本発明は、新規１，２，４−オキサジアゾール誘導体に関する。該誘導体は、ジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素の阻害剤（「ＤＰ−ＩＶ阻害剤」）であり、糖尿病、特に２型糖尿病などジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素が関与する疾患の治療又は予防に有用である。本発明は、１，２，４−オキサジアゾール誘導体を含む薬剤組成物、並びにジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素が関与する疾患の予防又は治療における１，２，４−オキサジアゾール誘導体及び該組成物の使用にも関する。 （もっと読む）

１以上の有糸分裂キネシンの活性をモジュレートすることによる細胞増殖性疾病・疾患の治療に有用な化合物を開示している。 （もっと読む）

本発明の化合物およびその薬学的に受容可能な組成物が、ＲＯＣＫ、ＥＲＫ、ＧＳＫ、および、プロテインキナーゼのＡＧＣサブファミリーのメンバー（例えば、ＰＫＡ、ＰＤＫ、ｐ７０^Ｓ６Ｋ−１、ｐ７０^Ｓ６Ｋ−２およびＡＫＴ）の阻害剤として効果的であることが見出されている。本発明は、プロテインキナーゼの阻害剤として有用な化合物に関連する。本発明はまた、前記化合物を含む薬学的に受容可能な組成物、および、様々な疾患、状態または障害の処置において前記組成物を使用する方法を提供する。

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固形の腫瘍及び血液の腫瘍を処置するのに有用なインドール及びアザインドールについて、開示する。これらは、薬物耐性を有する腫瘍の処置に非常に効果的であって、これらの化合物は、また、公知の抗腫瘍剤の活性を協調的に促進し得る。これらは、従って、抗腫瘍剤として単独で使用することが可能であるし、又は公知の抗腫瘍剤と関連づけて使用することも可能である。一部が新規である上述の化合物の調製方法、及び上述の処置に有用な製薬組成物についても、開示する。 （もっと読む）

抗腫瘍剤に耐性を有して発達した腫瘍を処置するための、式（Ｉ）のインドール化合物の一群の使用について、開示する。式（Ｉ）の化合物は、薬物耐性に影響を受けた腫瘍を処置するため、単剤療法で使用されてもよく、また、上述の抗腫瘍剤の作用の相乗効果的な促進剤として共治療（ｃｏ−ｔｈｅｒａｐｙ）で使用されてもよい。加えて、促進されるべき活性の抗腫瘍剤と関連付けられた式（Ｉ）に示すインドール誘導体を有する製剤組成物についても、述べる。 （もっと読む）

本発明は線維症および関連する疾患を処置するための方法であって、そのような処置を必要とするヒトに、肥満細胞を枯渇させる能力がある化合物または肥満細胞脱顆粒を阻害する化合物を投与する段階を含む方法に関する。そのような化合物はc-kit阻害剤、より詳細には、毒性のない選択的かつ強力なc-kit阻害剤から選択することができる。好ましくは、その阻害剤はIL-3の存在下で培養されたIL-3依存性細胞の死を促進することができない。 （もっと読む）

本発明は、β−セクレターゼ酵素の阻害剤であり、アルツハイマー病などのβ−セクレターゼ酵素が関与する疾患の治療において有用である、２，４，６−置換ピリジル誘導体化合物に関する。本発明はまた、これらの化合物を含有する医薬組成物ならびに、β−セクレターゼ酵素が関与する疾患の治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用に関する。 （もっと読む）

式(Ｉ)：
【化１】


の化合物、それらを含む組成物、それらの製造方法、および医学的治療(例えば温血動物においてＣＣＲ５受容体活性を調節する)におけるその使用。
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肺高血圧症を治療し、予防し、管理する方法を開示する。特定の方法は、ＰＤＥ４モジュレーター或いは医薬として許容し得るその塩、溶媒和物（例えば水和物）、立体異性体、クラスレート、又はプロドラッグを、単独で、或いは第２活性剤、手術、及び／又は肺移植と組み合わせて投与することを包含する。特定の第２活性剤は、肺動脈圧を低下させ得るものである。本発明の方法で使用するのに適した医薬組成物、単一単位剤形、及びキットも開示される。 （もっと読む）

本発明は、β−セクレターゼ酵素の阻害薬であり、アルツハイマー病などのβ−セクレターゼ酵素が関与する疾患の治療において有用である１，３，５−フェニル置換誘導体化合物に関するものである。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物ならびにβ−セクレターゼ酵素が関与するそのような疾患の治療でのこれら化合物および組成物の使用に関するものでもある。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物は、その化合物の製薬上許容される塩を含めて、ＣＥＴＰ阻害薬であり、ＨＤＬ−コレステロールを上昇させ、ＬＤＬ−コレステロールを低下させ、さらにはアテローム性動脈硬化を治療もしくは予防する上で有用である。式１の化合物において、Ａ^１およびＡ^２はそれぞれ、芳香族環、５〜６員の複素環、複素環に縮合した芳香族環、複素環に縮合したフェニル環またはシクロアルキル環である。

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本発明は、薬理活性を有する新規ベンズアゼピン誘導体、それらの調製方法、それらを含む組成物、並びに神経性疾患および精神疾患の処置におけるそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、１，３，４−オキサジアゾロンである式Ｉの化合物、及びその薬学的に受容可能な塩、立体異性体、互変異性体又は溶媒和物に関する。新規な化合物は式Ｉの化合物を含み、これらの基は、本明細書中で定義される通りである。本発明の化合物は、ＰＰＡＲδのモジュレーターであり、従って医薬物質として、特に脱髄疾患、並びに脂肪酸代謝及びグルコース利用の障害の処置に有用である。
【化１】

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本発明は、ヒスタミンＨ３受容体のアンタゴニストまたはインバースアゴニスト活性を有する式Ｉの新規な化合物またはその薬剤的に許容される塩、およびその化合物の製造方法を開示する。別の態様において、本発明は、式Ｉの化合物を含有する医薬組成物、並びにその医薬組成物を使用して、肥満症、認知障害、睡眠発作、およびヒスタミンＨ３受容体に関連する他の疾患を治療する方法を開示する。

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本発明はPPARデルタアゴニスト活性を示すオキサジアゾロン、それらの生理学的に許容しうる塩および生理学的機能性誘導体に関する。
式Ｉ
【化１】


（式中、それぞれの基は定義された通りである）の化合物およびそれらの生理学的に許容しうる塩、並びにそれらの製造法が開示されている。本化合物は脂肪酸代謝障害およびグルコース利用障害、並びにインスリン抵抗性が関与する疾患；神経変性疾患および／または中枢および抹消神経系の脱髄障害、および／または神経炎症プロセスに関連する神経系疾患および／または他の末梢神経障害の、治療および／または予防に適している。
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本発明は、式（Ｉ）の新規なフェニルチオ酢酸誘導体、その製造方法、疾患の処置および／または予防のためのその使用、更に疾患の処置および／または予防、好ましくは、心臓血管疾患、特に、異脂肪血症および動脈硬化症の処置および／または予防のための薬剤を製造するためのその使用に関連する。この化合物は、ＰＲＡＲ−アルファ受容体のモジュレーターとして作用する。
【化１】

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本発明は、式Ｉの一連の２,３,５−置換されたピリドン誘導体に関する：
【化１】


式中、Ｒ、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃およびＲ₄は、本明細書に定義された通りである。また、本発明は、これらの化合物の製造方法に関する。本発明の化合物は、ポリ（アデノシン５'−ジホスフェートリボース）ポリメラーゼ（ＰＡＲＰ）の阻害剤であり、従って特に中枢神経系および心臓血管障害と関連する疾患を含む種々の疾患の治療および／または予防における医薬品として有用である。
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本発明は、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、ｍ、及びｎが定義されるとおりである式Ｉの化合物に関する。式Ｉの化合物はＡβ−ペプチドの生成を阻害する活性を有する。本発明はまた式Ｉの化合物を含む、哺乳類における障害及び疾患、例えば、神経変性及び／又は神経学的障害、例えば、アルツハイマー病を治療するための医薬組成物及び方法にも関する。
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本発明は化学式(I)、Z-C(R¹R²)-C(R³NH₂)-C(R⁴R⁵)-X-N(R⁶R⁷)の化合物に関し、こ式中、Z、R^1〜7、およびXは説明および特許請求の範囲において引用した意味を有する。化合物はDPP-IV阻害剤として有益である。本発明はまた、そのような化合物の調製ならびにそれらの薬剤としての製造および使用に関する。 （もっと読む）

コレステリルエステル転送タンパク質（ＣＥＴＰ）阻害作用を有する、一般式（Ｉ）：


（式中、Ｒ^１はアルコキシカルボニル等、Ｒ^２はアルキル等、Ｒ^３は水素等、Ｒ^４はアルキレン等、Ｒ^５は置換複素環基、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８およびＲ^９は、独立して、水素、アルキル、アルコキシ等、Ｒ^１０は置換されていてもよい芳香環等を表す。）
で示される新規な化合物、またはその薬理的に許容しうる塩。
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