本発明は、抗ウイルス剤または抗癌剤として有用な化合物を含む。該化合物は、３位に四級中心を有するテトラヒドロフラニルまたはテトラヒドロチエニル部分を含む、ヌクレオチド類似体を含む。該ヌクレオチド類似体は、癌またはウイルスを抑制するために使用することができる。そのため、本発明の化合物は、癌およびウイルスに関連する疾患または症状を治療、予防、および／または抑制するために有用である。したがって、本発明には、該化合物を含む医薬製剤、ならびにウイルスまたは腫瘍を抑制し、前述の疾患を治療、予防、または抑制するために該化合物および製剤を用いる方法も含む。 （もっと読む）

【課題】カンナビノイド２型受容体親和性化合物を見出した。
【解決手段】式（Ｉ）：
【化１】


（式中、Ｒ^１は式：−Ｙ^１−Ｙ^２−Ｙ^３−Ｒａ（式中、Ｙ^１は単結合等；Ｙ^２は−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−等；Ｙ^３は置換されていてもよいアリール等）で示される基等；Ｒ^２は水素等；Ｒ^３はアルキル等；Ｒ^４はアルキル等；Ｒ^５は置換されていてもよいアルキル等；又はＲ^３及びＲ^４は一緒になって、隣接する原子と共に環等）で示される化合物、そのプロドラッグ、その製薬上許容される塩又はその溶媒和物。 （もっと読む）

１，３−ジオキサン誘導体の特に有用な立体異性体、およびＰＰＡＲ調節に依存する疾病または状態、例えば糖尿病、癌、炎症、神経変性疾患および感染、の治療におけるそれらの使用、ならびにＴＰに関連した疾患、例えば心血管疾患、の治療におけるそれらの使用を記載する。本発明の化合物は、例えば、メタボリックシンドローム、肥満、インスリン抵抗性、前糖尿病、糖尿病、異常脂質血症、自己免疫疾患、例えば多発性硬化症、乾癬、アトピー性皮膚炎、喘息および潰瘍性大腸炎、癌、例えば脂肪肉腫、神経芽腫、膀胱癌、乳癌、大腸癌、肺癌、膵臓癌および前立腺癌；炎症、感染、ＡＩＤＳおよび創傷治癒から成る群より選択される臨床状態の治療または予防において有用であり得る。

（もっと読む）

改善されたポサコナゾール系組成物、および真菌感染症、癌または転移性疾患の治療および予防方法について開示する。好ましい態様では、複合体は、ＰＥＧ−ポサコナゾール複合体であり、ＰＥＧは約２０，０００の分子量を有する。
（もっと読む）

本発明は、ＤＰＰ−ＩＶに対する有効な阻害剤としての、遊離形、プロドラッグ形態またはそれらの薬学的に許容される塩形態の（そのエナンチオマー、ジアステレオマーおよびラセミ体を含む）、アシル鎖上にβ−アミノ基を有する新規の２−カルボニル−３−アシル−１，３−チアゾリジンに関する。本発明はさらに、本発明の化合物を含む医薬組成物に関する。本発明はまた、本発明の化合物の製造方法およびＤＰＰ−ＩＶ仲介疾患の処置方法にも関する。 （もっと読む）

置換されたアルコールの選択された1つの立体異性体を製造する方法は、アミンの1つの立体異性体をハロゲン置換された複素環式化合物と反応させるか、ケトンまたはアルデヒドの1つの立体異性体をアミノ置換された複素環式化合物と反応させる操作を含んでいる。この方法では、従来技術で起こる立体異性体のラセミ混合物の生成が避けられる。置換されたこのようなアルコールの立体異性体は、抗炎症療法で使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、１，３−ジオキサン部分を含有する化合物、それらの医薬組成物、ならびにトロンボキサンＡ２またはペルオキシソーム増殖因子活性化受容体の調節のための前記化合物および組成物の使用に関する。前記化合物、類似体、およびそれらの医薬的に許容される塩、ならびに医薬組成物は、癌の治療および予防の際に使用することができる。一つの実施形態において、本発明の化合物は、トロンボキサンＡ２および／またはペルオキシソーム増殖因子活性化受容体の効力あるモジュレータである。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物もしくはこの異性体、または、これらの医薬として許容可能な塩もしくは水和物に関する。本発明は、更に、式（Ｉ）の化合物および光学異性体の調製のための方法に、ならびに、薬としての、特に、Ｂ型肝炎の処置および予防のための薬としての、式（Ｉ）の化合物もしくはこの異性体、または、これらの医薬として許容可能な塩もしくは水和物の使用に関する。
【化１】
（もっと読む）

ピリジン及びピリダジン誘導体は、タンパク質キナーゼの阻害薬としての予想外の薬物特性を有し、癌等のタンパク質キナーゼの異常活性に関連する障害の治療に有用である。 （もっと読む）

【課題】スフィンゴシン-1-ホスフェート受容体アゴニスト及び又はアンタゴニスト生物活性を有し得る化合物の提供。
【解決手段】式Iで表されるインドール化合物を用いる: 式I(式中、可変部分Y、R⁴、n、o、A、A¹、A²、X、Z、R¹、R³、R²、p、q及びrは、明細書に定義される通りである)。これらの化合物は、緑内障、ドライアイ、血管形成、心臓血管の疾患や疾病、及び創傷治癒からなる群より選ばれる疾病或いは疾患を治療するのに有効である。
【化１】
（もっと読む）

この出願は、新規の尿素グルコキナーゼアクチベーター、及び種々の病気を処置、例えば２型糖尿病を処置する医薬を調製するための、本発明の化合物の使用に関する。さらに、本発明の化合物を含有する製薬用組成物、及びこれらの調製方法も含む。 （もっと読む）

【課題】哺乳動物における癌や炎症などの過剰増殖性疾患の治療に有用な新規化合物の提供。
【解決手段】次式；


[式中、Ｗは、−ＮＲ３Ｒ４、−ＯＲ３、−Ｒ２、並びにそれぞれが−ＮＲ３Ｒ４及び−ＯＲ３から独立して選択された１個又は２個の基によって任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、及びＣ２〜Ｃ１０アルキニルから独立して選択された１個〜５個の基によって任意選択で置換されたヘテロアリールである]で表されるベンゾイミダゾール化合物。 （もっと読む）

【課題】プランルカスト水和物を高濃度に含む粉体を用いて造粒する場合、プランルカスト水和物の付着凝集性が低減され、かつ得られる造粒物の付着凝集性も改善される方法を提供する。
【解決手段】プランルカスト水和物を高濃度に含む粉体を用いて造粒する際に、特定の天然高分子化合物またはその誘導体を配合することにより、上記の課題を解決する。 （もっと読む）

1つ以上の下記の症状、うっ血性心不全、狭心症、不整脈、レイノー現象などの循環障害、偏頭痛、及び不安障害の治療のための薬剤の製造における、式Iの化合物、及びその個々の(R)-及び(S)-鏡像異性体、又は鏡像異性体の混合物、及びその医薬として許容し得る塩の使用であって、R₁、R₂、及びR₃は、同じであるか又は異なり、かつ水素、ハロゲン、アルキル、アルキルアリール、アルキルオキシ、ヒドロキシ、ニトロ、アミノ、アルキルカルボニルアミノ、アルキルアミノ、又はジアルキルアミノ基を表し；R₄は水素、アルキル、又はアルキルアリール基を表し；XはCH₂、酸素原子、又はイオウ原子を表し；nは1、2、又は3であるが、但しnが1のとき、XはCH₂ではなく；ここで、アルキルという用語は、直鎖又は分枝で1〜6つの炭素原子を含む、炭化水素鎖を意味し、任意に、アリール、アルコキシ、ハロゲン、アルコキシカルボニル、又はヒドロキシカルボニル基によって置換され；アリールという用語は、フェニル又はナフチル基を意味し、任意に、アルキルオキシ、ハロゲン、又はニトロ基によって置換され；ハロゲンという用語は、フッ素、塩素、臭素、又はヨウ素を意味する。
【化１】
（もっと読む）

【課題】プロテインキナーゼインヒビターとして有用な化合物を提供すること
【解決手段】４−（２−アミノ−５−フェニル−ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール−２−カルボン酸ジメチルアミド；｛４−［２−アミノ−５−（３−クロロ−フェニル）−ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−ピロール−２−イル｝−ピロリジン−１−イル−メタノン；｛４−［２−アミノ−５−（３−クロロ−２−フルオロ−フェニル）−ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−ピロール−２−イル｝−ピロリジン−１−イル−メタノンなどの、プロテインキナーゼインヒビターとして有用な化合物が提供される。本発明の化合物は、ＥＲＫ２インヒビターとして、そしてプロテインキナーゼインヒビターによって軽減される哺乳動物における疾患、特に、癌、炎症性障害、再狭窄、糖尿病、および心臓血管疾患などの処置に有用である。 （もっと読む）

【課題】ＳＴＡＴ６活性化阻害剤の提供。
【解決手段】次の一般式（１）


[式中、Ｒ^１及びＲ^２は水素原子、ハロゲン原子、又はＣ_１〜Ｃ_６アルコキシ基を示すか、或いはＲ^１とＲ^２が一緒になってＣ_１〜Ｃ_３アルキレンジオキシ基を示し、Ｒ^３はＣ_１〜Ｃ_６アルコキシ基、又は次式（２）−ＮＲ^６Ｒ^７ （２）[式中、Ｒ^６は水素原子、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル基、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキルスルホニル基又はＣ_６〜Ｃ_１０アリール基を示し、Ｒ^７は水素原子又はＣ_１〜Ｃ_６アルキル基を示す。]を示し、Ｒ^４はＣ_１〜Ｃ_６アルキル基を示し、Ｒ^５はＣ_１〜Ｃ_６アルコキシ基、５〜６員の不飽和複素環基を示す。］で表わされる４−フェニルピリミジン誘導体若しくはその塩又はそれらの溶媒和物を有効成分とする、ＳＴＡＴ６活性化阻害剤に関する。 （もっと読む）

キナーゼの作用に影響を与える、あるいは、キナーゼの作用を阻害又は低下させる６−アミノイソキノリン化合物が提供される。治療的有効量の６−アミノイソキノリン化合物及び薬学的に許容される担体を含む医薬組成物も提供される。また、癌、肥満症及び緑内障等の病状又は病気に影響を与えるために上記化合物及び／又は組成物を使用する様々な方法も提供される。 （もっと読む）

本発明は、トリアゾール誘導体、その製造方法および該誘導体を有効成分として含む医薬組成物に関する。本発明のトリアゾール誘導体は、多様な病原菌に対するすぐれた抗真菌活性を有する。 （もっと読む）

【課題】ＨＧＦ／ＭＥＴシグナル伝達の制御不良が、多くの腫瘍において、腫瘍の発生と疾患進行の因子として関係するとされているため、この重要なＲＴＫ分子の治療的阻害のための異なる戦略が検討されるべきである。ＨＧＦ／ＭＥＴシグナル伝達及びＲＯＮ／ＭＥＴシグナル伝達に対する特異的な小型分子インヒビターは、Ｍｅｔ活性が侵入／転移表現型に寄与する癌の治療のために、重要な治療的価値を有する。
【解決手段】細胞増殖性疾患の治療に有用な、ＭＥＴ活性と関連する疾患の治療に有用な、又受容体チロシンキナーゼＭＥＴの阻害に有用な、５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン化合物。又、これらの化合物を含有してなる組成物、及び哺乳動物において癌を治療するためにそれらを使用する方法。 （もっと読む）

本発明は、新規カルボキサミド化合物および医薬品製造のためのこれらの使用に関する。カルボキサミド化合物は、カルパイン（カルシウム依存性システインプロテアーゼ）の阻害剤である。したがって本発明はまた、高いカルパイン活性を伴う疾患を治療するための、これらのカルボキサミド化合物の使用に関する。カルボキサミド化合物は、一般式（Ｉ）


（Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂ、Ｗ、ＹおよびＸは、特許請求の範囲および説明において言及される意味を有する。特に、該化合物、それらの互変異性体およびそれらの医薬として適切な塩は、一般式Ｉ−Ａ．ａ’およびＩ−Ａ．ａ”を有し、式中、ｍ、Ｅ、Ｒ^１、Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂ、Ｒ^２、Ｒ^ｙ、Ｒ^ｗおよびＲ^ｗ６＊は、特許請求の範囲に言及される意味を有し、ｎは、０、１または２である。）の化合物、これらの互変異性体およびこれらの医薬として適切な塩である。
（もっと読む）