置換基が請求項１および１５に定義されるものである式Ｉおよび式ＩＩＩのキノリンおよびキノキサリン、該化合物を含有する医薬組成物、および、高密度リポ蛋白−コレステロールを包含する特定の血漿中脂質濃度を上昇させるため、および、ＬＤＬ−コレステロールおよびトリグリセリドのような特定の他の血漿中脂質濃度を低減するため、および、相応して、ヒトを含む一部の哺乳類におけるアテローム性動脈硬化症および心臓血管疾患のようなＨＤＬコレステロールの低濃度および／またはＬＤＬ−コレステロールおよびトリグリセリドの高濃度により悪化する疾患を治療するための、そのような化合物の使用。
【化１】

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本発明は、式Iのラクタム含有環式ジアミンおよびその誘導体、またはその医薬的に許容される塩を開示する(ここで、Mは非芳香族炭素環または複素環である)。本発明化合物は、トリプシン様セリンプロテアーゼ、具体的には第Xa因子の阻害剤として有用である。 （もっと読む）

本発明は、一種類以上のS1Pレセプター（特にS1P₁レセプタータイプ）に対する強力で選択性のあるアゴニストであるスフィンゴシン=1-リン酸アナログを提供する。本発明に係る化合物には、リン酸部分を有する化合物、さらには、ホスホネート類、α-置換ホスホネートおよびホスホチオナート類などの加水分解耐性を持つリン酸サロゲート（phosphate surrogates）を有する化合物を含む。 （もっと読む）

βアミロイド蛋白の産生分泌を阻害する化合物の提供。
一般式（１）
【化１】


（式中、Ｒ^１は置換基を有していてもよい複素環式基を示し、Ｒ^２は置換基を有していてもよい環状炭化水素基または置換基を有していてもよい複素環式基を示し、Ｒ^３は置換基を有していてもよい環状炭化水素基または置換基を有していてもよい複素環式基を示し、Ｒ^４は水素原子またはＣ_１−６アルキル基を示し、Ｘは−Ｓ−、−ＳＯ−または−ＳＯ_２−を示す。）
で表される化合物、そのＮ−オキシド、そのＳ−オキシド、その塩またはそれらの溶媒和物、およびこれを含有する医薬。
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【課題】免疫抑制、又は炎症性疾患、アレルギー性疾患及び自己免疫疾患の治療若しくは予防用の薬剤の提供。特に現在治療できない又はほとんど治療できない疾患若しくは障害に対して有効であり、新しい作用機序であり、経口的に使用可能で、及び／若しくは副作用が少ない薬剤の提供。
【解決手段】本発明は式（Ｉ）及び式（ＶＩ）の化合物、又はその薬理学的に許容できる塩、溶媒和化合物、包接化合物若しくはプロドラッグに関する。Ｒ_１、Ｒ_２、Ｚ、Ｌ及びｎは本明細書に定義されるとおりである。これらの化合物は、免疫抑制剤として、また炎症性疾患、アレルギー性疾患及び免疫疾患の治療及び防止にとって有用である。 （もっと読む）

【課題】炎症性疾患アレルギー性疾患及び自己免疫疾患の治療又は予防に使用されている薬物の、１つ以上の欠点を克服する、新薬の提供。特に現在治療できない若しくはほとんど治療できない疾患又は障害に対して有効で、新しい作用機序で、経口的に使用可能で、及び／若しくは副作用が少ない新薬の提供。
【解決手段】式（Ｉ）及び（ＸＶＩ）で表される化合物、又はその薬理学的に許容できる塩、溶媒和化合物、包接化合物若しくはプロドラッグ。式中のＸ_１、Ｘ_２、Ｚ、Ｌ、Ｌ_２、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_２１、ｎ、ｑ及びｔは本願明細書で定義される。これらの化合物は免疫抑制剤として、並びに炎症性疾患、アレルギー性疾患及び免疫疾患の治療及び予防に有用である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：


の特定の新規化合物、そのような化合物の製造プロセス、核ホルモン受容体核内受容体(Liver X Receptor：LXR)α(NR1H3)及び／またはβ(NR1H2)の調節及び、循環器疾患、たとえばアテローム性動脈硬化症、炎症性疾患、アルツハイマー病、インスリン抵抗性に関連するかにかかわらず脂質障害(脂質代謝異常)、２型糖尿病及びメタボリック症候群の他の兆候を含む臨床症状の処置及び／または予防におけるその有用性、その治療的利用法並びにこれらを含む医薬組成物に関する。
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本発明は、式（Ｉ）を有するある種の新規な化合物；このような化合物を製造する方法；核内ホルモン受容体肝Ｘ受容体（Liver Ｘ Receptor）（ＬＸＲ）α（ＮＲ１Ｈ３）および／またはβ（ＮＲ１Ｈ２）のモジュレーションにおける、およびアテローム性動脈硬化症などの心臓血管疾患、炎症性疾患、アルツハイマー病、インスリン抵抗性に関連しているか否かにかかわらない脂質障害（異常脂血症）、２型糖尿病およびその他の代謝症候群発現を含めた臨床症状を処置するおよび／または予防する場合のそれらの有用性；それらの治療的使用方法；およびそれらを含有する医薬組成物に関する。

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本発明は、式（Ｉ）を有するある種の新規な化合物；このような化合物を製造する方法；核内ホルモン受容体肝Ｘ受容体（Liver Ｘ Receptor）（ＬＸＲ）α（ＮＲ１Ｈ３）および／またはβ（ＮＲ１Ｈ２）のモジュレーションにおける、およびアテローム性動脈硬化症などの心臓血管疾患、炎症性疾患、アルツハイマー病、インスリン抵抗性に関連していようがいまいが脂質障害（異常脂血症）、２型糖尿病およびその他の代謝症候群発現を含めた臨床状態を処置するおよび／または予防する場合のそれらの有用性；それらの治療的使用方法；およびそれらを含有する医薬組成物に関する。

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本発明は、式（Ｉ）のある種の新規な化合物、このような化合物を製造するための方法、核内ホルモン受容体肝臓Ｘ受容体（ＬＸＲ）α（ＮＲ１Ｈ３）及び／又はβ（ＮＲ１Ｈ２）の調節、並びにアテローム性動脈硬化症のような心血管病；炎症性疾患、アルツハイマー病、インスリン抵抗性を伴うか否かに関わらない脂質疾患（異脂質血症）、２型糖尿病及び他の代謝症候群の徴候を含む臨床的症状の治療及び／又は予防におけるその使用、その治療的使用のための方法、並びにこれを含む医薬組成物に関する。

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【課題】患者又は生体試料のＡＫＴ，ＰＫＡ，ＰＤＫ１，ｐ７０Ｓ６Ｋ，およびＲＯＣＫのプロテインキナーゼを阻害する方法の提供。
【解決手段】式（Ｉ）：


の化合物またはそれらの薬学的に受容可能な誘導体。（式中、Ｒ^１はアルキル基等、Ｒ^２はアルキルアリール基等、Ｖ^１，Ｖ^２，Ｖ^３はＣＨ又はＮ等を表わす。）を患者に投与するか生体試料と接触させる方法。該方法は、プロテインキナーゼ活性化に関連する種々の疾患の治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は一般式(I)
【化１】


（式中、Ａ、Ｘ、Ｂ及びR¹〜R⁹は請求項１に定義されたとおりである）
の新規置換ピロリジノン、それらの互変異性体、鏡像体、ジアステレオマー、混合物及びそれらの塩、特に無機又は有機の酸又は塩基とのそれらの生理学上適合性の塩（これらは有益な性質、特に、坑血栓効果及び因子Xa抑制効果を有する）に関する。
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新規イソチアゾール化合物およびその誘導体、それを含む医薬組成物ならびにその医薬用途が記載されている。本発明の化合物は、トランスフォーミング増殖因子（“ＴＧＦ”）−βシグナル伝達経路の強力な阻害剤である。本化合物は、例えば増殖性疾患および線維性疾患を含む種々のＴＧＦ関連病状の治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）Ｒ^d−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ^e）−Ｒ^c−ＣＨ₂−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ^a）（Ｒ^b）（式中、Ｒ^a〜Ｒ^eは、明細書及び請求の範囲で定義したとおりである）の新規なヘテロアリールアセトアミド類及びその生理学的に許容しうる塩に関する。これらの化合物は、凝固因子Xaを阻害し、薬として使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、下記一般式
【化１】


（式中、Ａ、Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｘ及びＲ¹〜Ｒ³は請求項１で定義したとおりである）のCGRPアンタゴニスト、その互変異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、混合物、塩、該塩、特に無機若しくは有機酸とのその生理学的に許容しうる塩の水和物、前記化合物を含有する薬物並びにその使用及び製造方法に関する。
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本発明は式（Ｉ）［式中、Ｒはエチル又はイソプロピル］の新規ベンズアミド化合物又はその製薬学的に許容しうる塩もしくはプロドラッグに関する。本発明はまた、そのような化合物の製造法、それらを含有する医薬組成物、及びヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）の阻害に感受性のある腫瘍又はその他の増殖状態の予防又は治療において抗増殖薬として使用するための医薬の製造におけるそれらの使用にも関する。 （もっと読む）

本発明は、β−セクレターゼ酵素の阻害剤であり、β−セクレターゼ酵素が関与する疾病、例えばアルツハイマー病、の治療に有用である、２，３，４，６−置換ピリジル誘導体化合物に関する。本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびにβ−セクレターゼ酵素が関与するこのような疾病の治療におけるこれらの化合物および組成物の使用にも関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の置換ベンゾイルグアニジン類、ここで、Ｒ１からＲ８、Ｘ及びＹは、特許請求の範囲に与えられた意味を有する、及び薬学的に許容されるそれらの塩に関し、これらは置換アシルグアニジンであり、細胞のナトリウム／プロトン対向輸送体（Ｎａ⁺／Ｈ⁺交換体、ＮＨＥ）を阻害する。式（Ｉ）の化合物及び薬学的に許容されるそれらの塩は、ＮＨＥ阻害性の結果としてＮＨＥの活性化又は活性化されたＮＨＥに起因する疾患、及びＮＨＥによってもたらされる損傷に起因する二次疾患の予防及び治療に好適である。
【化１】

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少なくとも１つの一般式I-A又はI-AAの化合物、及び少なくとも１つの一般式II）又はIia)の化合物を含んで成る医薬組合せ、又は少なくとも１つの一般式I-A又はI-AAの化合物及び少なくとも１つの一般式II）又はIia)の化合物、及び抗−ホルモンを含んで成る医薬組合せ、及び持続性の脈管形成によりもたらされる異なった疾病の処理のためへのそれらの使用が記載される。 （もっと読む）

【課題】多数のＴ_Ｈ１ドミナントな自己免疫疾患に対し、ＩＬ−１２は重要な役割を果たしている。本発明の課題は、ＩＬ−１２、ＩＬ−２３、及び／又はＩＬ−２７の産生を下方制御する化合物であって、炎症性疾患の治療に用いられる化合物を提供することである。
【解決手段】本発明は、複素環式化合物、当該化合物を含有する組成物、それらを用いた方法、及びそれらを製造する方法に関する。当該化合物及び組成物は、とりわけ、ＩＬ−１２の産生及びＩＬ−１２が介在するプロセスの調整に有用である。 （もっと読む）