可変基が、内部で定義されるとおりである式（Ｉ）の化合物：及び医薬的に受容可能な塩並びにｉｎ ｖｉｖｏで加水分解可能なエステルが記載される。更に、その製造の方法及び医薬としての使用、特にヒトのような温血動物における細胞周期阻害（抗細胞増殖）効果の産生のための医薬としてのその使用、が記載される。

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本発明に従って、ＶＥＧＦの転写後の発現を阻害する化合物が同定され、そして、それらの化合物の使用方法が、提供されている。本発明の１つの局面において、式（Ｉ）〜式（ＶＩＩＩ）の化合物が提供される。これらの化合物がＶＥＧＦ生成の阻害において、および／または脈管形成の阻害において、および／または癌、糖尿病性網膜症、関節リウマチ、乾癬、アテローム性動脈硬化症、肥満症、慢性炎症または滲出性黄斑変性の処置において有用である。
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式（Ｉ）［式中、例えばＲ^１は、随意に置換されるアリール又はヘテロアリールであり；Ｙは、例えば、直結合及び（置換）アルキル鎖より選択される連結基であり；Ｒ^２は、随意に置換されるアリール、随意に置換されるシクロアルキル、又は随意に置換される複素環式基である］の化合物とその塩及びプロドラッグについて記載する。そのような化合物を作製する方法と、ＤＧＡＴ阻害剤としての、例えば、肥満の治療におけるその使用についても記載する。
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ある種のテトラヒドロイソキノリン化合物はヒスタミンＨ_３受容体−およびセロトニン−介在疾病の処置において有用なヒスタミンＨ_３受容体およびセロトニン輸送体調節剤である。 （もっと読む）

本発明は、下記一般式（Ｉ）：
のチアゾリジノン、並びにそれらの製造及び様々な疾病を治療するためのポロ様キナーゼ（Plk）の阻害剤としての使用に関する。
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本発明は、式（Ｉ）


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｇ、およびＱは、本明細書において規定されている）を有する化合物を目的とする。本発明の化合物は、タンパク質キナーゼの阻害剤として有用である。本発明はまた、上記式による化合物を含んでいる組成物も目的とする。本発明はまた、タンパク質キナーゼの開（ｏｐｅｎ）コンホメーションを安定化する化合物、開コンホメーションにある結晶化されたタンパク質キナーゼ、およびこれらの使用も目的とする。本明細書に記載されている化合物および組成物は、炎症性状態または炎症性疾患を処置および予防するのに有用である。
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請求項1に記載した置換基を持つ一般式（I）の化合物と、一般式（I）の化合物の農業化学的に許容可能な塩、あらゆる立体異性体、あらゆる互変異性体は、農業化学上活性な成分として利用することと、公知の方法で調製することができる。

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本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、ＧおよびＱは明細書で規定されるとおり）を有する化合物に関する。本発明の化合物は、ＭＡＰキナーゼ、特にｐ３８キナーゼのようなプロテインキナーゼのインヒビターとして有用である。また、本発明は、前記式で表される化合物を含む組成物に関する。本明細書で記載する化合物および組成物は、炎症状態または疾患の治療および予防に有用である。また、本発明は、プロテインキナーゼが介在する状態を治療または予防する方法に関する。

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本発明は、ヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）の阻害剤である、式Ｉの化合物、もしくはこの医薬的に許容される塩または互変異性体に関する。本発明の化合物は、癌を含む細胞増殖性疾患を処置するために有用である。さらに本発明の化合物は、他の疾患のうちで神経変性疾患、統合失調症および脳卒中を処置するために有用である。

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ＳＤＦ−１またはＩ−ＴＡＣケモカインのためのモジュレーターとして役立つ有機化合物またはその塩を含有する医薬組成物が開示されている。本化合物および組成物は、癌を治療する際に、特に、癌の増殖、増殖および転移を阻害する際に有用である。本発明の化合物および医薬組成物を使用して、ＣＣＸＣＫＲ２受容体へのＳＤＦ−Ｉおよび／またはＩ−ＴＡＣ結合を妨害し、癌を治療する方法も、開示されている。
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【課題】サイクリックグアノシン一リン酸 （ｃＧＭＰ）の体産生を調節することができ、乱れたｃＧＭＰバランスに関連した疾患の治療及び予防に適している化合物を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）で表わされる化合物。該化合物は、心血管系疾患の治療及び予防のための、価値ある薬学的活性化合物である。
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一般式（Ｉ）


（Ｒ^１およびＲ^２は置換基を有していてもよい環状基等；Ｗは主鎖の原子数１〜６のスペーサー；Ｘは−Ｏ−基等；環Ａは置換基を有していてもよい環状基；Ｙは主鎖の原子数１〜６のスペーサー等；Ｚは酸性基を示す。）で示される化合物、その塩、溶媒和物もしくはＮ−オキシド体またはそれらのプロドラッグ。
本発明の化合物は、ペルオキシソーム増殖薬活性化受容体を制御する活性を有しており、高コレステロール血症、高リポ蛋白血症等の代謝異常疾患、高脂血症、動脈硬化症、高血圧、循環器系疾患、過食症、虚血性心疾患等の予防および／または治療剤、ＨＤＬコレステロール上昇剤、ＬＤＬコレステロールおよび／またはＶＬＤＬコレステロールの減少剤、糖尿病やメタボリックシンドロームのリスクファクター軽減剤として有用である。
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【課題】ＩＬ−１２、ＩＬ−２３、及びＩＬ−２７の産生を阻害し、自己免疫疾患及び炎症性疾患の治療に有用な化合物を提供すること。
【解決手段】被検者の自己免疫疾患又は炎症性疾患を治療又は予防する方法は、それを必要とする被検者に有効量の式（Ｉ）の化合物若しくはその薬理学的に許容できる塩、溶媒和物、クラスレート、水和物、多形体又はプロドラッグを投与することを含む。
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本発明は、特定の２−置換キナゾリン−４−イルアミン類縁体を提供するものである。当該化合物は、特異的な受容体のインビボ又はインビトロにおける活性を制御するために用いられるリガンドであり、特に、ヒト、飼い慣らされたコンパニオン動物（ペット）及び家畜における病理学的な受容体活性によって引き起こされる病気の治療に有効である。医薬組成物及びそれらを用いて当該疾患を治療する方法が提供されるものであり、受容体の局在化を調べるために当該リガンドを使用する方法もまた提供されるものである。
【化１】

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一般式（Ｉ）


（式中、すべての記号は明細書に記載の通り）で示される化合物またはその塩。
一般式（Ｉ）で示される化合物またはその塩は、ペルオキシソーム増殖薬活性化受容体を制御する活性を有しており、血糖降下薬、脂質降下薬、糖尿病、肥満、メタボリックシンドローム、高コレステロール血症、高リポ蛋白血症等の代謝異常疾患、高脂血症、動脈硬化症、高血圧、循環器系疾患、過食症、虚血性心疾患等の予防および／または治療剤、ＨＤＬコレステロール上昇剤、ＬＤＬコレステロールおよび／またはＶＬＤＬコレステロールの減少薬、糖尿病やメタボリックシンドロームのリスクファクター軽減薬として有用である。
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本発明は新規インドールフェニルスルホンアミド誘導体、その製造方法、並びに心臓血管疾患、特に異脂肪血症および冠動脈心臓疾患の予防および／または処置のための、特に強力なＰＰＡＲデルタ活性化化合物としての医薬におけるその使用に関する。 （もっと読む）

有用な寄生虫アスパラギン酸プロテアーゼ阻害特性を示し、したがって抗マラリア医薬として医薬組成物の形態で使用することができる、新規の式I（式中、n、R1、Y、（A）および（B）は、請求項1に記載されたとおりである）の置換された4-アミノピペリジン誘導体、並びに光学的に純粋なエナンチオマー、エナンチオマーの混合物、ラセミ化合物、ジアステレオマー、ジアステレオマーの混合物、ジアステレオマーのラセミ化合物、ジアステレオマーのラセミ化合物混合物およびメソ形、並びにこのような化合物の塩および溶媒錯体および形態型。
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本発明は、式（Ｉａ）のある種の３−フェニル−ピラゾール誘導体、および５−ＨＴ_２Ａセロトニン受容体の活性を変調するその医薬組成物に関する。化合物およびその医薬組成物は、血小板凝集、冠動脈病、心筋梗塞、一過性虚血性発作、狭心症、発作、心房細動、血餅形成の危険性の低下、喘息またはその兆候、興奮または兆候、挙動障害、薬物誘導精神病、刺激性精神病、ジル・ド・ラ・ツレット症候群、躁病障害、器官またはＮＯＳ精神病、精神病障害、精神病、急性精神分裂症、慢性精神分裂症、ＮＯＳ精神分裂症および関連障害および睡眠障害、睡眠複数障害、糖尿病関連障害、進行性多病巣性白質脳障害などの治療で有用な方法に向けられる。また本発明は、別々に、または一緒に投与される他の医薬剤と組み合わせた５−ＨＴ_２Ａセロトニン受容体媒介障害の治療のための方法に関する。
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式IaおよびIbのプロテインキナーゼ阻害剤、そのような阻害剤を含む組成物およびそれらの使用方法を開示する。より詳細には、これらの化合物および組成物は、オーロラA（オーロラ-2）およびオーロラB（オーロラ-1）プロテインキナーゼの阻害剤である。また、これらの化合物および組成物を使用することにより、プロテインキナーゼと関連する疾患、特に癌等のオーロラAまたはオーロラBと関連する疾患を、予防および治療する方法を開示する。
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ＣＯＸ−１及びＣＯＸ−２を阻害することのない強力な血小板凝集抑制剤を提供すること。
一般式（Ｉ）


又は、下記一般式（ＩＩ）


で表される化合物、その塩、もしくはそれらの溶媒和物、これらからなる医薬、並びにこれらからなる虚血性疾患の予防および／または治療剤。
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