本発明は、生理学的に許容可能な媒体中に、アベルメクチンファミリーの少なくとも一つの化合物とアゼライン酸とを含む製薬組成物、特に皮膚科学用組成物、並びに皮膚疾患、特に酒さの治療のための医薬の製造におけるその使用に関する。 （もっと読む）

次の式（Ｉ）


［式中、Ｒ_１は水素原子または低級アシル基であり、Ｒ_２は水素原子、低級アシル基等であり、Ｒ_３は低級アルキル基であり、Ｒ_４は水素原子、低級アシル基等であり、Ｒ_５は水素原子、低級アシル基等である］で表される化合物またはその塩の製造方法であって、
式（ＩＩ）


［式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５は式（Ｉ）と同意義である。］で表される化合物またはその塩をオゾン酸化する工程を含む方法。
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本発明は、少なくとも１種の活性剤および薬学的に許容される担体を含んでなる、動物に経粘膜投与するための組成物を含む。好ましい活性剤は、メロキシカム、カプロフェン、エンロフロキサシン、クレマスチン、ジフェンヒドラミン、ジゴキシン、レボチロキシン、シクロスポリン、オンダンセトロン、リシン、ゾルピデム、プロポフォール、ニテンピラム、イベルメクチン、ミルベマイシン、および薬学的に許容されるそれらの塩、溶媒和体およびエステル類からなる群から選択される。他の実施形態において、本発明は、治療的または予防的有効量の活性剤および薬学的に許容される担体を含んでなる組成物を経粘膜投与することを含んでなる、動物における病態を治療または予防する方法を含む。
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本発明は、難水溶性物質と水溶性高分子との共沈物の製造方法であって、難水溶性物質を水性有機溶媒に溶解させた混合溶液を用意する工程と、混合溶液を、水を主成分とする液媒体の流束中に注入する工程と、混合溶液の注入を受けた水を主成分とする液媒体を、共沈物を生じさせるのに十分な距離を流動させる工程とを少なくとも含んでなり、ここで、混合溶液および／または液媒体が水溶性高分子を含んでなるものである、方法を提供するものである。
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式(I)（式中、原子C₂₂とC₂₃の結合は1重結合または2重結合である；mは、0または1である；nは、0、1または2である；pは、0または1である；R₁は、C₁-C₁₂アルキル、C₃-C₈シクロアルキル、またはC₂-C₁₂アルケニルである；R₂は、例えばH、C₁-C₁₂アルキル、C₁-C₁₂ハロアルキル、C₁-C₁₂ヒドロキシアルキルである；またはR₄と一緒に、これらが結合している炭素とともに、3〜7員環を形成する；R₃は、例えばH、C₁-C₁₂-アルキル、ハロゲン、ハロ-C₁-C₂アルキル、CN、NO₂、C₃-C₈シクロアルキルである；R₄はR₂と同じ意味を有する；R₅とR₆は、互いに独立に、例えばH、C₁-C₁₂-アルキル、CN、NO₂、OH、SH、ハロゲン、ハロ-C₁-C₂アルキル、またはC₃-C₈シクロアルキルである）の化合物；または適宜、それぞれが遊離型もしくは塩の型の、そのE/Z異性体、E/Z異性体混合物、および／または互変異性体
；これらの化合物およびその互変異性体の調製方法；活性化合物がこれらの化合物およびその互変異性体から選択される殺虫剤；これらの化合物および組成物の調製方法；およびこれらの化合物および組成物の使用が記載される。
【化１】

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有効成分として、ストレプトミセス・アベルミティリス（Streptomyces avermitilis）に由来する少なくとも１つの有効な作用物質、即ち大環状ラクトン（例えば、アベルメクチン或いはそれらの化学的に修飾された誘導体又は合成誘導体（例えば、イベルメクチン））を、経皮的な有効成分の局所投与及び送達を促進する担体（例えば、この目的で有用な担体は、任意の賦形剤及び配合助剤とともにアルコール溶媒（例えば、エタノール及びイソプロパノール）を含み、担体は、ＰＶＰ又はポロキサマーのような高分子種を含んでもよい）中にスルホンアミド型の別の駆虫薬（例えば、クロルスロン）とともに含む、局所用製剤。 （もっと読む）

９ａ−カルバモイル−γ−アミノプロピル−および９ａ−チオカルバモイル−γ−アミノプロピル−アザリドならびにその医薬上許容される誘導体は、マラリアの処置および予防のために有用である。 （もっと読む）

式(I)（式中、A-Bは、-CH=CH-または-CH₂-CH₂-である；nは、0または1である；R₁は、C₁-C₁₂アルキル、C₃-C₈シクロアルキル、またはC₂-C₁₂アルケニルである；R₂とR₃は、(i) 互いに独立に、例えば-Q、-C(=Y)-Q、または-C(=Y)-O-Qである；または(ii) これらが結合している窒素原子とともに3〜7員環を形成する、(iii) 一緒に=C(R₄)R₅である；R₄とR₅は、互いに独立に-Q、-C(=Y)-Q、-C(=Y)-O-Qである；YはOまたはSである；Qは、例えばH、非置換もしくはモノ〜ペンタ置換C₁-C₁₂アルキルである）の化合物；または適宜、そのE/Z異性体、E/Z異性体混合物、および／または互変異性体；これらの化合物およびその互変異性体の調製方法、およびこれらの化合物、その異性体および互変異性体の使用；活性化合物がこれらの化合物およびその互変異性体から選択される殺虫剤；式(I)の化合物の調製のための中間体、式(I)の化合物の調製方法；およびこれらの組成物を使用する害虫の制御方法が記載される。
【化１】

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式（式中、nは0または1である；X-Yは、-CH=CH-または-CH₂-CH₂-である；Zは、-C(=O)-、-C(=S)-、またはSO₂-である；R₁は、C₁-C₁₂アルキル、C₃-C₈シクロアルキル、またはC₂-C₁₂アルケニルである；R₂は、R₃-Z、R₃-O-Z、R₄、または-Z-N(R₆)(R₇)である；Qは、Oまたは-N-R₅である；R₃とR₄は、例えばH、C₁-C₁₂アルキル、C₂-C₁₂アルケニル、C₂-C₁₂アルキニル、C₃-C₁₂-シクロアルキル、C₅-C₁₂-シクロアルケニル、アリール、またはヘテロシクリルである；R₅は、例えばH、C₁-C₈アルキル、ヒドロキシ-C₁-C₈アルキル、C₃-C₈シクロアルキル、C₂-C₈アルケニル、C₂-C₈アルキニル、フェニル、ベンジルである；R₆とR₇は、例えばH、非置換であるかまたはモノ〜ペンタ置換C₁-C₁₂アルキル、非置換であるかまたはモノ〜ペンタ置換C₂-C₁₂アルケニル）の化合物、または適宜、それぞれが遊離型もしくは塩の型の、そのE/Z異性体、E/Z異性体混合物、および／または互変異性体が開示され、これらは殺虫剤として有用である。
【化１】

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本発明は式（Ｉ）：（式中、
nは０又は１であり；A−Bは−CH＝CH−又は−CH₂−CH₂−であり；R₁はC₁〜C₁₂−アルキル、C₃〜C₈−シクロアルキル又はC₂〜C₁₂−アルケニルであり；R₂は例えばC₁〜C₁₂−アルキル、C₂〜C₁₂−アルケニル、又はC₂〜C₁₂−アルキニルであり；それらは１〜５個の置換により置換されており、その置換基は、OH、ハロゲン、CN、−N₃、−NO₂、C₃〜C₈−シクロアルキル、ノルボルニレニル、C₃〜C₈−シクロアルキル、C₃〜C₈−ハロシクロアルキル、C₁〜C₁₂−アルコキシ、C₁〜C₆−アルコキシ−C₁〜C₆−アルコキシ、C₃〜C₈−シクロアルコキシ、C₁〜C₁₂−ハロアルコキシ、C₁〜C₁₂−アルキルチオ、C₃〜C₈−シクロアルキルチオ、C₁〜C₁₂−ハロアルキルチオ、C₁〜C₁₂−アルキルスルフィニル、C₃〜C₈−シクロアルキルスルフィニル、C₁〜C₁₂−ハロアルキルスルフィニル、C₃〜C₈−ハロシクロアルキルスルフィニル、C₁〜C₁₂−アルキルスルホニル、C₃〜C₈−シクロアルキルスルホニル、C₁〜C₁₂−ハロアルキルスルホニル、C₃〜C₈−ハロシクロアルキルスルホニル、−NR₄R₆、−X−C(＝Y)−R₄、−X−C(＝Y)−Z−R₄、−P(＝O)(OC₁〜C₆−アルキル)₂、アリール、ヘテロサイクリル、アリールオキシ、アリールチオ及びヘテロサイクリルオキシからなる群から選択されており；R₃は例えば、H、C₁〜C₁₂−アルキル又はC₁〜C₁₂−アルキル又は任意に置換されているC₁〜C₁₂−アルキルである）の化合物に、そして、適宜、各場合、遊離形態又は塩形態におけるE/Z異性体、E/Z異性体及び／又は互変異性体の混合物に関係し；これら化合物及びそれらの互変異性体を調製及び使用するための方法に関連し；活性化合物がこれらの化合物及びそれらの互変異性体から選択される農薬に関連し；そしてこれらの化合物及び組成物を調製するための方法に関連し、そしてこれらの化合物及び組成物の使用に関連する。
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本明細書は、急性喘息憎悪に罹っているか又は罹り易い患者の治療方法であって、薬学的有効量のケトライドを患者に投与することを含む方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、新規な抗菌化合物の使用および該化合物を含有する医薬組成物に関する。 （もっと読む）

【課題】駆虫活性化合物を含む薬剤組成物を提供すること。
【解決手段】少なくとも１種類のシクロデキストリンとの錯体として、アベルメクチン又はミルベマイシンである少なくとも１種類の駆虫活性化合物を含む薬剤組成物。 （もっと読む）

エポチロン及びエポチロン誘導体（エフェクターとしての）と適切なサッカリド又はサッカリド誘導体（認識単位としての）との接合体が記載される。それらの生成は、適切なリンカーと反応される認識単位により行われ、そして生成される化合物はエフェクターに接合される。増殖性又は脈管形成−関連の工程を処理するためへの接合体の医薬使用が記載される。 （もっと読む）

内寄生生物および外寄生生物の制御のための家畜への大環状ラクトンと一緒のベンゾイミダゾールまたはサリチルアニリドの表面投与用の水性ミセル状処方物であって、水不溶性ベンゾイミダゾール、サリチルアニリドおよびそれらの活性な誘導体または塩から選択される第１活性薬剤を、大環状ラクトンまたはそれらの活性な誘導体または塩から選択される第２活性薬剤と組み合わせて含み、そしてまた、処方物１リットルあたり、以下：約１００〜約４００ｇの獣医学的に受容可能な界面活性剤；約２００〜約７５０ｇの獣医学的に受容可能な水混和性溶媒；および約５０〜約３５０ｇの水を含む。ならびに、そのような処方物を家畜に投与するための方法、ならびに、家畜における疾患または寄生生物体感染を制御するための方法および／または予防するための方法である。 （もっと読む）

【課題】小型哺乳動物、特に犬猫の寄生虫、特に外寄生生物（好ましくはさらに内寄生生物）の駆除方法および組成物。
【解決手段】特定のＮ−（２−置換ピリジル）置換ピラゾールまたはＮ−置換フェニル−置換ピラゾール例えばフィプロニル（Ａ）と大環状ラクトン型のエンデクトシダル殺寄生虫薬から成る化合物（例えばイヴェルメクチン）（Ｂ）とを含む組成物。 （もっと読む）

本発明は、薬学的に活性な物質を送達するための速やかに溶解し、分散する剤形、特に経口摂取できるフィルムを作製する方法ならびにそのようにして得られた剤形に関する。 （もっと読む）

本発明は、動物製品を含有せず、少なくとも１種の薬剤の有効量、少なくとも１種の崩壊剤、少なくとも１種の非動物製品含有風味剤、又は非動物源由来の風味剤、少なくとも１種の結合剤、少なくとも１種の湿潤剤、少なくとも１種の造粒溶媒、及び場合によって、少なくとも１種の抗酸化剤、少なくとも１種の緩衝剤、少なくとも１種の保存剤、又は少なくとも１種の着色剤を含むチュアブル獣医製剤を提供する。本発明はさらに、チュアブル獣医製剤を製造する方法、並びに前記製剤にスモークヒッコリー風味剤を添加することによって動物に対する経口獣医製剤の特許性を高める方法を提供する。本発明はさらに、動物製品を含有しない錠剤を提供する。 （もっと読む）

本発明は、２００４年２月１６日にＣＮＣＭに番号Ｉ−３１６０として寄託された新規なサッカロスリックス・アクチノミセテ(Saccharothrix actinomycete)ＳＡ１０３株またはその突然変異株；該株の選択のための方法および培地；ならびに該ＳＡ１０３株培養物からの培養液、活性濃縮物および活性化合物の製造方法に関する。本発明はまた、該製造方法によって得ることができる活性化合物、すなわち、新規なムタチマイシン(mutatimycin)およびアルドガマイシン、該活性化合物を含んでなる医薬組成物、ならびに医薬および植物薬におけるその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、生理学的に許容可能な媒体中に、非界面活性剤ポリマー状乳化剤により水性相に分散された、３０℃未満の融点を有するオイルを含み、３０℃より高温の融点を有する固形脂肪を含まない油性相を含むクリーム−ゲルの形態の、アベルメクチンファミリーの化合物に基づく製薬組成物に関する。本発明はまた、上述のものの調製方法、及び皮膚科学的疾患、特に酒さの治療を企図した製薬調製物の生産における上述のものの使用に関する。 （もっと読む）