ＣＡ−ＩＸの過剰な発現によって特徴付けられる疾患の診断的画像化及び治療処置に有用である新規な放射性医薬品は、ＣＡ−ＩＸの活性な触媒部位に結合し得るスルホンアミド部分、並びに、放射性イメージング及び／又は放射性治療に適した放射性核種を含む錯体を含んで構成される。
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ガンマセクレターゼのモジュレータとして作用する四置換ベンゼン、および神経変性障害、例えば、アルツハイマー病の治療の1つまたは複数の症状の治療におけるそれらの使用が、記載される。

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本発明は、ＨＩＦプロリルヒドロキシラーゼのアンタゴニストであり、この酵素の阻害が有益である疾患、例えば貧血の治療に有用である、式（Ｉ）：


で示されるある種の４−オキソ−２−チオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−７−キナゾリンカルボキサミド誘導体を提供する。
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本発明は、動物寄生虫を防除するための少なくとも１種のアミノベンズアミド化合物またはこの塩を含む組成物、寄生虫を介して伝染する疾患による感染を予防するための少なくとも１種の式（Ｉ）のアミノベンズアミドを含む獣医薬組成物、動物寄生虫を防除するための獣医薬品の調製のためのこの使用、および寄生虫を介して伝染する疾患による感染を予防するための方法に関する。 （もっと読む）

本発明はPPARデルタまたはPPARデルタおよびPPARガンマアゴニスト活性を示す環状N−[1,3,4]−チアジアゾール−2−イル−ベンゼンスルホンアミド、並びにそれらの生理学的に許容される塩および生理学的に機能性の誘導体に関する。式Ｉ
【化１】


（式中、それぞれの基は定義された通りである）の化合物およびそれらの生理学的に許容される塩、並びにそれらの製造法が開示されている。本化合物は脂肪酸代謝障害およびグルコース利用障害、並びにインシュリン抵抗性が関与する疾患；中枢および末梢神経系の脱髄障害および他の神経変性疾患の治療および／または予防に適している。
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【課題】マトリクス分解性メタロプロテイナーゼの阻害法および哺乳動物のマトリクスメタロプロテイナーゼ依存性状態の予防処置法の提供。
【解決手段】式Ｉ


〔式中、ＲはＯＨまたはＮＨＯＨであり；Ｒ_１は水素、所望により置換されている低級アルキル、アリール−低級アルキル等であり；Ｒ_２はビアリールスルホニル等であり；Ｒ_３は水素、所望により置換されている低級アルキル等であり；Ｒ_４およびＲ_５は水素、低級アルキル、低級アルコキシカルボニル等であり；ｍは０、１、２または３である。〕の化合物、薬学的に許容されるそのプロドラッグ誘導体、薬学的に許容されるその塩を含む医薬組成物の使用。 （もっと読む）

本発明は、非天然存在高密度リポタンパク質様ペプチド−リン脂質足場（「ＨＰＰＳ」）ナノ粒子を提供する。より詳細には、本発明は：（ａ）少なくとも１つのリン脂質；（ｂ）少なくとも１つの不飽和脂質、好ましくは不飽和ステロールエステル、さらに好ましくは不飽和コレステロールエステル、さらに好ましくはオレイン酸コレステリル；および（ｃ）少なくとも１つの両親媒性αらせんを形成可能なアミノ酸配列を含む、少なくとも１つのペプチドを含み；構成要素ａ）、ｂ）およびｃ）が会合して、ペプチド−リン脂質ナノ足場を形成する、非天然存在ペプチド−脂質ナノ足場を提供する。本発明の態様において、細胞表面受容体リガンドはＨＰＰＳ内に取り込まれる。１つの態様において、細胞表面受容体リガンドは、ＨＰＰＳナノ粒子のペプチド足場に共有結合する。他の態様において、細胞表面受容体リガンドは脂質アンカーにカップリングし、そしてＨＰＰＳナノ粒子のリン脂質単層内への脂質アンカーの取り込みによってＨＰＰＳナノ粒子表面上にディスプレイされる。本発明はまた、ＨＰＰＳナノ粒子を含む薬学的配合物およびＨＰＰＳナノ粒子を作製する方法も提供する。
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本発明は、筋骨格疾患の処置、特に筋萎縮の処置を目的とするタンパク質チロシンホスファターゼ阻害剤およびヒト成長ホルモンの組み合わせの使用に関するものである。 （もっと読む）

本発明は、新規ヘテロアリール置換ピペリジン類、それらの製造方法、疾患の処置および／または予防のためのそれらの使用、並びに、疾患、特に心血管疾患および腫瘍の処置および／または予防用の医薬の製造におけるそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも一つの更なる環を含んでいるビアリール化合物の属に関する。化合物は、ストローク、心筋梗塞症および心血管炎症性疾患および障害の治療および予防に役立つＰＤＥ４抑制剤である。化合物は、一般の公式Ｉａ、Ｉｂ、ＩｃまたはＩｄを有する。具体例は、（Ｉ）である。
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本発明は、少なくとも一つの更なる環を含んでいるビアリール化合物の属に関する。化合物は、ストローク、心筋梗塞症および心血管炎症性疾患および障害の治療および予防に役立つＰＤＥ４抑制剤である。化合物は、一般の式Ｉを有する。特定の実施態様は以下の通りである。
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本発明は置換された ― ピリジンを有するそれらの相対物およびベンゼンを置き換えているピリミジン環が鳴る及び ― ベンゾチアゾール（ベンゾキサゾール）に関する。そして、それはそうであるＰＤＥ４抑制剤が、これらの化合物から成る医薬品組成物に、そして、脳卒中の治療のための方法、心筋梗塞症および哺乳類の心血管炎症性の条件に、ストローク、心筋梗塞症および心血管炎症性の条件を治療することに役立つ。化合物は、一般の式Ｉを有する。それにおいて、ＡおよびＢが炭素サイクルまたは複素環であり、具体例は以下の通りである。
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本発明は、３−アミノスルホニル置換インドール誘導体、少なくとも一つの３−アミノスルホニル置換インドール誘導体を含有する組成物、および患者におけるウイルス感染またはウイルス関連障害を処置または予防するための３−アミノスルホニル置換インドール誘導体の使用方法に関する。本発明により、患者におけるウイルス感染またはウイルス関連の障害を処置または予防するための方法もまた提供され、これらの方法は、３−アミノスルホニル置換インドール誘導体、あるいは、その薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、エステル、またはプロドラッグのうちの少なくとも一つの有効量を、上記の患者に投与する工程を包含する。 （もっと読む）

【課題】インダゾール誘導体またはその塩を有効成分として含有するIGF-1R阻害剤等を提供する。
【解決手段】式（I）


｛式中、R¹は-NR⁴R⁵［式中、R⁴は水素原子等を表し、R⁵は置換もしくは非置換の低級アルキル、-C(=O)R⁶（式中、R⁶は置換もしくは非置換の低級アルキル、置換もしくは非置換のアリール等を表す）等を表す］等を表し、R²及びR³は同一または異なって水素原子、ヒドロキシ、置換もしくは非置換の低級アルコキシ等を表す｝で表されるインダゾール誘導体またはその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有するI型インスリン様増殖因子受容体（IGF-1R）阻害剤等。 （もっと読む）

【課題】高眼圧症の治療のための医薬組成物を提供する。
【解決手段】本発明は一般には製薬産業に関し、特に、眼科組成物を製造する製薬産業に関する。より具体的には、本発明は、高眼圧症の治療のための眼科学的な組成物を製造する製薬産業に関する。技術の現状に対する本発明の利点は、高眼圧を低下させるために各成分間で拮抗作用が起こることなく各成分の相乗効果が実現されることである。本発明は、薬理学的に有効な量のドルゾラミドと、薬理学的に有効な量のチモロールと、薬理学的に有効な量のブリモニジンとを含むことを特徴とする高眼圧症の治療のための医薬組成物からなる。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）で示される置換トリアゾール化合物およびその塩、それらを含有する医薬組成物、ならびにそれらの医薬用途に関する。特に、本発明は、脂質濃度の上昇に関する疾患、心血管疾患、糖尿病、肥満症、メタボリックシンドローム、ざ瘡のような皮膚障害、癌に関する疾患または病態のようなＳＣＤ活性を阻害するための化合物、ならびにアルツハイマー病のようなアミロイドプラーク形成Ａβ４２ペプチド産生に関連する症状の治療に関する。

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【課題】本発明は、β−アミロイドペプチド産生の阻害活性を有する新規なα−（Ｎ−スルホンアミド）アセトアミド化合物またはその非毒性の医薬的に許容し得る塩を提供することを目的とする。
【解決手段】本発明は、式（Ｉａ）：


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３は本明細書中に定義する通りである］で示される新規なα−（Ｎ−スルホンアミド）アセトアミド化合物またはその非毒性の医薬的に許容し得る塩に関する。本発明はまた、上記化合物を医薬的に許容し得る担体または希釈剤と合わせて含有するアルツハイマー疾患またはダウン症候群の処置のための医薬組成物に関する。 （もっと読む）

【課題】塩酸ドルゾラミド、マレイン酸チモロールおよび酒石酸ブリモニジンの生理化学的に適合性および安定性の組成物を提供すること。
【解決手段】本発明は、眼の病気の治療のための眼科製剤に関する。より具体的には、高眼圧症の治療のための眼科薬剤を製造する製薬産業に関する。他の従来の治療に優る本発明の利点は、優れた安定特性を有し、活性分子の修飾を生じる化学反応を起こさず、各成分間に拮抗作用が存在しない、塩酸ドルゾラミド、マレイン酸チモロールおよび酒石酸ブリモニジンの組成物を達成することである。本発明は、以下の賦形剤：ステアリン酸ポリオキシル４０、ホウ酸ナトリウム結晶、塩化ナトリウム、マンニトールおよび塩化ベンザルコニウムからなることを特徴とする高眼圧症の治療のための安定な医薬組成物からなる。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）の化合物が開示されている。本発明に従う化合物はＣＢ２受容体に結合し、ＣＢ２のアゴニストであり、炎症の治療に有用である。また、アゴニストであるこれらの化合物は疼痛の治療にも有用である。
【化１】

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【課題】ＣＣＲ３により介在される病状の処置に有用なアゼチジン誘導体およびそれらを含む医薬組成物を提供すること。
【解決手段】遊離または塩の形態の、式Ｉ


〔式中、Ａｒは置換されたフェニルであり；Ｒ^１は、水素等であり；Ｒ^２は水素等であるか、あるいはＲ^２およびＲ^３が、それらが結合している窒素原子と一体となって、所望によりベンゼン環が縮合していてもよいＮ−複素環を有する複素環基を示し；
Ｘが、−Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）−または−ＣＨ_２−であり；
Ｙが、酸素または硫黄であり；そして
ｍが、１、２、３または４である。〕
で示される化合物、およびそれを含む医薬組成物の提供により上記課題を解決する。 （もっと読む）