【課題】幅広い菌種に対して、１，２−アルカンジオールが本来有する抗菌力を増強する防腐殺菌剤、該防腐殺菌剤を配合した化粧料又は医薬品、並びに化粧料又は医薬品の防腐殺菌方法を提供すること。
【解決手段】炭素数５〜１０の１，２−アルカンジオールと、２−メチル−４−イソチアゾリン−３−オンとを含有してなる防腐殺菌剤、並びに該防腐殺菌剤を配合した化粧料又は医薬品とする。また、炭素数５〜１０の１，２−アルカンジオールと、２−メチル−４−イソチアゾリン−３−オンとを防腐殺菌効果の有効成分として含有させる化粧品又は医薬品の防腐殺菌方法とする。 （もっと読む）

本発明は、構造式（I）の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレート、もしくはプロドラッグに関し、式中、R_a、R_b、およびR₂は、本明細書で定義されている。これらの化合物は、チューブリン重合および／または標的血管系を阻害し、癌などの増殖性疾患を治療するために有用である。

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本発明は、式（Ｉ）（式中、Ａ、Ｘ^１〜Ｘ^３、Ｙ^１〜Ｙ^３、Ｚ、Ｒ^１、Ｒ^２、ｍおよびｎは、明細書および特許請求の範囲に定義されたとおりである）で示される新規な炭素環式縮合環アミンおよびその生理学的に許容され得る塩に関する。これらの化合物は、凝固因子Ｘａを阻害し、医薬として用いることができる。
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1型11β-ヒドロキシステロイド脱水素酵素 (11βHSD1) の活性を調節するための置換アミドの使用、および医薬組成物としてのこれらの化合物の使用が記述されている。また、新しいクラスの置換アミド、療法におけるそれらの使用、化合物からなる医薬組成物のほか、薬剤の製造におけるそれらの使用が記述されている。本発明の化合物は、調節因子、より具体的には11βHSD1の活性の阻害剤であり、活性グルココルチコイドの細胞内濃度を低下させることが望ましい幅広い内科的疾患の治療において有益でありうる。 （もっと読む）

【課題】ＩＬ−１２、ＩＬ−２３及び／又はＩＬ−２７の産生阻害剤である、窒素−ヘテロアリール系のメシレート塩の調製方法の提供。
【解決手段】式（Ｉ）で表されるメタンスルホン酸塩、又はその薬学的に許容できる溶媒和化合物、包接化合物、包摂水和物、結晶多形若しくはプロドラッグの調製方法。本発明の方法は、従来の技術方法より分解物の発生が少ない。更に、アルコール類を溶剤として用いないため、メタンスルホン酸のアルキルエステルが形成されない。すなわち、本発明の方法によって、ＩＬ−１２阻害化合物の純度が高まり、調製されたメタンスルホン酸塩中のメタンスルホン酸アルキルエステル不純物含量が極めて少なくなるため、それらの製造に要するコスト及び時間が減少する。 （もっと読む）

【課題】Ｆａｂ Ｉを効果的に阻害し、細菌感染の治療に有効な化合物の提供を行う。
【解決手段】Ｆａｂ Ｉを効果的に阻害し、細菌感染の治療に有用な新規化合物であって、化１または化２の化合物、および塩、酸、エステル、アミドおよびニトリルからなる群から選ばれるその薬剤学的に許容される類似体：
[化１]


[化２]


前記式中、
Ｒ_１、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６、Ａ、Ｂ、Ｗ、Ｚ、Ｘは本願明細書に定義された通りである。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）
【化１】


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｘ及びＹは明細書中に定義してある）
で表わされる新規な分類の化合物であって、カテプシンＫ、Ｌ、Ｓ及びＢの阻害剤を含むがこれらに限定されないシステインプロテアーゼ阻害剤に関する。これらの化合物は、骨粗鬆症、変形性関節症及びリウマチ様関節炎等の骨吸収阻害が適応される疾患の治療に有用である。
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本発明は、肥満、強迫性障害、うつ病及び不安などの、５−ＨＴ_2Cに関連する障害の治療用の、選択的な５−ＨＴ_2C受容体ゴニストとしての、式Ｉで表される６置換された２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］アゼピンの提供に関する。


（Ｉ）
式中、
Ｒ⁶は−ＮＲ¹⁰Ｒ¹¹、であり、Ｒ¹⁰は置換されたフェニルアルキル基であるか又は置換されたピリジルアルキル基であり、他の置換基は明細書で定義した通りである。
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避妊、ホルモン補充療法、発情同期化、月経困難症の治療、不正子宮出血の治療、子宮筋腫の治療、子宮内膜症の治療、前立腺肥大症の治療、子宮内膜、卵巣、乳房、結腸、前立腺、下垂体の癌腫および腺癌並びに髄膜腫の治療、無月経、月経周期に関連した症状の誘導、または月経前症候群および月経前不快気分障害の症状の治療のための、式(I)の化合物またはその薬学的に許容可能な塩（ここで、R₁、R₂、R₃、R₄、R₅、R₆およびR₇は本明細書において定義される通りである）の使用が記載される。これらの化合物を含有する生成物も提供される。

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式(I)のプロゲステロンレセプターモジュレータまたはその薬学的に受容可能な塩である式(I)に示されるもの（ここで、R₁、R₂、R₃、R₄、R₅、R₆およびR₇は本明細書において定義した通りである）が、避妊およびホルモン補充療法に有用であることが記載される。また、これらの化合物を含有する生成物も提供される。

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ヒスタミンＨ３受容体と相互作用する新規化合物が定義される。これらの化合物はヒスタミンＨ３相互作用が有益である様々な疾患又は症状の治療に特に有用である。よって、該化合物は例えば中枢神経系、末梢神経系、心臓血管系、肺系統、胃腸系及び内分泌系の疾患の治療に用途が見出されうる。該新規化合物は環中に少なくとも一の窒素原子と二の炭素原子を含み、環の残りの位置に炭素か窒素原子が存在している６員芳香族環からなるコアを有している。 （もっと読む）

本発明は、式I
【化１】


（式中、A、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7及びnは、特許請求の範囲に記載された意味を有する）の化合物に関する。化合物は、特に心房性不整脈、例えば心房細動（AF）又は心房粗動を治療及び予防するための抗不整脈薬活性成分として特に適切である。
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カンナビノイド受容体リガンドとして働く式（Ｉ）の化合物、およびカンナビノイド受容体の仲介に関連する疾患の治療におけるその使用が本明細書に記載されている。
【化１】


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本発明はＣ型肝炎の治療及び予防に有用な新規の化合物、この化合物を製造する方法、及びこの化合物を活性成分として含有することを特徴とするＣ型肝炎の治療及び予防用組成物に関するものである。 （もっと読む）

本発明は、インドールアミン 2,3-ジオキシゲナーゼ (IDO)のモジュレーター、ならびにその組成物および医薬方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、一般式(I)の、新規なβ-セクレターゼ阻害薬、アルツハイマー病を処置する上でのその使用方法、およびメマプシン2の触媒活性を低減する上でのその使用方法を提供し、式中、変数A¹、A²、L¹、L²、L³、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、およびR⁷は特許請求の範囲で定義した通りである。

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式（I）（式中、R¹及びR²は明細書に定義された通りである）で表される新規４−アミンピリミジン−５−オン誘導体が開示される。それらの化合物は、サイクリン−依存性キナーゼ、特にサイクリン−依存性キナーゼ４（Cdk4）を阻害する。それらの化合物及びそれらの医薬的に許容できる塩及びエステルは、抗増殖活性を有し、そして癌、特に固形腫瘍の処理又は制御において有用である。本発明はまた、そのような化合物を含む医薬組成物、癌の処理又は制御へのそれらの使用、それらの調製方法、及びそれらの調製において有用な中間体にも関する。

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本発明は、インドロンアセトアミド誘導体、その調製方法、それを含む薬剤組成物、並びにてんかん、てんかん発生、発作性障害及び痙攣の治療のためのその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は医薬の分野におけるものであり、ならびに特に癌の治療のための化合物、組成物、使用および方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、呼吸器疾患を処置するための有用な薬学的化合物としての式(Ｉ)：
【化１】


の置換フェノキシ酢酸、それらを含む医薬組成物、およびその製造方法に関する。
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