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【課題】糖尿病、その合併症、肥満などのグルコキナーゼに関与する疾患の予防、治療剤の提供。
【解決手段】式[I]で表されるヒドラゾン誘導体又はその薬理的に許容し得る塩からなる医薬を提供する。


[式中、環Aはアリール又はヘテロアリールを表す。Tはヘテロアリール、又はヘテロ環基を表す。R及びRは独立に、水素原子、ハロゲン原子、シクロアルキルスルホニル等を表す。R及びRは隣接する窒素原子と一緒になって形成する、置換若しくは非置換ヘテロ環基を表す。Rは水素原子、ハロゲン原子、シアノ、ニトロ、テトラゾリル等を表す。Rは水素原子等を表す。] (もっと読む)


【課題】抗ウイルス剤、特にヒトライノウイルス(rhinovirus、HRV)のようなピコルナウイルス科(Picornaviridae)に起因する感染の治療に有用な化合物、及びそれらの製造法の提供。
【解決手段】下記式Iの化合物、それらの塩、及び医薬的に許容可能なそれらの誘導体、それらの化合物を含む医薬組成物、及び哺乳動物に於けるピコルナウイルス感染の処置のためのそれらの使用、加えて式Iの化合物の調製に有用な新規な中間体。
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【課題】哺乳類、特にヒトの細菌感染症の治療方法において有用な、シクロヘキサンおよびシクロヘキサン誘導体およびその医薬上許容される誘導体を提供すること。
【解決手段】式(I):


で示される化合物またはその医薬上許容される誘導体を提供する。 (もっと読む)


本発明は、下式(I)


(式中、Vは明細書に記載のV1からV5の芳香環式基を表し、Qは明細書に記載のQ1からQ7の芳香環式基を表し、GおよびGはOまたはSを表し、Rは水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、フェニルまたは複素環式基を表し、RおよびRは水素、アルキル、ハロアルキル、アルキルカルボニル、ハロアルキルカルボニル、アルコキシカルボニルまたはハロアルコキシカルボニルを表す。)で表される新規のアシルアミノベンズアミド誘導体および殺有害生物剤としてのそれの使用に関する。
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副腎皮質刺激ホルモン放出因子(CRF)受容体アンタゴニストとして有用なシクロヘキシルアミド誘導体を記載する。 (もっと読む)


本発明は、医薬活性成分が安定化された医薬組成物または固形製剤および安定化方法を提供する。
本発明により、1級または2級アミノ基を有する非ペプチド性の医薬活性成分、賦形剤および酸性化合物を含有することで医薬組成物を安定化することができる。また、固形製剤が、医薬活性成分、酸化チタン、可塑剤および鎖状有機酸を含有することで、医薬活性成分の光照射時の安定性を向上させることができる。 (もっと読む)


本発明は式(I)のスルホン置換キナゾリン誘導体、これらの調製の方法及び様々な疾患の治療のための薬剤としてのこれらの使用に関する。

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本発明は、有用な薬理学的特性、例えば、S1P1受容体のアゴニストとしての特性を示す、式(Ia)の特定の置換型1,2,3,4−テトラヒドロシクロペンタ[b]インドル−3−イル)酢酸誘導体およびその薬学的に許容され得る塩に関する。また、本発明により、本発明の化合物を含む医薬組成物、ならびにS1P1受容体関連障害、例えば、乾癬、関節リウマチ、クローン病、移植片拒絶、多発性硬化症、全身性エリテマトーデス、潰瘍性大腸炎、I型糖尿病、座瘡、微生物による感染または疾患およびウイルスによる感染または疾患の処置における本発明の化合物および組成物の使用方法を提供する。
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【課題】ヒストン脱アセチル化酵素の酵素活性を阻害する化合物と方法を提供する。細胞増殖性疾患および病態を治療するための組成物および方法を提供する。
【解決手段】例えば官能基としてヒドロキサム酸が置換したアルキルフェニル環がN位に結合するベンゼンスルホニルアミノ誘導体など、各種の化合物はヒストン脱アセチル化酵素タンパク質阻害剤としての作用を示す。マウスに対してこれらの阻害剤との処理は、コントロールに比較して、腫瘍重量および体積を有意に減少させる。 (もっと読む)


【課題】哺乳動物、特に、ヒトにおける細菌感染の治療に有用なアミノピペリジン誘導体の提供。
【解決手段】下記アミノピペリジン化合物に代表される


下記式(I)で示されるアミノピペリジン誘導体およびその医薬上許容される誘導体。
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本明細書には、PGD2受容体のアンタゴニストである化合物が記載される。また、本明細書に記載の化合物を含む医薬組成物、および呼吸器の、心臓血管の、または他のPGD2-依存またはPGD2-媒介の疾病または疾患を処置するために、単独で、または他の化合物と組み合わせて、このようなPGD2受容体のアンタゴニストを使用する方法も記載される。 (もっと読む)


本発明は、式(II)のサーチュイン調節化合物を提供する。サーチュイン調節化合物は、細胞の寿命の増加、ならびに、例えば、加齢もしくはストレスに関連する疾患または障害、糖尿病、肥満症、神経変性疾患、心血管疾患、血液凝固障害、炎症、癌、および/または潮紅、ならびにミトコンドリア活性の上昇の恩恵を受けるであろう疾患もしくは障害を含む広範囲にわたる種々の疾患および障害の治療、および/または予防に用いることができる。さらに、サーチュイン調節化合物を別の治療薬と組み合わせて含んでなる組成物も提供する。

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一般式Iのイソキノロン誘導体を提供する。化合物はNK3アンタゴニストであり、例えば精神病および統合失調症の治療に有用である。
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ホスホジエステラーゼ10の阻害剤である1,2-二置換複素環式化合物を記載する。また、中枢神経系(CNS)障害およびCNS機能に影響をおよぼしうる他の障害に対する、ヒトを含む哺乳動物の治療における方法、薬学的組成物、薬学的製剤、および前記化合物の薬学的使用も記載する。治療しうる障害には、認知障害または統合失調症状に関連する障害を含むがそれらに限定されるわけではない、神経障害、神経変性障害および精神障害がある。 (もっと読む)


式I:


(式中、R、R、R、R、R、R、RおよびRは本明細書に定義されている)
の化合物並びにそのエナンチオマー、ジアステレオマー、および医薬的に許容される塩が開示されている。また、式Iの化合物を含む医薬組成物および組み合わせ、並びに疾患または障害(代謝性および炎症または免疫関連の疾患または障害を含む)の治療方法が開示されている。
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本明細書に記載される発明は、HIFプロリルヒドロキシラーゼのアンタゴニストであり、この酵素の阻害により利益を得る、貧血を一例とする疾患の治療に有用である式(I)の特定のピリミジンジオンN−置換グリシン誘導体に関する。
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【課題】ヒトを含む哺乳動物において、中枢神経系の様々な障害、詳細には、不安、鬱病、認知記憶障害及び老年痴呆、又は認知欠陥をその主症状とするその他の痴呆症、精神病、小児多動症(ADHD、注意欠陥/過活動性障害)、また、セロトニン5−HT受容体により影響を受けるその他の障害の、予防又は治療用医薬の製造に有用な、セロトニン5−HT受容体拮抗活性を持つ新規化合物を提示する。
【解決手段】本発明は、一般構造式(I)を有する新規スルホンアミド誘導体類とその生理的許容塩、前記スルホンアミド誘導体類の製造方法、ヒト及び/又は動物治療用医薬としてのその応用、及び同化合物を含む薬剤組成物に関する。


(I) (もっと読む)


本発明は脂肪酸アミドヒドロラーゼ(FAAH)の阻害剤として有用な所定のイミダゾール誘導体に関する。本発明はこれらの化合物を活性成分として含有する医薬製剤と、変形性関節症、関節リウマチ、糖尿病性神経障害、帯状疱疹後神経痛、骨格筋疼痛及び線維筋痛症、並びに急性疼痛、偏頭痛、睡眠障害、アルツハイマー病及びパーキンソン病を含む所定の疾患の治療における前記化合物とその製剤の使用にも関する。 (もっと読む)


本発明は、一般式(I)の化合物に関し、さらにまた、その薬理学的に許容される塩、その異性体もしくはあらゆる割合でのその異性体混合物、特にエナンチオマー混合物、および特にはラセミ混合物に関する。本発明はまた、これらの化合物の医薬としての、特に癌の治療のための医薬としての使用にも関し、さらにまた、それらを含有する組成物に関する。

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本発明は、特定の新規化合物に関する。具体的には、本発明は、式(I)の化合物およびその塩に関する。本発明の化合物は、PI3-キナーゼ活性の阻害剤である。
【化1】
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