【課題】抗Ｂ型肝炎ウイルス感染を処置するための医薬を提供する。
【解決手段】構造式：


（式中Ｒ^１はアデニンであり、Ｒ^２はエーテル脂質である。）を有するβ−Ｌ−２’，３’−ジデオキシアデノシンの５’−エーテル脂質プロドラッグを含んでいるＨＢＶ感染処置用医薬であって、該５’−エーテル脂質プロドラッグは活性種の制御された放出を提供し、該β−Ｌ−２’，３’−ジデオキシアデノシンの少なくとも９５％はその反対のβ−（Ｄ）エナンチオマーを含んでいない医薬。 （もっと読む）

本発明は、複素環誘導体、そのような化合物を含む組成物、ならびにそのような化合物および組成物を用いて状態および障害を予防もしくは治療する方法に関するものである。詳細には、その複素環誘導体は、置換されたオキサジアゾール化合物およびそれの誘導体であることができる。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）


（式中、Ｒ^１は水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ又はシアノであり；
Ｙ^１及びＹ^２はそれぞれＣＨを表し、かつＵ、Ｖ、Ｗ及びＸの１又は２個はＮを表し、かつ残りはそれぞれＣＨを表し、若しくはＸについてはＣＲ^ａを表してもよく、Ｒ^ａはハロゲンであり、ＷについてはＣＲ^ｂを表してもよく、又はＵ、Ｖ、Ｗ、Ｘ、Ｙ^１及びＹ^２のそれぞれはＣＨを表し、又はＵ、Ｖ、Ｗ、Ｘ及びＹ^１のそれぞれはＣＨを表し、かつＹ^２はＮを表し、又はＵ、Ｖ、Ｗ、Ｘ、Ｙ^１及びＹ^２の１個、若しくは、Ｒ^１が水素であることを条件に、２個はＣＲ^ｃを表し、かつ残りはそれぞれＣＨを表し、Ｒ^ｂはアルコキシ、アルコキシカルボニル又はアルコキシアルコキシであり、Ｒ^ｃはそれぞれ独立にヒドロキシ又はアルコキシを表し；
Ａ−Ｂ−Ｄは４〜６個の原子の鎖を表し、４〜６個の原子は、炭素、酸素及び窒素から選択され、置換されていてもよく；
Ｅは下記の基の一つであるか：


（式中、ＺはＣＨ又はＮであり、ＱはＯ又はＳである。）、又は
Ｅは、メタ及び／又はパラ位において、１又は２個の置換基により置換されたフェニル基である。
）の抗菌化合物及びそのような化合物の塩に関する。 （もっと読む）

本明細書では、抗ＥｒｂＢ治療剤を用いた治療に耐性であり、活性化ＭＥＴ遺伝子突然変異またはＭＥＴ遺伝子増幅に関連する癌を治療するための方法を提供する。この方法では、抗ＥｒｂＢ治療剤と抗ＭＥＴ治療剤の組合せを対象に投与する。癌細胞におけるＥｒｂＢ媒介シグナル伝達またはＰＩ３キナーゼ媒介シグナル伝達を低減するための方法も提供する。ある特定の実施形態では、この癌は、例えば、肺癌、脳の癌、乳癌、頭頸部癌、大腸癌、卵巣癌、胃癌、または膵癌とすることができる。例示的な実施形態では、癌は非小細胞肺癌（ＮＳＣＬＣ）である。
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【課題】 免疫抑制を惹き起こすことなく、滑膜細胞の増殖を抑制可能な滑膜細胞増殖抑制剤、並びに感染症に対する抵抗性を低下させずに、滑膜細胞増殖が関与する疾患を治療する薬用組成物及び治療方法を提供する。
【解決手段】 下記構造式（１）で表される化合物であるフラボピリドール（ｆｌａｖｏｐｉｒｉｄｏｌ）、及びその医薬的に許容される塩のいずれかを有効成分とすることを特徴とする滑膜細胞増殖抑制剤である。また、該滑膜細胞増殖抑制剤を少なくとも含むことを特徴とする薬用組成物である。
【化４】


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ＣＧＲＰ受容体のアンタゴニストであり、片頭痛等のＣＧＲＰが関与する疾患の治療又は予防に有用な式Ｉ：


（式中、変項Ａ、ｍ、ｎ、Ｊ、Ｒ^ｅ、Ｒ^ｆ、Ｒ^４、Ｅ^ａ、Ｅ^ｂ、Ｅ^ｃ、Ｒ^ＰＧ及びＹは本明細書中に定義する通りである。）の化合物、これらの化合物を含有する医薬組成物、並びにＣＧＲＰが関与する前記疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用。
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本発明は、ステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼの活性を調節する複素環式誘導体を提供する。ステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼの活性を調節するこのような誘導体を使用する方法およびこのような誘導体を含む医薬組成物も包含される。 （もっと読む）

本発明は、細菌感染症の予防又は治療のための医薬の製造における使用のための、式（Ｉ）


の化合物（式中、Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｘ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｅ、Ｇ、ｍ及びｎは明細書に定義した通りである。）、そのような化合物の薬学的に許容される塩に関する。式（Ｉ）の特定の化合物は新規であり、また、本発明の一部である。本発明は、新規な抗生物質誘導体、それらを含有する医薬抗菌組成物、及び感染症（例、細菌感染症)の治療のための医薬の製造におけるこれらの化合物の使用に関する。これらの化合物は、中でもグラム陽性及びグラム陰性、好気性及び嫌気性菌、並びにマイコバクテリアを含む多様なヒト及び動物の病原体に対して有効な、有用な抗菌剤である。 （もっと読む）

式Ｉの置換ピリミジンをベースとするエンドセリンモジュレータ、その調製プロセス、その医薬組成物、およびその使用の方法を本明細書において開示する。


式Ｉ
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本発明は、他の癌治療と組み合わせて、式Ｉの化合物を、任意にその薬剤として許容される塩、溶媒和物、および／または水和物として投与することによって、癌を治療する方法を提供する。

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【課題】カリウムイオンチャネルの調節剤として有用な多環式ピリミジン類を提供する。
【解決手段】イオンチャンネルは、カルシウム、カリウム、ナトリウム、及び塩素を含むイオンの細胞への流入及び流出を調節する細胞蛋白質である。これらのチャンネルはすべてヒトの細胞に存在し、神経伝達、筋収縮、細胞分泌、心拍の調節、動脈の拡張等の生理的プロセスに影響を及ぼす。カリウムイオンチャンネルが最も広範に存在し、且つ多様で、神経、筋、腺、免疫等に見いだされる。これらのチャンネル調節剤としてピリミジンを含む化合物の錯体を提供。 （もっと読む）

本発明は、明細書に開示された意義を有する一般式（Ｉ）の５−オキソ−イソオキサゾール誘導体、薬学的に使用可能なその塩及び医薬としてのその使用に関する。
【化１】

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式(I)の化合物


［式中、AおよびBは一緒になって、置換されていてもよい縮合芳香環を示し；XはHおよびFから選択され；R¹およびR²は独立してHおよびメチルから選択され；R^N1はHおよび置換されていてもよいC_1-7アルキルから選択され；R^N2はH、置換されていてもよいC_1-7アルキル、C_3-7ヘテロシクリルおよびC_5-6アリールから選択されるか；あるいはR^N1およびR^N2、およびそれらが結合する窒素原子は、置換されていてもよい窒素含有C_5-7複素環基を形成する］。 （もっと読む）

本発明は、明細書に示された意味を有する一般式（Ｉ）のイミダゾリジンカルボキサミド誘導体、薬学的に使用可能なその塩、及び医薬としてのその使用に関する。
【化１】

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【課題】ＨＤＬ上昇剤を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）：


（環Ｑは置換されていてもよい単環アリール、置換されていてもよい単環ヘテロアリール、置換されていてもよい縮合アリールまたは置換されていてもよい縮合ヘテロアリールであり、Ｙ^１は単結合または−ＮＲ^６−等であり、環Ａは置換されていてもよい非芳香族ヘテロ環ジイルであり、Ｚ¹は単結合、Ｏ、ＳまたはＮＲ^９であり、環Ｂは置換されていてもよい芳香族炭素環ジイルまたは置換されていてもよい芳香族へテロ環ジイルであり、Ｙ^３は単結合、置換されていてもよく、−Ｏ−が介在していてもよい低級アルキレンまたは置換されていてもよい低級アルケニレン等であり、Ｚ^２はＣＯＯＲ^３等である）で示される化合物、その製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を含有する。 （もっと読む）

本発明は式(Ｉ)
【化1】


(式中、R¹、R²、R³、R⁴およびL¹は本明細書で定義された通りである)の化合物、該化合物を含有する薬剤組成物、並びにアレルギー性および／または炎症性疾患、特にアレルギー性鼻炎、喘息および／または慢性の閉塞性肺疾患(COPD)のような疾患を治療するための上記化合物の使用に関する。
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本願は、式（Ｉ）のチアゾリデン含有化合物（Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｌ_２およびＡは明細書で定義の通りである）に関するものである。そのような化合物を含む組成物ならびにそのような化合物および組成物を用いる状態および障害の治療方法も開示されている。

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【化１】


本発明は、カンナビノイド受容体作動性を有する新規な式（Ｉ）のベンズイミダゾール化合物、これらの化合物を含んでなる製薬学的組成物、これらの化合物の化学的製造方法ならびに動物、特にヒトにおけるカンナビノイド受容体の媒介に結び付けられる疾患の処置におけるそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、動物の疾患であって、機能性嚢胞性線維症膜コンダクタンス調節因子（ＣＦＴＲ）ポリペプチドの阻害に応答性である疾患を、治療を必要とする動物に、有効な量の本明細書において定義されている化合物（表１〜６に示されているかまたは式Ｉ〜ＶＩに包含される化合物を含む）またはその組成物を投与し、それによって該疾患を治療するための組成物および方法に関する。特に、本発明は、下痢および多発性嚢胞腎を治療する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】公知の定型抗精神病薬及び非定型抗精神病薬に比べて、より広い治療スペクトラムを有し、副作用が少なく、忍容性及び安全性に優れた抗精神病薬を提供すること
【解決手段】本発明は、一般式（１）：


［式中、R_２は、水素又は低級アルキル基を示す。
Aは低級アルキレン基又は低級アルケニレン基を示す。
R_１は置換基を有することのあるシクロＣ３−Ｃ８アルキル基、芳香環基又は複素環基を示す。］で表される複素環化合物又はその塩からなる医薬を提供する。 （もっと読む）