インドールアミン２，３−ジオキシゲナーゼのモジュレーターとしてのＮ−ヒドロキシアミジノヘテロサイクル
本発明は、インドールアミン 2,3-ジオキシゲナーゼ(IDO)の調節剤であるN-ヒドロキシアミジノ化合物、ならびにその組成物および医薬方法に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Iの化合物またはその医薬上許容し得る塩:
【化１】
I
［式中、
Wは、O、SまたはNR1であり;
Uは、NまたはCR3であり;
Xは、NまたはCR4であり;
Qは、H、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルであり、ここで該C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルは、ハロ、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、C1-6ヒドロキシアルキル、C1-6シアノアルキル、ペンタハロスルファニル、Cy4、-(C1-4アルキル)-Cy4、CN、NO2、ORa4、-(C1-4アルキル)-ORa4、SRa4、-(C1-4アルキル)-SRa4、C(O)Rb4、-(C1-4アルキル)-C(O)Rb4、C(O)NRc4Rd4、-(C1-4アルキル)-C(O)NRc4Rd4、C(O)ORa4、-(C1-4アルキル)-C(O)ORa4、OC(O)Rb4、-(C1-4アルキル)-OC(O)Rb4、OC(O)NRc4Rd4、-(C1-4アルキル)-OC(O)NRc4Rd4、NRc4Rd4、NRc4C(O)Rb4、-(C1-4アルキル)-NRc4CORb4、NRc4C(O)NRc4Rd4、-(C1-4アルキル)-NRc4C(O)NRc4Rd4、NRc4C(O)ORa4、-(C1-4アルキル)-NRc4C(O)ORa4、C(=NRi4)NRc4Rd4、NRc4C(=NRi4)NRc4Rd4、P(Rf4)2、P(ORe4)2、P(O)Re4Rf4、P(O)ORe4ORf4、S(O)Rb4、-(C1-4アルキル)-S(O)Rb4、S(O)NRc4Rd4、-(C1-4アルキル)-S(O)NRc4Rd4、S(O)2Rb4、-(C1-4アルキル)-S(O)2Rb4、NRc4S(O)2Rb4、-(C1-4アルキル)-NRc4S(O)2Rb4、S(O)2NRc4Rd4および-(C1-4アルキル)-S(O)2NRc4Rd4から独立して選択される1、2、3、4または5つの置換基によって置換されていてもよい;
R1は、H、C1-10アルキル、C2-6アルケニルまたはC2-6アルキニルであり;
R2は、ハロ、C1-10アルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、C1-6ハロアルキル、C1-6ヒドロキシアルキル、C1-6シアノアルキル、ペンタハロスルファニル、Cy3、CN、NO2、ORa3、SRa3、C(O)Rb3、C(O)NRc3Rd3、C(O)ORa3、OC(O)Rb3、OC(O)NRc3Rd3、NRc3Rd3、NRc3C(O)Rb3、NRc3C(O)NRc3Rd3、NRc3C(O)ORa3、C(=NRi3)NRc3Rd3、NRc3C(=NRi3)NRc3Rd3、P(Rf3)2、P(ORe3)2、P(O)Re3Rf3、P(O)ORe3ORf3、S(O)Rb3、S(O)NRc3Rd3、S(O)2Rb3、NRc3S(O)2Rb3またはS(O)2NRc3Rd3であり; ここで、該C1-10アルキル、C2-10アルケニルまたはC2-10アルキニルは、ハロ、C1-10アルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、C1-10ハロアルキル、C1-10ヒドロキシアルキル、C1-10シアノアルキル、ペンタハロスルファニル、Cy3、CN、NO2、ORa3、SRa3、C(O)Rb3、C(O)NRc3Rd3、C(O)ORa3、OC(O)Rb3、OC(O)NRc3Rd3、NRc3Rd3、NRc3C(O)Rb3、NRc3C(O)NRc3Rd3、NRc3C(O)ORa3、C(=NRi3)NRc3Rd3、NRc3C(=NRi3)NRc3Rd3、P(Rf3)2、P(ORe3)2、P(O)Re3Rf3、P(O)ORe3ORf3、S(O)Rb3、S(O)NRc3Rd3、S(O)2Rb3、NRc3S(O)2Rb3およびS(O)2NRc3Rd3から独立して選択される1、2、3、4または5つの置換基によって置換されていてもよい;
R3およびR4は、H、ハロ、C1-4アルキル、C2-6アルケニルおよびC2-6アルキニルから独立して選択される;
R5は、H、C(O)R6、C(O)OR7またはC(O)NR8NR9である;
R6およびR7は、H、C1-8 アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキルおよびヘテロシクロアルキルアルキルから独立して選択され、ここでハロ、CN、NO2、OH、C1-4アルコキシ、C1-4 ハロアルコキシ、アミノ、C1-4アルキルアミノ、C2-8 ジアルキルアミノ、C1-6アルキル、C2-6アルケニルおよびC2-6アルキニルから独立して選択される1、2または3つの置換基により各々置換されていてもよい;
R8およびR9は、H、C1-8 アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキルおよびヘテロシクロアルキルアルキルから独立して選択されており、ここでハロ、CN、NO2、OH、C1-4アルコキシ、C1-4 ハロアルコキシ、アミノ、C1-4アルキルアミノ、C2-8 ジアルキルアミノ、C1-6アルキル、C2-6アルケニルおよびC2-6アルキニルから独立して選択される1、2または3つの置換基により各々置換されていてもよい；または
R1およびR3は、それらが結合している原子と共に、ヘテロアリールまたは4-20員環ヘテロシクロアルキルを形成する、ここで該ヘテロアリールまたは4-20員環ヘテロシクロアルキルは、ハロ、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、C1-6ヒドロキシアルキル、C1-6シアノアルキル、Cy、CN、NO2、ORa、SRa、C(O)Rb、C(O)NRcRd、C(O)ORa、OC(O)Rb、OC(O)NRcRd、NRcRd、NRcC(O)Rb、NRcC(O)NRcRd、NRcC(O)ORa、C(=NRi)NRcRd、NRcC(=NRi)NRcRd、P(Rf)2、P(ORe)2、P(O)ReRf、P(O)OReORf、S(O)Rb、S(O)NRcRd、S(O)2Rb、NRcS(O)2RbおよびS(O)2NRcRdから独立して選択される1、2、3、4または5つの置換基によって置換されていてもよく、ここで該C1-6アルキル、C2-6アルケニルまたはC2-6アルキニルは、Cy、CN、NO2、ORa、SRa、C(O)Rb、C(O)NRcRd、C(O)ORa、OC(O)Rb、OC(O)NRcRd、NRcRd、NRcC(O)Rb、NRcC(O)NRcRd、NRcC(O)ORa、C(=NRi)NRcRd、NRcC(=NRi)NRcRd、P(Rf)2、P(ORe)2、P(O)ReRf、P(O)OReORf、S(O)Rb、S(O)NRcRd、S(O)2Rb、NRcS(O)2RbおよびS(O)2NRcRdから独立して選択される1、2または3つの置換基によって置換されていてもよい; または
R2およびR3は、それらが結合している原子と共に、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたは4-20員環ヘテロシクロアルキルを形成し、ここで該アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたは4-20員環ヘテロシクロアルキルは、ハロ、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、C1-6ヒドロキシアルキル、C1-6シアノアルキル、Cy1、CN、NO2、ORa1、SRa1、C(O)Rb1、C(O)NRc1Rd1、C(O)ORa1、OC(O)Rb1、OC(O)NRc1Rd1、NRc1Rd1、NRc1C(O)Rb1、NRc1C(O)NRc1Rd1、NRc1C(O)ORa1、C(=NRi1)NRc1Rd1、NRc1C(=NRi1)NRc1Rd1、P(Rf1)2、P(ORe1)2、P(O)Re1Rf1、P(O)ORe1ORf1、S(O)Rb1、S(O)NRc1Rd1、S(O)2Rb1、NRc1S(O)2Rb1およびS(O)2NRc1Rd1から独立して選択される1、2、3、4または5つの置換基によって置換されていてもよく、ここで該C1-6アルキル、C2-6アルケニルまたはC2-6アルキニルは、Cy1、CN、NO2、ORa1、SRa1、C(O)Rb1、C(O)NRc1Rd1、C(O)ORa1、OC(O)Rb1、OC(O)NRc1Rd1、NRc1Rd1、NRc1C(O)Rb1、NRc1C(O)NRc1Rd1、NRc1C(O)ORa1、C(=NRi1)NRc1Rd1、NRc1C(=NRi1)NRc1Rd1、P(Rf1)2、P(ORe1)2、P(O)Re1Rf1、P(O)ORe1ORf1、S(O)Rb1、S(O)NRc1Rd1、S(O)2Rb1、NRc1S(O)2Rb1およびS(O)2NRc1Rd1から独立して選択される1、2または3つの置換基によって置換されていてもよい;または
R2およびR4は、それらが結合している原子と共に、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたは4-20員環ヘテロシクロアルキルを形成し、ここで該アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたは4-20員環ヘテロシクロアルキルは、ハロ、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、C1-6ヒドロキシアルキル、C1-6シアノアルキル、Cy2、CN、NO2、ORa2、SRa2、C(O)Rb2、C(O)NRc2Rd2、C(O)ORa2、OC(O)Rb2、OC(O)NRc2Rd2、NRc2Rd2、NRc2C(O)Rb2、NRc2C(O)NRc2Rd2、NRc2C(O)ORa2、C(=NRi2)NRc2Rd2、NRc2C(=NRi2)NRc2Rd2、P(Rf2)2、P(ORe2)2、P(O)Re2Rf2、P(O)ORe2ORf2、S(O)Rb2、S(O)NRc2Rd2、S(O)2Rb2、NRc2S(O)2Rb2およびS(O)2NRc2Rd2から独立して選択される1、2、3、4または5つの置換基によって置換されていてもよく、ここで該C1-6アルキル、C2-6アルケニルまたはC2-6アルキニルは、Cy2、CN、NO2、ORa2、SRa2、C(O)Rb2、C(O)NRc2Rd2、C(O)ORa2、OC(O)Rb2、OC(O)NRc2Rd2、NRc2Rd2、NRc2C(O)Rb2、NRc2C(O)NRc2Rd2、NRc2C(O)ORa2、C(=NRi2)NRc2Rd2、NRc2C(=NRi2)NRc2Rd2、P(Rf2)2、P(ORe2)2、P(O)Re2Rf2、P(O)ORe2ORf2、S(O)Rb2、S(O)NRc2Rd2、S(O)2Rb2、NRc2S(O)2Rb2およびS(O)2NRc2Rd2から独立して選択される1、2または3つの置換基によって置換されていてもよい;
Ra3およびRa4は、H、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、Cy5およびCy5-(C1-6アルキル)- から独立して選択され、ここで該C1-6アルキル、C2-6アルケニルまたはC2-6アルキニルは、ハロ、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、C1-6ヒドロキシアルキル、C1-6シアノアルキル、Cy5、CN、NO2、ORa5、SRa5、C(O)Rb5、C(O)NRc5Rd5、C(O)ORa5、OC(O)Rb5、OC(O)NRc5Rd5、NRc5Rd5、NRc5C(O)Rb5、NRc5C(O)NRc5Rd5、NRc5C(O)ORa5、C(=NRi5)NRc5Rd5、NRc5C(=NRi5)NRc5Rd5、P(Rf5)2、P(ORe5)2、P(O)Re5Rf5、P(O)ORe5ORf5、S(O)Rb5、S(O)NRc5Rd5、S(O)2Rb5、NRc5S(O)2Rb5およびS(O)2NRc5Rd5から独立して選択される1、2、3、4または5つの置換基によって置換されていてもよく;
Rb3およびRb4は、H、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、Cy5およびCy5-(C1-6アルキル)-から独立して選択され、ここで該C1-6アルキル、C2-6アルケニルまたはC2-6アルキニルは、ハロ、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、C1-6ヒドロキシアルキル、C1-6シアノアルキル、Cy5、CN、NO2、ORa5、SRa5、C(O)Rb5、C(O)NRc5Rd5、C(O)ORa5、OC(O)Rb5、OC(O)NRc5Rd5、NRc5Rd5、NRc5C(O)Rb5、NRc5C(O)NRc5Rd5、NRc5C(O)ORa5、C(=NRi5)NRc5Rd5、NRc5C(=NRi5)NRc5Rd5、P(Rf5)2、P(ORe5)2、P(O)Re5Rf5、P(O)ORe5ORf5、S(O)Rb5、S(O)NRc5Rd5、S(O)2Rb5、NRc5S(O)2Rb5およびS(O)2NRc5Rd5から独立して選択される1、2、3、4または5つの置換基によって置換されていてもよい;
Rc3およびRc4は、H、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C(O)Rb5、C(O)NRc5Rd5、C(=NRi5)NRc5Rd5、Cy5およびCy5-(C1-6アルキル)-から独立して選択され、ここで該C1-6アルキル、C2-6アルケニルまたはC2-6アルキニルは、ハロ、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、C1-6ヒドロキシアルキル、C1-6シアノアルキル、Cy5、CN、NO2、ORa5、SRa5、C(O)Rb5、C(O)NRc5Rd5、C(O)ORa5、OC(O)Rb5、OC(O)NRc5Rd5、NRc5Rd5、NRc5C(O)Rb5、NRc5C(O)NRc5Rd5、NRc5C(O)ORa5、C(=NRi5)NRc5Rd5、NRc5C(=NRi5)NRc5Rd5、P(Rf5)2、P(ORe5)2、P(O)Re5Rf5、P(O)ORe5ORf5、S(O)Rb5、S(O)NRc5Rd5、S(O)2Rb5、NRc5S(O)2Rb5およびS(O)2NRc5Rd5から独立して選択される1、2、3、4または5つの置換基によって置換されていてもよい;
Rd3およびRd4は、H、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C(O)Rb5、C(O)NRc5Rd5、C(=NRi5)NRc5Rd5、Cy5およびCy5-(C1-6アルキル)-から独立して選択され、ここで該C1-6アルキル、C2-6アルケニルまたはC2-6アルキニルは、ハロ、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、C1-6ヒドロキシアルキル、C1-6シアノアルキル、Cy5、CN、NO2、ORa5、SRa5、C(O)Rb5、C(O)NRc5Rd5、C(O)ORa5、OC(O)Rb5、OC(O)NRc5Rd5、NRc5Rd5、NRc5C(O)Rb5、NRc5C(O)NRc5Rd5、NRc5C(O)ORa5、C(=NRi5)NRc5Rd5、NRc5C(=NRi5)NRc5Rd5、P(Rf5)2、P(ORe5)2、P(O)Re5Rf5、P(O)ORe5ORf5、S(O)Rb5、S(O)NRc5Rd5、S(O)2Rb5、NRc5S(O)2Rb5およびS(O)2NRc5Rd5から独立して選択される1、2、3、4または5つの置換基によって置換されていてもよい; または
Rc3およびRd3は、それらが結合するN原子と共に、4-、5-、6-または7-員ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキル基を形成し、これらはハロ、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、C1-6ヒドロキシアルキル、C1-6シアノアルキル、Cy5、CN、NO2、ORa5、SRa5、C(O)Rb5、C(O)NRc5Rd5、C(O)ORa5、OC(O)Rb5、OC(O)NRc5Rd5、NRc5Rd5、NRc5C(O)Rb5、NRc5C(O)NRc5Rd5、NRc5C(O)ORa5、C(=NRi5)NRc5Rd5、NRc5C(=NRi5)NRc5Rd5、P(Rf5)2、P(ORe5)2、P(O)Re5Rf5、P(O)ORe5ORf5、S(O)Rb5、S(O)NRc5Rd5、S(O)2Rb5、NRc5S(O)2Rb5およびS(O)2NRc5Rd5から独立して選択される1、2、3、4または5つの置換基により各々置換されていてもよい; または
Rc4およびRd4は、それらが結合するN原子と共に、4-、5-、6-または7-員ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキル基を形成し、これらはハロ、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、C1-6ヒドロキシアルキル、C1-6シアノアルキル、Cy5、CN、NO2、ORa5、SRa5、C(O)Rb5、C(O)NRc5Rd5、C(O)ORa5、OC(O)Rb5、OC(O)NRc5Rd5、NRc5Rd5、NRc5C(O)Rb5、NRc5C(O)NRc5Rd5、NRc5C(O)ORa5、C(=NRi5)NRc5Rd5、NRc5C(=NRi5)NRc5Rd5、P(Rf5)2、P(ORe5)2、P(O)Re5Rf5、P(O)ORe5ORf5、S(O)Rb5、S(O)NRc5Rd5、S(O)2Rb5、NRc5S(O)2Rb5およびS(O)2NRc5Rd5から独立して選択される1、2、3、4または5つの置換基により各々置換されていてもよい;
Cy、Cy1、Cy2、Cy3、Cy4、Cy5は、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択され、これらはハロ、C1-4アルキル、C2-4 アルケニル、C2-4 アルキニル、C1-4 ハロアルキル、ペンタハロスルファニル、CN、NO2、ORa6、SRa6、C(O)Rb6、C(O)NRc6Rd6、C(O)ORa6、OC(O)Rb6、OC(O)NRc6Rd6、NRc6Rd6、NRc6C(O)Rb6、NRc6C(O)ORa6、C(=NRi6)NRc6Rd6、NRc6C(=NRi6)NRc6Rd6、P(Rf6)2、P(ORe6)2、P(O)Re6Rf6、P(O)ORe6ORf6、S(O)Rb6、S(O)NRc6Rd6、S(O)2Rb6およびS(O)2NRc6Rd6から独立して選択される1、2、3、4または5つの置換基により各々置換されていてもよい;
Ra、Ra1、Ra2、Ra5およびRa6は、H、C1-10アルキル、C1-10ハロアルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキルおよびヘテロシクロアルキルアルキルから独立して選択され、ここで該C1-10アルキル、C1-10ハロアルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキルまたはヘテロシクロアルキルアルキルは、OH、アミノ、ハロ、C1-6アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択される1、2、3、4または5つの置換基によって置換されていてもよい;
Rb、Rb1、Rb2、Rb5およびRb6は、H、C1-10アルキル、C1-10ハロアルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキルおよびヘテロシクロアルキルアルキルから独立して選択され、ここで該C1-10アルキル、C1-10ハロアルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキルまたはヘテロシクロアルキルアルキルは、OH、アミノ、ハロ、C1-6アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択される1、2、3、4または5つの置換基によって置換されていてもよい;
Rc、Rc1、Rc2、Rc5およびRc6は、H、C1-10アルキル、C1-10ハロアルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキルおよびヘテロシクロアルキルアルキルから独立して選択され、ここで該C1-10アルキル、C1-10ハロアルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキルまたはヘテロシクロアルキルアルキルは、OH、アミノ、ハロ、C1-6アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択される1、2、3、4または5つの置換基によって置換されていてもよい;
Rd、Rd1、Rd2、Rd5およびRd6は、H、C1-10アルキル、C1-10ハロアルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキルおよびヘテロシクロアルキルアルキルから独立して選択され、ここで該C1-10アルキル、C1-10ハロアルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキルまたはヘテロシクロアルキルアルキルは、OH、アミノ、ハロ、C1-6アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択される1、2、3、4または5つの置換基によって置換されていてもよい;または
Re、Re1、Re2、Re5およびRe6は、H、C1-10アルキル、C1-10ハロアルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキルおよびヘテロシクロアルキルアルキルから独立して選択され、ここで該C1-10アルキル、C1-10ハロアルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキルまたはヘテロシクロアルキルアルキルは、OH、アミノ、ハロ、C1-6アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択される1、2、3、4または5つの置換基によって置換されていてもよい;
Rf、Rf1、Rf2、Rf3、Rf4、Rf5およびRf6は、H、C1-10アルキル、C1-10ハロアルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキルおよびヘテロシクロアルキルアルキルから独立して選択され、ここで該C1-10アルキル、C1-10ハロアルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキルまたはヘテロシクロアルキルアルキルは、OH、アミノ、ハロ、C1-6アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択される1、2、3、4または5つの置換基によって置換されていてもよい;および
Ri、Ri1、Ri2、Ri3、Ri4、Ri5およびRi6は、H、C1-10アルキル、C1-10ハロアルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキルおよびヘテロシクロアルキルアルキルから独立して選択される、ここで該C1-10アルキル、C1-10ハロアルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキルまたはヘテロシクロアルキルアルキルは、OH、アミノ、ハロ、C1-6アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択される1、2、3、4または5つの置換基によって置換されていてもよい、
但し、U、WおよびXを含有する環がオキサジアゾールである場合、QはNRc4Rd4により置換されるC1-6 アルキル以外のものである］。
【請求項２】
WはOである、請求項1の化合物またはその医薬上許容し得る塩。
【請求項３】
UはNである、請求項1の化合物またはその医薬上許容し得る塩。
【請求項４】
XはCR4である、請求項1の化合物またはその医薬上許容し得る塩。
【請求項５】
WはSである、請求項1の化合物またはその医薬上許容し得る塩。
【請求項６】
UはCR3である、請求項1の化合物またはその医薬上許容し得る塩。
【請求項７】
WはOであり、UはNである、請求項1の化合物またはその医薬上許容し得る塩。
【請求項８】
WはSであり、UはCR3である、請求項1の化合物またはその医薬上許容し得る塩。
【請求項９】
WはOであり、UはCR3である、請求項1の化合物またはその医薬上許容し得る塩。
【請求項１０】
Qが、アリールまたはヘテロアリールであり、これらはハロ、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6 ハロアルキル、C1-6 ヒドロキシアルキル、C1-6 シアノアルキル、Cy4、-(C1-4アルキル)-Cy4、CN、NO2、ORa4、-(C1-4アルキル)-ORa4、SRa4、-(C1-4アルキル)-SRa4、C(O)Rb4、-(C1-4アルキル)-C(O)Rb4、C(O)NRc4Rd4、-(C1-4アルキル)-C(O)NRc4Rd4、C(O)ORa4、-(C1-4アルキル)-C(O)ORa4、OC(O)Rb4、-(C1-4アルキル)-OC(O)Rb4、OC(O)NRc4Rd4、-(C1-4アルキル)-OC(O)NRc4Rd4、NRc4Rd4、NRc4C(O)Rb4、-(C1-4アルキル)-NRc4CORb4、NRc4C(O)NRc4Rd4、-(C1-4アルキル)-NRc4C(O)NRc4Rd4、NRc4C(O)ORa4、-(C1-4アルキル)-NRc4C(O)ORa4、C(=NRi4)NRc4Rd4、NRc4C(=NRi4)NRc4Rd4、P(Rf4)2、P(ORe4)2、P(O)Re4Rf4、P(O)ORe4ORf4、S(O)Rb4、-(C1-4アルキル)-S(O)Rb4、S(O)NRc4Rd4、-(C1-4アルキル)-S(O)NRc4Rd4、S(O)2Rb4、-(C1-4アルキル)-S(O)2Rb4、NRc4S(O)2Rb4、-(C1-4アルキル)-NRc4S(O)2Rb4、S(O)2NRc4Rd4および-(C1-4アルキル)-S(O)2NRc4Rd4から独立して選択される1、2、3、4または5つの置換基により各々置換されていてもよい、請求項1〜9のいずれか一項記載の化合物またはその医薬上許容し得る塩。
【請求項１１】
Qが、アリールであり、これはハロ、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6 ハロアルキル、C1-6 ヒドロキシアルキル、C1-6 シアノアルキル、Cy4、-(C1-4アルキル)-Cy4、CN、NO2、ORa4、-(C1-4アルキル)-ORa4、SRa4、-(C1-4アルキル)-SRa4、C(O)Rb4、-(C1-4アルキル)-C(O)Rb4、C(O)NRc4Rd4、-(C1-4アルキル)-C(O)NRc4Rd4、C(O)ORa4、-(C1-4アルキル)-C(O)ORa4、OC(O)Rb4、-(C1-4アルキル)-OC(O)Rb4、OC(O)NRc4Rd4、-(C1-4アルキル)-OC(O)NRc4Rd4、NRc4Rd4、NRc4C(O)Rb4、-(C1-4アルキル)-NRc4CORb4、NRc4C(O)NRc4Rd4、-(C1-4アルキル)-NRc4C(O)NRc4Rd4、NRc4C(O)ORa4、-(C1-4アルキル)-NRc4C(O)ORa4、C(=NRi4)NRc4Rd4、NRc4C(=NRi4)NRc4Rd4、P(Rf4)2、P(ORe4)2、P(O)Re4Rf4、P(O)ORe4ORf4、S(O)Rb4、-(C1-4アルキル)-S(O)Rb4、S(O)NRc4Rd4、-(C1-4アルキル)-S(O)NRc4Rd4、S(O)2Rb4、-(C1-4アルキル)-S(O)2Rb4、NRc4S(O)2Rb4、-(C1-4アルキル)-NRc4S(O)2Rb4、S(O)2NRc4Rd4、および-(C1-4アルキル)-S(O)2NRc4Rd4から独立して選択される1、2、3、4または5つの置換基により置換されていてもよい、請求項1〜9のいずれか一項記載の化合物またはその医薬上許容し得る塩。
【請求項１２】
Qが、フェニルであり、これはハロ、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6 ハロアルキル、C1-6 ヒドロキシアルキル、C1-6 シアノアルキル、CN、NO2、ORa4、SRa4、C(O)Rb4、C(O)NRc4Rd4、C(O)ORa4、OC(O)Rb4、OC(O)NRc4Rd4、NRc4Rd4、NRc4C(O)Rb4、NRc4C(O)NRc4Rd4、NRc4C(O)ORa4、S(O)Rb4、S(O)NRc4Rd4、S(O)2Rb4、NRc4S(O)2Rb4およびS(O)2NRc4Rd4から独立して選択される1、2、3、4または5つの置換基により置換されていてもよい、請求項1〜9のいずれか一項記載の化合物またはその医薬上許容し得る塩。
【請求項１３】
Qが、フェニルであり、これはハロ、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキルおよびCNから独立して選択される1、2、3、4または5つの置換基により置換されていてもよい、請求項1〜9のいずれか一項記載の化合物またはその医薬上許容し得る塩。
【請求項１４】
Qが、フェニルであり、これはハロおよびCNから独立して選択される1、2、3、4または5つの置換基により置換されていてもよい、請求項1〜9のいずれか一項記載の化合物またはその医薬上許容し得る塩。
【請求項１５】
Qが、C1-6アルキルであって、これはハロ、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、C1-6 ヒドロキシアルキル、C1-6 シアノアルキル、ペンタハロスルファニル、Cy4、-(C1-4アルキル)-Cy4、CN、NO2、ORa4、-(C1-4アルキル)-ORa4、SRa4、-(C1-4アルキル)-SRa4、C(O)Rb4、-(C1-4アルキル)-C(O)Rb4、C(O)NRc4Rd4、-(C1-4アルキル)-C(O)NRc4Rd4、C(O)ORa4、-(C1-4アルキル)-C(O)ORa4、OC(O)Rb4、-(C1-4アルキル)-OC(O)Rb4、OC(O)NRc4Rd4、-(C1-4アルキル)-OC(O)NRc4Rd4、NRc4Rd4、NRc4C(O)Rb4、-(C1-4アルキル)-NRc4CORb4、NRc4C(O)NRc4Rd4、-(C1-4アルキル)-NRc4C(O)NRc4Rd4、NRc4C(O)ORa4、-(C1-4アルキル)-NRc4C(O)ORa4、C(=NRi4)NRc4Rd4、NRc4C(=NRi4)NRc4Rd4、P(Rf4)2、P(ORe4)2、P(O)Re4Rf4、P(O)ORe4ORf4、S(O)Rb4、-(C1-4アルキル)-S(O)Rb4、S(O)NRc4Rd4、-(C1-4アルキル)-S(O)NRc4Rd4、S(O)2Rb4、-(C1-4アルキル)-S(O)2Rb4、NRc4S(O)2Rb4、-(C1-4アルキル)-NRc4S(O)2Rb4、S(O)2NRc4Rd4、および-(C1-4アルキル)-S(O)2NRc4Rd4から選択される1、2、3、4または5つの置換基により置換されていてもよい、請求項1〜9のいずれか一項記載の化合物またはその医薬上許容し得る塩。
【請求項１６】
Qが、Cy4により置換されているC1-6アルキルである、請求項1〜9のいずれか一項記載の化合物またはその医薬上許容し得る塩。
【請求項１７】
Qが、フェニルにより置換されているC1-6アルキルであり、ここで該フェニルが、ハロおよびC1-4アルキルから独立して選択される1、2または3つの置換基により置換されている、請求項1〜9のいずれか一項記載の化合物またはその医薬上許容し得る塩。
【請求項１８】
R2が、ハロ、C1-10アルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、C1-6ハロアルキル、C1-6 ヒドロキシアルキル、C1-6 シアノアルキル、Cy3、CN、NO2、ORa3、SRa3、C(O)Rb3、C(O)NRc3Rd3、C(O)ORa3、OC(O)Rb3、OC(O)NRc3Rd3、NRc3Rd3、NRc3C(O)Rb3、NRc3C(O)NRc3Rd3、NRc3C(O)ORa3、S(O)Rb3、S(O)NRc3Rd3、S(O)2Rb3、NRc3S(O)2Rb3またはS(O)2NRc3Rd3である；ここで該C1-10アルキル、C2-10アルケニルまたはC2-10アルキニルは、ハロ、C1-10アルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、C1-10 ハロアルキル、C1-10 ヒドロキシアルキル、C1-10 シアノアルキル、Cy3、CN、NO2、ORa3、SRa3、C(O)Rb3、C(O)NRc3Rd3、C(O)ORa3、OC(O)Rb3、OC(O)NRc3Rd3、NRc3Rd3、NRc3C(O)Rb3、NRc3C(O)NRc3Rd3、NRc3C(O)ORa3、C(=NRi3)NRc3Rd3、NRc3C(=NRi3)NRc3Rd3、P(Rf3)2、P(ORe3)2、P(O)Re3Rf3、P(O)ORe3ORf3、S(O)Rb3、S(O)NRc3Rd3、S(O)2Rb3、NRc3S(O)2Rb3およびS(O)2NRc3Rd3から独立して選択される1、2、3、4または5つの置換基によって置換されていてもよい、請求項1〜17のいずれか一項記載の化合物またはその医薬上許容し得る塩。
【請求項１９】
R2がハロ、C1-10アルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、C1-6ハロアルキル、C1-6ヒドロキシアルキル、C1-6シアノアルキル、Cy3、CN、NO2、ORa3、SRa3、C(O)Rb3、C(O)NRc3Rd3、C(O)ORa3、OC(O)Rb3、OC(O)NRc3Rd3、NRc3Rd3、NRc3C(O)Rb3、NRc3C(O)NRc3Rd3、NRc3C(O)ORa3である；ここで該C1-10アルキル、C2-10アルケニルまたはC2-10アルキニルは、ハロ、C1-10アルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、C1-10 ハロアルキル、C1-10 ヒドロキシアルキル、C1-10 シアノアルキル、Cy3、CN、NO2、ORa3、SRa3、C(O)Rb3、C(O)NRc3Rd3、C(O)ORa3、OC(O)Rb3、OC(O)NRc3Rd3、NRc3Rd3、NRc3C(O)Rb3、NRc3C(O)NRc3Rd3、NRc3C(O)ORa3、C(=NRi3)NRc3Rd3、NRc3C(=NRi3)NRc3Rd3、P(Rf3)2、P(ORe3)2、P(O)Re3Rf3、P(O)ORe3ORf3、S(O)Rb3、S(O)NRc3Rd3、S(O)2Rb3、NRc3S(O)2Rb3およびS(O)2NRc3Rd3から独立して選択される1、2、3、4または5つの置換基によって置換されていてもよい、請求項1〜17のいずれか一項記載の化合物またはその医薬上許容し得る塩。
【請求項２０】
R2が、ハロ、C1-10アルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、C1-6ハロアルキル、C1-6ヒドロキシアルキル、C1-6シアノアルキル、Cy3、CN、NO2、ORa3、SRa3、C(O)Rb3、C(O)NRc3Rd3、C(O)ORa3、OC(O)Rb3、OC(O)NRc3Rd3である；ここで該C1-10アルキル、C2-10アルケニルまたはC2-10アルキニルは、ハロ、C1-10アルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、C1-10ハロアルキル、C1-10ヒドロキシアルキル、C1-10シアノアルキル、Cy3、CN、NO2、ORa3、SRa3、C(O)Rb3、C(O)NRc3Rd3、C(O)ORa3、OC(O)Rb3、OC(O)NRc3Rd3、NRc3Rd3、NRc3C(O)Rb3、NRc3C(O)NRc3Rd3、NRc3C(O)ORa3、C(=NRi3)NRc3Rd3、NRc3C(=NRi3)NRc3Rd3、S(O)Rb3、S(O)NRc3Rd3、S(O)2Rb3、NRc3S(O)2Rb3およびS(O)2NRc3Rd3から独立して選択される1、2、3、4または5つの置換基によって置換されていてもよい、請求項1〜17のいずれか一項記載の化合物またはその医薬上許容し得る塩。
【請求項２１】
R2が、ハロ、C1-10アルキル、Cy3、ORa3であり、ここで該C1-10アルキルは、ハロ、C1-10アルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、C1-10ハロアルキル、C1-10ヒドロキシアルキル、C1-10シアノアルキル、Cy3、CN、NO2、ORa3、SRa3、C(O)Rb3、C(O)NRc3Rd3、C(O)ORa3、OC(O)Rb3、OC(O)NRc3Rd3、NRc3Rd3、NRc3C(O)Rb3、NRc3C(O)NRc3Rd3、NRc3C(O)ORa3、C(=NRi3)NRc3Rd3、NRc3C(=NRi3)NRc3Rd3、S(O)Rb3、S(O)NRc3Rd3、S(O)2Rb3、NRc3S(O)2Rb3およびS(O)2NRc3Rd3から独立して選択される1、2、3、4または5つの置換基によって置換されていてもよい、請求項1〜17のいずれか一項記載の化合物またはその医薬上許容し得る塩。
【請求項２２】
R2は、ハロ、C1-10アルキル、ORa3、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキルであり、ここで該C1-10アルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキルが、ハロ、C1-10アルキル、C1-6 ハロアルキル、ORa3およびNRc3Rd3から独立して選択される1、2、3、4または5つの置換基によって置換されていてもよい、請求項1〜17のいずれか一項記載の化合物またはその医薬上許容し得る塩。
【請求項２３】
R2がハロである、請求項1〜17のいずれか一項記載の化合物またはその医薬上許容し得る塩。
【請求項２４】
R2がC1-10アルキルである、請求項1〜17のいずれか一項記載の化合物またはその医薬上許容し得る塩。
【請求項２５】
R2がNRc3Rd3である、請求項1〜17のいずれか一項記載の化合物またはその医薬上許容し得る塩。
【請求項２６】
R2がNH2である、請求項1〜17のいずれか一項記載の化合物またはその医薬上許容し得る塩。
【請求項２７】
R2およびR3は、それらが結合している原子と共に、アリール、ヘテロアリールまたは4-20員環ヘテロシクロアルキルを形成し、これらはハロ、C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、C1-6ヒドロキシアルキル、C1-6 シアノアルキル、Cy1、CN、NO2、ORa1、SRa1、C(O)Rb1、C(O)NRc1Rd1、C(O)ORa1、OC(O)Rb1、OC(O)NRc1Rd1、NRc1Rd1、NRc1C(O)Rb1、NRc1C(O)NRc1Rd1、NRc1C(O)ORa1、C(=NRi1)NRc1Rd1、NRc1C(=NRi1)NRc1Rd1、P(Rf1)2、P(ORe1)2、P(O)Re1Rf1、P(O)ORe1ORf1、S(O)Rb1、S(O)NRc1Rd1、S(O)2Rb1、NRc1S(O)2Rb1およびS(O)2NRc1Rd1から独立して選択される1、2、3、4または5つの置換基により各々置換されていてもよく、ここで該C1-6 アルキル、C2-6 アルケニルまたはC2-6 アルキニルは、Cy1、CN、NO2、ORa1、SRa1、C(O)Rb1、C(O)NRc1Rd1、C(O)ORa1、OC(O)Rb1、OC(O)NRc1Rd1、NRc1Rd1、NRc1C(O)Rb1、NRc1C(O)NRc1Rd1、NRc1C(O)ORa1、C(=NRi1)NRc1Rd1、NRc1C(=NRi1)NRc1Rd1、P(Rf1)2、P(ORe1)2、P(O)Re1Rf1、P(O)ORe1ORf1、S(O)Rb1、S(O)NRc1Rd1、S(O)2Rb1、NRc1S(O)2Rb1、およびS(O)2NRc1Rd1から独立して選択される1、2または3つの置換基により置換されていてもよい、請求項1〜17のいずれか一項記載の化合物またはその医薬上許容し得る塩。
【請求項２８】
R2およびR3は、それらが結合している原子と共に、アリールまたはヘテロアリールを形成し、これらはハロ、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、C1-6 ヒドロキシアルキル、C1-6 シアノアルキル、Cy1、CN、NO2、ORa1、SRa1、C(O)Rb1、C(O)NRc1Rd1、C(O)ORa1、OC(O)Rb1、OC(O)NRc1Rd1、NRc1Rd1、NRc1C(O)Rb1、NRc1C(O)NRc1Rd1、NRc1C(O)ORa1、C(=NRi1)NRc1Rd1、NRc1C(=NRi1)NRc1Rd1、P(Rf1)2、P(ORe1)2、P(O)Re1Rf1、P(O)ORe1ORf1、S(O)Rb1、S(O)NRc1Rd1、S(O)2Rb1、NRc1S(O)2Rb1、およびS(O)2NRc1Rd1から独立して選択される1、2、3、4または5つの置換基により各々置換されていてもよく、ここで該C1-6アルキル、C2-6アルケニルまたはC2-6アルキニルは、Cy1、CN、NO2、ORa1、SRa1、C(O)Rb1、C(O)NRc1Rd1、C(O)ORa1、OC(O)Rb1、OC(O)NRc1Rd1、NRc1Rd1、NRc1C(O)Rb1、NRc1C(O)NRc1Rd1、NRc1C(O)ORa1、C(=NRi1)NRc1Rd1、NRc1C(=NRi1)NRc1Rd1、P(Rf1)2、P(ORe1)2、P(O)Re1Rf1、P(O)ORe1ORf1、S(O)Rb1、S(O)NRc1Rd1、S(O)2Rb1、NRc1S(O)2Rb1、およびS(O)2NRc1Rd1から独立して選択される1、2または3つの置換基により置換されていてもよい、請求項1〜17のいずれか一項記載の化合物またはその医薬上許容し得る塩。
【請求項２９】
R2およびR3は、それらが結合している原子と共にアリールを形成し、これはハロ、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、C1-6 ヒドロキシアルキル、C1-6 シアノアルキル、Cy1、CN、NO2、ORa1、SRa1、C(O)Rb1、C(O)NRc1Rd1、C(O)ORa1、OC(O)Rb1、OC(O)NRc1Rd1、NRc1Rd1、NRc1C(O)Rb1、NRc1C(O)NRc1Rd1、NRc1C(O)ORa1、C(=NRi1)NRc1Rd1、NRc1C(=NRi1)NRc1Rd1、P(Rf1)2、P(ORe1)2、P(O)Re1Rf1、P(O)ORe1ORf1、S(O)Rb1、S(O)NRc1Rd1、S(O)2Rb1、NRc1S(O)2Rb1、およびS(O)2NRc1Rd1から独立して選択される1、2、3、4または5つの置換基により置換されていてもよく、ここで該C1-6アルキル、C2-6アルケニルまたはC2-6アルキニルは、Cy1、CN、NO2、ORa1、SRa1、C(O)Rb1、C(O)NRc1Rd1、C(O)ORa1、OC(O)Rb1、OC(O)NRc1Rd1、NRc1Rd1、NRc1C(O)Rb1、NRc1C(O)NRc1Rd1、NRc1C(O)ORa1、C(=NRi1)NRc1Rd1、NRc1C(=NRi1)NRc1Rd1、P(Rf1)2、P(ORe1)2、P(O)Re1Rf1、P(O)ORe1ORf1、S(O)Rb1、S(O)NRc1Rd1、S(O)2Rb1、NRc1S(O)2Rb1、およびS(O)2NRc1Rd1から独立して選択される1、2または3つの置換基により各々置換されていてもよい、請求項1〜17のいずれか一項記載の化合物またはその医薬上許容し得る塩。
【請求項３０】
R2およびR3は、それらが結合している原子と共にアリールを形成し、これはハロ、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、C1-6ヒドロキシアルキル、C1-6 シアノアルキル、Cy1、CN、NO2、ORa1、SRa1、C(O)Rb1、C(O)NRc1Rd1、C(O)ORa1、OC(O)Rb1、OC(O)NRc1Rd1、NRc1Rd1、NRc1C(O)Rb1、NRc1C(O)NRc1Rd1、NRc1C(O)ORa1、C(=NRi1)NRc1Rd1、NRc1C(=NRi1)NRc1Rd1、P(Rf1)2、P(ORe1)2、P(O)Re1Rf1、P(O)ORe1ORf1、S(O)Rb1、S(O)NRc1Rd1、S(O)2Rb1、NRc1S(O)2Rb1、およびS(O)2NRc1Rd1から独立して選択される1、2、3、4または5つの置換基により置換されていてもよい、請求項1〜17のいずれか一項記載の化合物またはその医薬上許容し得る塩。
【請求項３１】
R2およびR3は、それらが結合している原子と共にアリールを形成し、これはハロ、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、C1-6 ヒドロキシアルキル、C1-6 シアノアルキル、CN、NO2、ORa1、SRa1、C(O)Rb1、C(O)NRc1Rd1、C(O)ORa1、OC(O)Rb1、OC(O)NRc1Rd1、NRc1Rd1、NRc1C(O)Rb1、NRc1C(O)NRc1Rd1、NRc1C(O)ORa1、C(=NRi1)NRc1Rd1、NRc1C(=NRi1)NRc1Rd1、S(O)Rb1、S(O)NRc1Rd1、S(O)2Rb1、NRc1S(O)2Rb1、およびS(O)2NRc1Rd1から独立して選択される1、2、3、4または5つの置換基により置換されていてもよい、請求項1〜17のいずれか一項記載の化合物またはその医薬上許容し得る塩。
【請求項３２】
R2およびR3は、それらが結合している原子と共にアリールを形成し、これはハロ、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、C1-6ヒドロキシアルキル、C1-6 シアノアルキル、CN、NO2、ORa1、およびSRa1から独立して選択される1、2、3、4または5つの置換基により置換されていてもよい、請求項1〜17のいずれか一項記載の化合物またはその医薬上許容し得る塩。
【請求項３３】
R2およびR3は、それらが結合している原子と共にフェニル基を形成している、請求項1〜17のいずれか一項記載の化合物またはその医薬上許容し得る塩。
【請求項３４】
R2およびR4は、それらが結合している原子と共に、アリール、ヘテロアリールまたは4-20員ヘテロシクロアルキル環を形成し、これらはハロ、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6 ハロアルキル、C1-6 ヒドロキシアルキル、C1-6 シアノアルキル、Cy2、CN、NO2、ORa2、SRa2、C(O)Rb2、C(O)NRc2Rd2、C(O)ORa2、OC(O)Rb2、OC(O)NRc2Rd2、NRc2Rd2、NRc2C(O)Rb2、NRc2C(O)NRc2Rd2、NRc2C(O)ORa2、C(=NRi2)NRc2Rd2、NRc2C(=NRi2)NRc2Rd2、P(Rf2)2、P(ORe2)2、P(O)Re2Rf2、P(O)ORe2ORf2、S(O)Rb2、S(O)NRc2Rd2、S(O)2Rb2、NRc2S(O)2Rb2、およびS(O)2NRc2Rd2から独立して選択される1、2、3、4または5つの置換基により置換されていてもよく、ここで該C1-6アルキル、C2-6アルケニルまたはC2-6アルキニルは、Cy2、CN、NO2、ORa2、SRa2、C(O)Rb2、C(O)NRc2Rd2、C(O)ORa2、OC(O)Rb2、OC(O)NRc2Rd2、NRc2Rd2、NRc2C(O)Rb2、NRc2C(O)NRc2Rd2、NRc2C(O)ORa2、C(=NRi2)NRc2Rd2、NRc2C(=NRi2)NRc2Rd2、P(Rf2)2、P(ORe2)2、P(O)Re2Rf2、P(O)ORe2ORf2、S(O)Rb2、S(O)NRc2Rd2、S(O)2Rb2、NRc2S(O)2Rb2、およびS(O)2NRc2Rd2から独立して選択される1、2または3つの置換基により各々置換されていてもよい、請求項1〜17のいずれか一項記載の化合物またはその医薬上許容し得る塩。
【請求項３５】
R2およびR4は、それらが結合している原子と共に、アリールまたはヘテロアリールを形成し、これらはハロ、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6 ハロアルキル、C1-6 ヒドロキシアルキル、C1-6 シアノアルキル、Cy2、CN、NO2、ORa2、SRa2、C(O)Rb2、C(O)NRc2Rd2、C(O)ORa2、OC(O)Rb2、OC(O)NRc2Rd2、NRc2Rd2、NRc2C(O)Rb2、NRc2C(O)NRc2Rd2、NRc2C(O)ORa2、C(=NRi2)NRc2Rd2、NRc2C(=NRi2)NRc2Rd2、P(Rf2)2、P(ORe2)2、P(O)Re2Rf2、P(O)ORe2ORf2、S(O)Rb2、S(O)NRc2Rd2、S(O)2Rb2、NRc2S(O)2Rb2、およびS(O)2NRc2Rd2から独立して選択される1、2、3、4または5つの置換基により各々置換されていてもよく、ここで該C1-6アルキル、C2-6アルケニルまたはC2-6アルキニルは、Cy2、CN、NO2、ORa2、SRa2、C(O)Rb2、C(O)NRc2Rd2、C(O)ORa2、OC(O)Rb2、OC(O)NRc2Rd2、NRc2Rd2、NRc2C(O)Rb2、NRc2C(O)NRc2Rd2、NRc2C(O)ORa2、C(=NRi2)NRc2Rd2、NRc2C(=NRi2)NRc2Rd2、P(Rf2)2、P(ORe2)2、P(O)Re2Rf2、P(O)ORe2ORf2、S(O)Rb2、S(O)NRc2Rd2、S(O)2Rb2、NRc2S(O)2Rb2、およびS(O)2NRc2Rd2から独立して選択される1、2または3つの置換基により置換されていてもよい、請求項1〜17のいずれか一項記載の化合物またはその医薬上許容し得る塩。
【請求項３６】
R2およびR4は、それらが結合している原子と共にアリールを形成し、これらはハロ、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6 ハロアルキル、C1-6 ヒドロキシアルキル、C1-6 シアノアルキル、Cy2、CN、NO2、ORa2、SRa2、C(O)Rb2、C(O)NRc2Rd2、C(O)ORa2、OC(O)Rb2、OC(O)NRc2Rd2、NRc2Rd2、NRc2C(O)Rb2、NRc2C(O)NRc2Rd2、NRc2C(O)ORa2、C(=NRi2)NRc2Rd2、NRc2C(=NRi2)NRc2Rd2、P(Rf2)2、P(ORe2)2、P(O)Re2Rf2、P(O)ORe2ORf2、S(O)Rb2、S(O)NRc2Rd2、S(O)2Rb2、NRc2S(O)2Rb2、およびS(O)2NRc2Rd2から独立して選択される1、2、3、4または5つの置換基により各々置換されていてもよく、ここで該C1-6アルキル、C2-6アルケニルまたはC2-6アルキニルは、Cy2、CN、NO2、ORa2、SRa2、C(O)Rb2、C(O)NRc2Rd2、C(O)ORa2、OC(O)Rb2、OC(O)NRc2Rd2、NRc2Rd2、NRc2C(O)Rb2、NRc2C(O)NRc2Rd2、NRc2C(O)ORa2、C(=NRi2)NRc2Rd2、NRc2C(=NRi2)NRc2Rd2、P(Rf2)2、P(ORe2)2、P(O)Re2Rf2、P(O)ORe2ORf2、S(O)Rb2、S(O)NRc2Rd2、S(O)2Rb2、NRc2S(O)2Rb2、およびS(O)2NRc2Rd2から独立して選択される1、2または3つの置換基により置換されていてもよい、請求項1〜17のいずれか一項記載の化合物またはその医薬上許容し得る塩。
【請求項３７】
R2およびR4は、それらが結合している原子と共にアリールを形成しており、これらはハロ、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6 ハロアルキル、C1-6 ヒドロキシアルキル、C1-6 シアノアルキル、Cy2、CN、NO2、ORa2、SRa2、C(O)Rb2、C(O)NRc2Rd2、C(O)ORa2、OC(O)Rb2、OC(O)NRc2Rd2、NRc2Rd2、NRc2C(O)Rb2、NRc2C(O)NRc2Rd2、NRc2C(O)ORa2、C(=NRi2)NRc2Rd2、NRc2C(=NRi2)NRc2Rd2、S(O)Rb2、S(O)NRc2Rd2、S(O)2Rb2、NRc2S(O)2Rb2、およびS(O)2NRc2Rd2から独立して選択される1、2、3、4または5つの置換基により各々置換されていてもよく、ここで該C1-6アルキル、C2-6アルケニルまたはC2-6アルキニルは、Cy2、CN、NO2、ORa2、SRa2、C(O)Rb2、C(O)NRc2Rd2、C(O)ORa2、OC(O)Rb2、OC(O)NRc2Rd2、NRc2Rd2、NRc2C(O)Rb2、NRc2C(O)NRc2Rd2、NRc2C(O)ORa2、C(=NRi2)NRc2Rd2、NRc2C(=NRi2)NRc2Rd2、S(O)Rb2、S(O)NRc2Rd2、S(O)2Rb2、NRc2S(O)2Rb2、およびS(O)2NRc2Rd2から独立して選択される1、2または3つの置換基により置換されていてもよい、請求項1〜17のいずれか一項記載の化合物またはその医薬上許容し得る塩。
【請求項３８】
R2およびR4は、それらが結合している原子と共にアリールを形成しており、これらはハロ、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、C1-6ヒドロキシアルキル、C1-6シアノアルキル、Cy2、CN、NO2、ORa2、SRa2、C(O)Rb2、C(O)NRc2Rd2、C(O)ORa2、OC(O)Rb2、OC(O)NRc2Rd2、NRc2Rd2、NRc2C(O)Rb2、NRc2C(O)NRc2Rd2、NRc2C(O)ORa2、S(O)Rb2、S(O)NRc2Rd2、S(O)2Rb2、NRc2S(O)2Rb2、およびS(O)2NRc2Rd2から独立して選択される1、2、3、4または5つの置換基により各々置換されていてもよく、ここで該C1-6アルキル、C2-6アルケニル、またはC2-6アルキニルは、Cy2、CN、NO2、ORa2、SRa2、C(O)Rb2、C(O)NRc2Rd2、C(O)ORa2、OC(O)Rb2、OC(O)NRc2Rd2、NRc2Rd2、NRc2C(O)Rb2、NRc2C(O)NRc2Rd2、NRc2C(O)ORa2、S(O)Rb2、S(O)NRc2Rd2、S(O)2Rb2、NRc2S(O)2Rb2、およびS(O)2NRc2Rd2から独立して選択される1、2または3つの置換基により置換されていてもよい、請求項1〜17のいずれか一項記載の化合物またはその医薬上許容し得る塩。
【請求項３９】
R2およびR4は、それらが結合している原子と共にアリールを形成しており、これらはハロ、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、C1-6ヒドロキシアルキル、C1-6シアノアルキル、CN、NO2、ORa1、SRa1、C(O)Rb1、C(O)NRc1Rd1、C(O)ORa1、OC(O)Rb1、OC(O)NRc1Rd1、NRc1Rd1、NRc1C(O)Rb1、NRc1C(O)NRc1Rd1、NRc1C(O)ORa1、C(=NRi1)NRc1Rd1、NRc1C(=NRi1)NRc1Rd1、S(O)Rb1、S(O)NRc1Rd1、S(O)2Rb1、NRc1S(O)2Rb1およびS(O)2NRc1Rd1から独立して選択される1、2、3、4または5つの置換基により各々置換されていてもよい、請求項1〜17のいずれか一項記載の化合物またはその医薬上許容し得る塩。
【請求項４０】
R2およびR4は、それらが結合している原子と共にアリールを形成しており、これらはハロ、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6 ハロアルキル、C1-6ヒドロキシアルキル、C1-6 シアノアルキル、CN、NO2、ORa1およびSRa1から独立して選択される1、2、3、4または5つの置換基により各々置換されていてもよい、請求項1〜17のいずれか一項記載の化合物またはその医薬上許容し得る塩。
【請求項４１】
R2およびR4は、それらが結合している原子と共にフェニル基を形成している、請求項1〜17のいずれか一項記載の化合物またはその医薬上許容し得る塩。
【請求項４２】
R5がHである、請求項1〜41のいずれか一項記載の化合物またはその医薬上許容し得る塩。
【請求項４３】
式II:
【化２】
II
を有する、請求項1の化合物またはその医薬上許容し得る塩。
【請求項４４】
式III:
【化３】
III
を有する、請求項1の化合物またはその医薬上許容し得る塩。
【請求項４５】
式IV:
【化４】
IV
を有する、請求項1の化合物またはその医薬上許容し得る塩。
【請求項４６】
式V:
【化５】
V
を有する、請求項1の化合物またはその医薬上許容し得る塩。
【請求項４７】
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N'-ヒドロキシ-3-(3-モルホリン-1-イルプロポキシ)イソオキサゾール-5-カルボキシミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N'-ヒドロキシ-3-(3-(ピロリジン-1-イル)プロポキシ)イソオキサゾール-5-カルボキシミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N'-ヒドロキシ-3-モルホリン-1-イルイソオキサゾール-5-カルボキシミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N'-ヒドロキシ-3-フェニルイソオキサゾール-5-カルボキシミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N'-ヒドロキシ-3-(4-メトキシフェニル)イソオキサゾール-5-カルボキシミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N'-ヒドロキシ-3-メトキシイソオキサゾール-5-カルボキシミドアミド;
3-ブロモ-N-(3-ブロモフェニル)-N'-ヒドロキシイソオキサゾール-5-カルボキシミドアミド;
3-ブロモ-N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N'-ヒドロキシイソオキサゾール-5-カルボキシミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N'-ヒドロキシ-3-(3-(4-メチルピペラジン-1-イル)プロポキシ)イソオキサゾール-5-カルボキシミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N'-ヒドロキシ-3-メチルイソオキサゾール-5-カルボキシミドアミド;
4-クロロ-N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N'-ヒドロキシ-3-メチルイソオキサゾール-5-カルボキシミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N'-ヒドロキシ-4,5-ジメチルフラン-2-カルボキシミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N'-ヒドロキシ-2,1-ベンズイソオキサゾール-3-カルボキシミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N'-ヒドロキシ-1-ベンゾチオフェン-2-カルボキシミドアミド;
3-ブロモ-N-(3-クロロベンジル)-N'-ヒドロキシイソオキサゾール-5-カルボキシミドアミド;
3-ブロモ-N-(3-クロロ-2-メチルベンジル)-N'-ヒドロキシイソオキサゾール-5-カルボキシミドアミド;
3-ブロモ-N-(5-クロロ-2-メチルベンジル)-N'-ヒドロキシイソオキサゾール-5-カルボキシミドアミド;
3-ブロモ-N'-ヒドロキシ-N-(2-メチルベンジル)イソオキサゾール-5-カルボキシミドアミド;
N'-ヒドロキシ-3-メチル-N-(2-メチルベンジル)イソオキサゾール-5-カルボキシミドアミド;
N'-ヒドロキシ-N-(2-メチルベンジル)-2,1-ベンズイソオキサゾール-3-カルボキシミドアミド;
3-アミノ-N-(5-クロロ-2-メチルベンジル)-N'-ヒドロキシイソオキサゾール-5-カルボキシミドアミド;
N-[5-[(5-クロロ-2-メチルベンジル)アミノ](ヒドロキシイミノ)メチル]イソオキサゾール-3-イルアセトアミド;
N-(5-クロロ-2-メチルベンジル)-N'-ヒドロキシ-3-[(2-メトキシエチル)アミノ]イソオキサゾール-5-カルボキシミドアミド; および
3-アミノ-N-(3-ブロモ-4-フルオロフェニル)-N'-ヒドロキシイソオキサゾール-5-カルボキシミドアミド、
から選択される化合物またはその医薬上許容し得る塩。
【請求項４８】
請求項1〜47のいずれか一項記載の化合物またはその医薬上許容し得る塩、および医薬上許容される担体を含む、組成物。
【請求項４９】
インドールアミン2,3-ジオキシゲナーゼと請求項1〜47のいずれかに記載の化合物、またはその医薬上許容し得る塩とを接触させることを含む、インドールアミン 2,3-ジオキシゲナーゼの活性を調節する方法。
【請求項５０】
調節が阻害である請求項49の方法。
【請求項５１】
患者に有効量の請求項1〜47のいずれかに記載の化合物またはその医薬上許容し得る塩を投与することを含む、患者における免疫抑制を阻害する方法。
【請求項５２】
患者に治療上有効量の請求項1〜47のいずれかに記載の化合物またはその医薬上許容し得る塩を投与することを含む、患者における癌、ウイルス感染症、抑欝、神経変性疾患、外傷、加齢性白内障、臓器移植拒絶反応、または自己免疫疾患を処置する方法。
【請求項５３】
抗ウイルス剤、化学療法薬、免疫抑制剤、放射線、抗腫瘍ワクチン、抗ウイルスワクチン、サイトカイン療法剤、またはチロシンキナーゼ阻害剤を投与することをさらに含む、請求項52の方法。
【請求項１】
式Iの化合物またはその医薬上許容し得る塩:
【化１】
I
［式中、
Wは、O、SまたはNR1であり;
Uは、NまたはCR3であり;
Xは、NまたはCR4であり;
Qは、H、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルであり、ここで該C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルは、ハロ、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、C1-6ヒドロキシアルキル、C1-6シアノアルキル、ペンタハロスルファニル、Cy4、-(C1-4アルキル)-Cy4、CN、NO2、ORa4、-(C1-4アルキル)-ORa4、SRa4、-(C1-4アルキル)-SRa4、C(O)Rb4、-(C1-4アルキル)-C(O)Rb4、C(O)NRc4Rd4、-(C1-4アルキル)-C(O)NRc4Rd4、C(O)ORa4、-(C1-4アルキル)-C(O)ORa4、OC(O)Rb4、-(C1-4アルキル)-OC(O)Rb4、OC(O)NRc4Rd4、-(C1-4アルキル)-OC(O)NRc4Rd4、NRc4Rd4、NRc4C(O)Rb4、-(C1-4アルキル)-NRc4CORb4、NRc4C(O)NRc4Rd4、-(C1-4アルキル)-NRc4C(O)NRc4Rd4、NRc4C(O)ORa4、-(C1-4アルキル)-NRc4C(O)ORa4、C(=NRi4)NRc4Rd4、NRc4C(=NRi4)NRc4Rd4、P(Rf4)2、P(ORe4)2、P(O)Re4Rf4、P(O)ORe4ORf4、S(O)Rb4、-(C1-4アルキル)-S(O)Rb4、S(O)NRc4Rd4、-(C1-4アルキル)-S(O)NRc4Rd4、S(O)2Rb4、-(C1-4アルキル)-S(O)2Rb4、NRc4S(O)2Rb4、-(C1-4アルキル)-NRc4S(O)2Rb4、S(O)2NRc4Rd4および-(C1-4アルキル)-S(O)2NRc4Rd4から独立して選択される1、2、3、4または5つの置換基によって置換されていてもよい;
R1は、H、C1-10アルキル、C2-6アルケニルまたはC2-6アルキニルであり;
R2は、ハロ、C1-10アルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、C1-6ハロアルキル、C1-6ヒドロキシアルキル、C1-6シアノアルキル、ペンタハロスルファニル、Cy3、CN、NO2、ORa3、SRa3、C(O)Rb3、C(O)NRc3Rd3、C(O)ORa3、OC(O)Rb3、OC(O)NRc3Rd3、NRc3Rd3、NRc3C(O)Rb3、NRc3C(O)NRc3Rd3、NRc3C(O)ORa3、C(=NRi3)NRc3Rd3、NRc3C(=NRi3)NRc3Rd3、P(Rf3)2、P(ORe3)2、P(O)Re3Rf3、P(O)ORe3ORf3、S(O)Rb3、S(O)NRc3Rd3、S(O)2Rb3、NRc3S(O)2Rb3またはS(O)2NRc3Rd3であり; ここで、該C1-10アルキル、C2-10アルケニルまたはC2-10アルキニルは、ハロ、C1-10アルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、C1-10ハロアルキル、C1-10ヒドロキシアルキル、C1-10シアノアルキル、ペンタハロスルファニル、Cy3、CN、NO2、ORa3、SRa3、C(O)Rb3、C(O)NRc3Rd3、C(O)ORa3、OC(O)Rb3、OC(O)NRc3Rd3、NRc3Rd3、NRc3C(O)Rb3、NRc3C(O)NRc3Rd3、NRc3C(O)ORa3、C(=NRi3)NRc3Rd3、NRc3C(=NRi3)NRc3Rd3、P(Rf3)2、P(ORe3)2、P(O)Re3Rf3、P(O)ORe3ORf3、S(O)Rb3、S(O)NRc3Rd3、S(O)2Rb3、NRc3S(O)2Rb3およびS(O)2NRc3Rd3から独立して選択される1、2、3、4または5つの置換基によって置換されていてもよい;
R3およびR4は、H、ハロ、C1-4アルキル、C2-6アルケニルおよびC2-6アルキニルから独立して選択される;
R5は、H、C(O)R6、C(O)OR7またはC(O)NR8NR9である;
R6およびR7は、H、C1-8 アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキルおよびヘテロシクロアルキルアルキルから独立して選択され、ここでハロ、CN、NO2、OH、C1-4アルコキシ、C1-4 ハロアルコキシ、アミノ、C1-4アルキルアミノ、C2-8 ジアルキルアミノ、C1-6アルキル、C2-6アルケニルおよびC2-6アルキニルから独立して選択される1、2または3つの置換基により各々置換されていてもよい;
R8およびR9は、H、C1-8 アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキルおよびヘテロシクロアルキルアルキルから独立して選択されており、ここでハロ、CN、NO2、OH、C1-4アルコキシ、C1-4 ハロアルコキシ、アミノ、C1-4アルキルアミノ、C2-8 ジアルキルアミノ、C1-6アルキル、C2-6アルケニルおよびC2-6アルキニルから独立して選択される1、2または3つの置換基により各々置換されていてもよい；または
R1およびR3は、それらが結合している原子と共に、ヘテロアリールまたは4-20員環ヘテロシクロアルキルを形成する、ここで該ヘテロアリールまたは4-20員環ヘテロシクロアルキルは、ハロ、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、C1-6ヒドロキシアルキル、C1-6シアノアルキル、Cy、CN、NO2、ORa、SRa、C(O)Rb、C(O)NRcRd、C(O)ORa、OC(O)Rb、OC(O)NRcRd、NRcRd、NRcC(O)Rb、NRcC(O)NRcRd、NRcC(O)ORa、C(=NRi)NRcRd、NRcC(=NRi)NRcRd、P(Rf)2、P(ORe)2、P(O)ReRf、P(O)OReORf、S(O)Rb、S(O)NRcRd、S(O)2Rb、NRcS(O)2RbおよびS(O)2NRcRdから独立して選択される1、2、3、4または5つの置換基によって置換されていてもよく、ここで該C1-6アルキル、C2-6アルケニルまたはC2-6アルキニルは、Cy、CN、NO2、ORa、SRa、C(O)Rb、C(O)NRcRd、C(O)ORa、OC(O)Rb、OC(O)NRcRd、NRcRd、NRcC(O)Rb、NRcC(O)NRcRd、NRcC(O)ORa、C(=NRi)NRcRd、NRcC(=NRi)NRcRd、P(Rf)2、P(ORe)2、P(O)ReRf、P(O)OReORf、S(O)Rb、S(O)NRcRd、S(O)2Rb、NRcS(O)2RbおよびS(O)2NRcRdから独立して選択される1、2または3つの置換基によって置換されていてもよい; または
R2およびR3は、それらが結合している原子と共に、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたは4-20員環ヘテロシクロアルキルを形成し、ここで該アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたは4-20員環ヘテロシクロアルキルは、ハロ、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、C1-6ヒドロキシアルキル、C1-6シアノアルキル、Cy1、CN、NO2、ORa1、SRa1、C(O)Rb1、C(O)NRc1Rd1、C(O)ORa1、OC(O)Rb1、OC(O)NRc1Rd1、NRc1Rd1、NRc1C(O)Rb1、NRc1C(O)NRc1Rd1、NRc1C(O)ORa1、C(=NRi1)NRc1Rd1、NRc1C(=NRi1)NRc1Rd1、P(Rf1)2、P(ORe1)2、P(O)Re1Rf1、P(O)ORe1ORf1、S(O)Rb1、S(O)NRc1Rd1、S(O)2Rb1、NRc1S(O)2Rb1およびS(O)2NRc1Rd1から独立して選択される1、2、3、4または5つの置換基によって置換されていてもよく、ここで該C1-6アルキル、C2-6アルケニルまたはC2-6アルキニルは、Cy1、CN、NO2、ORa1、SRa1、C(O)Rb1、C(O)NRc1Rd1、C(O)ORa1、OC(O)Rb1、OC(O)NRc1Rd1、NRc1Rd1、NRc1C(O)Rb1、NRc1C(O)NRc1Rd1、NRc1C(O)ORa1、C(=NRi1)NRc1Rd1、NRc1C(=NRi1)NRc1Rd1、P(Rf1)2、P(ORe1)2、P(O)Re1Rf1、P(O)ORe1ORf1、S(O)Rb1、S(O)NRc1Rd1、S(O)2Rb1、NRc1S(O)2Rb1およびS(O)2NRc1Rd1から独立して選択される1、2または3つの置換基によって置換されていてもよい;または
R2およびR4は、それらが結合している原子と共に、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたは4-20員環ヘテロシクロアルキルを形成し、ここで該アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたは4-20員環ヘテロシクロアルキルは、ハロ、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、C1-6ヒドロキシアルキル、C1-6シアノアルキル、Cy2、CN、NO2、ORa2、SRa2、C(O)Rb2、C(O)NRc2Rd2、C(O)ORa2、OC(O)Rb2、OC(O)NRc2Rd2、NRc2Rd2、NRc2C(O)Rb2、NRc2C(O)NRc2Rd2、NRc2C(O)ORa2、C(=NRi2)NRc2Rd2、NRc2C(=NRi2)NRc2Rd2、P(Rf2)2、P(ORe2)2、P(O)Re2Rf2、P(O)ORe2ORf2、S(O)Rb2、S(O)NRc2Rd2、S(O)2Rb2、NRc2S(O)2Rb2およびS(O)2NRc2Rd2から独立して選択される1、2、3、4または5つの置換基によって置換されていてもよく、ここで該C1-6アルキル、C2-6アルケニルまたはC2-6アルキニルは、Cy2、CN、NO2、ORa2、SRa2、C(O)Rb2、C(O)NRc2Rd2、C(O)ORa2、OC(O)Rb2、OC(O)NRc2Rd2、NRc2Rd2、NRc2C(O)Rb2、NRc2C(O)NRc2Rd2、NRc2C(O)ORa2、C(=NRi2)NRc2Rd2、NRc2C(=NRi2)NRc2Rd2、P(Rf2)2、P(ORe2)2、P(O)Re2Rf2、P(O)ORe2ORf2、S(O)Rb2、S(O)NRc2Rd2、S(O)2Rb2、NRc2S(O)2Rb2およびS(O)2NRc2Rd2から独立して選択される1、2または3つの置換基によって置換されていてもよい;
Ra3およびRa4は、H、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、Cy5およびCy5-(C1-6アルキル)- から独立して選択され、ここで該C1-6アルキル、C2-6アルケニルまたはC2-6アルキニルは、ハロ、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、C1-6ヒドロキシアルキル、C1-6シアノアルキル、Cy5、CN、NO2、ORa5、SRa5、C(O)Rb5、C(O)NRc5Rd5、C(O)ORa5、OC(O)Rb5、OC(O)NRc5Rd5、NRc5Rd5、NRc5C(O)Rb5、NRc5C(O)NRc5Rd5、NRc5C(O)ORa5、C(=NRi5)NRc5Rd5、NRc5C(=NRi5)NRc5Rd5、P(Rf5)2、P(ORe5)2、P(O)Re5Rf5、P(O)ORe5ORf5、S(O)Rb5、S(O)NRc5Rd5、S(O)2Rb5、NRc5S(O)2Rb5およびS(O)2NRc5Rd5から独立して選択される1、2、3、4または5つの置換基によって置換されていてもよく;
Rb3およびRb4は、H、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、Cy5およびCy5-(C1-6アルキル)-から独立して選択され、ここで該C1-6アルキル、C2-6アルケニルまたはC2-6アルキニルは、ハロ、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、C1-6ヒドロキシアルキル、C1-6シアノアルキル、Cy5、CN、NO2、ORa5、SRa5、C(O)Rb5、C(O)NRc5Rd5、C(O)ORa5、OC(O)Rb5、OC(O)NRc5Rd5、NRc5Rd5、NRc5C(O)Rb5、NRc5C(O)NRc5Rd5、NRc5C(O)ORa5、C(=NRi5)NRc5Rd5、NRc5C(=NRi5)NRc5Rd5、P(Rf5)2、P(ORe5)2、P(O)Re5Rf5、P(O)ORe5ORf5、S(O)Rb5、S(O)NRc5Rd5、S(O)2Rb5、NRc5S(O)2Rb5およびS(O)2NRc5Rd5から独立して選択される1、2、3、4または5つの置換基によって置換されていてもよい;
Rc3およびRc4は、H、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C(O)Rb5、C(O)NRc5Rd5、C(=NRi5)NRc5Rd5、Cy5およびCy5-(C1-6アルキル)-から独立して選択され、ここで該C1-6アルキル、C2-6アルケニルまたはC2-6アルキニルは、ハロ、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、C1-6ヒドロキシアルキル、C1-6シアノアルキル、Cy5、CN、NO2、ORa5、SRa5、C(O)Rb5、C(O)NRc5Rd5、C(O)ORa5、OC(O)Rb5、OC(O)NRc5Rd5、NRc5Rd5、NRc5C(O)Rb5、NRc5C(O)NRc5Rd5、NRc5C(O)ORa5、C(=NRi5)NRc5Rd5、NRc5C(=NRi5)NRc5Rd5、P(Rf5)2、P(ORe5)2、P(O)Re5Rf5、P(O)ORe5ORf5、S(O)Rb5、S(O)NRc5Rd5、S(O)2Rb5、NRc5S(O)2Rb5およびS(O)2NRc5Rd5から独立して選択される1、2、3、4または5つの置換基によって置換されていてもよい;
Rd3およびRd4は、H、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C(O)Rb5、C(O)NRc5Rd5、C(=NRi5)NRc5Rd5、Cy5およびCy5-(C1-6アルキル)-から独立して選択され、ここで該C1-6アルキル、C2-6アルケニルまたはC2-6アルキニルは、ハロ、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、C1-6ヒドロキシアルキル、C1-6シアノアルキル、Cy5、CN、NO2、ORa5、SRa5、C(O)Rb5、C(O)NRc5Rd5、C(O)ORa5、OC(O)Rb5、OC(O)NRc5Rd5、NRc5Rd5、NRc5C(O)Rb5、NRc5C(O)NRc5Rd5、NRc5C(O)ORa5、C(=NRi5)NRc5Rd5、NRc5C(=NRi5)NRc5Rd5、P(Rf5)2、P(ORe5)2、P(O)Re5Rf5、P(O)ORe5ORf5、S(O)Rb5、S(O)NRc5Rd5、S(O)2Rb5、NRc5S(O)2Rb5およびS(O)2NRc5Rd5から独立して選択される1、2、3、4または5つの置換基によって置換されていてもよい; または
Rc3およびRd3は、それらが結合するN原子と共に、4-、5-、6-または7-員ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキル基を形成し、これらはハロ、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、C1-6ヒドロキシアルキル、C1-6シアノアルキル、Cy5、CN、NO2、ORa5、SRa5、C(O)Rb5、C(O)NRc5Rd5、C(O)ORa5、OC(O)Rb5、OC(O)NRc5Rd5、NRc5Rd5、NRc5C(O)Rb5、NRc5C(O)NRc5Rd5、NRc5C(O)ORa5、C(=NRi5)NRc5Rd5、NRc5C(=NRi5)NRc5Rd5、P(Rf5)2、P(ORe5)2、P(O)Re5Rf5、P(O)ORe5ORf5、S(O)Rb5、S(O)NRc5Rd5、S(O)2Rb5、NRc5S(O)2Rb5およびS(O)2NRc5Rd5から独立して選択される1、2、3、4または5つの置換基により各々置換されていてもよい; または
Rc4およびRd4は、それらが結合するN原子と共に、4-、5-、6-または7-員ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキル基を形成し、これらはハロ、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、C1-6ヒドロキシアルキル、C1-6シアノアルキル、Cy5、CN、NO2、ORa5、SRa5、C(O)Rb5、C(O)NRc5Rd5、C(O)ORa5、OC(O)Rb5、OC(O)NRc5Rd5、NRc5Rd5、NRc5C(O)Rb5、NRc5C(O)NRc5Rd5、NRc5C(O)ORa5、C(=NRi5)NRc5Rd5、NRc5C(=NRi5)NRc5Rd5、P(Rf5)2、P(ORe5)2、P(O)Re5Rf5、P(O)ORe5ORf5、S(O)Rb5、S(O)NRc5Rd5、S(O)2Rb5、NRc5S(O)2Rb5およびS(O)2NRc5Rd5から独立して選択される1、2、3、4または5つの置換基により各々置換されていてもよい;
Cy、Cy1、Cy2、Cy3、Cy4、Cy5は、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択され、これらはハロ、C1-4アルキル、C2-4 アルケニル、C2-4 アルキニル、C1-4 ハロアルキル、ペンタハロスルファニル、CN、NO2、ORa6、SRa6、C(O)Rb6、C(O)NRc6Rd6、C(O)ORa6、OC(O)Rb6、OC(O)NRc6Rd6、NRc6Rd6、NRc6C(O)Rb6、NRc6C(O)ORa6、C(=NRi6)NRc6Rd6、NRc6C(=NRi6)NRc6Rd6、P(Rf6)2、P(ORe6)2、P(O)Re6Rf6、P(O)ORe6ORf6、S(O)Rb6、S(O)NRc6Rd6、S(O)2Rb6およびS(O)2NRc6Rd6から独立して選択される1、2、3、4または5つの置換基により各々置換されていてもよい;
Ra、Ra1、Ra2、Ra5およびRa6は、H、C1-10アルキル、C1-10ハロアルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキルおよびヘテロシクロアルキルアルキルから独立して選択され、ここで該C1-10アルキル、C1-10ハロアルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキルまたはヘテロシクロアルキルアルキルは、OH、アミノ、ハロ、C1-6アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択される1、2、3、4または5つの置換基によって置換されていてもよい;
Rb、Rb1、Rb2、Rb5およびRb6は、H、C1-10アルキル、C1-10ハロアルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキルおよびヘテロシクロアルキルアルキルから独立して選択され、ここで該C1-10アルキル、C1-10ハロアルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキルまたはヘテロシクロアルキルアルキルは、OH、アミノ、ハロ、C1-6アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択される1、2、3、4または5つの置換基によって置換されていてもよい;
Rc、Rc1、Rc2、Rc5およびRc6は、H、C1-10アルキル、C1-10ハロアルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキルおよびヘテロシクロアルキルアルキルから独立して選択され、ここで該C1-10アルキル、C1-10ハロアルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキルまたはヘテロシクロアルキルアルキルは、OH、アミノ、ハロ、C1-6アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択される1、2、3、4または5つの置換基によって置換されていてもよい;
Rd、Rd1、Rd2、Rd5およびRd6は、H、C1-10アルキル、C1-10ハロアルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキルおよびヘテロシクロアルキルアルキルから独立して選択され、ここで該C1-10アルキル、C1-10ハロアルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキルまたはヘテロシクロアルキルアルキルは、OH、アミノ、ハロ、C1-6アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択される1、2、3、4または5つの置換基によって置換されていてもよい;または
Re、Re1、Re2、Re5およびRe6は、H、C1-10アルキル、C1-10ハロアルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキルおよびヘテロシクロアルキルアルキルから独立して選択され、ここで該C1-10アルキル、C1-10ハロアルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキルまたはヘテロシクロアルキルアルキルは、OH、アミノ、ハロ、C1-6アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択される1、2、3、4または5つの置換基によって置換されていてもよい;
Rf、Rf1、Rf2、Rf3、Rf4、Rf5およびRf6は、H、C1-10アルキル、C1-10ハロアルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキルおよびヘテロシクロアルキルアルキルから独立して選択され、ここで該C1-10アルキル、C1-10ハロアルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキルまたはヘテロシクロアルキルアルキルは、OH、アミノ、ハロ、C1-6アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択される1、2、3、4または5つの置換基によって置換されていてもよい;および
Ri、Ri1、Ri2、Ri3、Ri4、Ri5およびRi6は、H、C1-10アルキル、C1-10ハロアルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキルおよびヘテロシクロアルキルアルキルから独立して選択される、ここで該C1-10アルキル、C1-10ハロアルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキルまたはヘテロシクロアルキルアルキルは、OH、アミノ、ハロ、C1-6アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択される1、2、3、4または5つの置換基によって置換されていてもよい、
但し、U、WおよびXを含有する環がオキサジアゾールである場合、QはNRc4Rd4により置換されるC1-6 アルキル以外のものである］。
【請求項２】
WはOである、請求項1の化合物またはその医薬上許容し得る塩。
【請求項３】
UはNである、請求項1の化合物またはその医薬上許容し得る塩。
【請求項４】
XはCR4である、請求項1の化合物またはその医薬上許容し得る塩。
【請求項５】
WはSである、請求項1の化合物またはその医薬上許容し得る塩。
【請求項６】
UはCR3である、請求項1の化合物またはその医薬上許容し得る塩。
【請求項７】
WはOであり、UはNである、請求項1の化合物またはその医薬上許容し得る塩。
【請求項８】
WはSであり、UはCR3である、請求項1の化合物またはその医薬上許容し得る塩。
【請求項９】
WはOであり、UはCR3である、請求項1の化合物またはその医薬上許容し得る塩。
【請求項１０】
Qが、アリールまたはヘテロアリールであり、これらはハロ、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6 ハロアルキル、C1-6 ヒドロキシアルキル、C1-6 シアノアルキル、Cy4、-(C1-4アルキル)-Cy4、CN、NO2、ORa4、-(C1-4アルキル)-ORa4、SRa4、-(C1-4アルキル)-SRa4、C(O)Rb4、-(C1-4アルキル)-C(O)Rb4、C(O)NRc4Rd4、-(C1-4アルキル)-C(O)NRc4Rd4、C(O)ORa4、-(C1-4アルキル)-C(O)ORa4、OC(O)Rb4、-(C1-4アルキル)-OC(O)Rb4、OC(O)NRc4Rd4、-(C1-4アルキル)-OC(O)NRc4Rd4、NRc4Rd4、NRc4C(O)Rb4、-(C1-4アルキル)-NRc4CORb4、NRc4C(O)NRc4Rd4、-(C1-4アルキル)-NRc4C(O)NRc4Rd4、NRc4C(O)ORa4、-(C1-4アルキル)-NRc4C(O)ORa4、C(=NRi4)NRc4Rd4、NRc4C(=NRi4)NRc4Rd4、P(Rf4)2、P(ORe4)2、P(O)Re4Rf4、P(O)ORe4ORf4、S(O)Rb4、-(C1-4アルキル)-S(O)Rb4、S(O)NRc4Rd4、-(C1-4アルキル)-S(O)NRc4Rd4、S(O)2Rb4、-(C1-4アルキル)-S(O)2Rb4、NRc4S(O)2Rb4、-(C1-4アルキル)-NRc4S(O)2Rb4、S(O)2NRc4Rd4および-(C1-4アルキル)-S(O)2NRc4Rd4から独立して選択される1、2、3、4または5つの置換基により各々置換されていてもよい、請求項1〜9のいずれか一項記載の化合物またはその医薬上許容し得る塩。
【請求項１１】
Qが、アリールであり、これはハロ、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6 ハロアルキル、C1-6 ヒドロキシアルキル、C1-6 シアノアルキル、Cy4、-(C1-4アルキル)-Cy4、CN、NO2、ORa4、-(C1-4アルキル)-ORa4、SRa4、-(C1-4アルキル)-SRa4、C(O)Rb4、-(C1-4アルキル)-C(O)Rb4、C(O)NRc4Rd4、-(C1-4アルキル)-C(O)NRc4Rd4、C(O)ORa4、-(C1-4アルキル)-C(O)ORa4、OC(O)Rb4、-(C1-4アルキル)-OC(O)Rb4、OC(O)NRc4Rd4、-(C1-4アルキル)-OC(O)NRc4Rd4、NRc4Rd4、NRc4C(O)Rb4、-(C1-4アルキル)-NRc4CORb4、NRc4C(O)NRc4Rd4、-(C1-4アルキル)-NRc4C(O)NRc4Rd4、NRc4C(O)ORa4、-(C1-4アルキル)-NRc4C(O)ORa4、C(=NRi4)NRc4Rd4、NRc4C(=NRi4)NRc4Rd4、P(Rf4)2、P(ORe4)2、P(O)Re4Rf4、P(O)ORe4ORf4、S(O)Rb4、-(C1-4アルキル)-S(O)Rb4、S(O)NRc4Rd4、-(C1-4アルキル)-S(O)NRc4Rd4、S(O)2Rb4、-(C1-4アルキル)-S(O)2Rb4、NRc4S(O)2Rb4、-(C1-4アルキル)-NRc4S(O)2Rb4、S(O)2NRc4Rd4、および-(C1-4アルキル)-S(O)2NRc4Rd4から独立して選択される1、2、3、4または5つの置換基により置換されていてもよい、請求項1〜9のいずれか一項記載の化合物またはその医薬上許容し得る塩。
【請求項１２】
Qが、フェニルであり、これはハロ、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6 ハロアルキル、C1-6 ヒドロキシアルキル、C1-6 シアノアルキル、CN、NO2、ORa4、SRa4、C(O)Rb4、C(O)NRc4Rd4、C(O)ORa4、OC(O)Rb4、OC(O)NRc4Rd4、NRc4Rd4、NRc4C(O)Rb4、NRc4C(O)NRc4Rd4、NRc4C(O)ORa4、S(O)Rb4、S(O)NRc4Rd4、S(O)2Rb4、NRc4S(O)2Rb4およびS(O)2NRc4Rd4から独立して選択される1、2、3、4または5つの置換基により置換されていてもよい、請求項1〜9のいずれか一項記載の化合物またはその医薬上許容し得る塩。
【請求項１３】
Qが、フェニルであり、これはハロ、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキルおよびCNから独立して選択される1、2、3、4または5つの置換基により置換されていてもよい、請求項1〜9のいずれか一項記載の化合物またはその医薬上許容し得る塩。
【請求項１４】
Qが、フェニルであり、これはハロおよびCNから独立して選択される1、2、3、4または5つの置換基により置換されていてもよい、請求項1〜9のいずれか一項記載の化合物またはその医薬上許容し得る塩。
【請求項１５】
Qが、C1-6アルキルであって、これはハロ、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、C1-6 ヒドロキシアルキル、C1-6 シアノアルキル、ペンタハロスルファニル、Cy4、-(C1-4アルキル)-Cy4、CN、NO2、ORa4、-(C1-4アルキル)-ORa4、SRa4、-(C1-4アルキル)-SRa4、C(O)Rb4、-(C1-4アルキル)-C(O)Rb4、C(O)NRc4Rd4、-(C1-4アルキル)-C(O)NRc4Rd4、C(O)ORa4、-(C1-4アルキル)-C(O)ORa4、OC(O)Rb4、-(C1-4アルキル)-OC(O)Rb4、OC(O)NRc4Rd4、-(C1-4アルキル)-OC(O)NRc4Rd4、NRc4Rd4、NRc4C(O)Rb4、-(C1-4アルキル)-NRc4CORb4、NRc4C(O)NRc4Rd4、-(C1-4アルキル)-NRc4C(O)NRc4Rd4、NRc4C(O)ORa4、-(C1-4アルキル)-NRc4C(O)ORa4、C(=NRi4)NRc4Rd4、NRc4C(=NRi4)NRc4Rd4、P(Rf4)2、P(ORe4)2、P(O)Re4Rf4、P(O)ORe4ORf4、S(O)Rb4、-(C1-4アルキル)-S(O)Rb4、S(O)NRc4Rd4、-(C1-4アルキル)-S(O)NRc4Rd4、S(O)2Rb4、-(C1-4アルキル)-S(O)2Rb4、NRc4S(O)2Rb4、-(C1-4アルキル)-NRc4S(O)2Rb4、S(O)2NRc4Rd4、および-(C1-4アルキル)-S(O)2NRc4Rd4から選択される1、2、3、4または5つの置換基により置換されていてもよい、請求項1〜9のいずれか一項記載の化合物またはその医薬上許容し得る塩。
【請求項１６】
Qが、Cy4により置換されているC1-6アルキルである、請求項1〜9のいずれか一項記載の化合物またはその医薬上許容し得る塩。
【請求項１７】
Qが、フェニルにより置換されているC1-6アルキルであり、ここで該フェニルが、ハロおよびC1-4アルキルから独立して選択される1、2または3つの置換基により置換されている、請求項1〜9のいずれか一項記載の化合物またはその医薬上許容し得る塩。
【請求項１８】
R2が、ハロ、C1-10アルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、C1-6ハロアルキル、C1-6 ヒドロキシアルキル、C1-6 シアノアルキル、Cy3、CN、NO2、ORa3、SRa3、C(O)Rb3、C(O)NRc3Rd3、C(O)ORa3、OC(O)Rb3、OC(O)NRc3Rd3、NRc3Rd3、NRc3C(O)Rb3、NRc3C(O)NRc3Rd3、NRc3C(O)ORa3、S(O)Rb3、S(O)NRc3Rd3、S(O)2Rb3、NRc3S(O)2Rb3またはS(O)2NRc3Rd3である；ここで該C1-10アルキル、C2-10アルケニルまたはC2-10アルキニルは、ハロ、C1-10アルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、C1-10 ハロアルキル、C1-10 ヒドロキシアルキル、C1-10 シアノアルキル、Cy3、CN、NO2、ORa3、SRa3、C(O)Rb3、C(O)NRc3Rd3、C(O)ORa3、OC(O)Rb3、OC(O)NRc3Rd3、NRc3Rd3、NRc3C(O)Rb3、NRc3C(O)NRc3Rd3、NRc3C(O)ORa3、C(=NRi3)NRc3Rd3、NRc3C(=NRi3)NRc3Rd3、P(Rf3)2、P(ORe3)2、P(O)Re3Rf3、P(O)ORe3ORf3、S(O)Rb3、S(O)NRc3Rd3、S(O)2Rb3、NRc3S(O)2Rb3およびS(O)2NRc3Rd3から独立して選択される1、2、3、4または5つの置換基によって置換されていてもよい、請求項1〜17のいずれか一項記載の化合物またはその医薬上許容し得る塩。
【請求項１９】
R2がハロ、C1-10アルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、C1-6ハロアルキル、C1-6ヒドロキシアルキル、C1-6シアノアルキル、Cy3、CN、NO2、ORa3、SRa3、C(O)Rb3、C(O)NRc3Rd3、C(O)ORa3、OC(O)Rb3、OC(O)NRc3Rd3、NRc3Rd3、NRc3C(O)Rb3、NRc3C(O)NRc3Rd3、NRc3C(O)ORa3である；ここで該C1-10アルキル、C2-10アルケニルまたはC2-10アルキニルは、ハロ、C1-10アルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、C1-10 ハロアルキル、C1-10 ヒドロキシアルキル、C1-10 シアノアルキル、Cy3、CN、NO2、ORa3、SRa3、C(O)Rb3、C(O)NRc3Rd3、C(O)ORa3、OC(O)Rb3、OC(O)NRc3Rd3、NRc3Rd3、NRc3C(O)Rb3、NRc3C(O)NRc3Rd3、NRc3C(O)ORa3、C(=NRi3)NRc3Rd3、NRc3C(=NRi3)NRc3Rd3、P(Rf3)2、P(ORe3)2、P(O)Re3Rf3、P(O)ORe3ORf3、S(O)Rb3、S(O)NRc3Rd3、S(O)2Rb3、NRc3S(O)2Rb3およびS(O)2NRc3Rd3から独立して選択される1、2、3、4または5つの置換基によって置換されていてもよい、請求項1〜17のいずれか一項記載の化合物またはその医薬上許容し得る塩。
【請求項２０】
R2が、ハロ、C1-10アルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、C1-6ハロアルキル、C1-6ヒドロキシアルキル、C1-6シアノアルキル、Cy3、CN、NO2、ORa3、SRa3、C(O)Rb3、C(O)NRc3Rd3、C(O)ORa3、OC(O)Rb3、OC(O)NRc3Rd3である；ここで該C1-10アルキル、C2-10アルケニルまたはC2-10アルキニルは、ハロ、C1-10アルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、C1-10ハロアルキル、C1-10ヒドロキシアルキル、C1-10シアノアルキル、Cy3、CN、NO2、ORa3、SRa3、C(O)Rb3、C(O)NRc3Rd3、C(O)ORa3、OC(O)Rb3、OC(O)NRc3Rd3、NRc3Rd3、NRc3C(O)Rb3、NRc3C(O)NRc3Rd3、NRc3C(O)ORa3、C(=NRi3)NRc3Rd3、NRc3C(=NRi3)NRc3Rd3、S(O)Rb3、S(O)NRc3Rd3、S(O)2Rb3、NRc3S(O)2Rb3およびS(O)2NRc3Rd3から独立して選択される1、2、3、4または5つの置換基によって置換されていてもよい、請求項1〜17のいずれか一項記載の化合物またはその医薬上許容し得る塩。
【請求項２１】
R2が、ハロ、C1-10アルキル、Cy3、ORa3であり、ここで該C1-10アルキルは、ハロ、C1-10アルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、C1-10ハロアルキル、C1-10ヒドロキシアルキル、C1-10シアノアルキル、Cy3、CN、NO2、ORa3、SRa3、C(O)Rb3、C(O)NRc3Rd3、C(O)ORa3、OC(O)Rb3、OC(O)NRc3Rd3、NRc3Rd3、NRc3C(O)Rb3、NRc3C(O)NRc3Rd3、NRc3C(O)ORa3、C(=NRi3)NRc3Rd3、NRc3C(=NRi3)NRc3Rd3、S(O)Rb3、S(O)NRc3Rd3、S(O)2Rb3、NRc3S(O)2Rb3およびS(O)2NRc3Rd3から独立して選択される1、2、3、4または5つの置換基によって置換されていてもよい、請求項1〜17のいずれか一項記載の化合物またはその医薬上許容し得る塩。
【請求項２２】
R2は、ハロ、C1-10アルキル、ORa3、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキルであり、ここで該C1-10アルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキルが、ハロ、C1-10アルキル、C1-6 ハロアルキル、ORa3およびNRc3Rd3から独立して選択される1、2、3、4または5つの置換基によって置換されていてもよい、請求項1〜17のいずれか一項記載の化合物またはその医薬上許容し得る塩。
【請求項２３】
R2がハロである、請求項1〜17のいずれか一項記載の化合物またはその医薬上許容し得る塩。
【請求項２４】
R2がC1-10アルキルである、請求項1〜17のいずれか一項記載の化合物またはその医薬上許容し得る塩。
【請求項２５】
R2がNRc3Rd3である、請求項1〜17のいずれか一項記載の化合物またはその医薬上許容し得る塩。
【請求項２６】
R2がNH2である、請求項1〜17のいずれか一項記載の化合物またはその医薬上許容し得る塩。
【請求項２７】
R2およびR3は、それらが結合している原子と共に、アリール、ヘテロアリールまたは4-20員環ヘテロシクロアルキルを形成し、これらはハロ、C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、C1-6ヒドロキシアルキル、C1-6 シアノアルキル、Cy1、CN、NO2、ORa1、SRa1、C(O)Rb1、C(O)NRc1Rd1、C(O)ORa1、OC(O)Rb1、OC(O)NRc1Rd1、NRc1Rd1、NRc1C(O)Rb1、NRc1C(O)NRc1Rd1、NRc1C(O)ORa1、C(=NRi1)NRc1Rd1、NRc1C(=NRi1)NRc1Rd1、P(Rf1)2、P(ORe1)2、P(O)Re1Rf1、P(O)ORe1ORf1、S(O)Rb1、S(O)NRc1Rd1、S(O)2Rb1、NRc1S(O)2Rb1およびS(O)2NRc1Rd1から独立して選択される1、2、3、4または5つの置換基により各々置換されていてもよく、ここで該C1-6 アルキル、C2-6 アルケニルまたはC2-6 アルキニルは、Cy1、CN、NO2、ORa1、SRa1、C(O)Rb1、C(O)NRc1Rd1、C(O)ORa1、OC(O)Rb1、OC(O)NRc1Rd1、NRc1Rd1、NRc1C(O)Rb1、NRc1C(O)NRc1Rd1、NRc1C(O)ORa1、C(=NRi1)NRc1Rd1、NRc1C(=NRi1)NRc1Rd1、P(Rf1)2、P(ORe1)2、P(O)Re1Rf1、P(O)ORe1ORf1、S(O)Rb1、S(O)NRc1Rd1、S(O)2Rb1、NRc1S(O)2Rb1、およびS(O)2NRc1Rd1から独立して選択される1、2または3つの置換基により置換されていてもよい、請求項1〜17のいずれか一項記載の化合物またはその医薬上許容し得る塩。
【請求項２８】
R2およびR3は、それらが結合している原子と共に、アリールまたはヘテロアリールを形成し、これらはハロ、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、C1-6 ヒドロキシアルキル、C1-6 シアノアルキル、Cy1、CN、NO2、ORa1、SRa1、C(O)Rb1、C(O)NRc1Rd1、C(O)ORa1、OC(O)Rb1、OC(O)NRc1Rd1、NRc1Rd1、NRc1C(O)Rb1、NRc1C(O)NRc1Rd1、NRc1C(O)ORa1、C(=NRi1)NRc1Rd1、NRc1C(=NRi1)NRc1Rd1、P(Rf1)2、P(ORe1)2、P(O)Re1Rf1、P(O)ORe1ORf1、S(O)Rb1、S(O)NRc1Rd1、S(O)2Rb1、NRc1S(O)2Rb1、およびS(O)2NRc1Rd1から独立して選択される1、2、3、4または5つの置換基により各々置換されていてもよく、ここで該C1-6アルキル、C2-6アルケニルまたはC2-6アルキニルは、Cy1、CN、NO2、ORa1、SRa1、C(O)Rb1、C(O)NRc1Rd1、C(O)ORa1、OC(O)Rb1、OC(O)NRc1Rd1、NRc1Rd1、NRc1C(O)Rb1、NRc1C(O)NRc1Rd1、NRc1C(O)ORa1、C(=NRi1)NRc1Rd1、NRc1C(=NRi1)NRc1Rd1、P(Rf1)2、P(ORe1)2、P(O)Re1Rf1、P(O)ORe1ORf1、S(O)Rb1、S(O)NRc1Rd1、S(O)2Rb1、NRc1S(O)2Rb1、およびS(O)2NRc1Rd1から独立して選択される1、2または3つの置換基により置換されていてもよい、請求項1〜17のいずれか一項記載の化合物またはその医薬上許容し得る塩。
【請求項２９】
R2およびR3は、それらが結合している原子と共にアリールを形成し、これはハロ、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、C1-6 ヒドロキシアルキル、C1-6 シアノアルキル、Cy1、CN、NO2、ORa1、SRa1、C(O)Rb1、C(O)NRc1Rd1、C(O)ORa1、OC(O)Rb1、OC(O)NRc1Rd1、NRc1Rd1、NRc1C(O)Rb1、NRc1C(O)NRc1Rd1、NRc1C(O)ORa1、C(=NRi1)NRc1Rd1、NRc1C(=NRi1)NRc1Rd1、P(Rf1)2、P(ORe1)2、P(O)Re1Rf1、P(O)ORe1ORf1、S(O)Rb1、S(O)NRc1Rd1、S(O)2Rb1、NRc1S(O)2Rb1、およびS(O)2NRc1Rd1から独立して選択される1、2、3、4または5つの置換基により置換されていてもよく、ここで該C1-6アルキル、C2-6アルケニルまたはC2-6アルキニルは、Cy1、CN、NO2、ORa1、SRa1、C(O)Rb1、C(O)NRc1Rd1、C(O)ORa1、OC(O)Rb1、OC(O)NRc1Rd1、NRc1Rd1、NRc1C(O)Rb1、NRc1C(O)NRc1Rd1、NRc1C(O)ORa1、C(=NRi1)NRc1Rd1、NRc1C(=NRi1)NRc1Rd1、P(Rf1)2、P(ORe1)2、P(O)Re1Rf1、P(O)ORe1ORf1、S(O)Rb1、S(O)NRc1Rd1、S(O)2Rb1、NRc1S(O)2Rb1、およびS(O)2NRc1Rd1から独立して選択される1、2または3つの置換基により各々置換されていてもよい、請求項1〜17のいずれか一項記載の化合物またはその医薬上許容し得る塩。
【請求項３０】
R2およびR3は、それらが結合している原子と共にアリールを形成し、これはハロ、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、C1-6ヒドロキシアルキル、C1-6 シアノアルキル、Cy1、CN、NO2、ORa1、SRa1、C(O)Rb1、C(O)NRc1Rd1、C(O)ORa1、OC(O)Rb1、OC(O)NRc1Rd1、NRc1Rd1、NRc1C(O)Rb1、NRc1C(O)NRc1Rd1、NRc1C(O)ORa1、C(=NRi1)NRc1Rd1、NRc1C(=NRi1)NRc1Rd1、P(Rf1)2、P(ORe1)2、P(O)Re1Rf1、P(O)ORe1ORf1、S(O)Rb1、S(O)NRc1Rd1、S(O)2Rb1、NRc1S(O)2Rb1、およびS(O)2NRc1Rd1から独立して選択される1、2、3、4または5つの置換基により置換されていてもよい、請求項1〜17のいずれか一項記載の化合物またはその医薬上許容し得る塩。
【請求項３１】
R2およびR3は、それらが結合している原子と共にアリールを形成し、これはハロ、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、C1-6 ヒドロキシアルキル、C1-6 シアノアルキル、CN、NO2、ORa1、SRa1、C(O)Rb1、C(O)NRc1Rd1、C(O)ORa1、OC(O)Rb1、OC(O)NRc1Rd1、NRc1Rd1、NRc1C(O)Rb1、NRc1C(O)NRc1Rd1、NRc1C(O)ORa1、C(=NRi1)NRc1Rd1、NRc1C(=NRi1)NRc1Rd1、S(O)Rb1、S(O)NRc1Rd1、S(O)2Rb1、NRc1S(O)2Rb1、およびS(O)2NRc1Rd1から独立して選択される1、2、3、4または5つの置換基により置換されていてもよい、請求項1〜17のいずれか一項記載の化合物またはその医薬上許容し得る塩。
【請求項３２】
R2およびR3は、それらが結合している原子と共にアリールを形成し、これはハロ、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、C1-6ヒドロキシアルキル、C1-6 シアノアルキル、CN、NO2、ORa1、およびSRa1から独立して選択される1、2、3、4または5つの置換基により置換されていてもよい、請求項1〜17のいずれか一項記載の化合物またはその医薬上許容し得る塩。
【請求項３３】
R2およびR3は、それらが結合している原子と共にフェニル基を形成している、請求項1〜17のいずれか一項記載の化合物またはその医薬上許容し得る塩。
【請求項３４】
R2およびR4は、それらが結合している原子と共に、アリール、ヘテロアリールまたは4-20員ヘテロシクロアルキル環を形成し、これらはハロ、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6 ハロアルキル、C1-6 ヒドロキシアルキル、C1-6 シアノアルキル、Cy2、CN、NO2、ORa2、SRa2、C(O)Rb2、C(O)NRc2Rd2、C(O)ORa2、OC(O)Rb2、OC(O)NRc2Rd2、NRc2Rd2、NRc2C(O)Rb2、NRc2C(O)NRc2Rd2、NRc2C(O)ORa2、C(=NRi2)NRc2Rd2、NRc2C(=NRi2)NRc2Rd2、P(Rf2)2、P(ORe2)2、P(O)Re2Rf2、P(O)ORe2ORf2、S(O)Rb2、S(O)NRc2Rd2、S(O)2Rb2、NRc2S(O)2Rb2、およびS(O)2NRc2Rd2から独立して選択される1、2、3、4または5つの置換基により置換されていてもよく、ここで該C1-6アルキル、C2-6アルケニルまたはC2-6アルキニルは、Cy2、CN、NO2、ORa2、SRa2、C(O)Rb2、C(O)NRc2Rd2、C(O)ORa2、OC(O)Rb2、OC(O)NRc2Rd2、NRc2Rd2、NRc2C(O)Rb2、NRc2C(O)NRc2Rd2、NRc2C(O)ORa2、C(=NRi2)NRc2Rd2、NRc2C(=NRi2)NRc2Rd2、P(Rf2)2、P(ORe2)2、P(O)Re2Rf2、P(O)ORe2ORf2、S(O)Rb2、S(O)NRc2Rd2、S(O)2Rb2、NRc2S(O)2Rb2、およびS(O)2NRc2Rd2から独立して選択される1、2または3つの置換基により各々置換されていてもよい、請求項1〜17のいずれか一項記載の化合物またはその医薬上許容し得る塩。
【請求項３５】
R2およびR4は、それらが結合している原子と共に、アリールまたはヘテロアリールを形成し、これらはハロ、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6 ハロアルキル、C1-6 ヒドロキシアルキル、C1-6 シアノアルキル、Cy2、CN、NO2、ORa2、SRa2、C(O)Rb2、C(O)NRc2Rd2、C(O)ORa2、OC(O)Rb2、OC(O)NRc2Rd2、NRc2Rd2、NRc2C(O)Rb2、NRc2C(O)NRc2Rd2、NRc2C(O)ORa2、C(=NRi2)NRc2Rd2、NRc2C(=NRi2)NRc2Rd2、P(Rf2)2、P(ORe2)2、P(O)Re2Rf2、P(O)ORe2ORf2、S(O)Rb2、S(O)NRc2Rd2、S(O)2Rb2、NRc2S(O)2Rb2、およびS(O)2NRc2Rd2から独立して選択される1、2、3、4または5つの置換基により各々置換されていてもよく、ここで該C1-6アルキル、C2-6アルケニルまたはC2-6アルキニルは、Cy2、CN、NO2、ORa2、SRa2、C(O)Rb2、C(O)NRc2Rd2、C(O)ORa2、OC(O)Rb2、OC(O)NRc2Rd2、NRc2Rd2、NRc2C(O)Rb2、NRc2C(O)NRc2Rd2、NRc2C(O)ORa2、C(=NRi2)NRc2Rd2、NRc2C(=NRi2)NRc2Rd2、P(Rf2)2、P(ORe2)2、P(O)Re2Rf2、P(O)ORe2ORf2、S(O)Rb2、S(O)NRc2Rd2、S(O)2Rb2、NRc2S(O)2Rb2、およびS(O)2NRc2Rd2から独立して選択される1、2または3つの置換基により置換されていてもよい、請求項1〜17のいずれか一項記載の化合物またはその医薬上許容し得る塩。
【請求項３６】
R2およびR4は、それらが結合している原子と共にアリールを形成し、これらはハロ、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6 ハロアルキル、C1-6 ヒドロキシアルキル、C1-6 シアノアルキル、Cy2、CN、NO2、ORa2、SRa2、C(O)Rb2、C(O)NRc2Rd2、C(O)ORa2、OC(O)Rb2、OC(O)NRc2Rd2、NRc2Rd2、NRc2C(O)Rb2、NRc2C(O)NRc2Rd2、NRc2C(O)ORa2、C(=NRi2)NRc2Rd2、NRc2C(=NRi2)NRc2Rd2、P(Rf2)2、P(ORe2)2、P(O)Re2Rf2、P(O)ORe2ORf2、S(O)Rb2、S(O)NRc2Rd2、S(O)2Rb2、NRc2S(O)2Rb2、およびS(O)2NRc2Rd2から独立して選択される1、2、3、4または5つの置換基により各々置換されていてもよく、ここで該C1-6アルキル、C2-6アルケニルまたはC2-6アルキニルは、Cy2、CN、NO2、ORa2、SRa2、C(O)Rb2、C(O)NRc2Rd2、C(O)ORa2、OC(O)Rb2、OC(O)NRc2Rd2、NRc2Rd2、NRc2C(O)Rb2、NRc2C(O)NRc2Rd2、NRc2C(O)ORa2、C(=NRi2)NRc2Rd2、NRc2C(=NRi2)NRc2Rd2、P(Rf2)2、P(ORe2)2、P(O)Re2Rf2、P(O)ORe2ORf2、S(O)Rb2、S(O)NRc2Rd2、S(O)2Rb2、NRc2S(O)2Rb2、およびS(O)2NRc2Rd2から独立して選択される1、2または3つの置換基により置換されていてもよい、請求項1〜17のいずれか一項記載の化合物またはその医薬上許容し得る塩。
【請求項３７】
R2およびR4は、それらが結合している原子と共にアリールを形成しており、これらはハロ、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6 ハロアルキル、C1-6 ヒドロキシアルキル、C1-6 シアノアルキル、Cy2、CN、NO2、ORa2、SRa2、C(O)Rb2、C(O)NRc2Rd2、C(O)ORa2、OC(O)Rb2、OC(O)NRc2Rd2、NRc2Rd2、NRc2C(O)Rb2、NRc2C(O)NRc2Rd2、NRc2C(O)ORa2、C(=NRi2)NRc2Rd2、NRc2C(=NRi2)NRc2Rd2、S(O)Rb2、S(O)NRc2Rd2、S(O)2Rb2、NRc2S(O)2Rb2、およびS(O)2NRc2Rd2から独立して選択される1、2、3、4または5つの置換基により各々置換されていてもよく、ここで該C1-6アルキル、C2-6アルケニルまたはC2-6アルキニルは、Cy2、CN、NO2、ORa2、SRa2、C(O)Rb2、C(O)NRc2Rd2、C(O)ORa2、OC(O)Rb2、OC(O)NRc2Rd2、NRc2Rd2、NRc2C(O)Rb2、NRc2C(O)NRc2Rd2、NRc2C(O)ORa2、C(=NRi2)NRc2Rd2、NRc2C(=NRi2)NRc2Rd2、S(O)Rb2、S(O)NRc2Rd2、S(O)2Rb2、NRc2S(O)2Rb2、およびS(O)2NRc2Rd2から独立して選択される1、2または3つの置換基により置換されていてもよい、請求項1〜17のいずれか一項記載の化合物またはその医薬上許容し得る塩。
【請求項３８】
R2およびR4は、それらが結合している原子と共にアリールを形成しており、これらはハロ、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、C1-6ヒドロキシアルキル、C1-6シアノアルキル、Cy2、CN、NO2、ORa2、SRa2、C(O)Rb2、C(O)NRc2Rd2、C(O)ORa2、OC(O)Rb2、OC(O)NRc2Rd2、NRc2Rd2、NRc2C(O)Rb2、NRc2C(O)NRc2Rd2、NRc2C(O)ORa2、S(O)Rb2、S(O)NRc2Rd2、S(O)2Rb2、NRc2S(O)2Rb2、およびS(O)2NRc2Rd2から独立して選択される1、2、3、4または5つの置換基により各々置換されていてもよく、ここで該C1-6アルキル、C2-6アルケニル、またはC2-6アルキニルは、Cy2、CN、NO2、ORa2、SRa2、C(O)Rb2、C(O)NRc2Rd2、C(O)ORa2、OC(O)Rb2、OC(O)NRc2Rd2、NRc2Rd2、NRc2C(O)Rb2、NRc2C(O)NRc2Rd2、NRc2C(O)ORa2、S(O)Rb2、S(O)NRc2Rd2、S(O)2Rb2、NRc2S(O)2Rb2、およびS(O)2NRc2Rd2から独立して選択される1、2または3つの置換基により置換されていてもよい、請求項1〜17のいずれか一項記載の化合物またはその医薬上許容し得る塩。
【請求項３９】
R2およびR4は、それらが結合している原子と共にアリールを形成しており、これらはハロ、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、C1-6ヒドロキシアルキル、C1-6シアノアルキル、CN、NO2、ORa1、SRa1、C(O)Rb1、C(O)NRc1Rd1、C(O)ORa1、OC(O)Rb1、OC(O)NRc1Rd1、NRc1Rd1、NRc1C(O)Rb1、NRc1C(O)NRc1Rd1、NRc1C(O)ORa1、C(=NRi1)NRc1Rd1、NRc1C(=NRi1)NRc1Rd1、S(O)Rb1、S(O)NRc1Rd1、S(O)2Rb1、NRc1S(O)2Rb1およびS(O)2NRc1Rd1から独立して選択される1、2、3、4または5つの置換基により各々置換されていてもよい、請求項1〜17のいずれか一項記載の化合物またはその医薬上許容し得る塩。
【請求項４０】
R2およびR4は、それらが結合している原子と共にアリールを形成しており、これらはハロ、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6 ハロアルキル、C1-6ヒドロキシアルキル、C1-6 シアノアルキル、CN、NO2、ORa1およびSRa1から独立して選択される1、2、3、4または5つの置換基により各々置換されていてもよい、請求項1〜17のいずれか一項記載の化合物またはその医薬上許容し得る塩。
【請求項４１】
R2およびR4は、それらが結合している原子と共にフェニル基を形成している、請求項1〜17のいずれか一項記載の化合物またはその医薬上許容し得る塩。
【請求項４２】
R5がHである、請求項1〜41のいずれか一項記載の化合物またはその医薬上許容し得る塩。
【請求項４３】
式II:
【化２】
II
を有する、請求項1の化合物またはその医薬上許容し得る塩。
【請求項４４】
式III:
【化３】
III
を有する、請求項1の化合物またはその医薬上許容し得る塩。
【請求項４５】
式IV:
【化４】
IV
を有する、請求項1の化合物またはその医薬上許容し得る塩。
【請求項４６】
式V:
【化５】
V
を有する、請求項1の化合物またはその医薬上許容し得る塩。
【請求項４７】
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N'-ヒドロキシ-3-(3-モルホリン-1-イルプロポキシ)イソオキサゾール-5-カルボキシミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N'-ヒドロキシ-3-(3-(ピロリジン-1-イル)プロポキシ)イソオキサゾール-5-カルボキシミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N'-ヒドロキシ-3-モルホリン-1-イルイソオキサゾール-5-カルボキシミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N'-ヒドロキシ-3-フェニルイソオキサゾール-5-カルボキシミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N'-ヒドロキシ-3-(4-メトキシフェニル)イソオキサゾール-5-カルボキシミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N'-ヒドロキシ-3-メトキシイソオキサゾール-5-カルボキシミドアミド;
3-ブロモ-N-(3-ブロモフェニル)-N'-ヒドロキシイソオキサゾール-5-カルボキシミドアミド;
3-ブロモ-N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N'-ヒドロキシイソオキサゾール-5-カルボキシミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N'-ヒドロキシ-3-(3-(4-メチルピペラジン-1-イル)プロポキシ)イソオキサゾール-5-カルボキシミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N'-ヒドロキシ-3-メチルイソオキサゾール-5-カルボキシミドアミド;
4-クロロ-N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N'-ヒドロキシ-3-メチルイソオキサゾール-5-カルボキシミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N'-ヒドロキシ-4,5-ジメチルフラン-2-カルボキシミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N'-ヒドロキシ-2,1-ベンズイソオキサゾール-3-カルボキシミドアミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N'-ヒドロキシ-1-ベンゾチオフェン-2-カルボキシミドアミド;
3-ブロモ-N-(3-クロロベンジル)-N'-ヒドロキシイソオキサゾール-5-カルボキシミドアミド;
3-ブロモ-N-(3-クロロ-2-メチルベンジル)-N'-ヒドロキシイソオキサゾール-5-カルボキシミドアミド;
3-ブロモ-N-(5-クロロ-2-メチルベンジル)-N'-ヒドロキシイソオキサゾール-5-カルボキシミドアミド;
3-ブロモ-N'-ヒドロキシ-N-(2-メチルベンジル)イソオキサゾール-5-カルボキシミドアミド;
N'-ヒドロキシ-3-メチル-N-(2-メチルベンジル)イソオキサゾール-5-カルボキシミドアミド;
N'-ヒドロキシ-N-(2-メチルベンジル)-2,1-ベンズイソオキサゾール-3-カルボキシミドアミド;
3-アミノ-N-(5-クロロ-2-メチルベンジル)-N'-ヒドロキシイソオキサゾール-5-カルボキシミドアミド;
N-[5-[(5-クロロ-2-メチルベンジル)アミノ](ヒドロキシイミノ)メチル]イソオキサゾール-3-イルアセトアミド;
N-(5-クロロ-2-メチルベンジル)-N'-ヒドロキシ-3-[(2-メトキシエチル)アミノ]イソオキサゾール-5-カルボキシミドアミド; および
3-アミノ-N-(3-ブロモ-4-フルオロフェニル)-N'-ヒドロキシイソオキサゾール-5-カルボキシミドアミド、
から選択される化合物またはその医薬上許容し得る塩。
【請求項４８】
請求項1〜47のいずれか一項記載の化合物またはその医薬上許容し得る塩、および医薬上許容される担体を含む、組成物。
【請求項４９】
インドールアミン2,3-ジオキシゲナーゼと請求項1〜47のいずれかに記載の化合物、またはその医薬上許容し得る塩とを接触させることを含む、インドールアミン 2,3-ジオキシゲナーゼの活性を調節する方法。
【請求項５０】
調節が阻害である請求項49の方法。
【請求項５１】
患者に有効量の請求項1〜47のいずれかに記載の化合物またはその医薬上許容し得る塩を投与することを含む、患者における免疫抑制を阻害する方法。
【請求項５２】
患者に治療上有効量の請求項1〜47のいずれかに記載の化合物またはその医薬上許容し得る塩を投与することを含む、患者における癌、ウイルス感染症、抑欝、神経変性疾患、外傷、加齢性白内障、臓器移植拒絶反応、または自己免疫疾患を処置する方法。
【請求項５３】
抗ウイルス剤、化学療法薬、免疫抑制剤、放射線、抗腫瘍ワクチン、抗ウイルスワクチン、サイトカイン療法剤、またはチロシンキナーゼ阻害剤を投与することをさらに含む、請求項52の方法。
【公表番号】特表２０１０−５０４３４７（Ｐ２０１０−５０４３４７Ａ）
【公表日】平成２２年２月１２日（２０１０．２．１２）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−５２９３４３（Ｐ２００９−５２９３４３）
【出願日】平成１９年９月１８日（２００７．９．１８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／０７８７５９
【国際公開番号】ＷＯ２００８／０３６６５３
【国際公開日】平成２０年３月２７日（２００８．３．２７）
【出願人】（５０５１９３４５０）インサイト・コーポレイション (52)
【氏名又は名称原語表記】ＩＮＣＹＴＥ ＣＯＲＰＯＲＡＴＩＯＮ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２２年２月１２日（２０１０．２．１２）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年９月１８日（２００７．９．１８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／０７８７５９
【国際公開番号】ＷＯ２００８／０３６６５３
【国際公開日】平成２０年３月２７日（２００８．３．２７）
【出願人】（５０５１９３４５０）インサイト・コーポレイション (52)
【氏名又は名称原語表記】ＩＮＣＹＴＥ ＣＯＲＰＯＲＡＴＩＯＮ
【Ｆターム（参考）】
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