式（Ｉ）


式中、Ｘ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５は、請求項１において示した意味を有する、
で表される化合物並びにこれらの塩および溶媒和物は、５ＨＴレセプターのリガンドとして適する。
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本発明は、電位依存型のナトリウムチャネルおよびカルシウムチャネルのインヒビターとして有用な、式（Ｉ）のキナゾリン化合物に関する。本発明はまた、本発明の化合物またはその薬学的に受容可能な誘導体を含有する薬学的に受容可能な組成物、および種々の障害の処置においてこれらの組成物を使用する方法を提供し、ここで、Ｒ^１、Ｘ、Ｒ^３、ｘ、および環Ａは、本願において定義される通りである。これらの化合物および薬学的に受容可能な組成物は、種々の疾患、障害、あるいは状態（例えば、疼痛、癲癇、神経変性障害、筋緊張症、不整脈、運動障害、神経内分泌障害、運動失調、多発性硬化症、過敏症腸症候群、失禁、内臓痛、糖尿病性神経障害、歯根痛など）を処置またはこれらの重篤度を軽減するのに有用である。 （もっと読む）

本発明は、インドロンアセトアミド誘導体、その調製方法、それを含む薬剤組成物、並びにてんかん、てんかん発生、発作性障害及び痙攣の治療のためのその使用に関する。 （もっと読む）

構造式（２）の化合物及びその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、キレート、プロドラッグ及び混合物の中から選択された少なくとも１つの化学物質が本書で記述されている。該発明の少なくとも１つの化学物質を担体、アジュバント及び賦形剤の中から選択された少なくとも１つの薬学的に受容可能なビヒクルと共含む薬学組成物が記述されている。Ｂｔｋ活性及び／又はＢ細胞活性の阻害に対して応答性をもつ一部の疾病を患う患者の治療方法が記述されている。試料中のＢｔｋの存在を決定するための方法が記述されている。
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本発明は、Ａ、Ｂ、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３が、各々本明細書に記載されている通りである式（Ｉ）の化合物、または薬学的に許容できるその塩、およびそのような化合物を含有する組成物、ならびに炎症性疼痛、侵害受容性疼痛、神経障害性疼痛、線維筋痛、慢性腰痛、内臓痛、急性脳虚血、疼痛、慢性疼痛、急性疼痛、ヘルペス後神経痛、神経障害、神経痛、糖尿病性神経障害、ＨＩＶ関連神経障害、神経損傷、関節リウマチ疼痛、骨関節炎疼痛、背部痛、癌疼痛、歯痛、線維筋痛、神経炎、坐骨神経痛、炎症、神経変性疾患、咳嗽、気管支収縮、過敏性腸症候群（ＩＢＳ）、炎症性腸疾患（ＩＢＤ）、大腸炎、脳血管虚血、癌化学療法誘発性嘔吐などの嘔吐、関節リウマチ、喘息、クローン病、潰瘍性大腸炎、喘息、皮膚炎、季節アレルギー性鼻炎、胃食道逆流疾患（ＧＥＲＤ）、便秘、下痢、機能的胃腸障害、皮膚Ｔ細胞性リンパ腫、多発性硬化症、骨関節炎、乾癬、全身性エリテマトーデス、糖尿病、緑内障、骨粗鬆症、糸球体腎炎、腎虚血、腎炎、肝炎、脳卒中、血管炎、心筋梗塞、脳虚血、可逆性気道閉塞、成人呼吸窮迫症候群、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、特発性線維化性肺胞炎または気管支炎などであるがこれらに限定されないＣＢ２受容体結合活性によって仲介される状態の治療におけるそのような化合物の使用に関する。
【化１】

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式（Ｉ）


［式中，Ｒ^１はＣＯＮＲ^１ａＲ^１ｂ（式中、Ｒ^１ａ及びＲ^１ｂは，同一または異なって水素原子，低級アルキル，アリール，アラルキル，または複素環基を表すか，またはＲ^１ａ及びＲ^１ｂが隣接する窒素原子と一緒になって複素環基を形成する）等を，Ｒ^２は水素原子，ＣＯＮＲ^２ａＲ^２ｂ（式中，Ｒ^２ａ及びＲ^２ｂは、上記Ｒ^１ａ及びＲ^１ｂと同一の定義）等を、ＮＲ^２ｃＲ^２ｄ（式中，Ｒ^２ｃ及びＲ^２ｄは、同一または異なって水素原子，低級アルキル，低級アルカノイル，アロイル、ヘテロアロイル、アラルキル，アルキルスルホニル又はアリールスルホニルを表す）等を表す］であわらされるインダゾール誘導体又はその薬理学的に許容される塩等を提供する。
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式（Ｉ）


（式中、Ｒ^１は置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換の複素環基を表す）で表されるインダゾール誘導体またはその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有するｃ−ｊｕｎ Ｎ末キナーゼ（ｃ−ｊｕｎ Ｎ−ｔｅｒｍｉｎａｌ ｋｉｎａｓｅ）を除くタンパク質キナーゼ阻害剤等を提供する。
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本発明は、式（Ｉ）［式中、Ａ、Ｂ¹、Ｂ²、Ｒ¹、Ｒ²及びＧは、明細書及び請求の範囲と同義である］の化合物、及び薬剤学的に許容しうるその塩に関する。本発明は更に、このような化合物を含む薬剤組成物、これらの製造方法、並びにＳＳＴ受容体サブタイプ５の調節に関連する疾患の治療及び／又は予防のためのこれらの使用に関する。
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本発明は、炎症及び関係する症状を含めて、プロテインキナーゼ媒介性疾患の予防及び治療に有用である新しいクラスの化合物を含む。本化合物は、一般式Ｉを有する。式中、Ａ１、Ａ２、Ｂ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ４は本明細書に定義されている。本発明は、１種類以上の式Ｉの化合物を含む薬剤組成物、リウマチ様関節炎、乾せん及び他の炎症障害を含めて、キナーゼ媒介性疾患を治療するためのかかる化合物及び組成物の使用、並びに式Ｉの化合物の調製に有用である中間体及び方法も含む。

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式(Ｉ)
【化１】


の新規ピリミジン誘導体、その製造法、新生物疾患、炎症および免疫系障害の処置における医薬としてのそれらの使用、ならびにそれらを含む医薬組成物。
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【課題】ＡＩＤＳの治療又は予防に有用なＨＩＶ蛋白分解酵素阻害剤の提供。
【解決手段】一般式（Ａ）の化合物。


好ましくは、Ｒ_１が置換しもよいチアゾリル又はオキサゾリル；ｎが１；Ｒ_２が水素；Ｒ_３がＣ_１〜Ｃ_４アルキル；Ｒ_４及びＲ_４ａがフェニル；Ｒ_６が水素；Ｒ_７がチアゾリル、オキサゾリル等；ＺがＯである。 （もっと読む）

式（Ｉ）（Ｉ）を有する化合物は、プロテインキナーゼの阻害に有用である。前記化合物の製造方法、前記化合物を含有する組成物および前記化合物を使用する治療方法も開示する。

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【課題】癌の状態を治療するために用いられる新しい化合物とそれらの化合物を使用する方法を提供する。好ましい態様として、aｂｌまたは、ｂｃｒ‐aｂｌαキナーゼタンパク質の活性状態の制御は、新しい化合物とそのキナーゼタンパク質が接触する工程からなる。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９およびＷは明細書で定義の通りである］およびそれの製薬上許容される塩に関するものである。その化合物は、抑鬱、不安、疼痛、炎症、片頭痛、嘔吐または帯状疱疹後神経痛の治療または予防において特に有用である。

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本発明は、式Ｉのアゾリルアシルグアニジン化合物を提供する。本発明はまた、β−セクレターゼ（ＢＡＣＥ）の阻害のため、およびβ−アミロイド沈積および神経原線維変化の治療のためのこれらの使用方法も提供する。式Ｉのアゾリルアシルグアニジン化合物は、β−セクレターゼを効果的に阻害し、ＢＡＣＥ１を選択的に阻害することが発見された。有利には、前記アシルグアニジン化合物は、患者における高いβ−アミロイド沈積もしくはβ−アミロイドレベルを特徴とする疾患もしくは障害の治療、予防、または改善に有効な治療薬として用いられ得る。

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本発明は、一般式（Ｉ）の化合物及び、特に医薬産業における、それらの使用に関する。本発明は、抗増殖性及び抗血管形成活性を有する化合物、並びに、癌を含む異常な細胞増殖を伴うあるいは固形癌の増殖及び転移、眼性疾患及び特に網膜症、又は関節炎を含む無秩序な血管形成を伴う種々の疾患をその化合物を投与することにより処置する方法に関する。本発明は、更に、その化合物、より特定的には、癌（白血病など）、眼性疾患、及び関節炎を処置するのに有用な、その化合物を含む医薬組成物に関する。
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本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ^ｘ、Ｒ^ｙ、Ｒ^ｚ、Ｒ^５、Ｒ^６、Ａ、Ｂ、Ｌ、ｎ、及びｍは、本明細書に定義される通りである］の化合物又はその塩に関する。本発明はまた、前記化合物の医薬組成物、前記化合物の医薬品として、そして抗血管新生活性の温血動物における産生における使用に関する。本発明はまた、前記化合物の製造の方法に関する。
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本発明は、式Ｉの化合物またはその医薬的に許容できる塩を含む医薬組成物、ならびにαｖβ_６インテグリンを著しく抑制せずにαｖβ_３および／またはαｖβ_５インテグリンを選択的に抑制または拮抗する方法に関する。 （もっと読む）

本発明はバニロイド受容体−１に対する拮抗剤として、新規のベンゾイミダゾール誘導体化合物及びこれを含む薬剤学的組成物に関する。本発明では、疼痛、急性疼痛、慢性疼痛、神経病的疼痛、術後疼痛、偏頭痛、関節痛、神経障害、神経損傷、糖尿病性神経障害、神経病性疾患、神経性皮膚炎、脳卒中、膀胱過敏症、過敏性腸症候群、喘息のような呼吸器疾患、慢性閉塞性肺疾患等、火傷、乾癬、掻痒症、嘔吐、皮膚、目及び粘膜の刺激、胃・十二指膓潰瘍、炎症性腸疾患及び炎症性疾患などの治療又は予防のための薬学的組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ＨＣＶポリメラーゼを治療上有効量のヒドロキサメートＭＭＰ阻害剤と接触させることを含む、ＨＣＶウイルス複製活性を阻害する方法、およびこのものを含む組成物に関する。 （もっと読む）