本発明はカルボキシラート乃至カルボン酸末端基をもつピペリジン系レニン阻害剤化合物に関する。開示する低分子量の経口活性レニン阻害剤は非ペプチド種であり、作用時間が長い。前記化合物は心血管イベントと腎不全の治療に使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、様々な症状の処置のための新規な薬学的方法に関する。少なくとも１つのホスホジエステラーゼ−５−阻害剤を、以下の薬剤：選択的セロトニン再取り込み阻害剤；セロトニン−ノルアドレナリン再取り込み阻害剤；コリンエステラーゼ阻害剤；ドーパミンアゴニスト；または、アミノ酸、モノアミン、神経ペプチドおよびシナプス間隙における一次神経伝達が可能な他の薬剤から選ばれる神経伝達物質の化学的濃度を増大させるのに適した薬剤、のうちの１つ以上と組み合わせて含む組成物、ならびに対象における神経変性疾患の処置のためのそれらの使用。本発明はまた、少なくとも１つのホスホジエステラーゼ−５阻害剤を、以下の薬剤：選択的セロトニン再取り込み阻害剤；またはコリンエステラーゼ阻害剤、のうちの１つ以上と組み合わせて含む組成物、および対象における損傷皮膚を処置するためのそれらの使用にも関する。
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一般式(I)の化合物、またはこれらの立体異性体、互変異性体、薬学的に許容される塩、またはプロドラッグ(式中、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R8およびR9は、本明細書で定義された通りである)は、癌、ウイルス感染および炎症性疾患または状態などの過剰なまたは不適切なHsp90によって媒介される疾患および状態の治療に有用である。
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【課題】インフルエンザウイルスなどに存在するシアリダーゼの活性を阻害する新規シアリダーゼ阻害剤を提供する。
【解決手段】２−デオキシ−２，３−デヒドロ−Ｎ−アセチルノイラミン酸（ＤＡＮＡ）の９位に芳香環を有する置換基を導入した誘導体（下式、Ｒは、芳香環を有する置換基を表す。）又はその薬学上許容される塩から成るシアリダーゼ阻害剤である。
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経口投与用チプラナビルの自己乳化型製剤。 （もっと読む）

本発明は、キノリン誘導体を用いるＰＩ３キナーゼの活性／機能を阻害する方法である。本発明はまた、キノリン誘導体の投与による、自己免疫障害、炎症性疾患、心血管疾患、神経変性疾患、アレルギー、喘息、膵炎、多臓器機能不全、腎疾患、血小板凝集、癌、精子運動性、移植拒絶反応、移植片拒絶反応および肺損傷からなる群から選択される１つ以上の病態の治療方法である。 （もっと読む）

本発明は、カリウムチャネルの強力な調節剤であることが見出され、したがってカリウムチャネル調節に反応する疾患又は障害などの多岐にわたる疾患又は障害を治療するための貴重な候補である、式（Ｉ）の新規な芳香族複素環式カルボン酸アミド誘導体に関する。
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式：


（式中の各記号は、明細書記載と同意義である。）からなる群より選択される化合物を含む、ＭＥＫとの使用のための化合物、医薬組成物、キット及び方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：


（Ｉ）
で示される化合物またはその医薬上許容される塩に関する。式（Ｉ）のピラゾール誘導体またはその塩は、Ｐ２Ｘ７受容体機能を調節し、Ｐ２Ｘ７受容体でのＡＴＰの作用を拮抗しうる（Ｐ２Ｘ７受容体アンタゴニスト）。本発明はまた、Ｐ２Ｘ７受容体によって媒介される障害／疾患、例えば、疼痛、炎症または神経変性疾患の治療または予防における、かかる化合物もしくは塩、またはその医薬組成物の使用に関する。
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本発明の化合物、およびそれらの薬学的に許容される組成物、は、嚢胞性線維症膜貫通コンダクタンス調節因子（「ＣＦＴＲ」）をはじめとするＡＴＰ結合カセット（「ＡＢＣ」）トランスポーターのモジュレーターまたはそれらのフラグメントとして有用である。疾患に一般に付随するＡＢＣトランスポーターファミリーの１つのメンバーは、ｃＡＭＰ／ＡＴＰ媒介アニオンチャネル、ＣＦＴＲである。ＣＦＴＲは、吸収および分泌上皮細胞をはじめとする様々な細胞タイプにおいて発現され、そこでそれは膜を横断するアニオン流束ならびに他のイオンチャネルおよびタンパク質の活性を調節する。上皮細胞におけるＣＦＴＲの正常な機能化は、呼吸および消化組織を含めて全身にわたる電解質輸送の維持に重要である。本発明は、本発明の化合物を使用してＣＦＴＲ媒介疾患を治療する方法にも関する。 （もっと読む）

新規なカルバモイルオキシアリールアルカンアリールピペラジン系化合物、該化合物を含む薬剤組成物、並びに該化合物の投与による痛み、不安症及びうつ病の治療方法
【解決手段】本発明は、式（１）で表される、ラセミ体又はエナンチオマーの豊富な特性を有する新規のカルバモイルオキシアリールアルカンアリールピペラジン誘導体化合物、及びその薬学的に利用可能な塩又はその水和物を提供する。また、前記化合物の有効量を含む、痛み（例えば、急性の又は慢性の痛み、神経障害性の痛み、炎症性痛覚、糖尿病性神経障害による痛み、ヘルペス後神経痛等）、不安症又はうつ病の治療のための薬剤組成物、及びそれらの治療を必要としている哺乳類に前記化合物を有効量投与することによる哺乳類の痛み、不安症及びうつ病の治療方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、キノキサリン誘導体を用いるＰＩ３キナーゼの活性／機能を阻害する方法である。本発明はまた、キノキサリン誘導体の投与による、自己免疫障害、炎症性疾患、心血管疾患、神経変性疾患、アレルギー、喘息、膵炎、多臓器機能不全、腎疾患、血小板凝集、癌、精子運動性、移植拒絶反応、移植片拒絶反応および肺損傷からなる群から選択される１つ以上の病態の治療方法である。 （もっと読む）

【課題】安価で大量に取得することができる抗肥満活性剤を提供する。
【解決手段】 アレン構造を有し、かつ極性基であるヒドロキシル基（ＯＨ基）及び／又はエポキシド基を有するネオキサンチンは顕著な抗肥満活性を示し、本発明のアレン構造を有するカロテノイド（但し、フコキサンチン及びフコキサンチノールを除く。）を有効成分としてなる抗肥満活性剤は安価で大量に取得することができ、しかも絶大な抗肥満活性効果を得ることができる。 （もっと読む）

本明細書に記載されているのは、5-リポキシゲナーゼ活性化タンパク質(FLAP)の活性を調節する化合物及びそのような化合物を含有する医薬組成物である。呼吸器系、循環器及び他のロイコトリエン依存性又はロイコトリエン介在性状態又は疾患を治療するために、そのようなFLAP調節物質を単独で及び他の化合物と組み合わせて使用する方法も、本明細書に記載されている。 （もっと読む）

本発明は、一定の式（１）で示され、その式中、Ｒ１、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９及びｎが明細書中に示される意味を有する化合物は、４型のホスホジエステラーゼの新規の効果的なインヒビターである。
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本発明は、式（１）


［式中、
ａは、０または１であり、
ｂは、０または１であり、
ただし、ａとｂの合計は、０または１であり、
Ｔは、ＯまたはＮＨであり、
Ａｒ^１は、Ｏ、Ｎ、およびＳから選択される４個までのヘテロ原子を含み、所望により１個以上の置換基Ｒ^１により置換されていてもよい、単環式または二環式の５〜１０員のアリールまたはヘテロアリール基であり、
Ａｒ^２は、Ｏ、Ｎ、およびＳから選択される４個までのヘテロ原子を含み、所望により１個以上の置換基Ｒ^２により置換されていてもよい、単環式または二環式の５〜１０員のアリールまたはヘテロアリール基であり、
Ｒ^１およびＲ^２は、請求項で定義の通りである。］
で示されるアミド、またはその塩、溶媒和物、Ｎ−オキシドもしくは互変異性体である化合物を提供する。
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式（Ｉ）


式中、Ｌ、Ｑ、Ｒ、Ｘ、Ｙ、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５は、請求項１において示した意味を有する、
で表される新規な複素環式インダゾール誘導体は、ＳＧＫ阻害剤であり、ＳＧＫにより誘発された疾患および愁訴、例えば糖尿病、肥満、メタボリックシンドローム（異脂肪血症）、全身および肺高血圧症、心血管疾患および腎疾患、一般的にすべてのタイプの線維症および炎症プロセスにおけるものの処置のために用いることができる。
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本発明は、ミクロスフェアに組み込まれているネモルビシン塩酸塩を含む医薬組成物に関する。組成物は、化学塞栓療法、具体的には腫瘍の局所領域治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）


（式中、Ｂ、Ｙ及びＲ^１は、明細書に記載された通りである。）の、選択された２−シクロプロピル−チアゾール誘導体；その塩及び特にその薬学的に許容される塩、並びに医薬、特にオレキシン受容体拮抗薬としてのそのような化合物の使用に関する。本発明の２−シクロプロピル−チアゾール誘導体はヒトオレキシン受容体の非ペプチド性拮抗薬である。これらの化合物は、特に、例えば摂食障害、摂水障害（drinking disorders）、睡眠障害又は精神及び神経障害における認知障害の治療における利用可能性を有している。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉで表される選択的５−ＨＴ_７受容体拮抗薬化合物および片頭痛、持続痛および不安症の治療におけるその使用を提供する。


（式中、ＡおよびＢは各々独立に−Ｃ（Ｈ）＝または−Ｎ＝であるが、ただしＡおよびＢのうちの少なくとも１つは−Ｎ＝であり、ｎは１〜３であり、ｍは０〜３であり、Ｒ^１−４は本願明細書に規定されるとおりである）。
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