Fターム[4C086BC88]の内容
他の有機化合物及び無機化合物含有医薬 (749,791) | 環構成にN原子又はSe、Te、ハロゲン原子を含む有単式複素環化合物 (58,180) | 環構成に硫黄原子及び窒素原子を含むもの (7,684) | 硫黄原子及び窒素原子を含む6員環 (1,208) | 1、4位に含む (667)
Fターム[4C086BC88]に分類される特許
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置換ビアリールピペラジニル−ピリジン類縁体
式I:
で表される、置換ビアリールピペラジニル−ピリジン類縁体(ここにおいて、可変基は明細書に記載の通りである)を提供する。 このような化合物は、インビボ及びインビトロで特定な受容体活性を調節するために使用できるリガンドであり、そしてヒト、ペット及び家畜における病理学的受容体活性に関連する疾患の治療に有用である。このような化合物を用いた医薬組成物及びこのような疾患を治療するのにこのような化合物を用いる方法、更に受容体の局在化研究にこのようなリガンドを用いる方法も提供する。
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ケモカイン受容体モジュレーターとしてのピリミジンスルホンアミド誘導体
ケモカイン介在疾患および障害の処置において使用するための、式(1):
【化1】
の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物またはインビボで加水分解可能なエステルおよびこれらを含む、医薬組成物。
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5−HT2Aアンタゴニストとしてのジアリールスルホン
式(I)の化合物は、ヒト5−HT2A受容体の強力且つ選択的なアンタゴニストであり、このため、中枢神経系の様々な有害な症状の治療において有用である。
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シグマ受容体阻害剤
本発明は、シグマ受容体に対して薬理学的活性を有する式(I)の化合物、そのような化合物の調製方法、それらを含む薬学的組成物、ならびにシグマ受容体が関わる疾患の処置およびまたは予防のためのその使用に関する。
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2−アリールアミノベンゾオキサゾール誘導体
【課題】 水溶性、小腸膜透過性に優れ、経口投与で有効性を示し、かつ安定性が高い、VLA-4阻害薬の提供。
【解決手段】 下記の一般式(I)
【化1】
(式中、Waは置換基を有してもよいアリール基または置換基を有してもよいヘテロアリール基を示し;Wbは置換基を有してもよい1,3−ベンゾオキサゾール環または置換基を有してもよい1,3−ベンゾチアゾール環からなる2価の基を示し;R1は水素原子または低級アルキル基を示し;R2は下記式(II)
【化2】
の基を示し;Yは−(CH2)n−O−の基を示し、nは1または2の整数を示し;Zはシクロヘキサン環を示す。)で表される化合物、その塩またはそれらの溶媒和物。
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タンパク質チロシンキナーゼ阻害剤としてのアミノヘテロアリール化合物
アミノヘテロアリール化合物、ならびにそれらの合成および使用のための方法を提供する。好ましい化合物は、c−Metタンパク質キナーゼの強力な阻害剤であり、癌などの異常細胞成長障害の治療に有用である。 (もっと読む)
シグマ受容体阻害剤
本発明はシグマ受容体に対し薬理学的活性を有する化合物、より詳細には式(I)のピラゾール誘導体、そのような化合物の調製方法、それらを含む薬学的組成物、ならびに治療および予防のための、特に精神病または疼痛の処置のためのその使用に関する。
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カテプシンS阻害剤として有用な化合物および組成物
本発明は、カテプシンS活性の阻害剤としての、遊離形または塩形、および可能なとき、互変異性体形の式
【化1】
[式中、R1、R2、R3およびXは、本明細書および特許請求の範囲に定義のとおりである。]
の2−シアノピリミジン化合物の使用に関する。
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アミド化合物およびその医薬としての使用
本発明は、11-βヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1の阻害剤、鉱質コルチコイド受容体 (MR)のアンタゴニスト、およびその医薬組成物に関する。本発明の化合物は11-β ヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1の発現または活性に関連する様々な疾患および/またはアルドステロン過剰に関連する疾患の治療に有用であり得る。 (もっと読む)
1,2,3,4−テトラヒドロピラジン−2−イルアセトアミド及び炎症に関連する障害の治療のためのブラジキニン拮抗薬としてのそれらの使用
選択された化合物は、炎症によって媒介される疾病など、疼痛及び疾病の治療に有効である。本発明は、式(I)の新規化合物及び薬学的に許容されるその誘導体、並びに、疼痛、炎症などを含む疾病及びその他の病気又は症状の予防及び治療のための薬学的組成物及び方法を包含する。本発明は、このような化合物を作製するための方法及びこのような方法において有用な中間体にも関する。
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プロテインキナーゼインヒビターおよびそれらの使用
本明細書中に記載されるのは、式(I)および(V)を有するプロテインキナーゼインヒビターとして有用な化合物またはその薬学的に受容可能な塩であって、ここで、環B、Z1、Z2、U、T、m、n、p、Q、Q’、R1、R2、Rx、R3およびR6は、本明細書中に定義される通りである。これらの化合物およびその薬学的に受容可能な塩は、種々の障害(脳卒中、炎症性障害、SLE狼蒼および乾癬のような自己免疫疾患、癌のような増殖性障害、ならびに、臓器移植に関連する状態が挙げられる)を処置または重篤度を低減するのに有用である。
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ヒスタミンH3受容体調節物質としてのフェニルピペリジンおよびフェニルピロリジン
【化1】
式(I)の置換フェニルピペリジンおよびフェニルピロリジン、それらを含有する組成物、ならびにそれらの作成方法およびヒスタミンに媒介される状態を治療するための使用方法。
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ピペリジン化合物およびその製法
【課題】 優れたタキキニン受容体拮抗活性を有するピペリジン化合物を提供する。
【解決手段】 一般式〔I〕
【化1】
(式中、環Aは置換基を有していてもよいベンゼン環を表す。
環Bは置換基を有していてもよいベンゼン環を表す。
R1は水素原子またはアミノ基の置換基を表す。
R2は水素原子、置換基を有していてもよい水酸基、置換基を有していてもよいアミノ基、置換基を有していてもよいアルキル基、置換基を有しているカルボニル基またはハロゲン原子を表す。
Zは酸素原子または−N(R3)−で示される基を表す。
R3は水素原子または置換基を有していてもよいアルキル基を表す。
R4a及びR4bは、同一または異なって、水素原子もしくは置換基を有していてもよいアルキル基を表すか、または末端で互いに結合してアルキレン基を形成している基を表す。)
で示されるピペリジン化合物またはその薬理的に許容しうる塩。
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バニロイド受容体サブタイプ1(VR1)受容体を阻害する縮合アザ二環式化合物
式(I)の化合物は疼痛、炎症性熱痛覚過敏、尿失禁及び膀胱過活動の治療に有用な新規VR1アンタゴニストである。
【化356】
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新規ベンゾジオキソール
本発明は、式(I)〔式中、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、及びXは明細書及び請求項と同義である〕の化合物、並びにその薬学的に許容されうる塩に関する。その化合物は、CB1レセプターの調節に関連する疾患の治療及び/又は予防用に有用である。
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PKC−シータのインヒビターとして有用なピリミジン誘導体
式(I)
【化1】
(式中、X、Y、R1、R2及びR3は本明細書に定義されたとおりである)
の新規化合物が開示され、これらはPKC-シータのインヒビターとして有益であり、こうしてPKC-シータの活性により媒介又は持続される種々の疾患及び障害(免疫障害及びII型糖尿病を含む)を治療するのに有益である。また、本発明はこれらの化合物を含む医薬組成物、種々の疾患及び障害の治療におけるこれらの化合物の使用方法、これらの化合物の調製方法並びにこれらの方法に有用な中間体に関する。
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抗炎症性医薬
新規化合物及びこれらの化合物を炎症症状の治療に用いる方法。p38-キナーゼタンパク質の活性化状態の調整はキナーゼタンパク質に新規化合物を接触させる工程を含む。 (もっと読む)
MCH拮抗活性を有する新規アミド化合物及びこれらの化合物を含む薬物
本発明は一般式(I)
【化1】
(式中、基及び残基A、B、b、W、X、Y、Z、R1、R2、及びR3は請求項1に示された意味を有する)
のアミド化合物に関する。更に、本発明は少なくとも一種の前記アミドを含む薬物に関する。前記薬物はそのMCH受容体拮抗作用の結果として代謝障害及び/又は食事障害、特に肥満、多食症、拒食症、過食症、及び糖尿病の治療に適している。
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キノリン誘導体およびミコバクテリア抑制剤としてのそれらの使用
【化1】
本発明は、一般式(Ia)または一般式(Ib)に従う新規な置換されたキノリン誘導体、それらの製薬学的に許容可能な酸または塩基付加塩、それらの立体化学的異性体形態、それらの互変異性体形態およびそれらのN−オキシド形態に関する。特許請求される化合物はミコバクテリア疾患、特に病原性ミコバクテリア、例えば結核菌、牛型結核菌、ミコバクテリア・アビアムおよびミコバクテリア・マリナムにより引き起こされる疾患の処置に有用である。特に、互いに独立して、R1がブロモであり、p=1、R2がアルキルオキシであり、R3が場合により置換されていてもよいナフチルまたはフェニルであり、q=1、R4およびR5が各々独立して水素、メチルまたはエチルであり、R6が水素であり、rが0または1に等しく、そしてR7が水素である化合物が特許請求される。製薬学的に許容可能な担体および活性成分としての治療的に有効な量の特許請求される化合物を含んでなる組成物、ミコバクテリア疾患の処置用薬品の製造のための1種もしくは複数の特許請求される化合物の使用、並びに特許請求される化合物の製造方法も特許請求される。
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癌治療を目的として肝細胞増殖因子およびc−met活性を調整するキナゾリンモジュレーター
本発明は、HGF/SF活性を調整するのに有用な生物学的性質を有する2,4ジアミノキナゾリンの化合物および組成物に関する。ある実施形態においては、前記の化合物および組成物を使用し、癌あるいはその他の増殖障害性の疾患を治療または予防することができる。
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