Fターム[4C086BC71]の内容
他の有機化合物及び無機化合物含有医薬 (749,791) | 環構成にN原子又はSe、Te、ハロゲン原子を含む有単式複素環化合物 (58,180) | 環構成に酸素原子及び窒素原子を含むもの (10,317) | 酸素原子及び窒素原子を含む5員環 (5,236) | オキサジアゾール又は水添オキサジアゾール (1,308)
Fターム[4C086BC71]に分類される特許
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コンデンスチオフェン誘導体(condensedthiophenederivatives)およびそれらのサイクリックGLP−1アゴニストとしての使用
本発明は、GLP−1受容体アゴニストとして使用するための式(I)の化合物を提供する。
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置換2−アルキルアミンニコチンアミド誘導体およびそれの使用
血管新生介在疾患などの疾患の予防および治療において有効である下記式XIIIの特定のアミン類。本発明は、新規化合物、その化合物の類縁体、プロドラッグおよび製薬上許容される塩、医薬組成物、ならびに疾患および癌などが関与する他の病気もしくは状態の予防および治療方法を包含するものである。本発明はさらに、そのような化合物の製造方法、ならびにそのような方法で有用な中間体に関するものでもある。
【化378】
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ペプチドデホルミラーゼ阻害剤
本発明は、新規PDF阻害剤およびその新規使用方法を提供する。 (もっと読む)
HCV感染を治療または予防するのに有用なピリジル置換複素環
本発明は、構造式(I)または(II)の化合物、またはそれらの薬学的に受容可能な塩、水和物、溶媒和物またはN−オキシド;およびそれらのヒドロ異性体およびそれらの医薬組成物(これらは、HCVウイルスの複製および/または増殖を阻止する)に関し、ここで:該B環は、1個〜4個のヘテロ原子を含有する芳香環または非芳香環であり、ここで、X、Y、Zは、それぞれ、互いに別個に、C、CH、N、NR16、NR18、SまたはOから選択されるが、但し、XおよびYは、両方共にOになることはない;UおよびTは、それぞれ、互いに別個に、C、CHまたはNから選択される;Zは、Nまたは−CH−である;Aは、Nまたは−CR2−である;Bは、Nまたは−CR3−である;Dは、Nまたは−CR4−である;Eは、Nまたは−CR5−である;Gは、Nまたは−CR6−である。 (もっと読む)
マトリックスメタロプロテイナーゼ阻害剤としてのヘテロビアリール誘導体
本発明は、式I(式中、R1、Q、S、T、U、VおよびR2は明細書中で定義されたのと同様である)の化合物またはその製薬上許容可能な塩を提供する。本発明は、明細書中で定義されたような式Iの化合物またはその製薬上許容可能な塩を製薬上許容可能な担体、希釈剤または賦形剤と一緒に含む製剤組成物も提供する。本発明は、動物におけるMMP−13酵素の抑制方法であって、式Iの化合物またはその製薬上許容可能な塩を動物に投与することを包含する方法も提供する。本発明は、患者におけるMMP−13酵素により媒介される疾患の治療方法であって、式Iの化合物またはその製薬上許容可能な塩を単独でまたは製剤組成物中で患者に投与することを包含する方法も提供する。本発明は、患者における心疾患、多発性硬化症、変形性関節炎および慢性関節リウマチ、変形性関節炎または慢性関節リウマチ以外の関節炎、心不全、炎症性腸疾患、心不全、加齢性黄斑変性、慢性閉塞性肺疾患、喘息、歯周病、乾癬、アテローム硬化症および骨粗鬆症のような疾患の治療方法であって、式Iの化合物またはその製薬上許容可能な塩を、単独でまたは製剤組成物中で患者に投与することを包含する方法も提供する。本発明は、式Iの化合物またはその製薬上許容可能な塩を、明細書中に記載されたような別の薬学的に活性な構成成分と一緒に含む組合せも提供する。
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ユビキチンリガーゼ阻害剤
本発明は、ユビキチン因子阻害剤(特に、ユビキチンリガーゼ阻害剤)として有用な化合物および医薬組成物を記述する。本発明の化合物および医薬組成物は、ユビキチン結合が関与している生物体の生化学的経路(例えば、シグナル伝達系)の阻害剤として、有用である。本発明はまた、ユビキチン結合の阻害が必要な状態を治療するための本発明の化合物および医薬組成物の使用を包含する。さらに、本発明は、細胞におけるユビキチン結合を阻害する方法を包含し、該方法は、ユビキチン結合の阻害が望ましい細胞を、本発明の化合物または医薬組成物と接触させる工程を包含する。特に、これらの化合物および医薬組成物は、TRAF6のユビキチンリガーゼ活性を阻害するのに有用である。 (もっと読む)
ヒスタミンH3アンタゴニストとしての3−シクロアルキルベンズアゼピン
本発明は、医薬活性を有する新規ベンズアゼピン誘導体、その製造方法、それを含有する組成物および神経障害および精神障害の治療におけるその使用に関する。 (もっと読む)
モノアミン神経伝達物質再取込み阻害剤としての、新規アルキル置換ピペリジン誘導体
本発明は、モノアミン神経伝達物質再取込み阻害剤として有用な新規アルキル置換ピペラジン誘導体に関する。他の態様では、本発明は、治療の方法におけるこれらの化合物の使用に関し、本発明の化合物を含む薬剤組成物に関する。 (もっと読む)
代謝調節型グルタミン酸レセプタのモジュレータとしての新規アルキニル誘導体
本発明は、W、n、XおよびW’が説明で定義される、式(I)の新規化合物に関する;本発明の化合物は、代謝調節型グルタミン酸レセプタ−サブタイプ5(「mGluR5」)のモジュレータであり、それは中枢神経系障害にはもちろんのこと、mGluR5レセプタによって調節される他の障害の処置に有用である。
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糖尿病関連疾患治療のためのアロイル−O−ピペリジン誘導体
本発明は、一般式(I)のアロイル−O−ピペリジン構造の誘導体に関する:
ここで、R1、R2、R3およびR4は詳細な説明の中で定義される。
高脂血症、高コレステロール血症および異常脂質血症の治療への、および肥満の予防か治療への式(I)の化合物の利用。
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DPP−IV阻害剤
本発明は式(I)の化合物に関し; 式中でZ、R1〜9、n、A、XおよびRbは明細書および特許請求の範囲の中で言及された意味を有する。前記化合物はDPP-IV阻害剤として有用である。本発明は同様に、そのような化合物の調製ならびに薬剤としてのその生産および使用に関する。
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代謝の調節因子としての置換アリールおよびヘテロアリール誘導体ならびにそれらに関連する疾患の予防および処置
本発明は特に本明細書においてRUP3と称するGPCRの活性の代謝の調節因子である式(I)の特定の置換アリール及びヘテロアリール誘導体に関する。従って、本発明の化合物は糖尿病及び肥満のような代謝関連障害及びその合併症の処置において有用である。本発明の1つの局面は式(I)を提供し、ここで、A1及びA2は独立して場合によりC1−6アルキル、C1−6アルコキシ及びカルボキシよりなる群から独立して選択される置換基1個以上で置換されたC1−3アルキレンであり;DはCR1R2又はNR2であり、ここでR1はH、C1−6アルキル、C1−6アルコキシ、ハロゲン及びヒドロキシよりなる群から選択される。
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CCR2受容体アンタゴニストとしてのメルカプトイミダゾール
【化1】
本発明は、式(I)の化合物、それらのN−オキシド、製薬学的に許容できる付加塩、四級アミン、多形若しくは立体異性体[式中、R1は水素、C1−6アルキル、C3−7シクロアルキル、C1−6アルキルオキシC1−6アルキル、ジ(C1−6アルキル)アミノC1−6アルキル、アリール若しくはヘテロアリールを表し;各R2は独立にハロ、C1−6アルキル、C1−6アルキルオキシ、C1−6アルキルチオ、ポリハロC1−6アルキル、ポリハロC1−6アルキルオキシ、シアノ、アミノカルボニル、アミノ、モノ若しくはジ(C1−4アルキル)アミノ、ニトロ、アリールまたはアリールオキシを表し;R3は水素、シアノ、場合によっては置換されているC1−6アルキル、C(=O)−O−R5、C(=O)−NR6aR6b、C(=S)−NR6aR6b、S(=O)2−NR6aR6bまたはC(=O)−R7を表し;R4は水素若しくはC1−6アルキルを表し;nは1、2、3、4若しくは5を表し;Zは環式環系を表す]に関する。本発明はまた、式(I)の化合物の製造方法、CCR2アンタゴニストとしてのそれらの使用、およびそれらを含んでなる製薬学的組成物にも関する。
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CCR2受容体アンタゴニストとしてのメルカプトイミダゾール
【化1】
本発明は、式(I)の化合物、それらのN−オキシド、製薬学的に許容できる付加塩、四級アミン若しくは立体異性体[式中、R1は水素、C1−6アルキル、C3−7シクロアルキル、C1−6アルキルオキシC1−6アルキル、ジ(C1−6アルキル)アミノC1−6アルキル、アリール若しくはヘテロアリールを表し;各R2は独立にハロ、C1−6アルキル、C1−6アルキルオキシ、C1−6アルキルチオ、ポリハロC1−6アルキル、ポリハロC1−6アルキルオキシ、シアノ、アミノカルボニル、アミノ、モノ若しくはジ(C1−4アルキル)アミノ、ニトロ、アリールまたはアリールオキシを表し;R3は水素、シアノ、場合によっては置換されているC1−6アルキル、C(=O)−O−R5、C(=O)−NR6aR6b、C(=S)−NR6aR6b、S(=O)2−NR6aR6b若しくはC(=O)−R7を表し;R4は水素若しくはC1−6アルキルを表し;nは1、2、3、4若しくは5を表し;Zは環式環系を表す]に関する。本発明はまた、式(I)の化合物の製造方法、CCR2アンタゴニストとしてのそれらの使用、およびそれらを含んでなる製薬学的組成物にも関する。
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糖尿病の治療又は予防のためのジペプチジルペプチダーゼ−IV阻害剤としてのシクロヘキシルアラニン誘導体
本発明は、新規シクロヘキシルアラニン誘導体を対象とする。該誘導体は、ジペプチジルペプチダーゼ−IV酵素の阻害剤(「DP−IV阻害剤」)であり、糖尿病、特に2型糖尿病などジペプチジルペプチダーゼ−IV酵素が関与する疾患の治療又は予防に有用である。本発明は、シクロヘキシルアミン誘導体を含む薬剤組成物、並びにジペプチジルペプチダーゼ−IV酵素が関与する疾患の予防又は治療におけるシクロヘキシルアミン誘導体及び該組成物の使用も対象とする。 (もっと読む)
医学的使用のためのCRTH2レセプターリガンド
式(I)の化合物は、CRTH2レセプター活性のモジュレーションに反応する疾患、例えば喘息、鼻炎、アレルギー性気道症候群、及びアレルギー性鼻気管支炎の治療に有用である:
[式中、Aはカルボキシル基-COOH又はカルボキシルの生物学的等価体を表し;A1は水素又はメチルであり;環Ar1は、任意に置換していてもよいフェニル環又は五員若しくは六員の単環式へテロアリール環であり、ここでAA1CHO-及びL2は隣り合う環原子に連結し;環Ar2、Ar3は各々独立して、フェニル又は五員若しくは六員の単環式へテロアリール環、或いはベンズに縮合したか又は五員若しくは六員の単環式へテロアリール環に縮合した五員又は六員の炭素環式又はへテロ環式の環からなる二環系を表し、該環又は環系は任意に置換していてもよく;tは0又は1であり;L2及びL3は明細書中に定義されたとおりのリンカー基である]。
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ジペプチジルペプチダーゼIVインヒビターとしてのプロリン誘導体およびそれらの使用
本発明は、式(I)
【化1】
(ここでR1、R2、R3、HET、n、Q、X、YおよびZは、本明細書中に記載される通りである)の化合物、それらのプロドラッグおよび立体異性体、ならびに該化合物、プロドラッグおよび立体異性体の薬学的に受容可能な塩;それらの組成物;糖尿病性合併症(糖尿病性神経障害、糖尿病性ネフロパシー、糖尿病性細小血管症などを含む)の治療におけるそれらの使用を提供する。
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RAFモジュレーターおよびその使用方法
本発明は、G、A、X1、X2、X3、Z、E、YおよびXが本明細書に定義されている式Iの化合物に関する。該化合物は、増殖、分化、プログラム化細胞死、移動および化学侵襲などの細胞活性を調節するためにタンパクキナーゼ酵素活性を調節する。本発明の化合物は、キナーゼ類、特にRafを阻害、制御および/または調節する。キナーゼ依存疾患および病態を治療するために、該化合物およびそれらの製薬組成物を使用する方法緒よび調製する方法もまた本発明の態様である。
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機能的GHS−Rアンタゴニスト
【課題】機能的GHS-Rアンタゴニスト
【解決手段】ここで開示されるものは、機能的グレリン受容体アンタゴニストとして特徴付けられる新規の分類の生物学的活性分子である。それらの分子は、グレリン受容体が関連するカルシウム放出の初期上昇を付随し、続いて、持続的期間のカルシウム放出の量の著しい減弱を付随し(例えばグレリンと比較して)、そして、グレリン誘導性のGHS-R関連持続性カルシウム放出の阻害能力を付随し得る。そのような分子の同定方法、そのような分子の使用方法、並びに種々の他の特徴及び側面も提供される。
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一定の中枢神経疾患の治療のためのグレリンアンタゴニストの使用
グレリンアンタゴニストは、一定の中枢神経系の障害の治療のために用いることができる。例えば、あるオキサジアゾールであって好ましくはグレリンアンタゴニストであるものが、肥満症、例えば薬剤誘導性肥満の治療のために用いられ得る。 (もっと読む)
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