Fターム[4C086BC71]の内容
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Fターム[4C086BC71]に分類される特許
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バソプレシン・アンタゴニストとしてのトリアゾール誘導体
式(I):
で示される化合物又はその製薬的に受容される誘導体、上記式中、Vは、直接結合又は−O−を表し;環Aは、場合によっては置換される5員〜7員飽和複素環又はフェニレン基を表す。
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ブラジキニン拮抗物質又は逆作用物質としてのアルファ−ヒドロキシアミド
一般式(I)のα−ヒドロキシアミド誘導体は、ブラジキニンB1経路に関連するとう痛、炎症などの症候の治療又は予防に有用であるブラジキニンB1拮抗物質又は逆作用物質である。R2aは、(1)Raから選択される基、(2)(CH2)nNRbC(O)Ra、(3)(CH2)nNRbSO2Rd、(4)(CH2)nNRbCO2Ra、(5)ハロゲン、ニトロ、シアノ、ORa、SRa、C1−4アルキル及びC1−3ハロアルキルから独立に選択される1から3個の基で場合によっては置換されていてもよい(CH2)k−複素環(該複素環は、(a)N、O及びSから選択される環ヘテロ原子を有し、最高3個の追加の環窒素原子を場合によっては有していてもよい5員環芳香族複素環(該環は場合によってはベンゾ縮合していてもよい。)又は(b)1から3個の環窒素原子を含む6員環芳香族複素環及びそのN−酸化物から選択される。前記環は場合によってはベンゾ縮合していてもよい。)、(6)(CH2)kCO2Ra及び(7)(CH2)C(O)NRbRcから選択される。R2bはOHであり、若しくはR2aから選択される基であり、又はR2aとR2bはこれらが結合している炭素原子と一緒に、ハロゲン、ORa、C1−4アルキル及びC1−4ハロアルキルから独立に選択される1から4個の基で場合によっては置換されていてもよい3から7員環炭素環を形成する。
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新規2−ヘテロアリール置換ベンズイミダゾール誘導体
グルコキナーゼ活性化剤を提供し、糖尿病の治療及び/又は予防剤、或いは、網膜症、腎症、神経症、虚血性心疾患、動脈硬化等の糖尿病の治療及び/又は予防剤として、更には、肥満の治療及び/又は予防剤を提供するものである。
一般式(I−0)
[式中、Xは、炭素原子又は窒素原子を示し、X1、X2、X3及びX4は、それぞれ独立して、炭素原子又は窒素原子を示し、A環は、式(II)
(式中、Xは炭素原子又は窒素原子を示す)で表される5乃至6員の含窒素芳香族複素環等を示し、R1は、アリール等を示し、R2はヒドロキシ等を示し、R3は、−C1−6アルキル等を示し、R4は−C1−6アルキル等を示し、X5は、−O−等を示し、aは、1、2又は3の整数を示し、qは、0乃至2の整数を示し、mは0乃至2の整数を示す]で表される2−ヘテロアリール置換ベンズイミダゾール誘導体又はその薬学的に許容される塩を含有することを特徴とするグルコキナーゼ活性化剤。
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システインプロテアーゼインヒビターとしてのアミジノ化合物
本発明は、システインプロテアーゼ、特にカテプシンB、K、L、F、およびSのインヒビターである化合物に関し、従ってこれらのプロテアーゼが介在する疾患の治療に有用である。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、およびこれらを調製するための方法に関する。 (もっと読む)
サイクリン依存性キナーゼの阻害剤、組成物およびそれに関連する使用
本発明は、式(I)(置換基は請求の範囲に記載)で表される新規なサイクリン依存性キナーゼの阻害剤(cdks)および、限定されないが、特に、cdk/サイクリン複合体の阻害剤に関する。本明細書に記載されているように、本発明の阻害剤は、細胞周期の仕組みを阻害することができ、その結果、細胞周期の進行を調節し、最終的には、細胞の成長および分化をコントロールするのに有用かもしれない。そのような化合物は、細胞の過増殖にかかわる疾患に罹患している被験者を治療するのに有用である。
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GPCR受容体作動薬としてのヘテロ環誘導体
本発明は、式(I):R1−A−V−B−R2で示される化合物、またはその医薬的に許容し得る塩が、GPR116の作動薬であって、そして、満腹の制御因子として、例えば肥満症の処置において、および糖尿病の処置において、有用であることを提供する。 (もっと読む)
過敏性腸症候群の新規な処置I
本発明は、過敏性腸症候群(IBS)の処置のための代謝調節型グルタメート受容体5(mGluR5)アンタゴニストの使用に関する。 (もっと読む)
HIVインテグラーゼ阻害活性を有するヒドロキシピリミジノン誘導体
【課題】抗ウイルス作用、特にHIVインテグラーゼ阻害活性を有する新規化合物及びそれを含有する医薬、特に抗HIV薬を提供する。
【解決手段】式:
【化1】
(式中、
Xは、以下のいずれかの基を示し、
【化2】
(式中、C環は、ピリミジン環と結合する原子に隣接する原子のうち、少なくとも1つの原子が非置換の窒素原子である含窒素芳香族複素環;R10は水素または低級アルキル;D環はアリールまたはヘテロアリールを示す)
Z1およびZ3はそれぞれ独立して、単結合、O、S、S(=O)またはSO2;
Z2は、単結合、低級アルキレン、または低級アルケニレン;
Arは、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリール;
R1は、低級アルキル、置換された低級アルキル等;
R2は、水素原子または置換されていてもよい低級アルキル;
または、R1およびR2は、隣接する原子と一緒になって、置換されていてもよい複素環を形成してもよい。)
で示される化合物、その製薬上許容される塩、またはそれらの溶媒和物。
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複素環式アスパルチルプロテアーゼインヒビター
式(I)の化合物またはその立体異性体、互変異性体、または薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和化合物が開示される。また、アスパルチルプロテアーゼを阻害する方法、そして詳細には、心血管系疾患、認知性障害および神経変性疾患を処置する方法、ならびにヒト免疫不全ウイルス、プラスメピン(plasmepin)、カテプシンDおよび原虫の酵素の阻害の方法も開示される。また、コリンエステラーゼインヒビターまたはムスカリンアンタゴニストと組み合わせて式(I)の化合物を用いる、認知性疾患または神経変性疾患を処置する方法も開示される。
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S1P(Edg)受容体作働薬としての(3,4−ジ置換)プロパンカルボン酸
本発明は、式Aの化合物ならびにそれの製薬上許容される塩を包含する。この化合物は、S1P1/Edg1受容体作働薬であることから、白血球の往来を調節し、二次リンパ組織においてリンパ球隔離を生じさせ、血管の完全性を高めることによって免疫抑制活性、抗炎症活性および止血活性を有する。本発明はまた、このような化合物を含有する医薬組成物ならびに治療もしくは予防方法に関するものでもある。
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N−置換−N−スルホニルアミノシクロプロパン化合物及びその医薬用途
本発明は、アグリカナーゼ阻害活性作用及びMMP−13阻害活性作用を有し、変形性関節症、関節リウマチなどの治療剤として有用である化合物を提供し、より詳しくは、式(1):
【化1】
(式中、R1は、−W−A1−W1−A2であり、Wは、−(CH2)m−X−(CH2)n−であり、式中、W1は、−(CH2)m1−X1−(CH2)n1−であり、m、m1、n及びn1は、同一又は異なって、それぞれ0〜6であり;X及びX1は、同一又は異なって、それぞれ、0〜6であり、X及びX1は、単結合などであり、A1は、置換されていてもよいC3−14の炭化水素環基などであり、及びA2は、置換されたC3−14炭化水素環基などであり、R2は、−(CH2)r−CO−R8などであり、式中rは、0〜6であり、及びR8はC1−6アルコキシ基などであり;R3及びR4は、同一又は異なって、それぞれ、水素原子、C1−6アルキル基などであり;及びR5は、−CO2R21などであり;R30及びR31は、同一又は異なって、それぞれ、水素原子などである)のN−置換−N−スルホニルアミノシクロプロパン化合物;又はそのプロドラッグ又はその薬学的に許容される塩を提供する。
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第VIIa因子により誘導される第Xa、第IXa凝固因子及びトロンビンの形成の阻害剤としてのN−(4−カルバムイミドイル−ベンジル)−2−アルコキシ−2−ヘテロシクリルアセトアミド
本発明は、式(I)[式中、R1〜R6及びAは、明細書中及び請求の範囲中と同義である]の新規なヘテロシクリル置換マンデル酸誘導体、並びに生理学的に許容しうるその塩に関する。これらの化合物は、第VIIa因子及び組織因子により誘導される、第Xa、第IXa凝固因子及びトロンビンの形成を阻害し、そして医薬として使用することができる。
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複素環抗片頭痛薬
本発明は、カルシトニン遺伝子関連ペプチドレセプター(「CGRP-レセプター」)のアンタゴニストとしての式(I):
で示される化合物、それを含む医薬組成物、その同定方法、それを用いる治療方法、ならびに神経性血管拡張、神経性炎症、片頭痛および他の頭痛、熱傷、循環性ショック、更年期性顔面紅潮、気道炎症性疾患、例えば喘息および慢性閉塞性肺疾患(COPD)、およびCGRP-レセプターのアンタゴニストにより治療することができる他の病状を治療するための治療法における使用に関する。
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DPP−IV阻害剤
本発明は式(I)の化合物に関する:(I)、式中、Z、R1-5、X、n、A1およびA2は、説明および特許請求の範囲に記載される通りの意味を持つ。該化合物はDPP-IV阻害剤として有用である。本発明は、このような化合物の調製、ならびに薬剤としてのその製造にも関する。
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置換ピペラジン
CCR1受容体の強力なアンタゴニストとして作用し、インビボでの抗炎症活性を有する化合物を提供する。これらの化合物は一般に、アリールピペラジン誘導体であり、薬学的組成物において、CCR1介在性疾患の治療法において、および競合的CCR1アンタゴニストの同定のためのアッセイにおける対照として、有用である。 (もっと読む)
ペルオキシソーム増殖活性化受容体アゴニスト活性を有するイソキサゾール誘導体
式(I):
【化1】
(式中、R1〜R10は各々独立して水素、ハロゲン、置換基を有していてもよい低級アルキル等であり、X1は−O−、−S−、−NR11−(ここでR11は水素または低級アルキル等)、−CR12R13CO−、−(CR12R13)mO−または−O(CR12R13)m−(ここでR12およびR13は各々独立して水素または低級アルキルであり、mは1〜3の整数)等であり、X2は単結合、−O−、−S−、−NR14−(ここでR14は水素または低級アルキル等、R14はR6と共に隣接する原子と一緒になって環を形成してもよい)または−CR15R16−(ここでR15およびR16は各々独立して水素または低級アルキルであり、R15はR6またはR10と共に隣接する炭素原子と一緒になって環を形成してもよく、R16はR9と一緒になって結合を形成してもよい)であり、X3はCOOR17またはC(=NR17)NR18OR19等である)で示される化合物、それらの製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。
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新規ヒドロキサム酸エステルおよびその医薬的使用
本発明は、式I
(式中のD、E、F、G、W、Y、R1、A、R9、X、B、R8は、明細書中に定義したとおりである。)で示される化合物、ならびにそれらの薬学的に許容される塩、水和物または溶媒和物、同化合物を、単独でまたは他の薬学的に活性な化合物と共に、治療において、調節解除された血管新生に関連した疾患または状態、例えば、癌の処置の為に使用することに関する。
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抗精神病薬としての7−フェニルスルホニル−テトラヒドロ−3−ベンズアゼピン誘導体
本発明は、式(I):
(式中:
R1は、C1−6アルキル、C1−6アルコキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロ、シアノ、5−メチル−1,2,4−オキサジアゾール−3−イルまたは−SO2X基を表す;
R2は、水素、C1−6アルキル、C1−6アルコキシ、ハロまたはシアノを表す;
Xは、C1−6アルキル、−NR3R4またはモルホリノである;
R3およびR4は、独立して、水素またはC1−6アルキルを表す)
の化合物およびその医薬上許容される塩および溶媒和物から選択される1以上の化学物質を提供する。ただし、化合物{8−[4−(4−フルオロ−ベンジル)−ベンゼンスルホニル]−3−メチル−2,3,4,5−テトラヒドロ−1H−3−ベンズアゼピン−7−イル}−ジメチル−アミンは除く。
式(I)の化合物およびその医薬上許容される塩および溶媒和物は治療において、特に抗精神病薬として有用である。
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MEKの二環系阻害剤及びその使用方法
式(I)の化合物、並びに薬剤として許容できるその塩及びプロドラッグ(式中、R1、R2、R8、R9、及びR10、W、X、及びZは、本明細書に定義する通りである)が開示されている。このような化合物は、MEK阻害剤であり、哺乳類において癌や炎症などの過剰増殖性疾患、及び炎症性病態の治療に有用である。哺乳類において過剰増殖性疾患の治療でのこのような化合物の使用方法、及びこのような化合物を含有する薬剤組成物も開示されている。
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L型カルシウムチャンネルブロッカーとコリンエステラーゼ阻害剤を用いた組成物及び処置方法
本発明は、少なくとも1つのL型カルシウムチャンネルブロッカー、特に(+)−イソプロピル2−メトキシエチル4−(2−クロロ−3−シアノ−フェニル)−1,4−ジヒドロ−2,6−ジメチル−ピリジン3,5−ジカルボキシラートの化合物を、少なくとも1つのコリンエステラーゼ阻害剤、特にドネペジルと組み合わせて含んで成る組成物、及び、処置方法におけるその使用、に関する。 (もっと読む)
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