Fターム[4C086GA02]の内容
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Fターム[4C086GA02]に分類される特許
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複素環式部分を含有するメタロプロテアーゼ阻害剤
本発明は一般に、メタロプロテアーゼ阻害性を有する、式(I)の複素環式化合物に関する。より詳細には、本発明は、MMP3、MMP8および/またはMMP13阻害性を有する、スクアラミド部分またはベンゾオキサジノン部分付きの新しい種類の複素環式化合物を提供し、この化合物は、現在知られているMMP13、MMP8およびMMP3阻害剤と比較して、より高い作用強度および選択性を示す。
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ビピリジンカルボキサミドオレキシン受容体アンタゴニスト
本発明はオレキシン受容体のアンタゴニストであり、オレキシン受容体が関与する神経性および精神医学性の障害および疾患の治療または予防に有用なビピリジルカルボキサミド化合物を目的とする。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、オレキシン受容体が関与する疾患の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用を目的とする。 (もっと読む)
3−シアノ−4−(4−テトラヒドロピラン−フェニル)−ピリジン−2−オン誘導体
【課題】
【解決手段】本発明は新規な化合物、特に、新規な式(I)のピリジノン誘導体(その任意の立体化学的異性体形態も含む)あるいはその薬学的に許容される塩またはその溶媒和物に関する。
【化45】
式中の全てのラジカルは明細書および請求項において定義されている。本発明の化合物は、代謝型グルタミン酸受容体サブタイプ2(「mGluR2」)のポジティブアロステリックモジュレーターであり、グルタミン酸機能障害と関連する神経障害および精神障害ならびに代謝型受容体のmGluR2サブタイプが関与する疾患の治療または予防に有用である。特に、このような疾患は、不安、統合失調症、片頭痛、うつ病およびてんかんからなる群から選ばれる中枢神経系障害である。本発明はまた、医薬組成物、このような化合物およびこのような組成物の調製方法、ならびにmGluR2が関与するこのような疾患の予防または治療のためのこのような化合物の使用に関する。
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ピロール化合物
本発明は、優れた酸分泌抑制作用を有し、抗潰瘍作用を示す、式(I)
[式中、R1は置換されていてもよい環状基を、R2は置換基を、R3は置換されていてもよいアルキル基、アシル基、置換されていてもよいヒドロキシ基、置換されていてもよいアミノ基、ハロゲン原子、シアノ基またはニトロ基を、R4およびR5はそれぞれ水素原子、置換されていてもよいアルキル基、アシル基、置換されていてもよいヒドロキシ基、置換されていてもよいアミノ基、ハロゲン原子、シアノ基またはニトロ基を、R6およびR6’はそれぞれ水素原子またはアルキル基を、nは0〜3の整数を示す。]で表される化合物またはその塩を提供する。
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ピペリジン誘導体およびその使用方法
本発明は、式(I)の化合物、前記化合物を含む組成物、および患者における疼痛、糖尿病、糖尿病合併症、耐糖能異常(IGT)または空腹時糖異常(IFG)を治療または予防するために前記化合物を使用する方法に関する。別の態様において、本発明では、患者における疼痛、糖尿病、糖尿病合併症、耐糖能異常または空腹時糖異常を治療する方法であって、前記患者に有効量の1種または複数の式(I)の化合物を投与する工程を含む方法が提供される。
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炎症またはアレルギー症状の処置に適する二環式有機化合物
炎症性または閉塞性気道疾患などのS1P2またはS1P3受容体により媒介される疾患の処置用の、遊離または塩形態の式(I)の化合物(式中、A、R1、R3、Qa、QbおよびQは本明細書で定義する通りである)。
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プロティンチロシンホスファターゼ1B阻害剤及びその調製方法と用途
本発明は、以下の具体的な構造を有するPTP1B阻害剤を提供するものである。該阻害剤はプロティンチロシンホスファターゼ1B(PTP1B)の活性を効果的に阻害することができ、インスリン抵抗性改善薬として、PTP1Bによるインスリン抵抗性と関連する疾病、特にII型糖尿病と肥満症の予防、遅延又は治療に用いることが可能である。また本発明は該阻害剤の調製方法を提供する。
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ペルオキシソーム増殖因子活性化γ受容体調節因子としての新規フェニルプロピオン酸誘導体、その方法およびそれを含む医薬組成物
本発明は、新規フェニルプロピオン酸誘導体およびPPAR-γ制御物質を提供するものであり、有効成分として同物質を含んでいる。本発明のフェニルプロピオン酸誘導体は、PPAR-γの機能に対して調節作用を示し、次いでPPAR-媒介性疾患または不全に対する低血糖、低脂血症およびインスリン耐性低下の効果を示す。従って、本発明は、糖尿病および代謝疾患について予防的または治療学的に有効である。 (もっと読む)
ヒスタミンH3受容体のモジュレーターとしてのテトラヒドロイソキノリン化合物
特定の置換テトラヒドロイソキノリン化合物は、ヒスタミンH3受容体媒介病の治療で用いるに有用なヒスタミンH3受容体モジュレーターである。 (もっと読む)
複素環式部分を含有するメタロプロテアーゼ阻害剤
本発明は一般に、複素環式部分を含有する医薬品に関し、特に、メタロプロテアーゼ阻害性を有する複素環式化合物に関する。より具体的には、本発明は、ベンゾオキサジノン部分を有する、新しい種類のMMP−13阻害性を有する複素環式化合物を提供し、これは、現在知られているMMP−13阻害剤に比べてより強い作用性および選択性を示す。 (もっと読む)
オキサジニルイソフラボノイド化合物、薬物及び使用
本発明は、オキサジニルイソフラボノイド化合物、及びこれを含有する組成物、それらの調製法、並びに治療薬、特に心保護剤、抗炎症剤、抗酸化剤、及び、化学療法剤としてのそれらの使用を提供する。 (もっと読む)
ベンズイミダゾール誘導体およびその使用方法
本発明は、式(I)の化合物、前記化合物を含む組成物、および患者における疼痛、糖尿病、糖尿病合併症、耐糖能異常(IGT)または空腹時糖異常(IGT)を治療または予防するために前記化合物を使用する方法に関する。別の態様において、本発明では、患者における疼痛、糖尿病、糖尿病合併症、耐糖能異常または空腹時糖異常を治療する方法であって、前記患者に有効量の1種または複数の式(I)の化合物を投与する工程を含む方法が提供される。
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PARPおよびTANK阻害剤としてのキノリノン誘導体
【化1】
本発明は、式(I)の化合物、PARP阻害剤としてのそれらの使用ならびに該化合物[式中、R1,R2,R3,R4,R5,R6,R7,n,mおよびXは定義された意味を有する]を含んでなる製薬学的組成物を提供する。
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PPARアゴニスト活性を有する誘導体
【課題】PPARアゴニストとして有用な化合物の提供。
【解決手段】式(I):
(環Qは置換されていてもよい単環または縮合したアリールあるいはヘテロアリール、Y1は単結合または−NR6−等であり、環Aは置換されていてもよい非芳香族ヘテロ環ジイルであり、式:−Y2Z1−はN,S,O原子を有する特定の結合基であり、Z1は単結合、O、SまたはNR9であり、環Bは置換されていてもよい芳香族炭素環またはヘテロ環ジイルであり、Y3は単結合、置換されていてもよく、−O−が介在していてもよい低級アルキレンまたは置換されていてもよい低級アルケニレン等であり、Z2はCOOR3等である)で示される化合物、その製薬上許容される塩またはその溶媒和物。
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真菌の細胞壁合成遺伝子
【課題】新しい原理に基づく抗真菌剤の開発方法及び抗真菌剤の提供。
【解決手段】GPIアンカー蛋白質の細胞壁への輸送過程を反映したレポータ系を作製し、その過程を阻害する化合物を見出した。更に該化合物に対し耐性を付与する遺伝子を同定し、該遺伝子がコードする蛋白質の活性を阻害する化合物のスクリーニング法を開発した。GPIアンカー蛋白質の細胞壁への輸送過程を阻害するという、新規メカニズムの抗真菌剤が可能であることを、新規化合物をもって示した。
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エンドテリン介在障害治療用のスルホンアミド類
【課題】血管内皮は、内皮由来の血管収縮性ペプチドであるエンドテリン(ET)などの各種血管作用性物質を放出する。
【解決手段】チエニル−、フリル−およびピロリル−スルホンアミド類;スルホンアミドの医薬的に許容される塩類;塩および該スルホンアミド類の製剤;ならびに該製剤およびスルホンアミド類を用いて、エンドテリン類ペプチドの活性を調節または変化させる方法が提供される。詳細には、N−(イソオキサゾリル)チエニルスルホンアミド類、N−(イソオキサゾリル)フリルスルホンアミド類およびN−(イソオキサゾリル)ピロリルスルホンアミド類のナトリウム塩類の製剤が提供される。疎水性スルホンアミドのアルカリ金属塩の製造方法が提供される。該方法には、飽和アルカリ金属塩溶液の存在下、遊離スルホンアミドを有機溶媒に溶かす段階ならびに生成したスルホンアミド塩を該有機溶媒から回収する段階がある。
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グルコピラノシル置換フェニル誘導体、該化合物を含有する医薬品及びその使用と製造方法
【課題】新規なピラノシルオキシ置換ベンゼン誘導体、とりわけナトリウム依存性グルコース共輸送体SGLT、特にSGLT2に対して活性を有する誘導体を提供すること。
【解決手段】本発明により、下記式Iで表されるグルコピラノシル置換ベンゾール誘導体(式中、R1〜R6及びR7a、R7b、R7cは、請求項1記載のとおりである。)、これらの互変異性体、立体異性体、混合物及び塩を含む化合物を提供する。
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グルコキナーゼ活性化因子としての2,2,2−三置換アセトアミド誘導体、その方法及び薬学的応用
本開示の化合物は、グルコキナーゼ活性化因子として有用な式Iの2,2,2−三置換アセトアミド誘導体、その多形体、立体異性体、プロドラッグ、溶媒和物、薬学的に許容されるその塩及び製剤である。その調製方法も本開示で説明する。本開示は、部分グルコキナーゼ活性化因子の特性評価方法についても説明する。
【化1】
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悪液質の予防・治療剤
【課題】悪液質の予防・治療剤を提供する。
【解決手段】一般式
〔式中、Rはそれぞれ置換されていてもよい炭化水素または複素環基;Yは−CO−、−CH(OH)−または−NR3 −(ただしR3 は置換されていてもよいアルキル基を示す。)で示される基;mは0または1;nは0、1または2;XはCHまたはN;Aは結合手または炭素数1〜7の2価の脂肪族炭化水素基;Qは酸素原子または硫黄原子;R1は水素原子またはアルキル基をそれぞれ示す。環Eはさらに1〜4個の置換基を有していてもよく、該置換基はR1 と結合して環を形成していてもよい。LおよびMはそれぞれ水素原子を示すかあるいは互いに結合して結合手を形成していてもよい。ただし、mおよびnが0;XがCH;Aが結合手;Qが硫黄原子;R1、LおよびMが水素原子;かつ環Eがさらに置換基を有しないとき、Rはジヒドロベンゾピラニル基でない〕で表される化合物またはその塩を含有してなる悪液質の予防・治療剤。
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H−PGDSの阻害剤としてのニコチンアミド誘導体およびプロスタグランジンD2が媒介する疾患の治療のためのそれらの使用
本発明は、式(I)の化合物ならびに薬学的に許容できるその塩および溶媒和物(置換基は本明細書に記載されている通りである)、このような化合物を含有する組成物、ならびに喘息などの様々な疾患および状態を治療するためのこのような化合物の使用に関する。
【化1】
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2,081 - 2,100 / 5,360
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