本発明は、インドールアミン 2,3-ジオキシゲナーゼ(IDO)の調節剤であるN-ヒドロキシアミジノ化合物、ならびにその組成物および医薬方法に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物


（式中Ｒ⁶，Ｖ，Ｗ，Ｘ，Ｙ及びｎは明細書に記載した通りである）
が提供される。該化合物は抗癌剤として活性を示す。 （もっと読む）

【課題】プロテインキナーゼのインヒビターとして有用な化合物を提供すること。
【解決手段】本発明の化合物、およびその薬学的に受容可能な組成物は、プロテインキナーゼのインヒビターとして有効である。ある実施形態において、これらの化合物は、ＳＹＫ、ＪＡＫ−３、またはＧＳＫ−３のプロテインキナーゼのインヒビターとして有効である。本発明の化合物およびその薬学的に受容可能な組成物は、免疫不全障害、炎症性疾患、アレルギー性疾患、自己免疫疾患、増殖性障害、免疫媒介性疾患、または呼吸器障害を含む、各種の疾患、障害または症状を処置または防止するのに有用である。 （もっと読む）

血栓症を治療するため、および患者における続発性虚血症の可能性および／または重症度を軽減するための、血小板ＡＤＰ受容体阻害剤として有用な化合物が提供される。
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本発明は、式Ｉ（式中、Ｒ^１は、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_３−６シクロアルキル、Ｃ_３−６シクロアルキルＣ_１−３アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニルであり、前記Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_３−６シクロアルキルおよびＣ_３−６シクロアルキルＣ_１−３アルキルは、ヒドロキシ、Ｃ_１−６アルキルオキシ、シアノまたは１つ以上のハロゲンで置換されていてもよく、Ｒ^２は、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_３−６シクロアルキル、Ｃ_１−６アルキルオキシおよびＣ_３−６シクロアルキルオキシから選択される１つから３つの置換基で置換されていてもよいＣ_６−１０アリールであり（前記Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_３−６シクロアルキル、Ｃ_１−６アルキルオキシおよびＣ_３−６シクロアルキルオキシは、１つ以上のハロゲンで置換されていてもよい。）、またはＲ^２は、Ｎ、ＯおよびＳから選択されるヘテロ原子を含み、ならびにメチル、Ｃ_１−６アルキルオキシおよびハロゲンから選択される置換基で置換されていてもよい５から１０員ヘテロアリール環系であり、もしくはＲ^２はＣ_４−７シクロアルキルであり、Ｒ^３は、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルキルオキシおよびハロゲンから選択される任意の置換基であり、前記Ｃ_１−６アルキルおよびＣ_１−６アルキルオキシは、１つ以上のハロゲンで置換されていてもよく、Ｒ^４は式ＩＩを有するキナゾリノン環またはイソキノリノン環の６位または７位に位置する基であり、ここで、Ｒ^５はＲ^６の１つと合一して、Ｏ、ＳおよびＮＲ^９から選択される更なるヘテロ原子部分を含んでいてもよい４から８員の飽和または不飽和のヘテロ環式環を形成し、前記ヘテロ環式環は、メチル、ハロゲン、ヒドロキシおよびオキソから選択される１つまたは２つの置換基で置換されていてもよく、またはＲ^５はＲ^７およびＲ^８の１つと合一して、メチル、ハロゲン、ヒドロキシおよびオキソから選択される１つまたは２つの置換基で置換されていてもよい６から８員ヘテロ環式環を形成し、各Ｒ^６は独立してＨ、ハロゲン、もしくはハロゲンまたはＳＯ_２ＣＨ_３で置換されていてもよいＣ_１−４アルキルである、またはＲ^６の１つはＲ^５と合一して、Ｏ、ＳおよびＮＲ^９から選択される更なるヘテロ原子部分を含んでいてもよい４から８員の飽和または不飽和のヘテロ環式環を形成し、前記ヘテロ環式環は、メチル、ハロゲン、ヒドロキシおよびオキソから選択される１つまたは２つの置換基で置換されていてもよく、Ｒ^７およびＲ^８は独立してＨ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_３−６シクロアルキル、Ｃ_３−６シクロアルキルＣ_１−３アルキル、シアノＣ_１−３アルキル、Ｃ_６−１０アリール、Ｃ_６−１０アリールＣ_１−３アルキル、Ｃ_１−３アルキルオキシＣ_１−３アルキルまたはＣ_１−６アシルであり、前記Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_３−６シクロアルキルおよびＣ_３−６シクロアルキルＣ_１−３アルキルは、ヒドロキシ、１つ以上のハロゲンまたはジＣ_１−２アルキルアミノで置換されていてもよく、またはＲ^７およびＲ^８は、Ｒ^７およびＲ^８が結合されている窒素と合一して、Ｏ、ＳおよびＮＲ^１０から選択される更なるヘテロ原子部分を含んでいてもよい４から８員の飽和または不飽和のヘテロ環式環を形成し、前記ヘテロ環式環は、Ｃ_１−６アルキル、ハロゲン、ヒドロキシから選択される１つまたは２つの置換基で置換されていてもよい。）
のキナゾリノンまたはイソキノリノン誘導体に関する。

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式（Ｉ）［式中、Ｒ^１、Ｌ、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｅ、ｍ、ｎ、ｘ、及びｙは、本明細書に定義される通りである］の化合物、そのような化合物とその製造に利用される新規中間体の製造の方法、そのような化合物を含有する医薬組成物、及びそのような化合物の、療法における使用と本明細書に言及される疾患の治療への使用。
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本発明は、式（Ｉ）［式中、Ａ、Ｒ^１〜Ｒ^５は、本明細書中と同義であり、そしてＧは、本明細書中と同義のピリジン、キノリン又はピリミジン基である］の化合物、及び薬剤学的に許容しうるその塩に関する。本発明は更に、このような化合物を含有する薬剤組成物、これらの製造方法並びにＳＳＴ受容体サブタイプ５の調節に関連する疾患の治療及び／又は予防のためのこれらの使用に関する。
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本発明は、式Ｉ［式中、ｐ、Ｒ^１、Ｒ^２、ｑ、Ｒ^３、ｒ、Ｒ^４、Ｘ^１、及びＱ^１のそれぞれは、本明細書に定義される意味のいずれも有する］のピリミジン誘導体、その製造の方法、それらを含有する医薬組成物、及びヒトのような温血動物において抗増殖効果を生じさせるための方法におけるそれらの使用に関する。

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ＢＴＫのＹ５５１のリン酸化を阻害することによりＢＴＫ活性を阻害する方法、ＢＴＫのＹ５５１のリン酸化を阻害してＢＴＫ活性を阻害することにより患者を治療する方法、ＢＴＫに結合する化学実体および阻害錯体が提供されている。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）のピリミジン誘導体、式中、ｐ、Ｒ^１、Ｒ^２、ｑ、Ｒ^３、ｒ、Ｒ^４、Ｘ^１およびＱ^１の各々は本明細書において定義する意味のいずれかを有する；該誘導体の調製プロセス、該誘導体を含有する薬学的組成物、およびヒトなどの温血動物において抗増殖効果を生じるための方法における該誘導体の使用に関する。 （もっと読む）

式１：


で表される化合物、及び医薬的に受容されるその塩、溶媒和物、キレート、非共有結合錯体、プロドラッグ、及びそれらの混合物から選ばれる少なくとも一つの化学物質が本明細書に記載される。少なくとも一つの式１の化合物を、キャリア、アジュバント、及び賦型剤から選ばれる少なくとも一つの医薬的に受容されるビヒクルと共に含む医薬組成物が記載される。Ｂｔｋ活性及び／又はＢ細胞活性の阻害に応答するいくつかの疾病に苦しむ患者を治療する方法が記載される。あるサンプルにおけるＢｔｋの存在を判定する方法が記載される。
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本発明は、下記式（Ｉ）の２，７−ジ置換ベンゾオキサゾールおよび２，４−ジ置換オキサゾロ［５，４−ｃ］ピリジン化合物およびその塩、その製造方法、ヒトまたは動物の体の処置方法におけるその適用、（とりわけ増殖性疾患に関する）動物、とりわけヒトの体の処置（予防を含む）に使用するためのこれらの化合物、とりわけプロテインチロシンキナーゼ介在性疾患（例えば腫瘍疾患）の処置のための、または当該疾患の処置用医薬製剤の製造のためのその単独での、または１種以上の薬学的に活性な化合物との組合せにおける使用、当該疾患の処置方法、および上記疾患の処置用医薬製剤に関する。当該化合物は式（Ｉ）
【化１】


〔式中、記号は本明細書に定義のとおりである〕
のものである。該化合物は例えばＪＡＫ２およびＪＡＫ３を阻害する。
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本発明は、認知機能障害の処置、予防または進行の遅延のための、ｍＧｌｕＲ調節剤、例えばｍＧｌｕＲ５調節剤の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、化合物、化合物を含む組成物、化合物及び化合物組成物の使用方法に関する。本明細書に記載された化合物、組成物、及び方法は、キナーゼ媒介プロセスの治療的調節、病気及び病徴の治療、特に、特定のキナーゼ酵素により媒介されるものの治療に使用することができる。 （もっと読む）

ポリマー（類）のマトリックス内に、治療上有効な量のファクターＸａ阻害剤を含有する複数のミニ錠剤を含む、経口投与のためのモディファイされた放出医薬組成物。ミニ錠剤は、ゼラチンカプセル内に適切に封入されている。製造方法および使用方法も記載する。
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本発明は、ヒトを含めた哺乳類対象において、ＣＢ１受容体活性の介在による状態を治療する化合物および方法に関するものであり、この治療は、そのような治療を必要とする哺乳動物に、Ａ、Ｂ、Ｒ^１、Ｒ^２、およびＲ^３がそれぞれ本明細書に記載のとおりである式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容できる塩を治療有効量投与することを含む。これらの化合物は、ＣＢ２受容体結合活性の介在による状態、たとえば、その限りでないが、炎症性疼痛、侵害受容性疼痛、神経因性疼痛、線維筋痛症、慢性腰痛、内臓痛、急性脳虚血、疼痛、慢性痛、急性痛、ヘルペス後神経痛、ニューロパチー、神経痛、糖尿病性ニューロパチー、ＨＩＶ関連ニューロパチー、神経損傷、リウマチ様関節炎疼痛、骨関節炎疼痛、背痛、癌性疼痛、歯痛、線維筋痛症、神経炎、坐骨神経症、炎症、神経変性疾患、痙攣、てんかん、トゥーレット症候群、パーキンソン病、神経保護、不安、咳、気管支収縮、過敏性大腸症候群（ＩＢＳ）、炎症性腸疾患（ＩＢＤ）、大腸炎、脳血管虚血、悪液質、悪心、嘔吐、化学療法誘発性嘔吐、関節リウマチ、喘息、クローン病、潰瘍性大腸炎、喘息、皮膚炎、季節性アレルギー性鼻炎、胃食道逆流症（ＧＥＲＤ）、便秘、下痢、機能性消化管障害、皮膚Ｔ細胞リンパ腫、多発性硬化症、骨関節炎、乾癬、全身性エリテマトーデス、糖尿病、緑内障、骨粗鬆症、糸球体腎炎、腎虚血、腎炎、肝炎、脳卒中、血管拡張、高血圧、脈管炎、心筋梗塞、脳虚血、可逆性気道閉塞、成人呼吸器疾患症候群、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、特発性間質性肺炎、および気管支炎の治療において有用である。
【化１】

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本発明は、あるクラスのアセチレン化合物、該アセチレン化合物を製造する方法、並びに該アセチレン化合物の重合及び治療的使用に関する。本発明は、特に、２個のアセチレン部分を含有する化合物に関する。 （もっと読む）

式（１）の化合物ならびにその製薬上許容可能な塩、溶媒和物、キレート化合物、非共有結合複合体、プロドラッグおよび混合物から選択される少なくとも1つの化学物質が、本明細書中に記載される。本発明の少なくとも1つの化学物質を、担体、アジュバントおよび賦形剤から選択される少なくとも1つの製薬上許容可能なビヒクルと一緒に含む製剤組成物が記載される。Ｂｔｋ活性および／またはＢ細胞活性の抑制に応答するある種の疾患に罹患している患者の治療方法が記載される。試料中のＢｔｋの存在を確定するための方法が記載される。
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本発明は、ｐ、Ｒ^１、Ｒ^２、ｑ、Ｒ^３、ｒ、Ｒ^４、Ｘ^１およびＱ^１のそれぞれが明細書中に定めた意味のいずれかをもつ式Ｉのピリミジン誘導体；


それらの製造のための方法、それらを含む医薬組成物およびヒトのような温血動物における抗増殖作用の生成のための方法におけるそれらの使用に関する。
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式１の化合物、並びにその医薬的に許容される塩、溶媒和物、キレート、非共有結合複合体、プロドラッグ、及び混合物から選択された少なくとも１種の化学物質が記載されている。担体、アジュバント、及び賦形剤から選択された少なくとも１種の医薬的に許容される媒体と一緒に、本発明の少なくとも１種の化学物質を含む、医薬組成物が記載されている。Ｂｔｋ活性／Ｂ細胞活性の阻害に対して応答する或る疾患の患者を治療する方法が記載されている。試料中のＢｔｋの存在を判定する方法が記載されている。
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