本発明は、式（Ｉ）の生成物に関する。

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【化１】


本発明は、Ｒ、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ａ_１及びＡ_２が明細書中に示されている式（Ｉ，ＩＩ，ＩＩＩ）又は（ＩＶ）の化合物、ならびにその溶媒和物、水和物、互変異性体又は製薬学的に許容され得る塩に向けられており、それはタンパク質チロシンキナーゼ、特にＶＥＧＦＲ−２（ＫＤＲ）、ｃ−ｆｍｓ、ｃ−ｍｅｔ及びｔｉｅ−２キナーゼを阻害する。本発明は式（Ｉ，ＩＩ，ＩＩＩ）及び（ＩＶ）の化合物の製造法にも向けられている。
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本発明は、式（Ｉ）の新規オキサゾリジノン［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ４は、水素、Ｆ及びＣｌから独立に選択され、Ａは、置換されていてもよい特定の複素環から選択され、Ｘは、Ｏ、Ｓ、ＮＲ_ｓ及びＣＲ８Ｒ_ｇから選択され、Ｙは、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＯ、ＮＲ１１及びＣＲ１１Ｒ１２から選択され、ｎは、０及び１から選択される］を提供する。また、本発明は、このような化合物を調製するための種々の方法を提供する。式（Ｉ）のオキサゾリジノン化合物は、グラム陽性及び若干のグラム陰性のヒト及び獣医学上の病原体に対して活性を有し、そのモノアミンオキシダーゼ（ＭＡＯ）阻害活性は弱い。それらは、細菌感染症を治療するのに有用である。
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本発明は、式(Ｉ)
【化１】


〔式中、置換基は明細書に定義の通りである。〕
の１Ｈ−キナゾリン−２,４−ジオン誘導体、その製造法、医薬としてのその使用、およびそれらを含む医薬組成物に関する。
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構造ＩまたはＩＢの化合物、該化合物の互変異性体、該化合物の薬学的に受容可能な塩、該互変異性体の薬学的に受容可能な塩、またはそれらの混合物を、該被験体に投与する工程を包含する、種々の酵素を阻害し、種々の状態を処置する方法が、提供される。構造ＩおよびＩＢを有する化合物は、本明細書中の構造を有し、本明細書中に記載された変数を有する。このような化合物は、種々の酵素を阻害する際における使用およびこのような酵素によって媒介される状態を処置する際における使用のための、医薬を調製するために使用され得る。
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抗ウイルス作用を有する下記化合物、更に詳しくは、ＨＩＶインテグラーゼ阻害活性を有するヘテロ環化合物及びそれを含有する医薬、特に抗ＨＩＶ薬を提供する。


［式中、Ｂ^１は−Ｃ（Ｒ^２）＝または−Ｎ＝；Ｒ^１’は水素等；Ｒ^１およびＲ^２の一方は、式：−Ｚ^１−Ｚ^２−Ｚ^３−Ｒ^５（式中、Ｚ^１及びＺ^３はそれぞれ独立して単結合、置換されていてもよいアルキレン等；Ｚ^２は単結合、置換されていてもよいアルキレン等；Ｒ^５は置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール等）で示される基、他方は水素；−Ａ^１−は、−Ｃ（−Ｙ）＝Ｃ（−Ｒ^Ａ）−Ｃ（−Ｒ^３）＝Ｃ（−Ｒ^４）−等（式中、Ｙは−ＯＨ等；Ｒ^Ａは、−ＣＯＲ^７（式中、Ｒ^７はヒドロキシ等）等；Ｒ^３およびＲ^４の一方は、カルボキシ等、他方は水素等）］で示される化合物、そのプロドラッグ、それらの製薬上許容される塩又はそれらの溶媒和物
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Ｃａチャネルアンタゴニストとして作用する複素環誘導体。これらの組成物は、Ｃａチャネル介在症状の処置または軽減に有用である。 （もっと読む）

本明細書では、VEGFR2、CDK2およびCDK4の阻害物質として有用なオキサゾール誘導体が記載されている。また、記載の発明は、そのようなオキサゾール誘導体の製造方法、ならびに過増殖性疾患の治療におけるそれらの使用方法を包含する。 （もっと読む）

【課題】神経学的障害、例えばてんかん症、発作性疾患、躁病、鬱病、パーキンソン病、気管支ぜんそく等の処置に特に適する医薬組成物を提供する。
【解決手段】（２Ｓ）−２−［２−オキソ−４−プロピルピロリジニル］ブタンアミド誘導体の（４Ｒ）及び／又は（４Ｓ）ジアステレオマー又はその製薬上許容される塩。 （もっと読む）

本発明は、細胞増殖性疾患の治療、ＫＳＰキネシン活性が関連する疾患の治療、及びＫＳＰキネシンの阻害に有用であるジヒドロピラゾール誘導体に関する。本発明は、これらの化合物を含む組成物及び哺乳動物中の癌を治療するために該化合物を使用する方法にも関する。 （もっと読む）

本発明はＺ^１、ｍ、Ｒ^３、Ｚ^２及びＲ^１４が先に本明細書で説明した意味のいずれかを有する式（Ｉ）
【化１】


のキノリン誘導体；それらの調製のための手順、それらを含む医薬組成物及び固形腫瘍疾患の抑制及び／または治療における抗‐浸潤または抗‐増殖剤としての使用のための医薬品の製造におけるそれらの使用に関する。
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式（Ｉ）の化合物はガンマ−セクレターゼによるＡＰＰのプロセシングを阻害し、従ってアルツハイマー病の治療に有用である。
【化８３】

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本発明は、式Ｉのガンマセクレターゼを阻害剤を開示しており：ここで、Ｌは、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ^６）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、または−Ｓ（Ｏ_２）−である；Ｒ^１は、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択される；そしてＹは、−ＮＲ^８Ｒ^９、−Ｎ（Ｒ^６）−（ＣＨ_２）_ｂ−ＮＲ^８Ｒ^９、アリール、ヘテロアリール、アルキル、シクロアルキル、アリールアルキル、アリールシクロアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールシクロアルキル、およびアリールヘテロシクロアルキルからなる群から選択される；あるいはＹは、式ＩＩおよび式ＩＩＩからなる群から選択される：式Ｉの１種またはそれ以上の化合物、またはこのような化合物を含有する処方は、例えば、アルツハイマー病を治療する際に有用であり得る。
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【化１】


本発明は、置換されたジアリール複素環および生理学的に適合可能な塩ならびに生理学的に機能するその誘導体に関する。本発明はまた式（Ｉ）の化合物で、式中、それらの置換基は引用された意味を有し、およびその生理学的に適合可能な塩、ならびに、それらの製造方法に関する。該化合物は、例えば、食欲抑制剤として適している。
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本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^４、Ｒ^６、Ｒ^６ａ、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０及びＡ
は、明細書中で定義した通りである］で示される、新規なインドール化合物群に関する、これらの化合物はゴナドトロピン放出ホルモン・アンタゴニストとして有用である。本発明はさらに、前記化合物の薬剤製剤、前記化合物を用いる治療方法、及び前記化合物の調製方法に関する。
【化１】

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【課題】長年にわたり、多数の有害生物防除剤が使用されているが、効力が不十分、有害生物が抵抗性を獲得しその使用が制限される等、種々の課題を有するものが少なくない。従って、かかる欠点の少ない有害生物防除剤の開発が望まれている。
【解決手段】ピリミジン系化合物につき種々検討した結果、本発明を完成した。すなわち本発明は、式（I）：
【化１】


（式中、Ｘはアルキニル又はハロアルキニルであり；Ｙは−ＮＲ^１Ｒ^２基又は窒素原子がピリミジン環と結合する３〜８員の含窒素飽和環状基であり；Ｚはハロゲン、アルキル又はハロアルキルであり；ｎは０〜２であり；Ｒ^１は置換されてもよいシクロアルキルであり；Ｒ^２は水素原子、置換されてもよいアルキル、置換されてもよいアルケニル、置換されてもよいアルキニル、置換されてもよいアリール又は置換されてもよいアリールアルキルである）で表されるピリミジン系化合物である。 （もっと読む）

本発明は、第Xa因子の阻害剤である、式Iで表される化合物ならびにその薬学的に許容される塩、溶媒和物、水和物、およびプロドラッグを目的とする。本発明は、そのような化合物を作成する際に用いる中間体、そのような化合物を含む薬学的組成物、望ましくない血栓症によって特徴づけられるいくつかの状態を予防または治療する方法、および血液試料の凝固を阻害する方法も目的とする。 （もっと読む）

本発明は、Ｘ、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴およびＲ⁵が明細書および特許請求の範囲の中で定義されたとおりである、式Ｉの化合物およびその薬学的に許容しうる塩、そのような化合物の製造ならびにそれを含有する医薬組成物に関する。化合物は、Ｈ３受容体の調節に関連する疾患の治療および／または予防に有用である。
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本発明は特に本明細書においてＲＵＰ３と称するＧＰＣＲの活性の代謝の調節因子である式（Ｉ）の特定の置換アリール及びヘテロアリール誘導体に関する。従って、本発明の化合物は糖尿病及び肥満のような代謝関連障害及びその合併症の処置において有用である。本発明の１つの局面は式（Ｉ）を提供し、ここで、Ａ_１及びＡ_２は独立して場合によりＣ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ及びカルボキシよりなる群から独立して選択される置換基１個以上で置換されたＣ_１−３アルキレンであり；ＤはＣＲ_１Ｒ_２又はＮＲ_２であり、ここでＲ_１はＨ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、ハロゲン及びヒドロキシよりなる群から選択される。

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本発明は、Ａ、Ｒ^１及びＲ^２が本明細書及び請求項（クレーム）に記載のものであることを特徴とする式（Ｉ）の化合物、及びその薬学的に許容される塩に関するものであり、それらを含む化合物及び医薬組成物の調製に関するものである。本化合物はＨ３受容体の調節に関連する疾患の治療および／または予防に有用である。
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