本明細書中には、式（Ｉ）の化合物、ならびに、その薬学的に許容可能な塩、溶媒和物および水和物を調製するためのプロセスが記載される。
【化１】

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本発明は、抗有糸分裂薬によって前処理した後に、少なくとも１つのオーロラキナーゼ阻害薬で処理することによって癌を治療する方法に関する。多くの実例により、本発明の治療に有用である抗有糸分裂薬およびオーロラキナーゼ阻害薬を示す。本発明は、さらに、癌を治療または改善する方法であって、このような治療を必要とする哺乳動物に対して、抗有糸分裂薬である少なくとも１つの第１の化合物のある量を投与した後に、オーロラキナーゼ阻害薬である少なくとも１つの第２の化合物のある量を投与することを含む方法を提供する。抗有糸分裂薬およびオーロラキナーゼ阻害薬を以下のセクションにより詳細に記載する。
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本発明は、特定の癌を処置するための化合物、薬学的組成物および方法を提供する。このような組成物は、一般に、Ｒ_１〜Ｒ_３が本明細書中で定義されるとおりである式（Ｉ）：


の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくはエステル；および薬学的に受容可能なキャリアを含有し得る。いくつかの局面において、本発明は、ＳｒｃＴＫ／ＭＥＫに関連する癌の処置を必要とする被験体において、ＳｒｃＴＫ／ＭＥＫに関連する癌を処置する方法を提供する。
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本発明は、エポチロン化合物ならびにそのアナログ、例えばエピ-エポチロンAまたはエピ-エポチロンB、およびアジリジニル-エポチロンアナログの製造方法に関する。 （もっと読む）

新規イベルメクチン誘導体並びに哺乳類又は鳥類の寄生虫感染症の治療又は予防用組成物であって、(A)医薬的に有効量の1-N-フェニルピラゾール化合物と、(B)医薬的に有効量の下記式(II)
【化１】


（式中、R₁₄は-(CH₂)_s-O-Zを表し（ここで、sは1又は2である）；Yは-CH(OR₁₅)-、-C(=O)-又は-C(=NOR₁₅)を表し；R₁₅は水素、アルキル又はフェニルを表し；かつR₁₆は-CH₃又は-CH₂CH₃を表し；Zはアルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、アルキルアルコキシ、アリール、アルカノイルオキシ、アルコキシカルボニル、アルケノイル、アルキノイル、又はアロイルである）のイベルメクチン誘導体とを含む組成物を提供する。 （もっと読む）

【課題】マイグラスタチンの種々の新規な化合物の合成法とそれを用いた抗癌薬の提供。
【解決手段】結腸癌および／または卵巣癌を処置するするか、または予防するための方法で、結腸癌および／または卵巣癌の処置または予防の必要がある被験体に、一般式（Ｉ）


[式中、Ｒ１〜Ｒ６は水素、ハロゲン、脂肪族部分等を示し、Ｙ１及びＹ２は、水素、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分等を示し、Ｘ１は、Ｏ，Ｓ，Ｎ等を示す]で表される化合物を投与する工程を包含する。 （もっと読む）

【課題】本発明は急性腎不全に対する有効な治療剤又は予防剤を提供することを目的とする。
【解決手段】本発明者らは、マウスに腎虚血再灌流障害による急性腎不全を発症させるモデル実験系においてラディシコールを投与した場合に急性腎不全が有意に改善することを見出し、本発明を完成するに至った。すなわち本発明はラディシコールを有効成分として含有する急性腎不全の予防又は治療剤に関する。 （もっと読む）

【課題】優れた、殺ダニ活性、殺虫活性又は／及び駆虫活性を有し、農園芸用殺虫剤又は殺ダニ剤、或は動物用駆虫剤の有効成分として有用な化合物を提供する。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）


(式中、オキシム基の幾何異性：Ｅ、Ｚ；Ｒ：Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_３〜Ｃ_６シクロアルキル；Ｘ：Ｏ、ＨとＯＨの組み合わせ、ＨとＣ_１〜Ｃ_６アルコキシの組み合わせ)
で表される１３位にオキシム基を有するミルベマイシン２７位誘導体。 （もっと読む）

ポコニンレゾルシン酸ラクトンの類似体である、式Ｉ〜Ｖの大環状化合物、および該化合物の調製のためのプロセスを開示する。開示された化合物は、キナーゼおよび熱ショックタンパク質９０（ＨＳＰ９０）の阻害剤として有用である。また、キナーゼ阻害有効量またはＨＳＰ９０阻害有効量の化合物を含む医薬組成物、ならびにキナーゼおよびＨＳＰ９０によって媒介される疾病の治療のための方法も開示する。 （もっと読む）

本発明は、薬理学、医薬および医薬品化学の分野に属する。本発明は、オストワルド熟成を減少させた、実質的に水不溶性の医薬品物質（ドセタキセルなど）の、水系媒体中に分散した固体ナノ粒子から構成される新規な医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、記憶損失を有すると確認された被検体において、有効量のＰＫＣ活性化因子をタンパク質キナーゼＣ（ＰＫＣ）と接触させる工程を含む、記憶及び学習の損失を緩徐化又は逆転する方法を提供する。本発明は、細胞成長、ニューロン成長、樹状突起の成長、樹状突起棘形成、樹状突起棘密度、及びELAVの近位の樹状突起へのトランスロケーション、及びシナプスリモデリングを刺激する方法を提供する。また、本発明は、長期記憶を固定するのに十分なタンパク質合成を刺激するのに十分な様式で、タンパク質キナーゼＣ（ＰＫＣ）活性化因子をＰＫＣ活性化因子と接触させる方法を提供する。また、本発明は、ＰＫＣを下方制御するのに十分な様式でタンパク質キナーゼＣ（ＰＫＣ）活性化因子をＰＫＣ活性化因子と接触させる方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】微小管の安定化剤であって、癌または異常増殖疾患の処置に有用な化合物の提供。
【解決手段】式Ｖ：


［式中、Ｑはエポキシ基、ヒドロキシル基等で置換されてもよい飽和または不飽和の炭素数２の結合基であり；Ｇはアルキル、アリール、ヘテロシクロ等であり；ＷはＯまたはＮＲであり；ＸはＯまたはＨであり；ＹはＯ等であり；Ｚ_１，Ｚ_２はＣＨ２、Ｏ等であり；Ｂ_１，Ｂ_２はＯＲ、ＯＣＯＲ等であり；Ｒ_１〜Ｒ_７はアルキル、アリール、ヘテロシクロ等である］で示される化合物。 （もっと読む）

【課題】優れた、殺虫、殺ダニ及び／又は駆虫活性を有する新規なミルベマイシン誘導体を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）


（式中、オキシム基の幾何異性：Ｅ、Ｚ；Ｒ：Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基；Ａ：Ａ１〜Ａ１０の構造単位）で表される、１３位にオキシム基を有するミルベマイシン誘導体。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも一つのラトランキュリンを含む水性薬用製剤に関するものであり、この製剤は実質量のジメチルスルホキシドを含有しない。或る態様では、本発明は、0.001-2%w/v量の少なくとも一つのラトランキュリン、0.01-2%w/v量の非イオン性界面活性剤、および、4ないし8のpHにおいて200-400mOsm/kGの間の浸透圧を維持するための等張化剤を含む水性薬用製剤［ここで、ラトランキュリン、界面活性剤、および等張化剤は、この製剤と共存でき、この製剤は実質量のジメチルスルホキシドを含有しない］を目的とする。この製剤は、冷蔵温度で少なくとも6箇月間安定である。本発明はさらに、眼内圧を低下させる方法、緑内障を治療する方法、線維柱帯切除術後の創傷治癒を阻害する方法、および血管新生を阻害する方法を提供する。
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【課題】新規な６−エポキシ−エポチロン誘導体類、生成方法、及び医薬製剤の提供。
【解決手段】式Ｉで表される、６−アルケニル−，６−アルキニル−及び６−エポキシ−エポチロン誘導体類、それらの生成方法、及び医薬製剤へのそれらの使用。
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本発明は、一般式(I) を有する新規な抗腫瘍化合物およびそれに対応する薬学上許容可能な塩、誘導体、プロドラッグおよび立体異性体に関する。本発明の化合物は、Theonellidae科、Theonella属、およびswinhoei種から海綿状のものを単離し、単離した化合物から誘導体を形成することによって得ることができる。上記化合物は細胞傷害活性を有し、癌の治療に用いることができる。

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本発明は、１種またはそれ以上の界面活性剤、水混和性溶媒、所望により油、ならびに各々有効量のベンズイミダゾール駆虫化合物、例えばトリクラベンダゾールおよび大環状ラクトン、例えばモキシデクチンを含む安定な獣医用経口組成物を提供する。該組成物は、恒温動物における内部および外部寄生性感染症および寄生虫侵入の治療および制御に有用である。 （もっと読む）

本発明は、眼性酒さを含む眼科症状の治療を意図した製薬組成物の調製における、アベルメクチンファミリーまたはミルベマイシンファミリーの少なくとも１つの化合物の使用に関する。本発明のもう一つの主題は、眼性酒さの治療を意図した製薬組成物の調製における、イベルメクチンの使用である。 （もっと読む）

本発明は内生共生菌であるバーコルデリア・リゾキシナ（Burkholderia rhizoxina）の４種の新規二次代謝物、これら化合物のバクテリア培養物からの単離方法及びこれら物質の使用に関する。本発明は抗有糸分裂作用を有する新規なリゾキシン誘導体を提供することを課題とし、強力な抗増殖性、細胞毒性及び抗真菌性を示す物質１〜４を提供する。
【化６】
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【課題】哺乳類における血管外傷又は疾病に続く狭窄を阻害するための方法の提供。
【解決手段】治療的有効量の持効性形のサイトカラシンＢ、タキソール等の細胞骨格インヒビターを生物分解性被膜等に含み、さらに血管平滑筋細胞の細胞表面と特定の態様で会合する血管平滑筋結合タンパク質を含む、管内ステント。当該管内ステントを宿主に投与することを含んで成る、哺乳類における血管外傷又は疾病に続く狭窄を阻害するための方法。 （もっと読む）