本発明は、長期記憶を固定または増強するのに十分なタンパク質の合成を刺激するために十分な様式で、プロテインキナーゼC（PKC）をPKC活性化因子と接触させる方法を提供する。 （もっと読む）

メタフルミゾン、実質的に水不溶性の駆虫性マクロライド化合物（例えば、モキシデクチン）、任意の架橋剤、界面活性剤、および適切なキャリア溶媒を含む高負荷濃縮組成物が調製される。これらの組成物は、動物に局所投与され得、かつ温血動物において外部寄生性生物のインフェステーションを長期間、予防または処置するのに有用である。加えて、これらは、局所投与および経口投与の両方に使用可能な他の型の処方物を提供するためにさらに希釈され得る。 （もっと読む）

本発明は、抗菌特性を示す式Iの化合物または薬学的に許容され得るその塩、エステルもしくはプロドラッグ (式I参照)を開示する。本発明はさらに、抗生物質処置を必要とする被検体への投与のための前記化合物を含む医薬組成物に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含む医薬組成物を投与することによる被験体における細菌感染の処置方法に関する。本発明はさらに、本発明の化合物を作製するための方法を含む。
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【課題】 粒子の平均粒子径がナノメートルの範囲内にある、超微粒子懸濁液及び超微粒子を穏やかに製造する方法を提供する。
【解決手段】 本発明は、平均粒子径５０ｎｍ〜１０００ｎｍの粒子を極めて効果的かつ保存的方法で製造するための多段階の工程を記載する。この工程において、固体物質（活性物質）は溶媒に溶解され、この前記固体物質（活性物質）を溶解された状態で含む液体は、その後かなり迅速に冷凍される。用いた溶媒又は複数の溶媒は、任意に、（凍結）乾燥工程（凍結乾燥工程）において、得られた冷凍したマトリックスから除去され、或いは冷凍したマトリックスは、更に直接処理され、固体マトリックス（凍結したもの又は凍結乾燥されたもの）は、外相、即ち液体の媒体に分散される。前記液体の媒体は、水、水と水溶性液体との混合物又は非水性液体である。その後生じた分散体は、素早く高剪断及び／又はキャビテーションの力の作用を受け、加えられた力によって、生じた粒子はナノメートルの範囲で安定化し及び粉砕される。記載した方法は、生成物にかなり穏やかな方法で実施されうるので、易熱性の感受性のある物質を処理することにおいて特に適している。更に、必要なサイクル数の減少により又は加えられる力密度の低減により、使用される装置の磨耗を著しく減少させることができる。得られたナノ粒子は、さまざまな分野において、例えば、化粧品産業、食品産業、繊維産業及びその他の産業分野において使用されうる。 （もっと読む）

本発明は、天然のラトランクリンＡ又はラトランクリンＢに関連する合成の細胞骨格活性化合物に関する。本発明はまた、このような化合物及び医薬として許容される担体を含む医薬組成物に関する。さらに、本発明は、アクチン重合と関係がある疾患又は状態を予防又は治療するための方法に関する。本発明の一態様において、本方法は、原発性開放隅角緑内障のような眼圧の上昇を治療する。本方法は、治療的に有効量の式Ｉ又はＩＩの細胞骨格活性化合物を患者に投与することを含み、前記量は、例えば、アクチン重合を阻害することによって細胞骨格に影響を与えるのに効果的である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ１はアルキルＣ_１〜Ｃ_３を示し、Ｒ２はＣＨ_３−またはＣＯＮＨ_２−（メチル−または第一級アミド−）から選択される官能基を示す）で表される新規のポリエンに関する。上記ポリエンは、エルゴステロールを有する細胞膜を含む生物、例えば真菌または寄生虫に対して殺生物作用を有する。該化合物は、その生成を可能にする条件下での生成微生物の培養にある方法を用いて取得可能である。さらに、本発明は、ＡＴＰ／Ｍｇ^＋＋およびアミド基供与体化合物（好ましくはグルタミン）の存在下でのカルボキシル化ポリエンのその産生株の無細胞抽出液（またはタンパク性画分）とのインキュベーションを含める、アミド化ポリエンのインビトロ生成における機構にも関する。
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本発明は、式Ｉ
【化１】


の有機化合物、特に増殖性疾患、とりわけ固形腫瘍疾患の進行の遅延または処置のために、電離放射線と組み合わせて使用する医薬組成物に関する。
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本発明は、＜１０^−３ｍｏｌ／ｌの臨界ミセル形成物濃度および＞１ｎｍの流体力学的ミセル直径を有する少なくとも１つのフルオロアルキレート化金属錯体、ならびに従来のガレヌス製剤補助剤を任意に有する少なくとも１つの天然または合成のエポチロンまたはエポチロン誘導体を含む薬剤に関する。 （もっと読む）

式(I)（式中、原子C₂₂とC₂₃の結合は1重結合または2重結合である；mは、0または1である；nは、0、1または2である；pは、0または1である；R₁は、C₁-C₁₂アルキル、C₃-C₈シクロアルキル、またはC₂-C₁₂アルケニルである；R₂は、例えばH、C₁-C₁₂アルキル、C₁-C₁₂ハロアルキル、C₁-C₁₂ヒドロキシアルキルである；またはR₄と一緒に、これらが結合している炭素とともに、3〜7員環を形成する；R₃は、例えばH、C₁-C₁₂-アルキル、ハロゲン、ハロ-C₁-C₂アルキル、CN、NO₂、C₃-C₈シクロアルキルである；R₄はR₂と同じ意味を有する；R₅とR₆は、互いに独立に、例えばH、C₁-C₁₂-アルキル、CN、NO₂、OH、SH、ハロゲン、ハロ-C₁-C₂アルキル、またはC₃-C₈シクロアルキルである）の化合物；または適宜、それぞれが遊離型もしくは塩の型の、そのE/Z異性体、E/Z異性体混合物、および／または互変異性体
；これらの化合物およびその互変異性体の調製方法；活性化合物がこれらの化合物およびその互変異性体から選択される殺虫剤；これらの化合物および組成物の調製方法；およびこれらの化合物および組成物の使用が記載される。
【化１】

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式（式中、nは0または1である；X-Yは、-CH=CH-または-CH₂-CH₂-である；Zは、-C(=O)-、-C(=S)-、またはSO₂-である；R₁は、C₁-C₁₂アルキル、C₃-C₈シクロアルキル、またはC₂-C₁₂アルケニルである；R₂は、R₃-Z、R₃-O-Z、R₄、または-Z-N(R₆)(R₇)である；Qは、Oまたは-N-R₅である；R₃とR₄は、例えばH、C₁-C₁₂アルキル、C₂-C₁₂アルケニル、C₂-C₁₂アルキニル、C₃-C₁₂-シクロアルキル、C₅-C₁₂-シクロアルケニル、アリール、またはヘテロシクリルである；R₅は、例えばH、C₁-C₈アルキル、ヒドロキシ-C₁-C₈アルキル、C₃-C₈シクロアルキル、C₂-C₈アルケニル、C₂-C₈アルキニル、フェニル、ベンジルである；R₆とR₇は、例えばH、非置換であるかまたはモノ〜ペンタ置換C₁-C₁₂アルキル、非置換であるかまたはモノ〜ペンタ置換C₂-C₁₂アルケニル）の化合物、または適宜、それぞれが遊離型もしくは塩の型の、そのE/Z異性体、E/Z異性体混合物、および／または互変異性体が開示され、これらは殺虫剤として有用である。
【化１】

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本発明は、式Ｉ
【化１】


のＣ４−デメチル−エポシロンまたはＣ４−ビスノル−エポシロン、それらの薬理学的使用、それらを含む医薬組成物およびそれらの製造法に関する。
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C5-C6シス二重結合及びC7にケトンを有するレゾルシル酸ラクトン並びにマイケル付加物を形成することができる他の化合物は、ATP結合部位に特異的なシステイン残基を有するタンパク質キナーゼサブセットの強力で安定な阻害剤である。
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本発明は、式（９）
【化１】


〔式中、
Ｒ１は、メチルであり、そして
Ｒ２は、非置換もしくは置換アリール、非置換もしくは置換ヘテロアリール、またはベンゼン核に縮合した非置換もしくは置換複素環ラジカルの意義を有する。〕
で示されるエポチロン誘導体、
およびその塩の製造方法、ならびに式（９）の化合物の合成のための中間体を提供する。
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【課題】ＨＴＳによるランダムスクリーニング、医薬品又は農薬品の探索、及び医薬品又は農薬品のリード化合物の探索などに有用な、天然化合物の誘導体を合成する方法、天然化合物の誘導体を含む化合物ライブラリーの作製方法、及び天然化合物の誘導体を含む化合物ライブラリー、並びに、化合物ライブラリーを用いたスクリーニング方法を提供すること。
【解決手段】有機化合物を生産する微生物を所定の培養液で培養し、培養により得られた有機化合物と、前記有機化合物の誘導体を合成するための反応試薬とを、前記培養液中で反応させることにより、前記有機化合物の誘導体を合成することができる。このようにして得られた有機化合物の誘導体をライブラリー化することにより、ＨＴＳ（ハイスループット）によるランダムスクリーニング、医薬品又は農薬品の探索、及び医薬品又は農薬品のリード化合物の探索などが可能になる。 （もっと読む）

本発明の態様は、一般に添加剤を消費するのに適した形態、特にソフトチューの形態で、生物にデリバリーするための組成物及び方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、骨転移及び骨腫瘍又は癌への、より特定には、患者における骨転移を治療し、予防し、又は緩和することへのエポチロンの使用に関する。 （もっと読む）

エポチロン及びエポチロン誘導体（エフェクターとしての）と適切なサッカリド又はサッカリド誘導体（認識単位としての）との接合体が記載される。それらの生成は、適切なリンカーと反応される認識単位により行われ、そして生成される化合物はエフェクターに接合される。増殖性又は脈管形成−関連の工程を処理するためへの接合体の医薬使用が記載される。 （もっと読む）

本発明は、PKCアクチベーターおよびPKCインヒビターの組合せを含む組成物、並びに認知能力の低下する疾患、特にアルツハイマー病に罹患した個体において、α−セクレターゼ活性を調節し；認知能力を改善または向上させ；および/または神経変性を軽減する方法に関する。また本発明は、認知能力を改善または向上させるための方法に関する。また本発明は、脳でプロテインキナーゼC（PKC）を活性化すること、および末梢組織においてPKCを阻害することを含む、非アミロイド産生性可溶性APP（sAPP）の生成を増大させるための方法を提供する。大環状ラクトン（すなわちブリオスタチンのクラスおよびネリスタチンのクラス）は、本発明の組成物で使用される好ましいPKCアクチベーターであり、ビタミンEは、好ましいPKCインヒビターである。
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【課題】薬剤耐性癌細胞に対して有効な新規な抗癌剤。
【解決手段】下記式（Ｉ）


で表される生理活性物質ビセライドＡ、若しくは下記式（ＩＩ）


で表される生理活性物質ビセライドＢ、若しくは下記式（ＩＩＩ）


で表される生理活性物質ビセライドＣ、又はそれらの薬理学上許容される塩。 （もっと読む）

1種以上のエポチロンを薬学的に許容しうる担体と共に含む製剤、特にエポチロンの経口投与に適したかかる医薬組成物。 （もっと読む）