本発明は、動物の疾患であって、機能性嚢胞性線維症膜コンダクタンス調節因子（ＣＦＴＲ）ポリペプチドの阻害に応答性である疾患を、治療を必要とする動物に、有効な量の本明細書において定義されている化合物（表１〜６に示されているかまたは式Ｉ〜ＶＩに包含される化合物を含む）またはその組成物を投与し、それによって該疾患を治療するための組成物および方法に関する。特に、本発明は、下痢および多発性嚢胞腎を治療する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、Ａ及びＲ^１が明細書中に記載された意味を有する、式（Ｉ）の新規なチアゾリジン誘導体、及び医薬、特にオレキシン受容体拮抗薬としてのそれらの使用に関する。
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治療有効量のＰＤＥ７阻害剤を投与することにより、パーキンソン病または不穏下肢症候群などの神経系運動障害の病態と関連している運動異常を処置する方法。本発明の一態様は、レボドパなどのドーパミンアゴニストまたは前駆体と併せたＰＤＥ＆阻害剤の投与を提供する。本発明の別の態様において、ＰＤＥ７阻害剤は、（ｉ）パーキンソン病の病態に関与していることがわかっているか、または（ｉｉ）パーキンソン病を処置するのに治療上有効である他の薬物（１種類もしくは複数種）が作用する他の分子標的と比べてＰＤＥ７に対して選択的であり得る。 （もっと読む）

糖尿病のような、グルコキナーゼ活性の不十分なレベルによって媒介される疾患の治療および／または予防に有用な化合物を提供する。また、グルコキナーゼの活動性低下を特徴とする疾患および障害、またはグルコキナーゼの活性化によって治療することができる疾患および障害を治療または予防する方法も提供する。本発明では、特に望ましい特性を有するアミノチアゾリルおよびアミノ−１，２，４−チアジアゾリル置換ピリジン化合物を、ピペリジン−４−イル基またはテトラヒドロピリジン基であって、それぞれ、チアゾールまたはチアジアゾールの４または３位における置換基として、先に記載の基の窒素原子上に特定の置換基を持つ基を選択することによって得ることを利用する。

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電位開口型ナトリウムチャネルを通るナトリウムイオン流動の阻害による疾病の治療において有用な、化合物、組成物及び方法が提供される。更に特定的には、本発明は、置換されたアリールスルホンアミド、これらの化合物を含んでなる組成物、並びに中枢及び末梢神経系疾患、特に疼痛及び指示された症状の発症又は再発に伴うナトリウムチャネルの遮断による慢性の疼痛の治療におけるこれらの化合物又は組成物を使用する方法を提供する。本発明の化合物、組成物及び方法は、電位開口型ナトリウムチャネルを通るイオン流動の阻害により、神経障害性又は炎症性疼痛を治療するために特に有用である。 （もっと読む）

本発明は、ホルモン依存性、特にエストロゲン依存性の疾患の治療および予防のための非ステロイド系１７ベータ−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型阻害剤の使用に関する。本発明はさらに、適切な阻害剤およびその製造方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物又はその単一の異性体であって、場合によってはその薬学的に許容可能な塩、水和物、溶媒和物又は組合せである化合物と、式（Ｉ）の化合物の調製方法と、癌を治療するために式（Ｉ）の化合物を使用する方法に関する。

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【課題】ゲル内により多くの薬剤を取り込むことができ、かつ薬剤を長時間に渡って放出することが可能なヒドロゲル材料を製造する。
【解決手段】薬剤の取り込み量が多い、薬剤徐放可能なヒドロゲル材料の製造方法であって、（ａ）ターゲット薬剤、該ターゲット薬剤と物理的架橋構造を形成できる特定官能基を有するモノマー、ならびに架橋剤を含んでなるモノマー混合液を得る工程；（ｂ）該ターゲット薬剤と特定官能基を有するモノマーとの間に生じる複合体を維持したまま重合する工程；ならびに（ｃ）該重合体から該ターゲット薬剤と未反応のモノマーを除去する工程、を包含する製造方法。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、前記化合物を含む組成物、および患者における疼痛、糖尿病、糖尿病合併症、耐糖能異常（ＩＧＴ）または空腹時糖異常（ＩＧＴ）を治療または予防するために前記化合物を使用する方法に関する。別の態様において、本発明では、患者における疼痛、糖尿病、糖尿病合併症、耐糖能異常または空腹時糖異常を治療する方法であって、前記患者に有効量の１種または複数の式（Ｉ）の化合物を投与する工程を含む方法が提供される。

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本発明は、新規フェニルプロピオン酸誘導体およびPPAR-γ制御物質を提供するものであり、有効成分として同物質を含んでいる。本発明のフェニルプロピオン酸誘導体は、PPAR-γの機能に対して調節作用を示し、次いでPPAR-媒介性疾患または不全に対する低血糖、低脂血症およびインスリン耐性低下の効果を示す。従って、本発明は、糖尿病および代謝疾患について予防的または治療学的に有効である。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、式（Ｉ）の化合物、ＰＡＲＰ阻害剤としてのそれらの使用ならびに該化合物［式中、Ｒ^１，Ｒ^２，Ｒ^３，Ｒ^４，Ｒ^５，Ｒ^６，Ｒ^７，ｎ，ｍおよびＸは定義された意味を有する］を含んでなる製薬学的組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明は一般に、複素環式部分を含有する医薬品に関し、特に、メタロプロテアーゼ阻害性を有する複素環式化合物に関する。より具体的には、本発明は、ベンゾオキサジノン部分を有する、新しい種類のＭＭＰ−１３阻害性を有する複素環式化合物を提供し、これは、現在知られているＭＭＰ−１３阻害剤に比べてより強い作用性および選択性を示す。 （もっと読む）

本発明は、一般にグルタミニルペプチドシクロトランスフェラーゼの阻害剤に、並びに以下から選択される炎症性疾患からなる群から選択される疾患、又は障害の治療、及び／又は予防のためのその使用に関する：a神経変性疾患、例えば軽度認知障害（MCI）、アルツハイマー病、ダウン症候群における神経変性、家族性英国認知症、家族性デンマーク認知症、多発性硬化症、b. 慢性、及び急性の炎症、例えばリウマチ様関節炎、アテローム性動脈硬化症、再狭窄、膵炎、c. 線維症、例えば肺線維症、肝臓線維症、腎臓線維症、d. 癌、例えば癌／血管内皮腫増殖、胃癌腫、e. 代謝病、例えば高血圧症、f. 、及びその他の炎症性疾患、例えば神経障害性の疼痛、移植片拒絶／移植片不全／移植片脈管障害、HIV感染症／AIDS、妊娠中毒症、結節硬化症。更に、本発明は、それぞれの診断法、アッセイ、及びキットに関する。 （もっと読む）

本開示の化合物は、グルコキナーゼ活性化因子として有用な式Ｉの２，２，２−三置換アセトアミド誘導体、その多形体、立体異性体、プロドラッグ、溶媒和物、薬学的に許容されるその塩及び製剤である。その調製方法も本開示で説明する。本開示は、部分グルコキナーゼ活性化因子の特性評価方法についても説明する。
【化１】

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本発明は、式(I)で表される置換チアジアゾール化合物およびその製薬上許容可能な塩、それらを含有している医薬組成物、ならびに医薬品におけるそれらの使用に関する。特に、本発明はSCD活性をモジュレートする化合物に関する。
【化１】

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本発明により、新規なα−ハロ−シクロプロピルカルボキシ化合物、およびα−アルキル−シクロプロピルカルボキシ化合物、ならびに、様々な神経学的疾患または神経学的障害、特にてんかんの処置におけるこれらの化合物および関連する化合物の使用が提供される。また、本発明により、このような化合物を調製するためのプロセス、このような化合物を含む医薬組成物、医薬品を調製するためのこのような化合物の使用もまた提供される。 （もっと読む）

骨標的化合物および方法を提供する。化合物は、骨に親和性を有する骨標的部分(R_T)；骨と相互作用し、骨に影響を及ぼす骨活性部分(R_A)；骨標的部分と骨活性部分を結びつける連結部分(R_L)を含み得る。 （もっと読む）

【解決手段】 本開示は、式（Ｉ）または（ＩＩ）のヒドロキシルアミンを含む化合物、薬学的組成物およびそれらを使用するための方法を提供する。その方法は、血管新生、肝炎、補体媒介性の病状、ドルーゼンに媒介される病状、黄斑変性症およびある特定の他の眼の状態、炎症、関節炎、ならびに関連疾患を処置するため、および補体活性化を阻害するために、ヒドロキシルアミン化合物および／またはそれらの薬学的組成物を使用する。
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式（Ｉ）


の化合物はＡβ（１−４２）の産生を選択的に阻害し、従って、アルツハイマー病およびＡ（β）の脳内沈着に関連する他の状態の治療に用途が見出される。
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【課題】優れた血糖低下作用を有し、体重増加等の副作用が少ない糖尿病の予防または治療剤を提供すること。
【解決手段】



［式中の各記号は、明細書に記載の通りである。］
で表される化合物もしくはその塩またはそのプロドラッグを含有してなる糖尿病の予防・治療剤。 （もっと読む）