｍＧｌｕＲ５受容体媒介疾患の予防および／または治療に十分適していると考えられる。
【化１】

（もっと読む）

本発明は、5-HT7受容体に対する薬理活性を有する式(I)の化合物に関し、より詳細には、いくつかのテトラヒドロイソキノリンで置換されたスルホンアミド化合物、そのような化合物の調製法、それらを含む薬学的組成物、およびCNS障害のような、5-HTが関連した疾患の処置および/または予防におけるそれらの使用に関する。

（もっと読む）

本発明は、構造式：
【化１】


［式中：
Ｒ、Ｒ’、Ａ、Ａ’、Ｘ、ＹおよびＹは明細書の記載と同意義である］
を有する式（Ｉ）で示されるエストロゲン受容体モジュレーターまたはその医薬上許容される塩を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ：［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、及びｎは、本明細書において式Ｉに定義される通りである］の化合物へ向けられる。本発明はまた、該化合物の製造の方法と、その製造において利用される新規中間体、該化合物を含有する医薬組成物、及び該化合物の療法における使用に関する。
（もっと読む）

本発明は、式Ｉの化合物および薬学的に受容可能な塩を提供し、ここでその変数Ａ_１、Ａ_２、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｖ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、およびＺは、本明細書中に規定される。本明細書中に記載される式Ｉの特定の化合物は、強力な抗ウイルス活性を有する。本発明は特に、Ｃ型肝炎ウイルス複製の強力かつ／または選択的なインヒビターである、式Ｉの化合物を提供する。本発明はまた、１種以上の式Ｉの化合物、このような化合物の塩、溶媒和物またはアシル化プロドラッグと、１種以上の薬学的に受容可能なキャリア、賦形剤または希釈剤を含む薬学的組成物を提供する。本発明は、その疾患または障害の徴候または症状を軽減するに有効な量の式Ｉの化合物を特定の感染疾患に罹患した患者に投与することによる、このような患者を処置する方法をさらに包含する。これらの感染疾患は、ウイルス感染、特にＨＣＶ感染を含む。 （もっと読む）

本発明によれば、ウイルスの複製好ましくはＣ型肝炎ウイルス（HCV）の複製を阻害する化合物が同定されて、その使用についての方法が提供される。本発明の一つの態様で、ウイルス感染の治療または予防に有用な化合物が提供される。本発明のもう一つの態様で、HCV感染の治療または予防に有用な化合物が提供される。 （もっと読む）

本発明は、置換された 2-ピロリジン-2-イル-[1,3,4]-オキサジアゾール - 誘導体, その製造方法、これを含む医薬、並びにこの化合物を医薬の製造に使用する方法、好ましくはうつ病の治療用医薬の製造に使用する方法、及びうつ病の治療法に関する。 （もっと読む）

本発明は、5-HT7受容体に対する薬理活性を有する式(I)の化合物に関し、より詳細には、いくつかのテトラヒドロイソキノリンプロピルスルホンアミド化合物、そのような化合物の調製法、それらを含む薬学的組成物、およびCNS障害のような、5-HTが関連した疾患の処置および/または予防におけるそれらの使用に関する。

（もっと読む）

本発明は、システインプロテアーゼ、特にカテプシンB、K、L、F、およびSの阻害剤でありかつしたがってこれらのプロテアーゼによって仲介される疾患の治療において有用である化合物を目的とする。本発明は、これらの化合物を含む薬学的組成物およびそれらの調製法を目的とする。 （もっと読む）

式ＩＶの選択化合物は、脈管形成媒介疾患などの疾病の予防および治療に有効である。本発明は、疾病および他の疾患または病気（癌およびこれに類するものを含む）を予防および治療するための、新規化合物、それらの類似体、プロドラッグおよび医薬適合性の誘導体、医薬組成物ならびに方法を包含する。主題発明は、そうした化合物を製造するための方法、ならびにそうした方法に有用な中間体（ＩＶ）にも関する。
【化１４１】

（もっと読む）

ウイルス性感染および／または他の疾患状態およびそれらに関連する症状の処置において同時投与、連続投与または別々に投与するための（Ａ）プレコナリルまたはその薬学的に受容可能な塩および（Ｂ）薬学的に活性な因子を別々または一緒に含む医薬が、開示される。上部呼吸器疾患または下部呼吸器疾患、ウイルス性疾患、炎症性疾患または閉塞性気道疾患の処置において同時投与、連続投与または別々に投与するための（Ａ）プレコナリルまたはその薬学的に受容可能な塩および（Ｂ）抗ヒスタミンを別々または一緒に含む、医薬もまた開示される。 （もっと読む）