本発明は、式中、Ａ、Ｂ＝場合により置換されるＣ_１−４−アルキレン；Ｌ＝単結合またはＣ_１−２−アルキレン、−ＣＨ＝ＣＨ−もしくは−Ｃ≡Ｃ−；Ｃ_１−２−アルキレンおよび−ＣＨ＝ＣＨ−基は場合により置換され、またはＬ＝シクロプロプ−１，２−ジイル；Ｒ＝ＨまたはＣ_１−５−アルキル、Ｃ_１−３−フルオロアルキル、Ｃ_３−６−シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ_１−３アルキル、Ｃ_１−３アルキレン−Ｃ_３−６−シクロアルキル、−ＣＨ_２−Ｃ≡ＣＨ、Ｃ_１−３アルキレン−ＮＲ_ａＲ_ｂ、Ｃ_１−３アルキレン−Ｘ−Ｃ_１−３アルキル（Ｘ＝Ｏ、ＳＯ_２）；Ｒ_１＝場合により置換されるアリールもしくはヘテロアリール；Ｒ_２、Ｒ_３＝Ｈ、Ｃ_１−３アルキルもしくはＣ_１−３フルオロアルキル、またはＲ^２およびＲ^３はシクロプロプ−１，１−ジイルを共に形成し；Ｒ_４＝ＨまたはＣ_１−５−アルキル、Ｃ_１−３−フルオロアルキル、Ｃ_３−６シクロアルキル、Ｃ_１−３アルキレン−Ｃ_３−６シクロアルキル、Ｃ_１−３アルキレン−Ｃ_３−６シクロアルキル、Ｃ_１−３アルキレン−Ｏ−Ｃ_１−３アルキル、またはＲ_４＝Ｃ_１−３アルキレン−（ＯＨ）、Ｃ_１−３アルキレン−Ｘ−Ｃ_１−３アルキル（Ｘ＝Ｓ、ＳＯもしくはＳＯ_２）、またはＲ_４＝場合により置換される、複素環、Ｃ_１−３アルキレン−Ｎｒ_ａＲ_ｂ基、アリール、Ｃ_１−３アルキレン−アリール、−Ｏ−アリール、Ｃ_１−３アルキレン−Ｏ−アリール、Ｃ_１−３アルキレン−Ｏ−Ｃ_１−３アルキレン−アリール、ヘテロアリールもしくはＣ_１−３アルキレン−ヘテロアリール。Ｒ_５＝ハロゲンまたはＣ_１−５アルキル、Ｃ_１−３フルオロアルキル、Ｃ_１−５アルコキシ、Ｃ_１−３フルオロアルコキシ、Ｃ_１−３アルキレン−（ＯＨ）、−ＣＮ、−Ｘ−Ｃ_１−３アルキル（Ｘ＝Ｓ、ＳＯもしくはＳＯ_２）、またはＲ_５＝場合により置換される−Ｎｒ_ａＲ_ｂ、Ｃ_１−３アルキレン−Ｎｒ_ａＲ_ｂ、アリール、Ｃ_１−３アルキレン−アリール、−Ｏ−アリールもしくはヘテロアリール；Ｒ_７＝Ｈ、ハロゲンまたはＣ_１−５アルキル、Ｃ_１−３フルオロアルキル、Ｃ_１−５アルコキシ、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ_１−５アルキル、Ｃ_１−３フルオロアルコキシ、Ｃ_１−３アルキレン−（ＯＨ）、−ＣＮ、−Ｘ−Ｃ_１−３アルキル（ＸはＳ、ＳＯもしくはＳＯ_２を表す。）、または、Ｒ_７＝場合により置換される−ＮＲ_ａＲ_ｂ、Ｃ_１−３アルキレン−Ｎｒ_ａＲ_ｂ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎｒ_ａＲ_ｂ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ_１−３アルキル、アリール、−Ｏ−アリールもしくはヘテロアリールであり；塩基もしくは酸付加塩の形態、並びに水和物もしくは溶媒和物の形態にある、一般式（Ｉ）の１−アミノ−フタラジン誘導体に関する。本発明は前記化合物の調製およびこれらの治療での使用にも関する。

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本発明は、式（Ｉ）のアリール−イソオキサゾール−４−カルボニル−ピロール−２−カルボン酸アミド誘導体［式中、Ｒ¹は、水素、ハロゲン、低級アルコキシ、フェノキシ、またはベンジルオキシであり；Ｒ²は、低級アルキル、（ＣＨ2）n−Ｏ−低級アルキル、またはフェニルであり；Ｒ³は、水素または低級アルキルであり；Ｒ⁴／Ｒ⁵は、互いに独立に、水素、低級アルキル、ハロゲンで置換されている低級アルキル、低級アルキニル、または−（ＣＨＲ）_n−アリール（非置換またはハロゲン、低級アルキル、もしくは低級アルコキシで置換されている）、−（ＣＨ_２）_n−非芳香族ヘテロ環（非置換または１個もしくは２個の低級アルキル基で置換されている）、−（ＣＨ_２）_n−芳香族ヘテロ環、−（ＣＲ_２）_n−シクロアルキル（非置換またはヒドロキシもしくは低級アルキルよりなる群から選択される１〜３個の置換基で置換されている）、−（ＣＨＲ）_n−Ｏ−低級アルキル、−（ＣＲ_２）_n−ＯＨ、−（ＣＨＲ）_n−ＮＲ’Ｒ”であるか、あるいはＲ⁴／Ｒ⁵は、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、環：−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン（ヒドロキシで置換されている）、または−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン、または−非芳香族ヘテロ環（非置換またはＣ（Ｏ）Ｏ−低級アルキル、低級アルキル、ハロゲンで置換されている低級アルキル、シクロアルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−低級アルキル、−（ＣＨ_２）_n−Ｏ−低級アルキルよりなる群から選択される１個もしくは２個の置換基で、または芳香族ヘテロ環で置換されている）を形成し；Ｒは、水素、ヒドロキシ、または低級アルキルであり、ここでＲは、Ｒ₂である場合、同一または異なり；Ｒ’／Ｒ”は、互いに独立に、水素または低級アルキルであり；ｎは、０、１、２、３、または４であり；ｍは、１、２、または３である］およびその薬学的に許容しうる酸付加塩に関する。このクラスの化合物が、ＧＡＢＡ Ａα５受容体結合部位への高い親和性および選択性を示し、認知増強剤としてまたはアルツハイマー病のような認知障害の処置に有用であることが見出されている。
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本発明は、11-β ヒドロキシルステロイドジヒドロゲナーゼタイプ1の阻害剤、鉱質コルチコイド レセプター (MR)のアンタゴニスト、およびその医薬組成物に関する。本発明の該化合物は、11-β ヒドロキシルステロイドジヒドロゲナーゼタイプ1の発現または活性と関連する様々な疾患、および／またはアルドステロン過剰関連疾患の処置において有用であり得る。


(Ｉ)
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本発明は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容できる塩もしくは溶媒和物、それらを調製するための方法、それらの使用のための方法、およびそれらを含む製剤を提供する。
【化１】

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本発明は、神経発生を刺激するために有用な化合物を含む方法および組成物を提供する。化合物を含む方法および組成物はまた、ニューロン変性を阻害するためにも有用である。そのため、本発明は、アルツハイマー病、脳卒中、外傷性脳損傷、およびうつ病を含むニューロンの喪失および神経発生の低減を特徴とする疾患および状態の処置において用いることができる。本発明はまた、幹細胞または前駆細胞からのニューロンを促進、増殖、分化、または維持するための1つの物質または物質の混合物を含む、研究産物のために用いることができる。 （もっと読む）

【化１】


本発明はデルタオピオイド受容体調節剤に関する。より具体的には、本発明は式Ｉの三環式δ−オピオイド受容体調節剤に関する。本発明の化合物を用いる製薬学的および獣医学的組成物並びに軽度ないし重度の疼痛および種々の疾病を処置する方法も記載される。
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本明細書で開示するのは、抗ムスカリン剤または抗コリン剤、唾液腺の刺激を引き起こす化合物、及び便秘を緩和させる化合物の様々な組み合わせを含む医薬組成物である。同じく、開示するのは、過活動膀胱を患う患者を治療する方法であって、この患者に上記医薬組成物を投与することを含む方法である。 （もっと読む）

本発明は、モノアミン神経伝達物質再取り込み阻害剤として有用な、式（Ｉ）の新規のアザビシクロ［３．２．１］オクト−２−エン誘導体に関する。別の態様においては、本発明は、治療方法におけるこれらの化合物の使用、及び本発明の化合物を含む薬剤組成物に関する。
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本発明は、式ＩのＮ−二環式スルホンアミド化合物を提供する。式中、Ａは、明細書に記載の通りであり、Ｒ_１とＲ_２は、一緒になって［３．３．１］又は［３．２．１］環系を形成する。式Ｉの化合物は、アルツハイマー病のような認識力障害の予防又は治療に有用である。また、本発明は、式Ｉの化合物を含む医薬組成物のみならず、アルツハイマー病のような認識力障害の治療方法を包含する。
【化６５】

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ムスカリン性アセチルコリン受容体アンタゴニストおよびそれらの使用方法を提供する。 （もっと読む）

ムスカリン性アセチルコリン受容体アンタゴニストおよびそれを使用する方法が提供される。 （もっと読む）

【課題】無始中毒性の鎮痙剤を、飲み薬、或いは注射液に、癌痛性痙攣の安全な緩和剤として、使用した癌痛症無始中毒性緩和剤を提供する。
【解決手段】「ロートエキス」や、その含有成分である「アトロピン」は、痙攣性の疼痛を解くｒｅｌａｘと言う。直接に緊張平滑筋に作用するのでは無く、それを支配する自律神経の副交感神経の作用を抑制することによって、鎮痙作用を発揮すると言うので、麻酔性の鎮痛剤や鎮痙剤とは異なって、中毒性が殆ど有るまい。 そこで、「ロートエキス」や「アトロピン」を、飲み薬に、或いは注射液に、癌痛の鎮痙剤として使用することを考案した。痙攣性便秘症にも、同様な作用で以て効力を発揮するに違いないと見た。また、肩凝り等の筋肉の緊張性炎症にも効能が有るかも知れない。張り膏薬ｐｌａｓｔｅｒにも用いたい。 （もっと読む）

本発明は、Ｒ２、Ｒ３及びＲ４が１つの水素を表し、及び残りが水素、ハロゲン、アルキル又はアルコキシを表し；Ｒ５は、水素又はハロゲンを表し；Ｒ１は、水素、シクロアルキル、アルキル、アルケニル又はアルキニル（これらの全てが、場合によって置換される。）を表し；Ａは、単結合又は−ＣＨ２−ＣＯ−ＮＲ６−（Ｒ６は、Ｒ１の値の中から選択される。）を表し；４から８員を有する、Ｙを含有する環（又は（Ｙ）環）（Ｙは、炭素架橋を含有することが可能であるＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｎ−Ｒ７（（Ｙ）環）、Ｃ＝Ｏ又はこれに対するジオキソラン、ＣＦ２、ＣＨ−ＯＲ８、ＣＨ−ＮＲ８Ｒ９、及びＲ７は、水素、シクロアルキル、アルキル、ＣＨ２−アルケニル又はＣＨ２−アルキニル（これらの全てが、場合によって置換されている。）を表し；Ｒ８は、水素、アルキル、シクロアルキル又はヘテロシクロアルキル（これらの全てが、場合によって置換されている。）を表す、式（Ｉ）の生成物に関し、これらの生成物は全て、異性体形態及び塩で存在する。本発明は、医薬としての、特に、ＩＫＫ阻害剤としての上記誘導体の使用にも関する。

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本発明は、性欲障害治療用薬剤の製造のための、2,3-二置換型トロパン部分、又は互変異性体、医薬的に許容される塩、溶媒和物又はその生理的に機能しうる誘導体を含有する、モノアミン神経伝達物質再摂取阻害剤の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｘａ）及び（Ｘｂ）の立体異性体化合物［式中の可変部は本明細書において規定されている］、及び胃不全麻痺、胃食道逆流及び関連状態を含むが、これらだけには限定されないさまざまな消化管障害の安全で有効な治療のための組成物を提供する。本発明の化合物は、中枢神経系が関与するさまざまな状態の治療においても有用である。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物（式中、Ｘ、Ｒ^a、Ｒ^b、Ｒ^１、Ｒ^１’、Ｒ^２、Ｒ^２’、Ｒ^２''、Ｒ^２'''、Ｖ及びｎはクレーム及び明細書中に示す定義を有する）又は該化合物のいくつかと、少なくとも１種の他の有効成分２とを好ましくは含む新規な医薬組成物に関する。本発明の化合物の製造方法及び医薬品としての使用についても開示する。
【化１】

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本発明はデルタ及びミューオピオイド受容体モジュレーターとして有用な式（Ｉ）の化合物を対象とする。本発明の化合物を使用する製薬学的及び獣医学的組成物並びに軽度から重症の疼痛及び種々の疾患を処置する方法も記載されている。 （もっと読む）

式Ｉ（Ｉ）、〔式中、ＥがＮＲ¹、Ｓ又はＣＨ₂であり；ＢがＮＲ⁴、O又はＣＨ₂であり；ｍ＝1乃至5であり；n＝1乃至3であり；Ａｒが、C₅-C₂₀単環式アリール基又はC₁₀-C₂₀二環式アリール基、又は2乃至6つの炭素原子及びN、O、S、及びその任意の組み合わせからなる群から選択される1若しくはそれ以上のヘテロ原子を有する、ヘテロアリール基であり；そして、結合“a” は、α, β, 又は α/β 配置となり得る（ここでＲ^１乃至Ｒ⁵は明細書に記載されている様である）〕
；を有する、ベンズトロピナミン類似体、又はその製薬上、許容され得る塩、若しくは溶媒和物；医薬組成物及びその用途、例えば、精神疾患の治療における用途。 （もっと読む）

本発明は、ＭＩＰ−１α(ＣＣＬ３)を含む、ＣＣＲ１ケモカイン受容体およびそのリガンドの間の相互作用の新規アンタゴニスト、特に式(Ｉ)の８−アザビシクロ[３.２.１]オクト−３−イルの新規Ｎ−アミド誘導体に関する。
【化１】

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式(I)：


［式中、R₂は式R₇-(CH₂)_n-の基、または式-Alk-N(-R₈)-R₉の基（ここで、nは0、1、2または3であり、AlkはC₁-C₆アルキレンである）であり；R₇は、(i) 任意にC₁-C₆アルキルもしくはアリールC₁-C₆アルキルで置換されていてもよい、唯一のヘテロ原子が窒素である、環炭素により結合した5または6の環原子の複素環、(ii) 1-アザ-ビシクロ[2.2.2]オクチ-3-イル、または(iii) 8-メチル-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクチ-3-イルであり;R₈およびR₉は独立して、水素またはC₁-C₃アルキルから選択され；そして、残りの置換基は請求項で定義されたとおりである］の化合物は、PDK1およびCHK1活性の阻害剤であり、癌および自己免疫疾患の治療に役立つ。 （もっと読む）