Fターム[4C086BC88]の内容
他の有機化合物及び無機化合物含有医薬 (749,791) | 環構成にN原子又はSe、Te、ハロゲン原子を含む有単式複素環化合物 (58,180) | 環構成に硫黄原子及び窒素原子を含むもの (7,684) | 硫黄原子及び窒素原子を含む6員環 (1,208) | 1、4位に含む (667)
Fターム[4C086BC88]に分類される特許
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化合物および方法
式(I)で示される化合物、その医薬上許容される塩または溶媒和物、およびそれを含有する医薬組成物が開示されている(ここで、構造上の記号は本明細書中にて定義される)。本発明の化合物、塩および溶媒和物はLXRアゴニストとして有用である。
【化1】
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第Xa因子阻害剤としてのピラゾール−誘導体
本発明は、式(I)
【化1】
(式中、R0;R1;R2;R3;R4;Q;V、GおよびMは下記に示す意味を有する)の化合物に関する。式(I)の化合物は、有用な医薬活性化合物である。これらは有用な薬理活性化合物である。これらは強力な抗血栓作用を示し、例えば血栓塞栓性疾患または再狭窄のような心血管障害の治療および予防に適している。これらは、血液凝固酵素第Xa因子(FXa)および/または第VIIa因子(FVIIa)の可逆性阻害剤であり、一般に第Xa因子および/または第VIIa因子の望ましくない活性が存在する状態、またはその状態の治癒または予防のために第Xa因子および/または第VIIa因子の阻害が意図される状態において適用できる。本発明は更に、式Iの化合物の製造方法、その使用、特に医薬中の活性成分としてのその使用、およびそれらを含む医薬製剤に関する。
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チロシンキナーゼ阻害剤として適する環状ジアリールウレア
本発明は、新規式Iの化合物:
【化1】
〔式中、
pは1、2または3であり;
nは0、1、2または3であり;
mは0、1、2または3であり;
AはCRc、S、NRcまたはOであり、ここで、RcはHまたは低級アルキルであり;
X、YおよびZは、各々独立してNまたはC−R3から選択され、ここで、少なくとも2個のX、YおよびZはNであり;そして
各Raは、独立して水素および低級アルキルから選択され;
各Rbは水素または低級アルキルであり;
Gは基Arであるか、またはCNまたは非置換または置換低級アルキルであり;
Arは飽和または不飽和環状基であり、それは置換または非置換であり、5または6員単環式または8、9、10、11または12員二環式もしくは三環式環であってよく、O、NおよびSから選択される0個、1個、2個または3個のヘテロ原子を含んでよく;
そして、ここで、R1、R2、R3およびR4のラジカルは、ここで定義の意味を有する。〕
の化合物、それらの塩、エステル、N−オキシドまたはプロドラッグ;
およびタンパク質キナーゼ依存性疾患の処置におけるそれらの使用、該疾患の処置に使用するための医薬組成物の製造におけるそれらの使用、該疾患の処置におけるジアリールウレア誘導体の使用法、新規ジアリールウレア誘導体を含む医薬製剤、新規ジアリールウレア誘導体の製造法、上記の通りの新規ジアリールウレア誘導体の使用または使用法、および/または動物またはヒトの処置に使用するためのこれらの新規ジアリールウレア誘導体に関する。
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新規トリアジン化合物の組成物および方法
本発明は、炎症応答から生じる病態生理学的な状態を治療する方法および化合物を含有する組成物に関する。特に、本発明は、内皮細胞における信号関連炎症応答の糖化タンパク質産生誘発を阻止または遮断する化合物に関する。本発明は、平滑筋の増殖を阻止する化合物に関する。特に、本発明は、HSPGS(例えば、Perlecan)を変調させることによる平滑筋の増殖を阻止する化合物に関する。本発明は、さらに、平滑筋の増殖により特徴付けられる血管閉塞疾患(例えば、再狭窄およびアテローム性動脈硬化症)を治療する化合物の使用に関する。 (もっと読む)
カルボスチリル化合物
本発明は、一般式(1)
[式中、Aは直接結合、低級アルキレン基又は低級アルキリデン基を、Xは酸素原子又は硫黄原子を、R4及びR5はそれぞれ水素原子を、カルボスチリル骨格の3,4位の結合は一重結合又は二重結合を、R1は水素原子等を、R2は水素原子等を、R3は水素原子等を示す。]
で表されるカルボスチリル化合物又はその塩を提供する。本発明のカルボスチリル化合物又はその塩は、TFFの産生を誘導し、そのため消化管疾患、口腔疾患、上気道疾患、気道疾患、眼疾患、癌、創傷等の各種疾患の治療及び/又は予防に使用される。
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サイトカイン活性の低分子モジュレーター
本発明は式(I)または(II)を有する化合物:式(I)、式(II)およびその薬学的に受容可能な誘導体を提供し、ここで、m、p、R1、R2、R3およびR4は、一般的に、および本発明中にてクラスおよびサブクラスに記載される通りであり、加えて、その薬学的組成物、およびHGF/SFまたは他のサイトカインの活性に関連する多数の疾患、障害または疾患のいずれかの治療のためのその使用を提供する。本発明は、種々のサイトカインの活性を模倣または変調でき、あるいはこれまでの例示的な非限定的サイトカインと同一の生物学的活性の1以上を少なくとも供することができる新規な治療剤に向けられる。
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3,4−二置換ピロールおよび炎症性疾患の治療におけるこれらの使用
本発明は、適切な細胞におけるTNF−α産生および/またはp38活性を低下させることで改善される疾患を治療するに有用な新規な置換3−(2,5−二置換)ピリジル−4−アリールピロールそしてこれを含有させた薬剤組成物を提供する。本発明は、また、本薬剤組成物を用いた治療および予防方法も提供する。 (もっと読む)
オピオイド受容体アンタゴニストとしてのジアリールエーテル類
肥満および関連疾患の処置、阻止または改善に有用な、式(I):
【化1】
[式中、X1〜X10、R3’を含むR1〜R7、E、v、y、z、AおよびBは、定義されているとおりである]
で示される化合物、またはその製薬的に許容される塩、溶媒和物、鏡像異性体、ラセミ体、ジアステレオマーもしくは混合物を開示する。
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新規ピリミジン化合物、それらの調製のためのプロセスおよびそれらを含む組成物
本発明は、新規ヘテロ環化合物、特に置換ピリミジン、これらのヘテロ環化合物を製造し、使用するための方法及び組成物、並びにアテローム性動脈硬化症、関節炎、再狭窄、糖尿病性ネフロパシー、又は異脂肪血症、又はパーリカンの発現が低いことにより媒介される疾患状態を含む、種々の疾患及び疾患状態を処置するための方法を提供する。本発明は、新規ピリミジン、ピリミジンを含む新規組成物、及びこのようなピリミジン及び組成物を使用する新規方法に関する。 (もっと読む)
スルファミド誘導体医薬組成物
【課題】優れたMEK阻害活性を示し、抗腫瘍剤等として有用なスルファミド誘導体又はその薬理上許容される塩を有効成分として含有する医薬を提供する。
【解決手段】
式(I)(式中、R1乃至R8は、水素原子又はハロゲン原子等を示し、R9又はR10は水素原子、置換されてもよいアルキル基等を示す。)を有するスルファミド誘導体又はその薬理上許容される塩を有効成分として含有する医薬。
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ピペラジニルおよびジアザパニルベンズアミドおよびベンズチオアミド
式(I)の置換ピペラジニルおよびジアゼパニルベンズアミドおよびベンズチオアミド、それらを含有する組成物、ならびにそれらの作成方法およびヒスタミンに媒介される状態を治療するための使用方法。 (もっと読む)
逆転写酵素のインヒビターとしてのベンゾフェノン類
【課題】 HIV感染症の治療に有用なベンゾフェノン化合物(I)の提供。
【解決手段】 例えば、下式のベンゾフェノン化合物が開示される。
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抗ウイルス剤としてのインドール誘導体
本発明は、C型肝炎感染の予防及び治療に有用な、式(I)のインドール化合物(R1、R2、R3、R4、A、E及びXは、本明細書中に定義されているとおりである。)及び薬学的に許容されるこれらの塩に関する。
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過剰増殖性疾患および血管新生と関連する疾患を処置するために有用なインドリルピラジノン誘導体
【化1】
本発明は、式(I)の化合物ならびに過剰増殖性疾患および血管新生と関連する疾患を処置することにおけるその使用に関する。
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置換2−フェニル−3(2H)−ピリダジノン
本発明は置換2−フェニル−3(2H)−ピリダジノン類、その製造法、およびヒトおよび/または動物における疾患の予防および/または処置に使用する医薬としてのそれらの使用に関する。 (もっと読む)
ヘッジホッグシグナル伝達のピリジルインヒビター
本発明は、悪性腫瘍を治療するための治療因子として有用であるヘッジホッグシグナル伝達の新規なインヒビターを提供し、本化合物は、一般式Iを有し、ここでA、X、Y、R1、R2、R3、R4およびnは本明細書に記載されたとおりである。
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ヒスタミンH1および/もしくはH3アンタゴニストまたはH3逆アンタゴニストとしての置換ピペラジン、(1,4)ジアゼピン、および2,5−ジアザビシクロ(2.2.1)へプタン。
本発明は、薬理学的活性を持つ新規ピペラジンおよびアゼピン誘導体、その調製方法、これらを含有する組成物、ならびにアルツハイマー病を含む神経退行性疾患の治療でのその使用に関する。 (もっと読む)
ヒストンデアセチラーゼ阻害剤としてのメルカプトアミド
式(IA)、(IB)、(IIA)及び(IIB)によって表されるメルカプトアミド化合物又は薬学的に許容されるこれらの塩は、ヒストンデアセチラーゼ酵素を阻害し、様々な感染症、癌性疾患及び症状の治療及び/又は予防に対して有用である。
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エストロゲン受容体に対するアミドおよびスルホンアミドリガンド
本発明は、構造式(I)のエストロゲン受容体(ER)リガンド、その医薬として許容し得る塩、立体異性体およびプロドラッグ、並びに該プロドラッグの医薬として許容し得る塩を提供し、式中R1、R2、R3、R4、R5、XおよびQは本明細書中に定義されるとおりである。本発明は更に、式(I)の化合物を含む医薬組成物を提供し、またERが介在する疾患、障害、症状または症候の治療または予防方法であって、治療が必要な哺乳動物対象に、有効量の式(I)の化合物、もしくはその医薬として許容し得る塩、立体異性体もしくはプロドラッグ、もしくは該プロドラッグの医薬として許容し得る塩、または、式(I)の化合物もしくはその医薬として許容し得る塩、立体異性体もしくはプロドラッグ、もしくは該プロドラッグの医薬として許容し得る塩を含む医薬組成物を投与することからなる方法を提供する。本発明は更に、式(I)の化合物と、フッ化ナトリウム、エストロゲン、骨アナボリック剤、成長ホルモンまたは成長ホルモン分泌促進物質、プロスタグランジンアゴニスト/アンタゴニストおよび副甲状腺ホルモンの1またはそれ以上との組合せからなる医薬組成物を提供し、またERが介在する疾患、障害、症状または症候の治療または予防方法であって、治療が必要な哺乳動物対象に、有効量の該組合せを投与することからなる方法を提供する。
【化1】
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抗微生物剤としてのN−アルキル−4−メチレンアミノ−3−ヒドロキシ−2−ピリドン
式(I)の化合物は、
【化1】
微生物感染の治療に有効である。
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