【課題】服用によるリスクが少なく、且つサポニンを単独で用いる場合よりもより高い血糖上昇を抑制または降下させる作用が得られるようにすること。
【解決手段】少なくともトリテルペン系サポニン及び／またはそのアグリコンと、グルコン酸亜鉛とを含有する組成物にすることで、服用によるリスクが少なく、且つサポニンを単独で用いる場合よりもより高い血糖上昇を抑制または降下させる作用が得られるようにすることができるようになる。 （もっと読む）

【課題】メラニン生成抑制効果に優れたトリテルペン化合物およびそれを有効成分として含む皮膚外用剤を提供する。
【解決手段】下記化学式（１）により表されるトリテルペン化合物。
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呼吸用量改善のための経肺投与または経鼻投与用乾燥粉末製薬剤形が製造される。これらの剤形は、微粉砕混合物を混ぜた混合物であってもよいし、リン脂質を単独または他の賦形剤材料との組み合わせで含むものであってもよい。一例では、この方法は、（ａ）製剤を含む粒子を提供する工程と、（ｂ）この粒子を少なくとも１種の第１の賦形剤の粒子と混合して、第１の粉末混合物を形成する工程と、（ｃ）第１の粉末混合物を柵で囲んで（ｒａｉｌ）上記製剤の微小粒子（ｍｉｃｒｏｐａｒｔｉｃｉｅｓ）またはナノ粒子を含む微粉砕混合物を形成する工程と、（ｄ）この微粉砕混合物を第２の賦形剤の粒子と混合して、経肺投与または経鼻投与に適した混合済み乾燥粉末混合物製薬剤形を形成する工程と、を含む。
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【課題】ヒト女性における膣細胞の低酸素状態に由来する膣組織の再生および膣細胞の健康のための方法および製剤を提供する。
【解決手段】膣細胞の低酸素状態を示す、慢性ホルモン療法を現在受けていないヒト女性の膣組織に、７日間に少なくとも１回、エストロゲンおよびアンドロゲンおよび／またはそれらの薬学上許容し得る塩およびエステルからなる群から選択される少なくとも１つのホルモンを含む、非全身性の、膣細胞低酸素状態の治療量の組成物を局所的に投与することからなる。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の高純度な１７α−シアノメチル−１７β−ヒドロキシ−エストラ−４，９−ジエン−３−オン（以下、ジエノゲスト）を、式（Ｖ）の３−メトキシ−１７−ヒドロキシ−エストラ−２，５（１０）−ジエンから合成する新規な方法に関する。本発明は、高純度な１７α−シアノメチル−１７β−ヒドロキシ−エストラ−４，９−ジエン−３−オン、及びそれを活性成分として含む医薬組成物にも関する。本発明に係る医薬組成物は、式（Ｉ）の高純度ジエノゲストを、活性成分、又は活性成分及び担体、添加剤若しくは賦形剤等の一般に用いられる補助材料の少なくとも一つとして含み、高純度ジエノゲストの不純物の総量は０．１％未満であり、４−ブロモ−ジエノゲストの量は検出限界（０．０２％）未満である。本発明者らの発明によれば、式（Ｉ）のジエノゲストは、以下の方法で合成される。すなわち、ｉ）式（Ｖ）の３−メトキシ−１７−ヒドロキシ−エストラ−２，５（１０）−ジエンを、加熱下、不活性な有機溶媒中、シクロヘキサノンの存在下で、アルミニウムイソプロピレートと反応させ、ｉｉ）そのようにして得られた式（ＩＶ）の３−メトキシ−エストラ−２，５（１０）−ジエン−１７−オンを、０から−３０℃の温度で、シアノメチルリチウムと反応させ、ｉｉｉ）得られた式（ＩＩＩ）の３−メトキシ−１７α−シアノメチル−１７β−ヒドロキシ−エストラ−２，５（１０）−ジエンを、テトラヒドロフラン溶液中で、強い有機酸と反応させ、ｉｖ）得られた式（ＩＩ）の１７α−シアノメチル−１７β−ヒドロキシ−エストル−５（１０）−エン−３−オンを、０から６０℃の温度で、ピリジン溶液中で、１〜１．５当量の三臭化ピリジニウムと反応させてから、得られた式（Ｉ）の粗ジエノゲストを、再結晶及び分取用ＨＰＬＣにより精製する。









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本発明は、式（I）[式中、R₁は、水素原子、又はC₁-C₆−アルキル、C₁-C₆−アシル、C₁-C₄−アルコキシカルボニル、C₁-C₄−アルキルチオカルボニル、C₁-C₆−アルキルアミノカルボニル、又はアリールアミノカルボニル基であり；そしてR₂は、水素原子、又はC₁-C₆−アルキル又はC₁-C₆−アシル基である]で表されるD−ホモエストラ−４，９−ジエン−３−オンの11β−ベンズアルドキシムに関する。式（I）の化合物は、プロゲステロン受容体に対してよりもグルココルチコイド受容体に対して、より強く結合し、そして効果的な抗グルココルチコイドである。本発明によれば、それらはグルココルチコイド、特にコルチゾルにより誘発されるアンドロゲン欠乏に寄与する病状及び/又は疾病の処理及び／又は予防のために適切である。

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本発明は、ナッツ類、ココア、不鹸化脂質に富む植物油及び可溶性繊維に富む粉類によって形成される４つの群の各々からの有効量の少なくとも１種の成分の混合物を含み、該混合物が、有効最小量の少なくとも次の生物活性化合物、即ち、可溶性繊維、不鹸化脂質及び不飽和脂肪酸をもたらし、これら生物活性化合物の組合せが、ヒトを含む哺乳類の血管病の予防におけるプラス効果を生じることを特徴とする食品配合物に関する。また、本発明は、ヒトを含む哺乳類の心血管系疾患の予防において有益作用をもたらす食品及び/又はダイエット製品の製造用の上記配合物の、何ら体重増加に関連することのない、可能性ある使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、哺乳動物対象における骨成長を誘導もしくは促進する、および／または骨劣化を軽減もしくは防止するための新しい方法を提供する。本発明の方法は全般に、有効量のレゾルビンを対象に投与することを含む。特に、本発明の方法は、歯周病、変形性関節症、および転移性骨疾患ならびに溶骨性骨疾患など、骨の分解、劣化または変性に関連する病状の処置または防止に有用と考えられる。本発明の方法を実施するために使用できる、少なくとも１種のレゾルビンを含む医薬組成物およびキットも提供する。 （もっと読む）

【課題】物質の制御された放出に用いられる高粘性配合物の提供。
【解決手段】（ｉ）周囲条件および生理学的条件下において純粋には結晶化しない３７°Ｃで少なくとも５，０００ｃＰの粘度を有する非重合の水不溶性の液体キャリヤ材料（ＨＶＬＣＭ）と、（ｉｉ）送達されるべき物質とを含む配合物である。ここで液体キャリアはショ糖二酢酸ヘキサイソ酪酸エステルであり、送達さるべき物質は例えばペプチド、タンパク質等があげられる。 （もっと読む）

一般式(Ia)または(Ib)で示されるソフト型抗コリン作動性エステル類。式中、Ｒ₁およびＲ₂は、どちらもフェニルであるか、またはＲ₁とＲ₂の一方がフェニルで、他方はシクロペンチルであり；Ｒは直鎖もしくは分岐鎖のＣ₁〜Ｃ₈アルキルであり；そしてＸ^-は１価の負電荷を持つアニオンであり；各＊印はキラル中心を示し、該化合物は特に指定しない限り、各キラル中心においてＲ,ＳもしくはＲＳ立体異性配置を有するか、またはその混合物である。
【化２３】

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本発明は、アルファフェトプロテイン（ＡＦＰ）を備える新規組成物、および多剤耐性を伴う、または伴わないアルファフェトプロテイン受容体（ＡＦＰＲ）を発現する悪性新生物を予防、治療、または抑制するための方法に関する。外因性ＡＦＰと、ミトコンドリア膜透過剤、ミトコンドリア孔開放誘導剤、イオノフォア、カスパーゼ９活性剤、カスパーゼ３活性剤、およびレチノイドを備える群より選択される少なくとも１つのアポトーシス誘導剤との、非共有結合複合体を備える組成物であって、少なくとも１つのアポトーシス誘導剤は、外因性ＡＦＰに可逆的に結合する、組成物を提供する。また本発明は、初期発生の期間に抽出される血液および羊水から得られるブタアルファフェトプロテインのブタノール抽出のための過程も提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物〔式中、Ｒ_１は、Ｃ_４−Ｃ_７分枝鎖状アルキル、Ｃ_１−Ｃ_３アルキル及びメトキシから独立して選択される１個以上の基で任意により置換されていてよいＣ_３−Ｃ_８シクロアルキル、Ｃ_４−Ｃ_６シクロアルキルメチルであって、該メチル基がメチル又はエチルから選択される基で任意により置換されていてよいもの、又は任意により１個以上のメチル基で置換されたビシクロアルキル基であり；Ｒ_２は、水素、α若しくはβ配置の何れであってもよいメチル基、又はメチレン基であり；Ｒ_３及びＲ_４は、同一の又は異なる基であり、それぞれ独立して水素、ハロゲン又はメチル基であり；そして、式（II）は、単結合又は二重結合である〕；その生理学的に許容される溶媒和物、該化合物を含む医薬組成物、特に炎症及び／又はアレルギー状態の治療用医薬を製造するための該化合物の使用、該化合物の製造方法、並びに外化合物の製造方法における化学的中間体に関する。

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本発明は、化粧品、医薬および食物サプリメントにおける、ケラチノサイトの分化の改善および表皮機能の増強のための、センテラ・アジアチカ由来の化合物の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】 界面活性剤、取り分け非イオン界面活性剤フリーの可溶化乃至はマイクロエマルション系の化粧料等の皮膚外用剤を提供する。
【解決手段】 １）アルギン酸の多価アルコールエステル及び／又はその塩０．０５〜２質量％と、２）グリチルリチン酸及び／又はその塩０．０１〜０．５質量％とを、可溶化乃至はマイクロエマルション剤形の皮膚外用剤に含有させる。前記アルギン酸の多価アルコールエステルとしては、アルギン酸プロピレングリコールが好ましく、更に、多価アルコールを１０〜２０質量％を含有することが好ましく、前記多価アルコールの少なくとも３０質量％がグリセリンであることが好ましい。
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虚血性疾患に起因する心筋の損傷又は傷害の治療又は修復において、心筋細胞を再生させるための医薬組成物及び方法。医薬組成物は、式（Ｉ）の骨格構造を有する活性成分化合物を含有する。当該活性成分化合物は、（ａ）筋原性前駆細胞の生存能力を増加させて、前記前駆細胞を、絶対的虚血期間を通じて生存可能にするステップ、（ｂ）筋傷害が位置する心臓領域において、損傷した血液供給ネットワークを再構成するステップ、及び（ｃ）心臓の細胞系譜に沿った前記前駆細胞の心筋原性分化効率を高めるステップ、の実施を可能とする。前記ステップは、同時に、又は任意の特定の順序で実施される。
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１以上のタイプＩＶのホスホジエステラーゼ阻害剤（「ＰＤＥ−ＩＶ」）、およびムスカリン性受容体アンタゴニスト（ＭＲＡ）、β２−アゴニスト、ｐ３８ ＭＡＰキナーゼ阻害剤、およびコルチコステロイドから選択される少なくとも１つの他の有効成分、および所望により、１以上の医薬上許容される賦形剤、および／または他の治療剤を含む医薬組成物が提供される。加えて、自己免疫、炎症またはアレルギー病または障害を治療する方法が提供される。 （もっと読む）

【課題】難治性疾患である神経因性疼痛に対し優れた治療効果を有する神経因性疼痛治療剤を提供すること。

【解決手段】上記課題は、(1)抗プロゲステロン活性を有する化合物（例えば、フルベストラント（ICI182.780）、フルオシノロンアセトニド、トリアムシノロンアセトニドなど）、(2)エストロゲン活性を有する化合物（例えば１７β―エストラジオール）、又は、(3)抗プロゲステロン活性を有する化合物とエストロゲン活性を有する化合物の混合物（例えば１７β―エストラジオール及びフルベストラント）、を有効成分として含有する神経因性疼痛治療剤、神経因性疼痛治療用医薬組成物、あるいはこれら化合物を用いる神経因性疼痛の治療方法などによって解決される。
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【課題】皮膚炎の治療において安全で効果的な皮膚炎治療剤及び皮膚炎治療組成物の提供。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）


（ただし、式中Ｒ１は水素原子または水酸基を表す）で示される化合物、又はその塩、その水和物、あるいはその塩の水和物を有効成分として含有する皮膚炎治療剤及び一般式（Ｉ）の化合物とステロイド剤とを併用する皮膚炎治療組成物。 （もっと読む）

【課題】 ヒト前立腺癌の治療にて有用な医薬組成物の提供。
【解決手段】 １７β−（Ｎ−ｔ−ブチルカルボキシアミド）−５−α−アンドロスト−１−エン−４−アザー３−オンの５−α−レダクターゼ抑制化合物と医薬上許容される担体とを含有してなるヒト前立腺癌治療用医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は、製剤の全重量を基準に下記重量％を含有する粉状製剤に関する：（ａ）ステロールおよび／またはスタノールのエステル５０〜９０重量％；（ｂ）粉乳および／またはタンパク質５〜５０重量％、但し、製剤は群（ｂ）のもの以外の他の乳化剤を含有しない。 （もっと読む）