本発明は、式（Ｉ）Ｉの化合物および薬学的に許容できるその塩、その調製プロセス、その調製で使用される中間体ならびにこのような化合物を含有する組成物および抗炎症剤としてのこのような化合物の使用に関する。
【化１】

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【課題】Ｆ１５２の新規アナログを開発する。
【解決手段】本発明は、以下の式（Ｉ）：


を有する化合物を提供し、そして、それらの合成のための方法および種々の障害（炎症性障害および自己免疫性障害ならびに悪性腫瘍および脈間形成の増大に関する障害に関与する障害を含む）の治療におけるそれらの使用のための方法をさらに提供し、ここで、Ｒ_１〜Ｒ_１１、Ｘ、Ｙ、Ｚであり、そして、ｎは、本明細書に定義されるものであり、本発明の化合物はまた、外傷（例えば、血管形成術およびステント設置）に供された血管の再狭窄の予防において用途を見出す。 （もっと読む）

本発明は、（Ａ）
【化１】


を除くことを条件として、如何なる立体化学異性体形態も包含する式（Ｉ）
【化２】


［式中、ＡはＣＨまたはＮを表し、破線はＡが炭素原子を表す場合の任意の結合を表し、Ｘは−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｚ^１−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｚ^１−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ^１−、−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ^１−、−Ｓ（＝Ｏ）_ｐ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｚ^１−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｚ^１−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｃ（＝Ｓ）−Ｚ^１−、−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｓ）−Ｚ^１−を表し、ＹはＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ^２−、−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ^２−ＮＲ^ｙ−、−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ^２−ＮＲ^ｙ−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ^２−ＮＲ^ｙ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−、−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ^２−Ｏ−、−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ^２−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ^２−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ^２−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−、−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｚ^２−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｚ^２−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−、−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｚ^２−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ^２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^ｙ−、−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ^２−ＮＲ^ｙ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^ｙ−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ^２−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ^２−Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^ｘ−Ｚ^２−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^ｘ−Ｚ^２−Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^ｘ−Ｚ^２−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^ｘ−Ｚ^２−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^ｘ−Ｏ−Ｚ^２−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^ｘ−Ｚ^２−ＮＲ^ｙ−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^ｘ−Ｚ^２−ＮＲ^ｙ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^ｘ−Ｚ^２−ＮＲ^ｙ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−を表し、Ｒ^１は場合によりシアノ、Ｃ_１−４アルキルオキシ、Ｃ_１−４アルキルオキシＣ_１−４アルキルオキシ、Ｃ_３−６シクロアルキルもしくはアリールで置換されていてもよいＣ_１−１２アルキル；Ｃ_２−６アルケニル；Ｃ_２−６アルキニル；Ｃ_３−６シクロアルキル；アダマンタニル；アリール^１；アリール^１Ｃ_１−６アルキル；Ｈｅｔ^１；またはＨｅｔ^１Ｃ_１−６アルキルを表すが、但しＹが−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ^２−、−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ^２−ＮＲ^ｙ−、−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ^２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^ｙ−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ^２−、−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ^２−ＮＲ^ｙ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^ｙ−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^ｘ−Ｚ^２−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^ｘ−Ｏ−Ｚ^２−または−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^ｘ−Ｚ^２−ＮＲ^ｙ−を表す場合にはまたＲ^１が水素を表してもよいことを条件とし、Ｒ^２は水素、Ｃ_１−１２アルキル、Ｃ_２−６アルケニルまたはＲ^３を表すが、但しＸが−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−を表す場合にはＲ^２がＲ^３を表すことを条件とする］で表されるＤＧＡＴ阻害剤、これのＮ−オキサイド、製薬学的に許容される塩または溶媒和物に関する。本発明は、更に、前記化合物を製造する方法、前記化合物を含有して成る製薬学的組成物ばかりでなく前記化合物を薬剤として用いることにも関する。 （もっと読む）

本発明は、下記の化合物（ＩＩ）、（ＩＩＩ）を除くことを条件として、如何なる立体化学異性体形態も包含する式（Ｉ）
【化１】


［式中、ＡはＣＨまたはＮを表し、破線はＡが炭素原子を表す場合の任意の結合を表し、Ｘは−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｚ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｚ−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ−、−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｚ−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｚ−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｃ（＝Ｓ）−Ｚ−、−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｓ）−Ｚ−を表し、ＺはＣ_１−６アルカンジイル、Ｃ_２−６アルケンジイルまたはＣ_２−６アルキンジイルから選択される二価基を表し、かつ前記Ｃ_１−６アルカンジイル、Ｃ_２−６アルケンジイルまたはＣ_２−６アルキンジイルの各々は場合により置換されていてもよく、かつＣ_１−６アルカンジイル中の同じ炭素原子と結合している２個の水素原子が場合によりＣ_１−６アルカンジイルに置き換わっていてもよく、Ｙは−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^ｘ−または−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−を表し、Ｒ^１はアダマンタニル、Ｃ_３−６シクロアルキル、アリール^１またはＨｅｔ^１を表し、Ｒ^２はＣ_３−６シクロアルキル、フェニル、ナフタレニル、２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシニル、１，３−ベンゾジオキソリル、２，３−ジヒドロベンゾフラニル、またはＮ原子を１または２個含有する６員の芳香複素環を表し、かつ前記Ｃ_３−６シクロアルキル、フェニル、ナフタレニル、２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシニル、１，３−ベンゾジオキソリルまたは複素環は場合により置換されていてもよく、Ｒ^７は水素；ハロ；Ｃ_１−４アルキル；ヒドロキシルで置換されているＣ_１−４アルキルを表す］で表されるＤＧＡＴ阻害剤、これのＮ−オキサイド、製薬学的に許容される塩または溶媒和物に関する。本発明は、更に、前記化合物を製造する方法、前記化合物を含有して成る製薬学的組成物ばかりでなく前記化合物をＤＧＡＴ阻害剤としての薬剤として用いることにも関する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ：
【化１】


（式中：
ＹはＣＯまたはＳＯ_mであり；
Ｘは、各々が置換されていてもよい低級アルキル、低級アルケニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル等であり；
Ｒ¹およびＲ²は、各々独立して、水素、ハロゲン、シアノ、置換されていてもよい低級アルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロシクリル等であり；
Ｒ³およびＲ⁴は、水素、各々が置換されていてもよい低級アルキル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロシクリル等であり；
Ｘは＝Ｏ、置換されていてもよい低級アルキル、ハロゲン、シアノ、ニトロ等であり；
ｎは０〜５であり、ｍは１または２であって、ｐは０〜２である）
のアミド化合物、その製薬上許容される塩、プロドラッグおよびそれらの溶媒和物に関する。
本発明はまた、カルシウムチャネル、特にＮ型カルシウムチャネルの遮断に応答性の障害を治療、予防、または緩和するための式Ｉの化合物の使用も対象とする。本発明の化合物は疼痛を治療するのに特に有用である。
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【課題】キマーゼに関与する種々の疾患及び状態の治療に有用な小分子阻害薬を提供する。
【解決手段】本明細書で定義する小分子キマーゼ阻害薬、及びその医薬組成物を提供する （もっと読む）

本発明は、β−セクレターゼ酵素活性の調節およびアルツハイマー病（ＡＤ）および関連状態などのβ−セクレターゼ介在疾患の治療に有用な新たな種類の化合物を含むものである。一実施形態において、その化合物は、一般式Ｉ


（式中、Ｒ^１ａ、Ｒ^１ｂ、Ｒ^１ｃ、Ｂ、Ｗ、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５は本明細書で定義の通りである）を有する。別の実施形態において本発明は、一般式ＩＩ


（式中、Ａ^１、Ａ^２、Ａ^３、Ａ^４、Ｒ^１ａ、Ｒ^１ｂ、Ｒ^１ｃ、Ｒ^２、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｗ、ＸおよびＺは本明細書で定義の通りである）の化合物を提供する。本発明は、β−セクレターゼタンパク質の活性に関係する障害および状態の処置、予防または治療のための医薬組成物でのこれら化合物の使用をも含むものである。そのような障害には、例えば、アルツハイマー病（ＡＤ）、認知障害および認識障害、統合失調症および他の類似の脳神経系の状態などがある。本発明は、式ＩＩのさらなる実施形態、式ＩおよびＩＩの化合物の製造に有用な中間体および方法をも含む。
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本発明は、糖尿病又は代謝症候群の予防・治療に用いられる製剤を製造するための一類の7員環化合物の新たな用途を公開した。また、一類の新たな7員環化合物を公開した。また、前述7員環化合物の製造方法及び前述7員環化合物を含有する組成物を公開した。本発明の7員環化合物は有効に糖尿病又は代謝症候群などの疾患を予防・治療することができる。 （もっと読む）

チェックポイントキナーゼ(ＣＨＫ)阻害剤、またはその薬学的に許容される塩、および血管拡張性失調症変異(ＡＴＭ)阻害剤、またはその薬学的に許容される塩を含む組み合わせ物が記載されている。
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本明細書においては、下記の式で表される化合物を開示する：
【化１】


（I）

また、該化合物に関連する治療方法、組成物および医薬品も開示する。
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本発明は、代謝型グルタミン酸受容体の陽性調節剤である複素環化合物に関するものである。本発明は、医薬組成物を製造する上でのこれら化合物の使用ならびにグルタミン酸機能障害関連の神経障害および精神障害から選択される医学的障害を治療する方法に関するものでもある。 （もっと読む）

本発明は、式ＩおよびＩＩのヘテロアリール置換チアゾール化合物およびその薬学的に許容される塩を提供する。変数ＡおよびＲ_３からＲ_７は、本明細書中に定義されている。本発明は、式ＩおよびＩＩの化合物および塩を調製するための方法も含む。本発明は、ヘテロアリール置換チアゾール化合物を含む医薬品組成物、およびヘテロアリール置換チアゾール化合物を使用するための方法も含み、方法は、Ｃ型肝炎ウイルスの治療において該化合物を使用するための方法を含む。


（式Ｉ）


（式ＩＩ）
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少なくとも１種のピペリジン誘導体、少なくとも１種のヒスタミンＨ３受容体関連状態を治療するための少なくとも１種の本明細書中に開示されるピペリジン誘導体を含有する少なくとも１種の医薬組成物を本明細書中に開示する。
【化１】

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本開示は、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｂ、Ｄ、Ｅ、Ｇ、Ｑ、ｘ及びｎは、本明細書中と同義である］で示される、５−ＨＴ_６受容体に対する親和性を有する化合物を提供する。本開示はまた、このような化合物の製造方法、このような化合物を含有する組成物、及びこれらの使用方法に関する。
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本発明は、様々な症状の処置のための新規な薬学的方法に関する。少なくとも１つのホスホジエステラーゼ−５−阻害剤を、以下の薬剤：選択的セロトニン再取り込み阻害剤；セロトニン−ノルアドレナリン再取り込み阻害剤；コリンエステラーゼ阻害剤；ドーパミンアゴニスト；または、アミノ酸、モノアミン、神経ペプチドおよびシナプス間隙における一次神経伝達が可能な他の薬剤から選ばれる神経伝達物質の化学的濃度を増大させるのに適した薬剤、のうちの１つ以上と組み合わせて含む組成物、ならびに対象における神経変性疾患の処置のためのそれらの使用。本発明はまた、少なくとも１つのホスホジエステラーゼ−５阻害剤を、以下の薬剤：選択的セロトニン再取り込み阻害剤；またはコリンエステラーゼ阻害剤、のうちの１つ以上と組み合わせて含む組成物、および対象における損傷皮膚を処置するためのそれらの使用にも関する。
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【課題】ＣＢ１受容体拮抗作用を有するピラゾール化合物を有効成分としてなる医薬組成物を提供する。
【解決手段】一般式［Ｉ］：


〔式中、Ｒ^１及びＲ^２は置換又は非置換アリール基等、Ｒ^３はアルキル基等、Ｅはアミド基、カルバモイル基等、又はフラン、ピリジン、モルホリン、オキサジアゾール、チアジアゾール等の複素環化合物等を含む置換基を表す。〕で示される化合物又はその薬理的に許容し得る塩を有効成分としてなる医薬組成物。 （もっと読む）

一般式(I)の化合物、またはこれらの立体異性体、互変異性体、薬学的に許容される塩、またはプロドラッグ(式中、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R8およびR9は、本明細書で定義された通りである)は、癌、ウイルス感染および炎症性疾患または状態などの過剰なまたは不適切なHsp90によって媒介される疾患および状態の治療に有用である。
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経口投与用チプラナビルの自己乳化型製剤。 （もっと読む）

本発明は、キノリン誘導体を用いるＰＩ３キナーゼの活性／機能を阻害する方法である。本発明はまた、キノリン誘導体の投与による、自己免疫障害、炎症性疾患、心血管疾患、神経変性疾患、アレルギー、喘息、膵炎、多臓器機能不全、腎疾患、血小板凝集、癌、精子運動性、移植拒絶反応、移植片拒絶反応および肺損傷からなる群から選択される１つ以上の病態の治療方法である。 （もっと読む）

式Ｉ：


［式中、Ｘ、Ｒ_１、Ｒ_２およびＲ_３は明細書中に定義された通りである］
を有する化合物、またはその医薬上許容される塩；その医薬組成物；およびその使用方法。式Ｉの組成物は、カゼインキナーゼＩＩ（ＣＫ２）経路の阻害剤である。本発明の別の態様は、ＣＫ２の阻害が望まれる細胞を、式Ｉによる化合物、および医薬上許容される担体、賦形剤、または希釈剤を含む医薬組成物と接触させることを含む、細胞においてＣＫ２を阻害する方法に関する。
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