本発明は、星状細胞、神経細胞、または毛細血管内皮細胞のＮＣ_{Ｃａ−ＡＴＰ}チャネルを標的とする治療組成物、およびその使用方法に関する。より具体的には、ＮＣ_{Ｃａ−ＡＴＰ}チャネルのアンタゴニストが、企図される。上記組成物は、細胞死を防止するため、脊髄損傷に関連する二次的損傷を処置するために、使用される。本出願は、脊髄損傷に罹患している被験体を処置するための方法を提供し、この方法は、該被験体に対して、神経細胞、神経膠細胞、神経内皮細胞、またはそれらの組み合わせにおけるＮＣ_{Ｃａ−ＡＴＰ}チャネルを阻害するために有効な化合物を投与する工程；を包含する。
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本発明は、部分的には、パンテチン又はその誘導体と第二の活性物質の組合せ含んでいる医薬組成物に関する。第二の活性物質の例としては、限定するものではないが、スタチン類、フィブラート類、グリタゾン類、ビグアニド類、スルホニル尿素類、脂質代謝異常を制御する化合物類、本発明の小ペプチド類、及びそれらの組合せなどを挙げることができる。さらにまた、本発明は、コレステロール、脂質代謝異常及び関連疾患を治療、予防又は管理する方法にも関する。 （もっと読む）

本明細書中、代謝および細胞増殖の疾患もしくは症状の治療または予防に有用である化合物、医薬組成物および方法が提供される。特に、本発明は、脂質代謝および細胞増殖に関与するタンパク質の活性を調節する化合物を提供する。 （もっと読む）

治療上有効な成分の用いる環境への持続／長期放出に有用な医薬組成物であって、該組成物は、本質的に弱酸性であり、水性環境中で制限された溶解度を有する治療上有効な成分からなる錠剤コア組成物を含んでなり、該治療上有効な成分は、例えば、コアの微細環境のｐＨを変えることによって、コア内部の物質の溶解度を改良することのできる物質と直接接触しており、該錠剤コアは、半透膜形成ポリマー、透過膜形成ポリマー、およびポリマーのフィルム形成特性を調節できる少なくとも１種の可塑剤からなる放出速度制御膜に取り囲まれている。 （もっと読む）

効果の早期開始をもたらす口腔粘膜を通る速やかな吸収のための生物活性化合物を提供する極性及び非極性溶媒を用いた口腔内エアゾール噴霧剤又はカプセル剤を今や開発した。本発明の口腔内組成物は、製剤Ｉ：水性極性溶媒、活性化合物、及び任意選択による香味剤；製剤ＩＩ：水性極性溶媒、活性化合物、及び任意選択による香味剤、及び噴射剤；製剤ＩＩＩ：非極性溶媒、活性化合物、及び任意選択による香味剤；並びに製剤ＩＶ：非極性溶媒、活性化合物、任意選択による香味剤、及び噴射剤を含有する。 （もっと読む）

治療上有効な量のＧＤＦ−８阻害剤と、目的とする症候群を治療する治療上有効な量の少なくとも１種のその他の治療薬とを対象に投与することを含む、対象の肥満、心臓血管疾患、およびインスリン代謝障害を治療する方法。 （もっと読む）

本発明はジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素の阻害剤（「ＤＰ−ＩＶ阻害剤」）であり、糖尿病、特に２型糖尿病等のジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素が関与する疾患の治療又は予防に有用な化合物に関する。本発明はこれらの化合物を含有する医薬組成物と、ジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素が関与する前記疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用にも関する。 （もっと読む）

インドール環のＮ原子上に−Ｘ−アリール−（ＣＨ_２）ｘ＃１９１−オキサゾリジンジオンおよび−Ｘ−ヘテロアリール−（ＣＨ_２）_ｘ−オキサゾリジンジオン（この場合、ｘは、０または１であり、−Ｘ−は、結合または−ＣＨ_２−である）を有する式（Ｉ）のインドールおよびこれらのチアゾリジンジオン類似体は、ＰＰＡＲガンマ作動薬または部分作動薬であり、ならびに２型糖尿病に随伴することが多い高血糖、異脂肪血症、高脂血症、高コレステロール血症、高トリグリセリド血症および肥満を含む２型糖尿病の治療および制御に有用である。

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本発明は、ＡＰＩと共結晶形成剤の共結晶を含んで成る薬剤組成物およびそれの製造および使用方法を包含する。
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アリールオキシアルカン酸置換基またはアリールアルカン酸置換基を有するインドールはＰＰＡＲガンマのアゴニストまたは部分的アゴニストであり、およびＩＩ型糖尿病の症状である高血糖症の他に、異脂肪血症、高脂血症、高コレステロール血症、高トリグリセリド血症および２型糖尿病にしばしば伴う肥満の治療および制御において有用である。 （もっと読む）

本発明は、投与することにより、特に、グリベンクラミドを投与した場合には、小膠細胞の神経保護効果が増強されることから、ヒト含む哺乳類の中枢神経系（ＣＮＳ）の急性損傷の治療的処置および／または予防的処置に使用できるＫ_ＡＴＰチャネル閉鎖薬（ＫＣＣ）に関する。結果として、前記Ｋ_ＡＴＰチャネル閉鎖薬は、ＣＮＳ疾患の急性期、例えば、発作、痙攣、軸索損傷、外傷性損傷、神経変性、脊髄損傷、ならびにＣＮＳの自己免疫疾患および感染症の治療に使用できる。さらに、同位体修飾したＫＣＣも、ＣＮＳの急性損傷の検出およびモニタリング用診断薬の製造に使用できる。 （もっと読む）

単独または少なくとも一つのグルコース低下薬と組み合わせて、動物にグルコース-6-ホスファターゼトランスロカーゼ発現のアンチセンスインヒビターを投与することを含む、該動物における血糖レベルを減少させるための組成物および方法が提供される。また、糖尿病および他の代謝性障害を治療するための組成物および方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）のアゾール誘導体、それらの製造方法、式（Ｉ）の化合物を含む薬学的組成物、並びにヒト又は動物の疾患の治療におけるそれらの使用を提供する。本発明の化合物は、タンパク質チロシンホスファターゼの阻害剤として有用であり、したがってＰＴＰアーゼ活性により媒介される疾患の管理、治療、制御又は補助的治療のために有用であり得る。このような疾患には、Ｉ型糖尿病及びＩＩ型糖尿病が含まれる。 （もっと読む）

フェンセリン化合物およびその薬学的に許容しうる塩が，糖尿病および／または合併症，例えば，糖尿病に伴う血管性痴呆，およびインスリン耐性の管理または治療に有用であることが見いだされた。本発明のフェンセリン化合物は，アセチルコリンエステラーゼの活性を阻害するカルバメートである。 （もっと読む）

本発明は、さまざまな原因の鼻炎治療のための、局所性抗コリン薬のを単独で、又は局所的に投与される抗ヒスタミン薬、局所的又は経口的に投与されるホスホジエステラーゼ４阻害剤又は局所性コルチコステロイドとともに含む、新規組み合わせ薬を提供する。本発明は、局所適用製剤中のこれらの組み合わせの提示性をさらに含み、そして局所適用に好適な様々な医薬製剤、例えば、スプレー式点鼻薬、点鼻薬、乳濁液、ペースト、クリーム、及びゲルを含む。 （もっと読む）

本発明は、７−フェニルアミノ−４−キノロン−３−カルボン酸誘導体、その生理学的に許容し得る塩及び生理学的機能性誘導体に関し、また式（Ｉ）の化合物［式中の基は所与の意味を有する］及びその生理学的に許容し得る塩に関する。この化合物は、例えば２型糖尿病の予防及び治療のための医薬としての使用に好適である。
【化１】

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本発明は、赤血球中のヘモグロビンの構造をＴ−状態に安定化する物質を含む赤血球からのＡＴＰ遊離促進剤、当該促進剤を用いて赤血球からＡＴＰを遊離させる方法、赤血球中のヘモグロビンの構造をＲ−状態に安定化する物質を含む赤血球からのＡＴＰ遊離抑制剤、当該抑制剤を用いて赤血球からＡＴＰの遊離を抑制する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、分子固体における相転移法及び該相転移法のための高エネルギーミルの使用に関する。 （もっと読む）

式：


［式中、可変基は、明細書に定義の通り］
で示される化合物は、Ｃ型肝炎ウイルス(HCV)などのフラビウイルスのNS3プロテアーゼを阻害する。化合物は、複素環式P2ユニットと天然基質の名目上の切断部位に対してさらに遠位にあるインヒビターのその部分との間の新規な連結を含み、該連結は、該切断部位に対して近位にあるペプチド結合と相対的に遠位側にあるペプチド結合の配向性を逆にする。
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式（Ｉ）のフェノキシフェニル及びフェノキシベンジルオキサゾリジン−２，４−ジオン及びチアゾリジン−２，４−ジオンは、ＰＰＡＲガンマのアゴニストまたは部分アゴニストであり、ＩＩ型糖尿病の症状である高血糖症、並びに、２型糖尿病にしばしば付随する異常脂質血症、高脂質血症、高コレステロール血症、高トリグリセリド血症及び肥満の治療及び管理に有用である。

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