式（Ｉ）の抗細菌性化合物並びにその立体異性体、薬学的に許容される塩、エステル、及びプロドラッグ；そのような化合物を含む医薬組成物；そのような化合物を投与することによる細菌性感染症の治療方法；及びそのような化合物の調製方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、非ヌクレオシド逆転写酵素阻害剤である化合物、並びにその製造方法及びその使用に関する。具体的には、本発明は、ヒト免疫不全ウイルス感染症の治療における前記化合物の使用方法を包含する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ：
【化１】


（式中：
ＹはＣＯまたはＳＯ_mであり；
Ｘは、各々が置換されていてもよい低級アルキル、低級アルケニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル等であり；
Ｒ¹およびＲ²は、各々独立して、水素、ハロゲン、シアノ、置換されていてもよい低級アルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロシクリル等であり；
Ｒ³およびＲ⁴は、水素、各々が置換されていてもよい低級アルキル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロシクリル等であり；
Ｘは＝Ｏ、置換されていてもよい低級アルキル、ハロゲン、シアノ、ニトロ等であり；
ｎは０〜５であり、ｍは１または２であって、ｐは０〜２である）
のアミド化合物、その製薬上許容される塩、プロドラッグおよびそれらの溶媒和物に関する。
本発明はまた、カルシウムチャネル、特にＮ型カルシウムチャネルの遮断に応答性の障害を治療、予防、または緩和するための式Ｉの化合物の使用も対象とする。本発明の化合物は疼痛を治療するのに特に有用である。
（もっと読む）

タンパク質チロシンホスファターゼ類(ＰＴＰａｓｅｓ)の阻害剤であり、故に、ＰＴＰａｓｅ活性が仲介する状態に用いられ得る、新規化合物。本発明の化合物または、ホスホチロシン結合領域、例えばＳＨ２ドメインにより特徴付けられる他の酵素の阻害剤としても用いられ得る。従って、本発明の化合物は、肥満と関連するインスリン抵抗性、グルコース不耐性、真性糖尿病、高血圧および大および小血管の虚血性疾患、高脂血症を含む２型糖尿病に付随する状態、高トリグリセリド血症、アテローム性動脈硬化症、血管再狭窄、過敏性腸症候群、膵炎、脂肪細胞腫瘍および脂肪肉腫のような癌腫、異脂肪血症、およびインスリン抵抗性が示される他の障害の予防および／または処置に用いられ得る。加えて、本発明の化合物はまた癌、骨粗鬆症、神経変性および感染症、および炎症および免疫系が関与する疾患の処置および／または予防に用いられ得る。 （もっと読む）

特定の新規スルホニルセミカルバジド、カルボニルセミカルバジド、セミカルバジド、尿素および関連化合物を療法的有効量で投与することによって、ウイルス感染を治療するための化合物、方法および薬学的組成物を開示する。化合物を調製するための方法、ならびに化合物およびその薬学的組成物を用いる方法もまた開示する。特に、出血熱ウイルス、すなわち限定されるわけではないが、アレナウイルス科（フニン、マチュポ、グアナリト、サビア、ラッサ、タカリベ、ピチンデ、およびＶＳＶ）、フィロウイルス科（エボラおよびマールブルグウイルス）、フラビウイルス科（黄熱病、オムスク出血熱およびキャサヌール森林病ウイルス）およびブニヤウイルス科（リフトバレー熱）を含むウイルスによって引き起こされるものなどのウイルス感染の治療および予防を提供する。 （もっと読む）

【課題】キマーゼに関与する種々の疾患及び状態の治療に有用な小分子阻害薬を提供する。
【解決手段】本明細書で定義する小分子キマーゼ阻害薬、及びその医薬組成物を提供する （もっと読む）

本発明は、キノリン誘導体を用いるＰＩ３キナーゼの活性／機能を阻害する方法である。本発明はまた、キノリン誘導体の投与による、自己免疫障害、炎症性疾患、心血管疾患、神経変性疾患、アレルギー、喘息、膵炎、多臓器機能不全、腎疾患、血小板凝集、癌、精子運動性、移植拒絶反応、移植片拒絶反応および肺損傷からなる群から選択される１つ以上の病態の治療方法である。 （もっと読む）

本発明は、キノリン誘導体を用いるＰＩ３キナーゼの活性／機能を阻害する方法である。本発明はまた、キノリン誘導体の投与による、自己免疫障害、炎症性疾患、心血管疾患、神経変性疾患、アレルギー、喘息、膵炎、多臓器機能不全、腎疾患、血小板凝集、癌、精子運動性、移植拒絶反応、移植片拒絶反応および肺損傷からなる群から選択される１つ以上の病態の治療方法である。 （もっと読む）

本発明は、悪性腫瘍を治療するための治療剤として有用であるＷｎｔシグナル伝達のインヒビターを提供し、ここで、該化合物は、一般式Ｉ：


を有し、ここで、Ｒ_１からＲ_７及びＺは、ここで定義される通りである。
（もっと読む）

本教示は、式Ｉ：


の化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩およびエステルに関し、式Ｉにおいて、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｘ、およびＹは、本明細書中で定義されるとおりである。本教示はまた、式Ｉの化合物を作製する方法、およびヒトが挙げられる哺乳動物において見出される病理的障害に関与し得るマトリックスメタロプロテアーゼ、特にＭＭＰ−１２を阻害する方法を提供する。本教示はまた、１つ以上の式Ｉの化合物（その塩およびエステルを含む）を含有する組成物に関する。これらの組成物は、医薬として使用するために適切なキャリアおよび／または賦形剤と共に処方され得る。
（もっと読む）

【課題】チアジアゾール誘導体及び該化合物によるキナーゼ阻害剤の提供。
【解決手段】式(I)で表される化合物又はその塩。
（もっと読む）

【課題】優れた血管新生阻害作用を有し、血管新生が関与する疾患の治療剤として有用な化合物の提供。
【解決手段】式（I）で表されるオキサジアゾール誘導体およびチアジアゾール誘導体又はその塩。式中、環Ａはベンゼン環、ヘテロ環；Ｒ_ａは水素原子、ハロゲン原子等；環Ｂは含窒素ヘテロ環；環Ｃはベンゼン環、含窒素ヘテロ環；ＸとＹはＯ又はＳ原子；Ｒ_１は水素原子、ハロゲン原子、アミノ基、シクロアルキルアミノ基、又は非芳香族複素環基；Ｒ_２とＲ_２’はＨ、ハロゲン原子、アルキル基等を示す。
（もっと読む）

Ｗが置換されたヘテロアリールであり、Ｘ及びＹが、それぞれ独立して、単結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）_２−、−ＮＲ^６−、−Ｃ（Ｏ）、−Ｃ（ＣＨ_３）（ＯＨ）−又は−Ｃ（ＣＨ_３）＝ＣＨ−であり、ｕが１〜４の整数であり、Ａｒが置換されていてもよいフェニル又はナフチルである、構造式（Ｉ）のヘテロ芳香族化合物又は薬学的に許容されるその塩は、ステアロイル−補酵素Ａデルタ−９デサチュラーゼ（ＳＣＤ）の阻害剤である。本発明の化合物は、アテローム性動脈硬化症、肥満症、２型糖尿病、インシュリン抵抗性、高血糖症、メタボリックシンドローム、神経系疾患、癌及び肝脂肪変性のような循環器疾患を含む、異常脂質合成及び代謝に関する病状の予防及び治療に有用である。
【化１】

（もっと読む）

本発明は、高速解離性ドパミン２受容体アンタゴニストである式（Ｉ）の［１−（ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−（［１，３，４］チアジアゾール−２−イル）−アミン及び［１−（ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−（チアゾール−２−イル）−アミン誘導体、これらの化合物の製造方法、活性成分としてこれらの化合物を含んでなる製薬学的組成物に関する。該化合物は、運動性の副作用なくして抗精神病効果を及ぼすことにより、中枢神経系障害、例えば精神分裂病を処置もしくは予防するための薬剤としての用途を見出す。 （もっと読む）

本発明は、式(I)の化合物、疾患療法のためのそれらの組合せ及び使用、又はそれらの全ての互変異性体及び立体異性体を含む、それらの医薬として許容し得る塩、溶媒和物若しくは多形体に関する(式中、Aは式(A)又は式(B)を表し、かつB、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、及びZは、説明及び特許請求の範囲を通じて規定されている。)。
【化１】
（もっと読む）

本発明は、式(I)の化合物、又はそれらの全ての互変異性体及び立体異性体を含む、それらの医薬として許容し得る塩、溶媒和物若しくは多形体、疾患療法のためのそれらの組合せ及び使用に関する：
【化１】


（式中、Aは式（A）又は式（B）を表し、B、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶及びZは本明細書及び特許請求の範囲を通じて規定される。）。 （もっと読む）

Ａｘｌキナーゼ抑制性化合物、並びにＡｘｌキナーゼによって媒介される、及び／又はＡｘｌキナーゼに付随する、癌及び他の症状の治療において、Ａｘｌキナーゼ抑制性化合物を使用する組成物及び方法が開示される。別の一態様においては、本発明は、癌などのＡｘｌキナーゼ媒介性疾患を治療又は予防する方法を提供する。この方法は、本明細書に記載の化合物、又は該化合物を含む薬学的に許容される組成物の治療有効量を、かかる治療を必要とする患者に投与することを含む。 （もっと読む）

本発明は、ステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼの活性を調節する複素環式誘導体を提供する。ステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼの活性を調節するこのような誘導体を使用する方法およびこのような誘導体を含む医薬組成物も包含される。 （もっと読む）

本発明は、ヒストンデアセチラーゼを阻害するための化合物に関する。より詳細には、本発明は、式（Ｉ）の化合物、並びにそのＮ−オキシド、水和物、溶媒和物、医薬として許容できる塩、プロドラッグ及び錯体、並びにそのラセミ及びスカレミック混合物、ジアステレオマー及びエナンチオマーを提供し、式中、基Ｌ、Ｍ、Ｘ及びＹは、本明細書で定義された通りである。

（もっと読む）

【課題】公知の定型抗精神病薬及び非定型抗精神病薬に比べて、より広い治療スペクトラムを有し、副作用が少なく、忍容性及び安全性に優れた抗精神病薬を提供すること
【解決手段】本発明は、一般式（１）：


［式中、R_２は、水素又は低級アルキル基を示す。
Aは低級アルキレン基又は低級アルケニレン基を示す。
R_１は置換基を有することのあるシクロＣ３−Ｃ８アルキル基、芳香環基又は複素環基を示す。］で表される複素環化合物又はその塩からなる医薬を提供する。 （もっと読む）