本発明は、新規なピリミジン誘導体、それらの製造及び薬学的に活性な化合物としてのそれらの使用に関する。当該化合物は、特に免疫調節薬として作用する。
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【課題】抗Ｃ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）活性を有する化合物、特にＨＣＶポリメラーゼ阻害活性を有する化合物を提供する。
【解決手段】下記一般式［Ｉ］：


（式中、各記号は明細書に記載の通りである。）で表される化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物、並びに該化合物を含有する抗Ｃ型肝炎ウイルス剤及びＣ型肝炎ウイルスポリメラーゼ阻害剤。
【効果】本発明の化合物は、ＨＣＶポリメラーゼ阻害作用により抗ＨＣＶ作用を示し、Ｃ型肝炎の治療剤又は予防剤として有用である。 （もっと読む）

新規なサーチュイン調節化合物およびその使用法が本明細書において提供される。サーチュイン調節化合物は、細胞寿命の増加のために、および例えば、加齢またはストレスに付随する疾患または障害、糖尿病、肥満、神経変性疾患、心臓血管疾患、血液凝固障害、炎症、癌、および／または紅潮ならびにミトコンドリア活性の増加により利益を得る疾患または障害を包含する多種多様の疾患および障害の治療および／または予防のために使用されうる。また、別の治療剤と組み合わせたサーチュイン調節化合物を含む組成物も提供される。
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【課題】本発明は、コラーゲンの産生を抑制する効果及び腫瘍治療効果に優れた新規なヘテロ環化合物を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明のヘテロ環化合物は、一般式（１）：


［式中、Ｒ^１は、基Ｒ^５−Ｚ_１−等を示す。Ｚ_１は、低級アルキレン基等を示す。
Ｒ^５は、基


等を示す。Ｒ^１３は、水素原子等を示す。ｍは、１〜５の整数を示す。Ｒ^２は、水素原子等を示す。Ｙは、ＣＨ又はＮを示す。Ａ_１は、インドールジイル基等の複素環を示す。該複素環は、１個以上の置換基を有していてもよい。Ｔは、基−ＣＯ−等を示す。Ｒ^３は、水素原子等を示す。Ｒ^４は、置換基として水酸基を有することのある低級アルキル基等を示す。Ｒ^３とＲ^４とは、これらが結合する窒素原子と共に、互いに結合して５〜１０員の飽和複素環等を形成してもよい。該飽和複素環は１個以上の置換基を有していてもよい。］
で表される。 （もっと読む）

本発明は、以下の式（Ｉ）の化合物（式中、Ｘ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、ｐ、Ｅ、環Ａおよび環Ｂは、本明細書中で定義された通りである）に関する。本発明は、このような化合物を、単独および１つまたは複数の追加の治療薬と組み合わせて含む組成物（薬学的に許容される組成物を含む）、ならびにそれらをＫＳＰキネシン活性の阻害において使用するための方法、およびＫＳＰキネシン活性に伴う細胞の増殖性疾患または障害を治療するための方法にも関する。式Ｉ

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本発明は、補体のＣ５ａ画分によって誘導される走化性活性の阻害に有用な、新規なクラスの、式（Ｉ）で示される（Ｒ）−４−（ヘテロアリール）フェニルプロピオン酸誘導体に関する。前記化合物は、補体のＣ５ａ画分によって誘導される、好中球及び単球の走化性活性に依存する病状の治療に有用である。特に、本発明の化合物は、自己免疫性溶血性貧血（ＡＩＨＡ）、乾癬、水泡性類天疱瘡、リウマチ性関節炎、潰瘍性大腸炎、急性呼吸窮迫症候群、特発性線維症、糸球体腎炎の治療に及び、虚血と再潅流によって惹起される損傷の予防及び治療に有用である。
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本発明は次に示される式（Ｉ）の化合物に関し、Ｈｅｔ、Ｒ⁰、Ｒ¹Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶、Ｒ⁷、Ｒ⁸，及びＲ⁹の定義は本明細書に提供される。式（Ｉ）の化合物は、アルツハイマー病などのγ−セクレターゼ活性に関連した疾患の治療に有用である。
【化１】

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【課題】新規フタラジノン化合物の提供。
【解決手段】式(I)の化合物：


(式中、AとBは一緒になって、場合によっては置換されていてもよい縮合芳香環を表し、XはNR^XまたはCR^XR^Yとすることができ、R^XまたはR^YはH、場合によっては置換されていてもよいC_1-20アルキル、C_5-20アリール、C_3-20ヘテロシクリル、アミド、チオアミド、エステル、アシルおよびスルホニル基等からなる群から選択される)。 （もっと読む）

本発明は、本明細書において定義した通りの式（Ｉ）


の化合物、こうした化合物を含む医薬組成物、ならびにこうした化合物および医薬組成物を使用して状態および障害を治療する方法に関する。
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グルコキナーゼの活性化が有益である疾患及び／又は医学的症状の予防、管理、治療、その進行の制御、又は補助治療のための、式（Ｉ）のアセトアミド誘導体化合物、それらの立体異性体、互変異性体、プロドラッグ、医薬的に許容される塩、多形、溶媒和物、及びそれらの製剤について開示する。本開示はまた、これらのアセトアミド誘導体の製造法を提供する。
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式（Ｉ）の化合物（式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｋ、Ｇ、ＥおよびＷ）。
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【課題】３型１７β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼを阻害することができ、よって男性ホルモン依存性疾患の処置または予防において有用な化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、式（A）等で示されるクマリン化合物と不活性担体とを含有することを特徴とする３型１７β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ阻害組成物；当該阻害組成物に３型１７β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼを阻害するための有効成分として含有されるクマリン化合物の使用等を提供する。

式（A）
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現在使用されているナトリウムチャネル遮断薬の効力は、いくつかの副作用によってかなりの程度まで限定されている。より高い効力およびより少ない副作用を有するような、さらなるＮａチャネル拮抗薬を開発することが依然として求められている。本発明は、電位開口型ナトリウムチャネルの阻害剤として有用な式Ｉ’の化合物に関する。本発明は、本発明の化合物を含む、薬学的に許容される組成物と、その組成物を様々な障害の処置で使用する方法も提供する。

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本発明は、抗アテローム動脈硬化症剤、抗喘息剤、抗アレルギー剤、抗炎症剤および細胞保護剤として有用なＦＬＡＰ阻害剤である式Ｉの化合物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：


［式中：
Ｒ_１は、６員のヘテロまたはカルボサイクルと縮合していてもよい５員のヘテロアリール基であり；かかる５または１１員系環は、ハロゲン、シアノ、Ｃ_１−４アルキル、ハロＣ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、Ｃ_１−４アルカノイル、ハロＣ_１−４アルコキシおよびＳＦ_５からなる群から選択される１、２、３または４個の置換基により置換されていてもよい；
ｎは１または２である］
で示される化合物またはその塩：
ただし、式（Ｉ）で示される化合物は：
５−（２−チエニル）−１−（３−｛（１Ｓ，５Ｒ）−１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサ−３−イル｝プロピル）−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ピリミジンジオン；
５−（２−チエニル）−１−（３−｛（１Ｓ，５Ｒ）−１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサ−３−イル｝プロピル）−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ピリミジンジオン塩酸塩；
５−（３−メチル−２−チエニル）−１−（３−｛（１Ｓ，５Ｒ）−１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサ−３−イル｝プロピル）−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ピリミジンジオン；
５−（３−メチル−２−チエニル）−１−（３−｛（１Ｓ，５Ｒ）−１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサ−３−イル｝プロピル）−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ピリミジンジオン塩酸塩；
５−（３−メチル−２−チエニル）−１−（４−｛（１Ｓ，５Ｒ）−１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサ−３−イル｝ブチル）−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ピリミジンジオン；
５−（３−メチル−２−チエニル）−１−（４−｛（１Ｓ，５Ｒ）−１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサ−３−イル｝ブチル）−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ピリミジンジオン塩酸塩；
５−（３，５−ジメチル−４−イソキサゾリル）−１−（３−｛（１Ｓ，５Ｒ）−１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサ−３−イル｝プロピル）−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ピリミジンジオン；
５−（３，５−ジメチル−４−イソキサゾリル）−１−（３−｛（１Ｓ，５Ｒ）−１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサ−３−イル｝プロピル）−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ピリミジンジオン塩酸塩；
５−（２，４−ジメチル−１，３−オキサゾール−５−イル）−１−（３−｛（１Ｓ，５Ｒ）−１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサ−３−イル｝プロピル）−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ピリミジンジオン；
５−（２，４−ジメチル−１，３−オキサゾール−５−イル）−１−（３−｛（１Ｓ，５Ｒ）−１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサ−３−イル｝プロピル）−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ピリミジンジオン塩酸塩；
５−（２，４−ジメチル−１，３−オキサゾール−５−イル）−１−（４−｛（１Ｓ，５Ｒ）−１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサ−３−イル｝ブチル）−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ピリミジンジオン；
５−（２，４−ジメチル−１，３−オキサゾール−５−イル）−１−（４−｛（１Ｓ，５Ｒ）−１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサ−３−イル｝ブチル）−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ピリミジンジオン塩酸塩
で示される新規化合物、その製法、その製法において用いられる中間体、それらを含有する医薬組成物およびドーパミンＤ_３受容体のモジュレーターとしての治療におけるその使用、例えば抗精神病剤としての薬物依存症の治療、強迫神経症スペクトル障害または早漏の治療に関する。
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【化１】


ブラジキニンＢ１受容体（Ｂ１Ｒ）アンタゴニストである式（Ｉ）の化合物を開示する。これらの化合物は、炎症及び痛みと関連する疾患の処置又は不利な症状の緩和に有用である。本発明は、新規な化合物及び許容され得るその誘導体、製薬学的組成物ならびに炎症及び痛みを含む疾患の予防及び処置のための方法を包含する。
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本発明は、式(I)の化合物、およびこのような化合物を含む化粧品組成物および薬剤組成物に関する。
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本発明は、１７ベータ−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型（１７ベータＨＳＤ１）阻害剤、この製造、ならびにホルモン関連疾患、特にエストロゲン関連疾患またはアンドロゲン関連疾患の治療および予防のためのこの使用に関する。 （もっと読む）

アミノ酸配列X-Y又はY-X（式中、Xは芳香族アミノ酸であり、Yはグリシン以外の１種以上の追加アミノ酸である）を含み、少なくとも2個のアミノ酸残基及び15個未満のアミノ酸残基を有するペプチドを使用して、ベータ-アミロイド（Aベータ）誘導体の毒性効果を遮断することにより、眼障害、特に緑内障を予防及び治療する方法。さらにまた、その上記予防及び治療を達成するための医薬組成物が特許請求される。 （もっと読む）

【課題】統合失調症を検査する方法、および当該方法に使用される統合失調症の検査試薬または検査機器の提供。統合失調症の治療または改善に有効な統合失調症の治療または改善剤の提供。
【解決手段】被験者について、(1)グリオキシラーゼI遺伝子の遺伝子異常、(2)生体試料中のグリオキシラーゼIの発現量または活性、(3)カルボニル化合物またはその蛋白修飾物の量、および
(4)生体試料中のピリドキサール量からなる群から選択されるいずれか少なくとも１つを測定する工程を経て統合失調症を診断する。カルボニル消去剤またはカルボニル蛋白修飾物生成抑制剤を有効成分とする、統合失調症の治療または改善剤。 （もっと読む）