【課題】糖尿病白内障の進行過程に対し効果的な遅延作用を示す糖尿病白内障の治療剤の提供。
【解決手段】網膜の酸化障害を抑制する抗酸化薬を有効成分として含む糖尿病白内障の治療剤。特定の構造を有するフェニルアゾール化合物又はその薬学的に許容される塩を有効成分として含む糖尿病白内障の治療剤が含まれる。ＮＯラジカルスカベンジ作用及び高い網膜移行性を有する抗酸化薬が効果的な抗糖尿病白内障作用を有することを明らかにし、これまで薬物療法が困難であると考えられてきた白内障の新たな治療手段を提供する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物、立体異性体または互変異性体、あるいはその医薬的に許容しうる塩または溶媒和物（式中の記号は明細書に規定する通りである）；ならびに、式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物を開示する。また、アスパルチルプロテアーゼを阻害する方法、特に循環器疾患、認知性および神経変性疾患を治療する方法、ならびにヒト免疫不全ウィルス、プラスメピン、カテプシンＤおよび原生動物の酵素を阻害する方法も開示する。また、式Ｉの化合物を、コリンエステラーゼ抑制剤またはムスカリン性ｍ_１アゴニストまたはｍ_２アンタゴニストと組合わせて使用して、認知性または神経変性疾患を治療する方法も開示する。

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本発明は、一つの実施形態において、α２Ｃアドレナリン受容体アゴニストとして有用なフェニルモルホリンおよびフェニルチオモルホリン化合物の新規なクラス、それらの化合物を含む医薬組成物、ならびにα２Ｃアドレナリン受容体アゴニストに関連する、アレルギー性鼻炎、うっ血、疼痛、下痢、緑内障、うっ血性心不全、虚血性心疾患、躁病障害、うつ病、不安、および統合失調症などの１つ以上の疾患を治療、予防、抑制、または寛解する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は一般式


（式中、Ｒ、R⁴、Ｘ、Ｙ、Ｚ及びｍは請求項１に定義されたとおりである）
の置換アリールスルホニルグリシン、これらの互変異性体、鏡像体、ジアステレオマー、混合物及びこれらの塩（これらは有益な薬理学的性質、特にグリコーゲンホスホリラーゼａとグリコーゲン関連タンパク質ホスファターゼ１(PP1)のG_Lサブユニットの相互作用の抑制を有する）、並びに医薬組成物としてのそれらの使用に関する。
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【課題】プロテインキナーゼインヒビターを提供すること。
【解決手段】本発明は、式（ＩＩＡ）の新規のピラゾール化合物を記載する：ここで、Ｒ^１は、Ｔ−環Ｄであり、ここで、環Ｄは、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはカルボシクリルから選択される、５〜７員の単環式環または８〜１０員の二環式環であり；Ｒ^ｘおよびＲ^ｙは、これらの間に介在する原子と一緒になって、０〜３個のヘテロ原子を有する、縮合した、不飽和または部分的に不飽和の５〜７員環を形成し；そして、Ｒ^２およびＲ^２’は、本明細書中で記載される通りである。この化合物は、癌、糖尿病およびアルツハイマー病のような疾患を処置するための、プロテインキナーゼインヒビター、特に、Ａｕｒｏｒａ−２およびＧＳＫ−３のインヒビターとして有用である。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物とその医薬的に許容される塩（式中、可変基は、本明細書に定義される）；１１βＨＳＤ１の阻害におけるそれらの使用、それらを製造するための方法と、それらを含んでなる医薬組成物についても記載する。
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【課題】注意欠陥多動性障害の治療薬を提供すること。
【解決手段】
(S)-5-{3-[(1,4-ベンゾジオキサン−２−イルメチル)アミノ]プロポキシ}−1,3-ベンゾジオキソールまたはその医薬上許容される塩を有効成分とする注意欠陥多動性障害の治療薬を見出した。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の生成物


（式中、Ｒは、ＨまたはＨａｌであり、
Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、Ｈ、Ｈａｌ、ＣＮ、ＣＯＮＨ_２、ＣＯＮＨａｌｋ、ＣＯＮ（ａｌｋ）_２、アルキルおよびアルコキシ（Ｈａｌ、ＣＮ、ＣＯＮＨ_２、ＣＯＮＨａｌｋ、ＣＯＮ（ａｌｋ）_２、ＯＨまたはＯＣＨ_３で置換されていてもよい）から選択され、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４のうちの１つまたは２つは、Ｈを表し、
あるいは、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４はすべてメトキシを表し、
ｚは、ＳＯ_２またはＣＯであり、
Ｎ（Ｄ）（Ｗ）は、以下のものである：
Ｗが、環（Ｙ）であり、ＤがＨ、シクロアルキル、アルキル、アルケニル、アルキニル（置換されていてもよい）であり、環（Ｙ）は、ＹがＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ_２、ＮＲ１０、Ｃ＝Ｏ、ＣＦ_２、ＣＨ−ＯＲ８またはＣＨ−ＮＲ８Ｒ９である、
あるいは、ＷおよびＤがＮと一緒になって、Ｒ１およびＲ６で置換されている環（Ｎ）を形成するので、例えば、Ｒ１が−Ｘ１−Ｒ７で、Ｘ１が−（ＣＨ_２）_ｍ−であり、Ｒ６が、Ｈ、ＯＨ、−ＣＨ_２ＯＨ、−ＣＯ−Ｎ−、−ＣＯ_２Ｈ、−ＣＯ_２ａｌｋであり、Ｒ７が、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール（置換されていてもよい）であり、ｍ＝１−３である。）に関する。本発明は、基本的にＩＫＫ阻害剤として使用される薬物としての、そのすべての異性体の形態における前記生成物およびその塩に関する。
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【課題】EP1受容体が関与する疾患、特に過活動膀胱に伴う頻尿・尿意切迫感や尿失禁，膀胱炎，間質性膀胱炎，前立腺炎などの下部尿路疾患の治療薬に用いることができる化合物の提供。
【解決手段】
ベンゼン環が縮合した二環式へテロ環を有することを特徴とするカルボン酸誘導体またはその塩が強力なEP1受容体拮抗作用を有することを見出した。以上のことからこれらのカルボン酸誘導体またはその塩はEP1受容体が関与する疾患、特に過活動膀胱に伴う頻尿・尿意切迫感や尿失禁，膀胱炎，間質性膀胱炎，前立腺炎などの下部尿路疾患の治療薬に用いることができる （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の生成物に関し、


式中、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４の１つはＨａＩまたはＣＦ_３であり、他の２つはＨ、ＨａＩまたは１個以上のＨａＩにより置換されていてもよいアルキルおよびアルコキシであり；Ｒ１はＨ、シクロアルキル、アルキル、アルケニル、またはアルキニルであり、すべてが置換されていてもよく；Ａは単結合または−ＣＨ２−ＣＯ−ＮＲ６−、ＲβはＲ１の意味から選択され；Ｙを含む環（すなわち環（Ｙ））は４から１０個の結合を含む単環式または二環式であり、ＹはＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｎ−Ｒ７（環（Ｙ）は炭素架橋を含んでよい）、Ｃ＝Ｏまたはこれのジオキソラン、ＣＦ２、ＣＨ−ＯＲ８、ＣＨ−ＮＲ８Ｒ９を表し；Ｒ７は水素、シクロアルキル、アルキル、ＣＨ２−アルケニルまたはＣＨ２−アルキニル（置換されていてもよい）であり；Ｒ８は水素、アルキル、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル（置換されていてもよい）である。本発明は基本的にＩＫＫ阻害剤として使用される薬剤としての前記生成物のあらゆる異性体およびこれらの塩に関する。
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本発明は、その多くの実施形態において、α２Ｃアドレナリン受容体アゴニストの阻害薬としての式Ｉの新規クラスのクロマン化合物、


このような化合物を調製する方法、１つ以上のこのような化合物を含有する製薬組成物、１つ以上のこのような化合物を含む製薬調合物を調製する方法、およびこのような化合物または製薬組成物を使用したα２Ｃアドレナリン受容体に関連する１つ以上の状態の治療、予防、阻害、または緩和の方法を提供する。
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式（Ｉ）


の化合物はＡβ（１−４２）の産生を選択的に阻害し、従って、アルツハイマー病およびＡ（β）の脳内沈着に関連する他の状態の治療に用途が見出される。
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本発明の実施形態は、一般式Iの化合物、ならびに対象化合物を含む医薬組成物を含む組成物を提供する。本発明の実施形態は、それを必要とする個体に有効量の対象化合物または組成物を投与することを一般に含む、C型肝炎ウイルス感染症を治療する方法を含む治療方法をさらに提供する。
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【課題】本発明の課題はグルコキナーゼ活性化薬として有用な化合物の提供である。
【解決手段】該化合物は式［Ｉ］：


［式中、
環Ａはアリール又はヘテロアリールである。
Ｑはシクロアルキル、ヘテロ環基、アルキル又はアルケニルである。
環Ｔはヘテロアリール又はヘテロ環基である。
Ｒ^１及びＲ^２は、独立して水素原子、ハロゲン原子、シクロアルキルスルホニル等である。
Ｒ^３及びＲ^４は、独立して水素原子、ヒドロキシ、オキソ、ハロゲン原子等である。
Ｒ^５は水素原子、ハロゲン原子、シアノ、ニトロ、テトラゾリル等である。］
で示されるオキシム誘導体又はその薬理的に許容し得る塩である。 （もっと読む）

本発明は、Ｎ−（３，５−ジクロロピリド−４−イル）−４−ジフルオロメトキシ−８−メタンスルホンアミド−ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−１−カルボキサミド（オグレミラスト）などの複素環式化合物及びその製薬学的に許容される塩の生物学的利用能を備えた製剤、その製造方法、並びにそれを用いた治療方法に関する。本発明は、オグレミラストなどの複素環式化合物の実質的に純粋な非晶形にも関する。本発明は、非晶質のオグレミラストを含有する生物学的利用能を備えた経口医薬剤形に特に関する。 （もっと読む）

【課題】新たなテストステロン５α−レダクターゼ阻害剤を提供する。テストステロン５α−レダクターゼ阻害作用に基づき、有効な育毛、発毛および脱毛防止作用を示し、種々の要因の薄毛、脱毛症状を予防し改善し得る。
【解決手段】毛髪用化粧料または医薬品が、コショウ科（Piperaceae）コショウ（Piper nigrum）の葉、またはその抽出物、さらにはクベビン、３，４−ジメトキシ−３，４−デスメチレンジオキシクベビンを含有すること。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の生成物：


（Ｒ１は、Ｈ又はＨａｌであり；Ｒ２、Ｒ３及びＲ４の１つは水素であり、残りは水素、ハロゲン、アルキル又はアルコキシであり；Ｒ５は、水素又はハロゲンであり；飽和された環（Ｎ）は、４から７の連結を含有し；Ｃ１は、−Ｘ１−Ｒ７（Ｘ１は−（ＣＨ２）_ｍ−である。）であり、及びＲ６は、Ｈ、ＯＨ、−ＣＨ_２ＯＨ、−ＣＯ−Ｎ−、−ＣＯ_２Ｈ、−ＣＯ_２アルクであり、又はＣ１は、−Ｘ２−Ｒ７（Ｘ２は、基本的に、−Ｏ−、−Ｏ−（ＣＨ_２）_ｎ、−ＣＨ（ＯＨ）−（ＣＨ_２）_ｎ−、−ＣＯ−、−ＣＯ−ＮＲｃ−Ｏ−、−ＣＨ（Ｎ）−、−Ｃ＝ＮＯＨ−、−Ｃ＝Ｎ−ＮＨ_２−、−（ＣＨ_２）_ｎ１−ＮＲｃ−（ＣＨ_２）_ｎ２−である。）であり、及びＲ６は水素であり；並びにＲ７は、置換されていてもよい、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリール環であり；ｎ、ｎ１、ｎ２＝０から３であり、ｍ＝１から３であり、前記生成物は、異性体の形態である。）
に関する。本発明は、薬物としての、及び基本的にＩＫＫ阻害剤としての塩にも関する。
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本発明は、置換トリアゾール化合物と、置換トリアゾール化合物を含む組成物とに関する。本発明はさらに、本発明の置換トリアゾール化合物の使用、またはそれを必要とする被験体において癌のような過剰増殖障害を予防または治療するための薬物の調製における、そのような化合物を含む組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、ロイコトリエン生合成阻害剤である式（Ｉ）の化合物を提供する。式（Ｉ）の化合物は、抗アテローム性動脈硬化症剤、抗喘息剤、抗アレルギー剤、抗炎症剤、及び細胞保護剤として有用である。
【化１】

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本発明は、グルカゴン受容体アンタゴニスト又は逆アゴニスト活性を有する式Ｉの新規化合物及びその製薬学的に許容し得る塩及び共結晶を提供する。本発明はまた、前記化合物を含有する医薬組成物及び１つ又は複数のグルカゴン受容体アンタゴニストが示す疾患又は状態（１型糖尿病及び２型糖尿病、インスリン抵抗性並びに高血糖を含む）を治療する、予防する、その発症までの時間を遅らせる、又はその発生若しくは進行の危険性を低減する方法を提供する。また、その塩及び共結晶を含めた式Ｉの化合物、並びに前記化合物を含む医薬組成物を製造する方法も提供される。 （もっと読む）