３−アミノスルホニル置換インドール誘導体およびそれらの使用方法
本発明は、３−アミノスルホニル置換インドール誘導体、少なくとも一つの３−アミノスルホニル置換インドール誘導体を含有する組成物、および患者におけるウイルス感染またはウイルス関連障害を処置または予防するための３−アミノスルホニル置換インドール誘導体の使用方法に関する。本発明により、患者におけるウイルス感染またはウイルス関連の障害を処置または予防するための方法もまた提供され、これらの方法は、３−アミノスルホニル置換インドール誘導体、あるいは、その薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、エステル、またはプロドラッグのうちの少なくとも一つの有効量を、上記の患者に投与する工程を包含する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の式：
【化１７５】
を有する化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、エステル、もしくはプロドラッグであって、
ここで：
Ｒ１は結合、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｒ−、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｒ−Ｏ−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｒ−Ｎ（Ｒ９）−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＣＨ＝ＣＨ−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｃ≡Ｃ−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−、または−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＳＯ２−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−であり；
Ｒ２は−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）ＳＯＲ１１、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）ＳＯ２Ｒ１１、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、
【化１７６】
であり；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、およびＲ７は、各々独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−シクロアルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−シクロアルケニル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヘテロシクロアルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヘテロシクロアルケニル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヘテロアリール、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ハロアルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヒドロキシアルキル、ハロ、ヒドロキシ、−ＯＲ９、−ＣＮ、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＯＲ９、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｎ（Ｒ９）２、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＮＨＳＯ２Ｒ１１、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２または−ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２であり；
各々のＲ８の出現は、独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−アリール、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−シクロアルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−シクロアルケニル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヘテロシクロアルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヘテロシクロアルケニル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヘテロアリール、ハロアルキル、またはヒドロキシアルキルであり；
各々のＲ９の出現は、独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−アリール、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−シクロアルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−シクロアルケニル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヘテロシクロアルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヘテロシクロアルケニル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヘテロアリール、ハロアルキル、またはヒドロキシアルキルであり；
Ｒ１０はＨ、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールであって、ここでシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、アリール、またはヘテロアリール基は、必要に応じ、そして独立に４個までの置換基で置換されることが可能であり、該置換基はそれぞれ独立に、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−シクロアルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−シクロアルケニル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヘテロシクロアルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヘテロシクロアルケニル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヘテロアリール、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ハロアルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヒドロキシアルキル、ハロ、ヒドロキシ、−ＯＲ９、−ＣＮ、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＯＲ９、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｎ（Ｒ９）２、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＮＨＳＯ２Ｒ１１、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２および−ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２であり；Ｒ１が結合であるとき、Ｒ１０はＨではなく；
各々のＲ１１の出現は、独立して、アルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、ヘテロアリール、ハロアルキル、ヒドロキシまたはヒドロキシアルキルであって、ここで、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、アリールまたはヘテロアリール基は、必要に応じ、そして独立に４個までの置換基で置換されることが可能であり、その置換基は、それぞれ独立に、−Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−シクロアルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−シクロアルケニル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヘテロシクロアルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヘテロシクロアルケニル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヘテロアリール、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ハロアルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヒドロキシアルキル、ハロ、ヒドロキシ、−ＯＲ９、−ＣＮ、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＯＲ９、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｎ（Ｒ９）２、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＮＨＳＯ２アルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＮＨＳＯ２シクロアルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＮＨＳＯ２アリール、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２および−ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２から選択され；
各々のＲ１２の出現は、独立してＨ、ハロ、−Ｎ（Ｒ９）２、−ＯＲ９、アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、またはヘテロシクロアルケニルであって、ここで、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、またはヘテロシクロアルケニル基は、必要に応じ、そして独立に４個までの置換基で置換されることが可能であり、該置換基は、それぞれ独立にアルキル、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｏ−アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）アルキル、−ＮＨＳＯ２アルキル、−ＳＯ２アルキル、または−ＳＯ２ＮＨ−アルキルから選択され、あるいは二つのＲ１２基は、Ｒ１２が結合している炭素原子と一緒になって結合し、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、またはＣ＝Ｏ基を形成し；
各々のＲ２０の出現は、独立して、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、またはヘテロアリールであり、あるいは、両方のＲ２０基およびＲ２０基が結合している炭素原子が結合し、シクロアルキル、シクロヘテロアルキル、アリール、またはヘテロアリール基を形成し、ここで、シクロアルキル、シクロヘテロアルキル、アリール、またはヘテロアリール基は４個までの基で置換されることが可能であり、該置換基は、それぞれ独立に、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ヒドロキシ、−ＯＲ９、−ＣＮ、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−シクロアルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−シクロアルケニル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヘテロシクロアルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヘテロシクロアルケニル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ハロアルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヒドロキシアルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＯＲ９、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｎ（Ｒ９）２、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＮＨＳＯ２Ｒ１１、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２および−ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２から選択され；
Ｒ２１はＨ、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、または、ハロアルキルであるか、あるいはＲ２１およびＲ２２およびこれらが結合している窒素原子とが結合し、以下の式：
【化１７７】
を有する基を形成し；
Ｒ２２は、Ｈ、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリールまたは、ハロアルキルであり；
Ｒ２３は、アルキル、アリール、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ−アルキル、シクロアルキル、ハロ、ヘテロシクロアルキル、およびヘテロアリールから選択される任意の置換基であり；
ｎは１〜３の範囲の整数であり；
ｐの各々の出現は、独立に０、１、または２であり；
ｑの各々の出現は、独立に０〜４の範囲の整数であり；そして
ｒの各々の出現は、独立に１〜４の範囲の整数である、化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、エステル、もしくはプロドラッグ。
【請求項２】
請求項１に記載の化合物であって、Ｒ２は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１または−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２であり、ここで、Ｒ９はＨ、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキルであり、そしてＲ１１はアルキル、アリール、シクロアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルまたはヒドロキシアルキルである、化合物。
【請求項３】
請求項２に記載の化合物であって、Ｒ３が、以下：
【化１７８】
であり、
Ｒ２１は、Ｈ、アルキル、ハロアルキル、およびヘテロアルキルであり；そして
Ｒ２３は、４個までの任意かつ付加的な置換基を表し、該置換基は、各々独立してＨ、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシル、およびヘテロアルキルから選択される、化合物。
【請求項４】
請求項２に記載の化合物であって、Ｒ１が−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｒ−である、化合物。
【請求項５】
請求項２に記載の化合物であって、Ｒ１が−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）−、−Ｃ（ＣＨ３）２−、または
【化１７９】
である、化合物。
【請求項６】
請求項２に記載の化合物であって、
Ｒ４およびＲ７が、各々独立してＨ、アルキル、ハロまたはヒドロキシであり：
Ｒ５が、Ｈ、アルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−ハロアルキル、シクロアルキル、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、−ＮＨ２または−ＣＮであり；そして
Ｒ６が、Ｈ、アルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−ハロアルキル、シクロアルキル、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、−ＮＨ２または−ＣＮである、化合物。
【請求項７】
請求項２に記載の化合物であって、Ｒ１０がアリールまたはヘテロアリールである、化合物。
【請求項８】
請求項２に記載の化合物であって、Ｒ１０が以下：
【化１８０】
であり、
式中、Ｒ１３は、Ｈ、Ｆ、Ｂｒ、またはＣｌであり；
Ｒ１４は、４個までの任意かつ付加的な置換基を表し、該置換基は、各々独立してアルキル、シクロアルキル、ＣＦ３、−ＣＮ、ハロ、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−ハロアルキル、−ＮＨＳＯ２−アルキル、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ヒドロキシ、−ＮＨ２、−ＳＯ２アルキル、−ＳＯ２ＮＨアルキル、−Ｓ−アルキル、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクロアルキル、およびヘテロアリールから選択され；そして
【化１８１】
はピリジル基を表し、式中、環窒素原子は置換されていない５つの環原子の任意の位置であり得る、化合物。
【請求項９】
請求項８に記載の化合物であって、Ｒ４およびＲ７が、各々独立してＨ、ハロまたはヒドロキシであり：
Ｒ５が、Ｈ、アルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−ハロアルキル、シクロアルキル、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、−ＮＨ２または−ＣＮであり；そして
Ｒ６が、Ｈ、アルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−ハロアルキル、シクロアルキル、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、−ＮＨ２または−ＣＮである、化合物。
【請求項１０】
以下の式：
【化１８２】
を有する、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、エステル、もしくはプロドラッグであって、Ｒ１が−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）−、−Ｃ（ＣＨ３）２−、または
【化１８３】
であり；
Ｒ２は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）ＳＯ２Ｒ１１、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２であり；
Ｒ３は：
【化１８４】
であり；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、およびＲ７は、各々独立して、Ｈ、アルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−シクロアルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヘテロシクロアルキル、ハロアルキル、ハロ、ヒドロキシ、−ＯＲ９または−Ｎ（Ｒ９）２であり；
Ｒ９の各々の出現は、独立して、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ハロアルキル、またはヒドロキシアルキルであり；
Ｒ１０が以下：
【化１８５】
であり、したがって、Ｒ１が結合であるとき、Ｒ１０はＨではなく；
各々のＲ１１の出現は、独立してアルキル、アリール、シクロアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、またはヒドロキシアルキルであり；
各々のＲ１２の出現は、独立してＨ、ハロ、−Ｎ（アルキル）２、−ＯＨ、−Ｏ−アルキル、アルキル、シクロアルキル、またはシクロアルキルであり、あるいは二つのＲ１２基は、Ｒ１２が結合している炭素原子と一緒になって結合し、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、またはＣ＝Ｏ基を形成し；
Ｒ１３は、Ｈ、Ｆ、ＢｒまたはＣｌであり；
Ｒ１４は、４個までの任意かつ付加的な置換基を表し、該置換基はそれぞれ独立して、アルキル、シクロアルキル、ＣＦ３、−ＣＮ、ハロ、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−ハロアルキル、−ＮＨＳＯ２−アルキル、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ヒドロキシ、−ＮＨ２、−ＳＯ２アルキル、−ＳＯ２ＮＨアルキル、−Ｓ−アルキル、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクロアルキル、およびヘテロアリールから選択され；
Ｒ２１は、Ｈ、アルキル、ハロアルキル、およびヘテロアルキルであり；
Ｒ２３は、４個までの任意かつ付加的な置換基を表し、該置換基は、各々独立してＨ、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシル、そしてヘテロアルキルからなる群から選択され；
ｎの各々の出現は、独立して１〜３の範囲の整数であり；
ｑの各々の出現は、独立して０〜４の範囲の整数であり；
ｒの各々の出現は、独立して１〜４の範囲の整数であり；そして
【化１８６】
はピリジル基を表し、式中、環窒素原子は置換されていない５つの環原子の任意の位置であり得る、化合物。
【請求項１１】
以下の式：
【化１８７】
を有する化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、エステル、もしくはプロドラッグであって、ここで
Ｒ１は結合、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｒ−、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｒ−Ｏ−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｒ−Ｎ（Ｒ９）−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＣＨ＝ＣＨ−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｃ≡Ｃ−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−、または−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＳＯ２−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−であり；
Ｒ２は−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−アルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−アリール、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−シクロアルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−シクロアルケニル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヘテロシクロアルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヘテロアリール、または−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヘテロシクロアルケニルであって、ここで、アリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、またはヘテロアリール基は、必要に応じて、４個までの置換基で置換されることが可能であり、それらの置換基は同一であるか、または異なっており、そして、以下のアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−シクロアルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−シクロアルケニル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヘテロシクロアルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヘテロシクロアルケニル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヘテロアリール、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ハロアルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヒドロキシアルキル、ハロ、ヒドロキシ、−ＯＲ９、−ＣＮ、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＯＲ９、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｎ（Ｒ９）２、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＮＨＳＯ２Ｒ１１、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２および−ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２から選択され；
Ｒ８の各々の出現は、独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−アリール、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−シクロアルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−シクロアルケニル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヘテロシクロアルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヘテロシクロアルケニル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヘテロアリール、ハロアルキルまたはヒドロキシアルキルであり；
Ｒ９の各々の出現は、独立に、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−アリール、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−シクロアルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−シクロアルケニル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヘテロシクロアルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヘテロシクロアルケニル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヘテロアリール、ハロアルキルまたはヒドロキシアルキルであり；
Ｒ１０はＨ、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールであって、ここで、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、アリール、またはヘテロアリール基は、必要に応じて、そして、独立して、４個までの置換基で置換されることが可能であり、該置換基は、それぞれ独立して、−Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−シクロアルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−シクロアルケニル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヘテロシクロアルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヘテロシクロアルケニル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヘテロアリール、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ハロアルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヒドロキシアルキル、ハロ、ヒドロキシ、−ＯＲ９、−ＣＮ、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＯＲ９、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｎ（Ｒ９）２、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＮＨＳＯ２Ｒ１１、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２および−ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２から選択され、したがって、Ｒ１が結合のとき、Ｒ１０はＨではなく；
Ｒ１１の各々の出現は、独立して、アルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、ヘテロアリール、ハロアルキル、ヒドロキシまたはヒドロキシアルキルであって、ここで、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、アリールまたはヘテロアリール基は必要に応じ、そして独立して、４個までの置換基で置換されることが可能であり、該置換基は、それぞれ独立して、−Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−シクロアルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−シクロアルケニル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヘテロシクロアルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヘテロシクロアルケニル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヘテロアリール、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ハロアルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヒドロキシアルキル、ハロ、ヒドロキシ、−ＯＲ９、−ＣＮ、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＯＲ９、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｎ（Ｒ９）２、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＮＨＳＯ２アルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＮＨＳＯ２シクロアルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＮＨＳＯ２アリール、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２、および−ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２から選択され；
各々のＲ１２の出現は、独立して、Ｈ、ハロ、−Ｎ（Ｒ９）２、−ＯＲ９、アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、またはヘテロシクロアルケニルであって、ここで、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、またはヘテロシクロアルケニル基は、必要に応じ、そして独立して、４個までの置換基で置換されることが可能であり、該置換基は、それぞれ独立に、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｏ−アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）アルキル、−ＮＨＳＯ２アルキル、−ＳＯ２アルキル、または−ＳＯ２ＮＨ−アルキルであり、あるいは二つのＲ１２基は、Ｒ１２が結合している炭素原子と一緒になって結合し、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、またはＣ＝Ｏ基を形成し；
Ｒ２１はＨ、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、または、ハロアルキルであるか、あるいはＲ２１およびＲ２２およびこれらの置換基が結合している窒素原子とが結合し、以下の式：
【化１８８】
を有する基を形成し；
Ｒ２２は、Ｈ、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、または、ハロアルキルであり；
Ｒ２３は、アルキル、アリール、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ−アルキル、シクロアルキル、ハロ、ヘテロシクロアルキル、およびヘテロアリールから選択される任意の置換基であり；
ｎは１〜３の範囲の整数であり；
ｐの各々の出現は、独立に０、１、または２であり；
ｑの各々の出現は、独立に０〜４の範囲の整数であり；そして
ｒの各々の出現は、独立に１〜４の範囲の整数である、化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、エステル、もしくはプロドラッグ。
【請求項１２】
請求項１１に記載の化合物であって、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２であり、ここで、Ｒ９がＨ、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアルキル、ヘテロアリール、またはシクロアルキルである、化合物。
【請求項１３】
請求項１２に記載の化合物であって、Ｒ３が以下：
【化１８９】
であり、
式中、Ｒ２１はＨ、アルキル、ハロアルキル、およびヘテロアルキルであり；そして
Ｒ２３は、４個までの任意かつ付加的な置換基を表し、該置換基は、各々独立してＨ、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシル、そしてヘテロアルキルから選択される、化合物。
【請求項１４】
請求項１２に記載の化合物であって、Ｒ１が−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）−、−Ｃ（ＣＨ３）２−、または
【化１９０】
である、化合物。
【請求項１５】
請求項１２に記載の化合物であって、
Ｒ４およびＲ７が、各々独立してＨ、アルキル、ハロまたはヒドロキシであり：
Ｒ５が、Ｈ、アルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−ハロアルキル、シクロアルキル、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、−ＮＨ２または−ＣＮであり；そして
Ｒ６が、Ｈ、アルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−ハロアルキル、シクロアルキル、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、−ＮＨ２または−ＣＮである、化合物。
【請求項１６】
請求項１２に記載の化合物であって、Ｒ１０がアリールまたはヘテロアリールである、化合物。
【請求項１７】
請求項１２に記載の化合物であって、Ｒ１０が、以下：
【化１９１】
であり、式中、Ｒ１３は、Ｈ、Ｆ、Ｂｒ、またはＣｌであり；
Ｒ１４は、４個までの任意かつ付加的な置換基を表し、該置換基は、各々独立してアルキル、シクロアルキル、ＣＦ３、−ＣＮ、ハロ、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−ハロアルキル、−ＮＨＳＯ２−アルキル、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ヒドロキシ、−ＮＨ２、−ＳＯ２アルキル、−ＳＯ２ＮＨアルキル、−Ｓ−アルキル、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクロアルキル、およびヘテロアリールから選択され；そして
【化１９２】
はピリジル基を表し、式中、環窒素原子は任意の置換されていない５つの環原子の位置であり得る、化合物。
【請求項１８】
請求項１７に記載の化合物であって、Ｒ４およびＲ７が、各々独立してＨ、ハロまたはヒドロキシであり：
Ｒ５が、Ｈ、アルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−ハロアルキル、シクロアルキル、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、−ＮＨ２または−ＣＮであり；そして
Ｒ６が、Ｈ、アルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−ハロアルキル、シクロアルキル、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、−ＮＨ２または−ＣＮである、化合物。
【請求項１９】
以下の式：
【化１９３】
を有する、請求項１１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、エステル、もしくはプロドラッグであって、
式中、Ｒ１が−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）−、−Ｃ（ＣＨ３）２−、または
【化１９４】
であり；
Ｒ２は、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２であり、ここで、Ｒ９は、Ｈ、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキルであり；
Ｒ３は、以下：
【化１９５】
であり；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、およびＲ７は、各々独立して、Ｈ、アルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−シクロアルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヘテロシクロアルキル、ハロアルキル、ハロ、ヒドロキシ、−ＯＲ９または−Ｎ（Ｒ９）２であり；
Ｒ９の各々の出現は、独立して、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ハロアルキル、またはヒドロキシアルキルであり；
Ｒ１０は、以下：
【化１９６】
であり、したがって、Ｒ１が結合であるとき、Ｒ１０はＨではなく；
各々のＲ１１の出現は、独立して、アルキル、アリール、シクロアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、またはヒドロキシアルキルであり；
各々のＲ１２の出現は、独立して、Ｈ、ハロ、−Ｎ（アルキル）２、−ＯＨ、−Ｏ−アルキル、アルキル、シクロアルキル、またはシクロアルキルであり、あるいは二つのＲ１２基は、Ｒ１２が結合している炭素原子と一緒になって結合し、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、またはＣ＝Ｏ基を形成し；
Ｒ１３は、Ｈ、Ｆ、ＢｒまたはＣｌであり；
Ｒ１４は、４個までの任意かつ付加的な置換基を表し、該置換基はそれぞれ独立して、アルキル、シクロアルキル、ＣＦ３、−ＣＮ、ハロ、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−ハロアルキル、−ＮＨＳＯ２−アルキル、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ヒドロキシ、−ＮＨ２、−ＳＯ２アルキル、−ＳＯ２ＮＨアルキル、−Ｓ−アルキル、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクロアルキル、およびヘテロアリールから選択され；
Ｒ２１は、Ｈ、アルキル、ハロアルキル、およびヘテロアルキルであり；
Ｒ２３は、４個までの任意かつ付加的な置換基を表し、該置換基は、各々独立して、Ｈ、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシル、およびヘテロアルキルからなる群から選択され；
ｎの各々の出現は、独立して１〜３の範囲の整数であり；
ｑの各々の出現は、独立して０〜４の範囲の整数であり；
ｒの各々の出現は、独立して１〜４の範囲の整数であり；そして
【化１９７】
はピリジル基を表し、式中、環窒素原子は任意の置換されていない５つの環原子の位置であり得る、化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、エステル、もしくはプロドラッグ。
【請求項２０】
以下の構造：
【化１９８】
【化１９９】
を有する、化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、エステル、もしくはプロドラッグ。
【請求項２１】
請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、エステル、もしくはプロドラッグのうちの少なくとも一つ、および薬学的に受容可能なキャリアの少なくとも一つを含有する、組成物。
【請求項２２】
請求項１１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、エステル、もしくはプロドラッグのうちの少なくとも一つ、および薬学的に受容可能なキャリアの少なくとも一つを含有する、組成物。
【請求項２３】
請求項２１に記載の組成物であって、少なくとも一つの追加の抗ウイルス剤をさらに含有し、ここで該追加の薬剤は、ＨＣＶポリメラーゼインヒビター、インターフェロン、ウイルス複製インヒビター、アンチセンス剤、治療用ワクチン、ウイルスプロテアーゼインヒビター、ビリオン生産インヒビター、抗体治療剤（単一クローン系または多クローン系）、およびＲＮＡ−依存ポリメラーゼ関連障害を処置するために有用な任意の薬剤から選択される、組成物。
【請求項２４】
請求項２２に記載の組成物であって、少なくとも一つの追加の抗ウイルス剤をさらに含有し、ここで該追加の薬剤は、ＨＣＶポリメラーゼインヒビター、インターフェロン、ウイルス複製インヒビター、アンチセンス剤、治療用ワクチン、ウイルスプロテアーゼインヒビター、ビリオン生産インヒビター、抗体治療剤（単一クローン系または多クローン系）、およびＲＮＡ−依存ポリメラーゼ関連障害を処置するために有用な任意の薬剤から選択される、組成物。
【請求項２５】
患者におけるウイルス感染を処置するための方法であって、該方法は、有効量の、請求項１に記載の化合物、またはそれらの薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、エステル、もしくはプロドラッグのうちの少なくとも一つを該患者に投与する工程を包含する、方法。
【請求項２６】
患者におけるウイルス感染を処置するための方法であって、該方法は、有効量の、請求項１１に記載の化合物、またはそれらの薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、エステル、もしくはプロドラッグのうちの少なくとも一つを該患者に投与する工程を包含する、方法。
【請求項２７】
請求項２５に記載の方法であって、該方法は、少なくとも一つの追加の抗ウイルス剤を前記患者に投与する工程をさらに包含し、ここで該追加の薬剤は、ＨＣＶポリメラーゼインヒビター、インターフェロン、ウイルス複製インヒビター、アンチセンス剤、治療用ワクチン、ウイルスプロテアーゼインヒビター、ビリオン生産インヒビター、抗体治療剤（単一クローン系または多クローン系）、およびＲＮＡ−依存ポリメラーゼ関連障害を処置するために有用な任意の薬剤から選択される、方法。
【請求項２８】
請求項２６に記載の方法であって、該方法は、少なくとも一つの追加の抗ウイルス剤を前記患者に投与する工程をさらに包含し、ここで該追加の薬剤は、ＨＣＶポリメラーゼインヒビター、インターフェロン、ウイルス複製インヒビター、アンチセンス剤、治療用ワクチン、ウイルスプロテアーゼインヒビター、ビリオン生産インヒビター、抗体治療剤（単一クローン系または多クローン系）、およびＲＮＡ−依存ポリメラーゼ関連障害を処置するために有用な任意の薬剤から選択される、方法。
【請求項１】
以下の式：
【化１７５】
を有する化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、エステル、もしくはプロドラッグであって、
ここで：
Ｒ１は結合、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｒ−、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｒ−Ｏ−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｒ−Ｎ（Ｒ９）−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＣＨ＝ＣＨ−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｃ≡Ｃ−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−、または−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＳＯ２−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−であり；
Ｒ２は−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）ＳＯＲ１１、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）ＳＯ２Ｒ１１、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、
【化１７６】
であり；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、およびＲ７は、各々独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−シクロアルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−シクロアルケニル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヘテロシクロアルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヘテロシクロアルケニル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヘテロアリール、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ハロアルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヒドロキシアルキル、ハロ、ヒドロキシ、−ＯＲ９、−ＣＮ、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＯＲ９、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｎ（Ｒ９）２、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＮＨＳＯ２Ｒ１１、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２または−ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２であり；
各々のＲ８の出現は、独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−アリール、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−シクロアルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−シクロアルケニル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヘテロシクロアルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヘテロシクロアルケニル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヘテロアリール、ハロアルキル、またはヒドロキシアルキルであり；
各々のＲ９の出現は、独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−アリール、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−シクロアルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−シクロアルケニル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヘテロシクロアルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヘテロシクロアルケニル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヘテロアリール、ハロアルキル、またはヒドロキシアルキルであり；
Ｒ１０はＨ、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールであって、ここでシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、アリール、またはヘテロアリール基は、必要に応じ、そして独立に４個までの置換基で置換されることが可能であり、該置換基はそれぞれ独立に、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−シクロアルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−シクロアルケニル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヘテロシクロアルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヘテロシクロアルケニル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヘテロアリール、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ハロアルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヒドロキシアルキル、ハロ、ヒドロキシ、−ＯＲ９、−ＣＮ、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＯＲ９、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｎ（Ｒ９）２、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＮＨＳＯ２Ｒ１１、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２および−ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２であり；Ｒ１が結合であるとき、Ｒ１０はＨではなく；
各々のＲ１１の出現は、独立して、アルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、ヘテロアリール、ハロアルキル、ヒドロキシまたはヒドロキシアルキルであって、ここで、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、アリールまたはヘテロアリール基は、必要に応じ、そして独立に４個までの置換基で置換されることが可能であり、その置換基は、それぞれ独立に、−Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−シクロアルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−シクロアルケニル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヘテロシクロアルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヘテロシクロアルケニル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヘテロアリール、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ハロアルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヒドロキシアルキル、ハロ、ヒドロキシ、−ＯＲ９、−ＣＮ、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＯＲ９、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｎ（Ｒ９）２、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＮＨＳＯ２アルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＮＨＳＯ２シクロアルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＮＨＳＯ２アリール、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２および−ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２から選択され；
各々のＲ１２の出現は、独立してＨ、ハロ、−Ｎ（Ｒ９）２、−ＯＲ９、アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、またはヘテロシクロアルケニルであって、ここで、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、またはヘテロシクロアルケニル基は、必要に応じ、そして独立に４個までの置換基で置換されることが可能であり、該置換基は、それぞれ独立にアルキル、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｏ−アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）アルキル、−ＮＨＳＯ２アルキル、−ＳＯ２アルキル、または−ＳＯ２ＮＨ−アルキルから選択され、あるいは二つのＲ１２基は、Ｒ１２が結合している炭素原子と一緒になって結合し、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、またはＣ＝Ｏ基を形成し；
各々のＲ２０の出現は、独立して、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、またはヘテロアリールであり、あるいは、両方のＲ２０基およびＲ２０基が結合している炭素原子が結合し、シクロアルキル、シクロヘテロアルキル、アリール、またはヘテロアリール基を形成し、ここで、シクロアルキル、シクロヘテロアルキル、アリール、またはヘテロアリール基は４個までの基で置換されることが可能であり、該置換基は、それぞれ独立に、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ヒドロキシ、−ＯＲ９、−ＣＮ、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−シクロアルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−シクロアルケニル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヘテロシクロアルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヘテロシクロアルケニル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ハロアルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヒドロキシアルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＯＲ９、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｎ（Ｒ９）２、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＮＨＳＯ２Ｒ１１、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２および−ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２から選択され；
Ｒ２１はＨ、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、または、ハロアルキルであるか、あるいはＲ２１およびＲ２２およびこれらが結合している窒素原子とが結合し、以下の式：
【化１７７】
を有する基を形成し；
Ｒ２２は、Ｈ、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリールまたは、ハロアルキルであり；
Ｒ２３は、アルキル、アリール、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ−アルキル、シクロアルキル、ハロ、ヘテロシクロアルキル、およびヘテロアリールから選択される任意の置換基であり；
ｎは１〜３の範囲の整数であり；
ｐの各々の出現は、独立に０、１、または２であり；
ｑの各々の出現は、独立に０〜４の範囲の整数であり；そして
ｒの各々の出現は、独立に１〜４の範囲の整数である、化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、エステル、もしくはプロドラッグ。
【請求項２】
請求項１に記載の化合物であって、Ｒ２は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１または−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２であり、ここで、Ｒ９はＨ、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキルであり、そしてＲ１１はアルキル、アリール、シクロアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルまたはヒドロキシアルキルである、化合物。
【請求項３】
請求項２に記載の化合物であって、Ｒ３が、以下：
【化１７８】
であり、
Ｒ２１は、Ｈ、アルキル、ハロアルキル、およびヘテロアルキルであり；そして
Ｒ２３は、４個までの任意かつ付加的な置換基を表し、該置換基は、各々独立してＨ、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシル、およびヘテロアルキルから選択される、化合物。
【請求項４】
請求項２に記載の化合物であって、Ｒ１が−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｒ−である、化合物。
【請求項５】
請求項２に記載の化合物であって、Ｒ１が−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）−、−Ｃ（ＣＨ３）２−、または
【化１７９】
である、化合物。
【請求項６】
請求項２に記載の化合物であって、
Ｒ４およびＲ７が、各々独立してＨ、アルキル、ハロまたはヒドロキシであり：
Ｒ５が、Ｈ、アルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−ハロアルキル、シクロアルキル、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、−ＮＨ２または−ＣＮであり；そして
Ｒ６が、Ｈ、アルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−ハロアルキル、シクロアルキル、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、−ＮＨ２または−ＣＮである、化合物。
【請求項７】
請求項２に記載の化合物であって、Ｒ１０がアリールまたはヘテロアリールである、化合物。
【請求項８】
請求項２に記載の化合物であって、Ｒ１０が以下：
【化１８０】
であり、
式中、Ｒ１３は、Ｈ、Ｆ、Ｂｒ、またはＣｌであり；
Ｒ１４は、４個までの任意かつ付加的な置換基を表し、該置換基は、各々独立してアルキル、シクロアルキル、ＣＦ３、−ＣＮ、ハロ、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−ハロアルキル、−ＮＨＳＯ２−アルキル、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ヒドロキシ、−ＮＨ２、−ＳＯ２アルキル、−ＳＯ２ＮＨアルキル、−Ｓ−アルキル、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクロアルキル、およびヘテロアリールから選択され；そして
【化１８１】
はピリジル基を表し、式中、環窒素原子は置換されていない５つの環原子の任意の位置であり得る、化合物。
【請求項９】
請求項８に記載の化合物であって、Ｒ４およびＲ７が、各々独立してＨ、ハロまたはヒドロキシであり：
Ｒ５が、Ｈ、アルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−ハロアルキル、シクロアルキル、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、−ＮＨ２または−ＣＮであり；そして
Ｒ６が、Ｈ、アルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−ハロアルキル、シクロアルキル、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、−ＮＨ２または−ＣＮである、化合物。
【請求項１０】
以下の式：
【化１８２】
を有する、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、エステル、もしくはプロドラッグであって、Ｒ１が−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）−、−Ｃ（ＣＨ３）２−、または
【化１８３】
であり；
Ｒ２は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）ＳＯ２Ｒ１１、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２であり；
Ｒ３は：
【化１８４】
であり；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、およびＲ７は、各々独立して、Ｈ、アルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−シクロアルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヘテロシクロアルキル、ハロアルキル、ハロ、ヒドロキシ、−ＯＲ９または−Ｎ（Ｒ９）２であり；
Ｒ９の各々の出現は、独立して、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ハロアルキル、またはヒドロキシアルキルであり；
Ｒ１０が以下：
【化１８５】
であり、したがって、Ｒ１が結合であるとき、Ｒ１０はＨではなく；
各々のＲ１１の出現は、独立してアルキル、アリール、シクロアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、またはヒドロキシアルキルであり；
各々のＲ１２の出現は、独立してＨ、ハロ、−Ｎ（アルキル）２、−ＯＨ、−Ｏ−アルキル、アルキル、シクロアルキル、またはシクロアルキルであり、あるいは二つのＲ１２基は、Ｒ１２が結合している炭素原子と一緒になって結合し、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、またはＣ＝Ｏ基を形成し；
Ｒ１３は、Ｈ、Ｆ、ＢｒまたはＣｌであり；
Ｒ１４は、４個までの任意かつ付加的な置換基を表し、該置換基はそれぞれ独立して、アルキル、シクロアルキル、ＣＦ３、−ＣＮ、ハロ、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−ハロアルキル、−ＮＨＳＯ２−アルキル、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ヒドロキシ、−ＮＨ２、−ＳＯ２アルキル、−ＳＯ２ＮＨアルキル、−Ｓ−アルキル、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクロアルキル、およびヘテロアリールから選択され；
Ｒ２１は、Ｈ、アルキル、ハロアルキル、およびヘテロアルキルであり；
Ｒ２３は、４個までの任意かつ付加的な置換基を表し、該置換基は、各々独立してＨ、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシル、そしてヘテロアルキルからなる群から選択され；
ｎの各々の出現は、独立して１〜３の範囲の整数であり；
ｑの各々の出現は、独立して０〜４の範囲の整数であり；
ｒの各々の出現は、独立して１〜４の範囲の整数であり；そして
【化１８６】
はピリジル基を表し、式中、環窒素原子は置換されていない５つの環原子の任意の位置であり得る、化合物。
【請求項１１】
以下の式：
【化１８７】
を有する化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、エステル、もしくはプロドラッグであって、ここで
Ｒ１は結合、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｒ−、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｒ−Ｏ−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｒ−Ｎ（Ｒ９）−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＣＨ＝ＣＨ−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｃ≡Ｃ−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−、または−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＳＯ２−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−であり；
Ｒ２は−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−アルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−アリール、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−シクロアルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−シクロアルケニル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヘテロシクロアルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヘテロアリール、または−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヘテロシクロアルケニルであって、ここで、アリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、またはヘテロアリール基は、必要に応じて、４個までの置換基で置換されることが可能であり、それらの置換基は同一であるか、または異なっており、そして、以下のアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−シクロアルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−シクロアルケニル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヘテロシクロアルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヘテロシクロアルケニル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヘテロアリール、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ハロアルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヒドロキシアルキル、ハロ、ヒドロキシ、−ＯＲ９、−ＣＮ、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＯＲ９、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｎ（Ｒ９）２、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＮＨＳＯ２Ｒ１１、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２および−ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２から選択され；
Ｒ８の各々の出現は、独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−アリール、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−シクロアルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−シクロアルケニル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヘテロシクロアルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヘテロシクロアルケニル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヘテロアリール、ハロアルキルまたはヒドロキシアルキルであり；
Ｒ９の各々の出現は、独立に、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−アリール、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−シクロアルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−シクロアルケニル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヘテロシクロアルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヘテロシクロアルケニル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヘテロアリール、ハロアルキルまたはヒドロキシアルキルであり；
Ｒ１０はＨ、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールであって、ここで、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、アリール、またはヘテロアリール基は、必要に応じて、そして、独立して、４個までの置換基で置換されることが可能であり、該置換基は、それぞれ独立して、−Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−シクロアルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−シクロアルケニル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヘテロシクロアルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヘテロシクロアルケニル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヘテロアリール、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ハロアルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヒドロキシアルキル、ハロ、ヒドロキシ、−ＯＲ９、−ＣＮ、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＯＲ９、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｎ（Ｒ９）２、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＮＨＳＯ２Ｒ１１、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１１、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２および−ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２から選択され、したがって、Ｒ１が結合のとき、Ｒ１０はＨではなく；
Ｒ１１の各々の出現は、独立して、アルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、ヘテロアリール、ハロアルキル、ヒドロキシまたはヒドロキシアルキルであって、ここで、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、アリールまたはヘテロアリール基は必要に応じ、そして独立して、４個までの置換基で置換されることが可能であり、該置換基は、それぞれ独立して、−Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−シクロアルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−シクロアルケニル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヘテロシクロアルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヘテロシクロアルケニル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヘテロアリール、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ハロアルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヒドロキシアルキル、ハロ、ヒドロキシ、−ＯＲ９、−ＣＮ、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＯＲ９、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−Ｎ（Ｒ９）２、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＮＨＳＯ２アルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＮＨＳＯ２シクロアルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＮＨＳＯ２アリール、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２、および−ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２から選択され；
各々のＲ１２の出現は、独立して、Ｈ、ハロ、−Ｎ（Ｒ９）２、−ＯＲ９、アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、またはヘテロシクロアルケニルであって、ここで、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、またはヘテロシクロアルケニル基は、必要に応じ、そして独立して、４個までの置換基で置換されることが可能であり、該置換基は、それぞれ独立に、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｏ−アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）アルキル、−ＮＨＳＯ２アルキル、−ＳＯ２アルキル、または−ＳＯ２ＮＨ−アルキルであり、あるいは二つのＲ１２基は、Ｒ１２が結合している炭素原子と一緒になって結合し、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、またはＣ＝Ｏ基を形成し；
Ｒ２１はＨ、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、または、ハロアルキルであるか、あるいはＲ２１およびＲ２２およびこれらの置換基が結合している窒素原子とが結合し、以下の式：
【化１８８】
を有する基を形成し；
Ｒ２２は、Ｈ、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、または、ハロアルキルであり；
Ｒ２３は、アルキル、アリール、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ−アルキル、シクロアルキル、ハロ、ヘテロシクロアルキル、およびヘテロアリールから選択される任意の置換基であり；
ｎは１〜３の範囲の整数であり；
ｐの各々の出現は、独立に０、１、または２であり；
ｑの各々の出現は、独立に０〜４の範囲の整数であり；そして
ｒの各々の出現は、独立に１〜４の範囲の整数である、化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、エステル、もしくはプロドラッグ。
【請求項１２】
請求項１１に記載の化合物であって、Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２であり、ここで、Ｒ９がＨ、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアルキル、ヘテロアリール、またはシクロアルキルである、化合物。
【請求項１３】
請求項１２に記載の化合物であって、Ｒ３が以下：
【化１８９】
であり、
式中、Ｒ２１はＨ、アルキル、ハロアルキル、およびヘテロアルキルであり；そして
Ｒ２３は、４個までの任意かつ付加的な置換基を表し、該置換基は、各々独立してＨ、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシル、そしてヘテロアルキルから選択される、化合物。
【請求項１４】
請求項１２に記載の化合物であって、Ｒ１が−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）−、−Ｃ（ＣＨ３）２−、または
【化１９０】
である、化合物。
【請求項１５】
請求項１２に記載の化合物であって、
Ｒ４およびＲ７が、各々独立してＨ、アルキル、ハロまたはヒドロキシであり：
Ｒ５が、Ｈ、アルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−ハロアルキル、シクロアルキル、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、−ＮＨ２または−ＣＮであり；そして
Ｒ６が、Ｈ、アルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−ハロアルキル、シクロアルキル、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、−ＮＨ２または−ＣＮである、化合物。
【請求項１６】
請求項１２に記載の化合物であって、Ｒ１０がアリールまたはヘテロアリールである、化合物。
【請求項１７】
請求項１２に記載の化合物であって、Ｒ１０が、以下：
【化１９１】
であり、式中、Ｒ１３は、Ｈ、Ｆ、Ｂｒ、またはＣｌであり；
Ｒ１４は、４個までの任意かつ付加的な置換基を表し、該置換基は、各々独立してアルキル、シクロアルキル、ＣＦ３、−ＣＮ、ハロ、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−ハロアルキル、−ＮＨＳＯ２−アルキル、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ヒドロキシ、−ＮＨ２、−ＳＯ２アルキル、−ＳＯ２ＮＨアルキル、−Ｓ−アルキル、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクロアルキル、およびヘテロアリールから選択され；そして
【化１９２】
はピリジル基を表し、式中、環窒素原子は任意の置換されていない５つの環原子の位置であり得る、化合物。
【請求項１８】
請求項１７に記載の化合物であって、Ｒ４およびＲ７が、各々独立してＨ、ハロまたはヒドロキシであり：
Ｒ５が、Ｈ、アルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−ハロアルキル、シクロアルキル、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、−ＮＨ２または−ＣＮであり；そして
Ｒ６が、Ｈ、アルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−ハロアルキル、シクロアルキル、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、−ＮＨ２または−ＣＮである、化合物。
【請求項１９】
以下の式：
【化１９３】
を有する、請求項１１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、エステル、もしくはプロドラッグであって、
式中、Ｒ１が−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）−、−Ｃ（ＣＨ３）２−、または
【化１９４】
であり；
Ｒ２は、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２であり、ここで、Ｒ９は、Ｈ、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキルであり；
Ｒ３は、以下：
【化１９５】
であり；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、およびＲ７は、各々独立して、Ｈ、アルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−シクロアルキル、−［Ｃ（Ｒ１２）２］ｑ−ヘテロシクロアルキル、ハロアルキル、ハロ、ヒドロキシ、−ＯＲ９または−Ｎ（Ｒ９）２であり；
Ｒ９の各々の出現は、独立して、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ハロアルキル、またはヒドロキシアルキルであり；
Ｒ１０は、以下：
【化１９６】
であり、したがって、Ｒ１が結合であるとき、Ｒ１０はＨではなく；
各々のＲ１１の出現は、独立して、アルキル、アリール、シクロアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、またはヒドロキシアルキルであり；
各々のＲ１２の出現は、独立して、Ｈ、ハロ、−Ｎ（アルキル）２、−ＯＨ、−Ｏ−アルキル、アルキル、シクロアルキル、またはシクロアルキルであり、あるいは二つのＲ１２基は、Ｒ１２が結合している炭素原子と一緒になって結合し、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、またはＣ＝Ｏ基を形成し；
Ｒ１３は、Ｈ、Ｆ、ＢｒまたはＣｌであり；
Ｒ１４は、４個までの任意かつ付加的な置換基を表し、該置換基はそれぞれ独立して、アルキル、シクロアルキル、ＣＦ３、−ＣＮ、ハロ、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−ハロアルキル、−ＮＨＳＯ２−アルキル、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ヒドロキシ、−ＮＨ２、−ＳＯ２アルキル、−ＳＯ２ＮＨアルキル、−Ｓ−アルキル、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクロアルキル、およびヘテロアリールから選択され；
Ｒ２１は、Ｈ、アルキル、ハロアルキル、およびヘテロアルキルであり；
Ｒ２３は、４個までの任意かつ付加的な置換基を表し、該置換基は、各々独立して、Ｈ、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシル、およびヘテロアルキルからなる群から選択され；
ｎの各々の出現は、独立して１〜３の範囲の整数であり；
ｑの各々の出現は、独立して０〜４の範囲の整数であり；
ｒの各々の出現は、独立して１〜４の範囲の整数であり；そして
【化１９７】
はピリジル基を表し、式中、環窒素原子は任意の置換されていない５つの環原子の位置であり得る、化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、エステル、もしくはプロドラッグ。
【請求項２０】
以下の構造：
【化１９８】
【化１９９】
を有する、化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、エステル、もしくはプロドラッグ。
【請求項２１】
請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、エステル、もしくはプロドラッグのうちの少なくとも一つ、および薬学的に受容可能なキャリアの少なくとも一つを含有する、組成物。
【請求項２２】
請求項１１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、エステル、もしくはプロドラッグのうちの少なくとも一つ、および薬学的に受容可能なキャリアの少なくとも一つを含有する、組成物。
【請求項２３】
請求項２１に記載の組成物であって、少なくとも一つの追加の抗ウイルス剤をさらに含有し、ここで該追加の薬剤は、ＨＣＶポリメラーゼインヒビター、インターフェロン、ウイルス複製インヒビター、アンチセンス剤、治療用ワクチン、ウイルスプロテアーゼインヒビター、ビリオン生産インヒビター、抗体治療剤（単一クローン系または多クローン系）、およびＲＮＡ−依存ポリメラーゼ関連障害を処置するために有用な任意の薬剤から選択される、組成物。
【請求項２４】
請求項２２に記載の組成物であって、少なくとも一つの追加の抗ウイルス剤をさらに含有し、ここで該追加の薬剤は、ＨＣＶポリメラーゼインヒビター、インターフェロン、ウイルス複製インヒビター、アンチセンス剤、治療用ワクチン、ウイルスプロテアーゼインヒビター、ビリオン生産インヒビター、抗体治療剤（単一クローン系または多クローン系）、およびＲＮＡ−依存ポリメラーゼ関連障害を処置するために有用な任意の薬剤から選択される、組成物。
【請求項２５】
患者におけるウイルス感染を処置するための方法であって、該方法は、有効量の、請求項１に記載の化合物、またはそれらの薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、エステル、もしくはプロドラッグのうちの少なくとも一つを該患者に投与する工程を包含する、方法。
【請求項２６】
患者におけるウイルス感染を処置するための方法であって、該方法は、有効量の、請求項１１に記載の化合物、またはそれらの薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、エステル、もしくはプロドラッグのうちの少なくとも一つを該患者に投与する工程を包含する、方法。
【請求項２７】
請求項２５に記載の方法であって、該方法は、少なくとも一つの追加の抗ウイルス剤を前記患者に投与する工程をさらに包含し、ここで該追加の薬剤は、ＨＣＶポリメラーゼインヒビター、インターフェロン、ウイルス複製インヒビター、アンチセンス剤、治療用ワクチン、ウイルスプロテアーゼインヒビター、ビリオン生産インヒビター、抗体治療剤（単一クローン系または多クローン系）、およびＲＮＡ−依存ポリメラーゼ関連障害を処置するために有用な任意の薬剤から選択される、方法。
【請求項２８】
請求項２６に記載の方法であって、該方法は、少なくとも一つの追加の抗ウイルス剤を前記患者に投与する工程をさらに包含し、ここで該追加の薬剤は、ＨＣＶポリメラーゼインヒビター、インターフェロン、ウイルス複製インヒビター、アンチセンス剤、治療用ワクチン、ウイルスプロテアーゼインヒビター、ビリオン生産インヒビター、抗体治療剤（単一クローン系または多クローン系）、およびＲＮＡ−依存ポリメラーゼ関連障害を処置するために有用な任意の薬剤から選択される、方法。
【公表番号】特表２０１１−５０３１９６（Ｐ２０１１−５０３１９６Ａ）
【公表日】平成２３年１月２７日（２０１１．１．２７）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１０−５３４１５９（Ｐ２０１０−５３４１５９）
【出願日】平成２０年１１月１３日（２００８．１１．１３）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００８／０８３３５８
【国際公開番号】ＷＯ２００９／０６４８５２
【国際公開日】平成２１年５月２２日（２００９．５．２２）
【出願人】（５９６１２９２１５）シェーリング コーポレイション (785)
【氏名又は名称原語表記】Ｓｃｈｅｒｉｎｇ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２３年１月２７日（２０１１．１．２７）
【国際特許分類】
【出願日】平成２０年１１月１３日（２００８．１１．１３）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００８／０８３３５８
【国際公開番号】ＷＯ２００９／０６４８５２
【国際公開日】平成２１年５月２２日（２００９．５．２２）
【出願人】（５９６１２９２１５）シェーリング コーポレイション (785)
【氏名又は名称原語表記】Ｓｃｈｅｒｉｎｇ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ
【Ｆターム（参考）】
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