本発明は、サイクリン依存性キナーゼが介在する病態または症状の予防または治療に用いるための化合物を提供する。この化合物は式（Ｉ）：


（（Ｉ）およびその塩、互変異性体、Ｎ−オキシドまたは溶媒和物）
［式中、Ａは結合、Ｃ＝Ｏ、ＮＲ^ｇ（Ｃ＝Ｏ）またはＯ（Ｃ＝Ｏ）であり、ここで、Ｒ^ｇは水素、または必要に応じてヒドロキシもしくはＣ_１−４アルコキシにより置換されていてもよいＣ_１−４ヒドロカルビルであり；Ｙは結合、または炭素原子１、２もしくは３個の長さのアルキレン鎖であり；ＱはＳまたはＣＲ^２であり；ＪはＳまたはＣＨであり；ただし、ＱとＪの一方はＳであり、ＱとＪの他方はＳでなく；ＱがＳであるとき、環炭素原子「ａ」と「ｂ」の間の二重結合と、環窒素ＮとＪの間の二重結合が存在し；また、ＪがＳであるとき、Ｑと環炭素原子「ａ」の間の二重結合と、環窒素Ｎと環炭素原子「ｂ」の間の二重結合が存在し；Ｒ^１〜Ｒ^４は特許請求の範囲で定義される通りである］
を有する。
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本発明は式（Ｉ）の化合物を提供する。化合物はγ−セクレターゼのインヒビターであり、従ってアルツハイマー病の治療または予防に有用である。
【化１３】

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式（Ｉ）の化合物は、ガンマ−セクレターゼによるＡＰＰの処理を阻害し、それ故、アルツハイマー病の治療又は予防に有用である。
【化３８】

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本発明は、置換ヘテロアリール及びフェニルスルファモイル化合物、そのような化合物を含有する医薬組成物、及び、そのような化合物のペルオキシソーム増殖剤応答性受容体（ＰＰＡＲ）アゴニストとしての使用に関する。ＰＰＡＲαアクチベータ、そのような化合物を含有する医薬組成物、並びに、高密度リポタンパク質−コレステロールが含まれるある種の血漿脂質レベルを上昇させて、ＬＤＬ−コレステロール及びトリグリセリドのようなある種の他の血漿脂質レベルを低下させ、それにより低レベルのＨＤＬコレステロール及び／又は高レベルのＬＤＬ−コレステロール及びトリグリセリドにより悪化される、アテローム性動脈硬化症及び心臓血管系疾患のような疾患をヒトが含まれる哺乳動物において治療するためのそのような化合物の使用（に関する）。本化合物は、反芻動物における負のエネルギー収支（ＮＥＢ）と関連疾患の治療にも有用である。 （もっと読む）

本発明は、構造式（Ｉ）または（ＩＩ）の化合物、またはそれらの薬学的に受容可能な塩、水和物、溶媒和物またはＮ−オキシド；およびそれらのヒドロ異性体およびそれらの医薬組成物（これらは、ＨＣＶウイルスの複製および／または増殖を阻止する）に関し、ここで：該Ｂ環は、１個〜４個のヘテロ原子を含有する芳香環または非芳香環であり、ここで、Ｘ、Ｙ、Ｚは、それぞれ、互いに別個に、Ｃ、ＣＨ、Ｎ、ＮＲ^１６、ＮＲ^１８、ＳまたはＯから選択されるが、但し、ＸおよびＹは、両方共にＯになることはない；ＵおよびＴは、それぞれ、互いに別個に、Ｃ、ＣＨまたはＮから選択される；Ｚは、Ｎまたは−ＣＨ−である；Ａは、Ｎまたは−ＣＲ^２−である；Ｂは、Ｎまたは−ＣＲ^３−である；Ｄは、Ｎまたは−ＣＲ^４−である；Ｅは、Ｎまたは−ＣＲ^５−である；Ｇは、Ｎまたは−ＣＲ^６−である。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ：
【化１】


により定義される化合物または医薬として許容し得るその塩を提供し、ここで、Ｒ¹、Ｑ
、Ｙ、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵およびｎは、ＭＭＰ−１３酵素阻害剤として本明細書において定義されるとおりである。本発明はまた、式Ｉの化合物を含む医薬組成物、および変形性関節炎またはリウマチ様関節炎の治療に有用な医薬の製造のための式Ｉの化合物の使用を提供する。
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式Ｉの化合物、及びその薬理学的な組成物、並びに使用方法が開示される。


（式中、ｎ、ｍ、ｐ、ｑ、Ｙ、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ^3a、Ｒ^3b、Ｒ⁴、Ｒ⁵、及びＲ⁶は、本明細書で定義される）
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本発明は、増殖亢進疾患の治療方法に関する。さらに詳しくは、増殖亢進疾患、例えば癌の治療方法であって、このような治療を必要とする哺乳動物に、(ｉ) 治療上有効量のタキサン誘導体；カルボプラチン、テトラプラチンおよびトポテカンからなる群から選ばれる白金配位複合体；ゲムシタビン塩酸塩および５−ＦＵからなる群から選ばれるヌクレオシド類似物；アントラサイクリン；エトポシド、テニポシド、アムサクリン、トポテカンおよびCamptosar^(R)からなる群から選ばれるトポイソメラーゼ阻害剤；アロマターゼ阻害剤；および(ii)治療上有効量のイソチアゾール誘導体を同時にまたは逐次的に投与する工程からなる前記方法に関する。本発明の組み合わせは、場合により抗高血圧剤を含むことができる。また、本発明は、このような組み合わせを含めた、哺乳動物における増殖亢進疾患の治療に有用な医薬組成物に関する。また、本発明は、式１の化合物を有する第１区画、およびタキサン誘導体、白金配位複合体、ヌクレオシド類似物、アントラサイクリン、トポイソメラーゼ阻害剤またはアロマターゼ阻害剤を含む第２区画、および抗高血圧剤を含む第３区画を有するキットに関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）
【化１】


（ここでＲ¹、Ｒ²、Ｒ³、ＨＥＴ、ｎ、Ｑ、Ｘ、ＹおよびＺは、本明細書中に記載される通りである）の化合物、それらのプロドラッグおよび立体異性体、ならびに該化合物、プロドラッグおよび立体異性体の薬学的に受容可能な塩；それらの組成物；糖尿病性合併症（糖尿病性神経障害、糖尿病性ネフロパシー、糖尿病性細小血管症などを含む）の治療におけるそれらの使用を提供する。
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本発明は５−アニリノ−４−ヘテロアリールピラゾール化合物、製薬学的組成物、ならびに糖尿病および関連疾患を処置する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（I）の化合物（R¹〜R⁴は明細書中に定めたものである）に関する。これらの新規ピリミジン誘導体は、哺乳類において異常な細胞増殖、たとえば癌を処置するために有用である。本発明は、哺乳類、特にヒトにおける異常な細胞増殖の処置にそれらの化合物を使用する方法、およびそれらの化合物を含有する医薬組成物にも関する。

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本発明はｐ３８ＭＡＰキナーゼ阻害剤として有用な、式［Ｉ］


（式中、Ｒ^１はハロゲン、ニトロ、アルキル等を示す。Ｒ^２は水素、アルキル等を示す。
環Ａは２−オキソ−４−イミダゾリン−３，４−ジイル等を示す。環Ｂはシクロアルキル、単環性飽和複素環式基を示す。ＸはＣＨ、Ｎを示す。Ｙは単結合、ＣＯ、ＳＯ_２を示す。ＺはＯ、ＮＨ等を示す。環Ｃはアリール、複素環式基を示す。）
で表される新規な複素環化合物またはその製薬上許容しうる塩を提供することである。

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本発明は、β−セクレターゼ酵素の阻害剤であり、アルツハイマー病などのβ−セクレターゼ酵素が関与する疾患の治療において有用である、２，４，６−置換ピリジル誘導体化合物に関する。本発明はまた、これらの化合物を含有する医薬組成物ならびに、β−セクレターゼ酵素が関与する疾患の治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物（式中、Ａｒ、Ｒ^１〜Ｒ^５、Ｒ^１１ｃ、及びＸ^１は本明細書で定義されたとおりである）の化合物を投与することを含む、ＨＩＶ感染の治療若しくは予防用、又はＡＩＤＳ若しくはＡＲＣの処置用の化合物を提供する。
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本発明は、式Iの化合物に関し、式中、R¹、R³、R⁵、R⁶、R⁷、XおよびYは、定義された通りである。式Iの化合物は、Aβ-ペプチド生産を阻害する活性を有する。本発明はまた、式Iの化合物を含む、医薬組成物、および、哺乳動物における神経変性障害および/または神経障害(例えばアルツハイマー病)のような障害および病気を治療する方法に関する。
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本発明は、新規化合物、ならびにそれらの化合物を用いてアミロイドーシス関連の少なくとも１つの状態、障害または疾患を処置する方法に関する。アミロイドーシスはA-ベータタンパク質の異常な沈着に関連する一群の疾患、障害および状態を表わす。 （もっと読む）

本明細書中で開示される化合物は、ブラジキニンＢ１経路と関連する、疼痛及び炎症の症候の治療又は予防において有用な、ブラジキニンＢ１アンタゴニスト又は逆アゴニストである。 （もっと読む）

本発明は、有益な特性を有する、下記一般式(Ｉ)
【化１】


（式中、Ａ、Ｂ及びＲ¹〜Ｒ⁵は、請求項１の定義どおりである）の新規な置換カルボキサミド、その互変異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、混合物及び塩、特に無機若しくは有機酸又は塩基との生理学的塩に関する。本発明の化合物は、抗血栓効果を有し、かつ因子Ｘａインヒビターである。
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本発明は、一般式（Ｉ）


［式中、Ａ、Ｂ、Ｃ及びＤは、それぞれ独立して、置換基を有していてもよいメチン基又は窒素原子であって、それらのうち少なくとも１つが該メチン基を意味し；Ｅは次式（Ｅ１）


で表される基を意味し；Ｒ^１は低級アルキル基を意味するか、若しくは置換基を有していてもよいアリール基を意味するか、又はＥの結合可能な任意の部位と結合する低級アルキレン基を意味する］で表される化合物等に関する。
本発明の化合物は、ＮＰＹが関与する各種の疾患の処置剤として有用である。 （もっと読む）

本発明は、フルオレン骨格にカルボニル基を介してグアニジノ基等の官能基が結合した構造、に特徴を有する新規フルオレン誘導体又はその塩に関する。 本発明化合物はセロトニン受容体のサブタイプの中でも特に５−ＨＴ_２Ｂ受容体及び５−ＨＴ_７受容体に親和性が高く、５−ＨＴ_２Ｂ受容体または５−ＨＴ_７受容体の拮抗活性を一方のみ有する従来化合物と比較して優れた薬理作用を示すという利点を有することから、効果に優れ安全性の高い片頭痛の予防薬として有用である。 （もっと読む）