化合物、その化合物を含む医薬組成物、ならびにその製造方法および使用方法を開示する。本化合物はある種のアザビシクロアルカンカルボン酸から製造されるアミド、ケトン、およびエステル化合物である。得られる化合物は中枢神経系(CNS)におけるα4β2サブタイプの神経型ニコチン性受容体に対する選択性を示し、高い親和性で該受容体と結合する。本化合物および組成物は、さまざまな疾患または障害の治療および/または予防に使用することができ、例えば、ドーパミン放出のような神経伝達物質放出のニューロモジュレーションに関連する障害を含めて、ニコチン性コリン作動性神経伝達の機能障害を特徴とする障害などに使用される。CNS障害は正常な神経伝達物質の放出が変化することを特徴とし、かかる障害は治療および/または予防し得る障害の別の例である。本化合物は、(i)患者の脳のニコチン性コリン作動性受容体の数を変更する、(ii)神経保護作用を示す、および(iii)有効量で用いた場合には、認められるほどの有害な副作用（例えば、血圧と心拍数の顕著な上昇、胃腸管への著しい悪影響、および骨格筋への重大な影響などの副作用）を起こさない、という能力がある。 （もっと読む）

本発明は、潜在的な抗がん剤としての新規なベンゾフェノン化合物を提供する。本発明は式Ａで表される脂肪族鎖長変化を有するN1-[4-クロロ-2-(2-クロロベンゾイル)フェニ
ル]-2-[4-(アリル) ピペラジノ]アセタミドに関する。
［式Ａ］

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本発明は、ナトリウム依存性グルコース共輸送体SGLTの阻害効果について示す。また、SGLT阻害により治療できる疾患または病態のための医薬組成物、それらの化合物の製造方法、合成中間体、および、独立してまたは他の併用剤と併用して使用する方法を示す。
【図１】

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【課題】塩酸ブテナフィン等の抗白癬菌薬は、単独でも非常に優れた抗真菌作用を有するものであるが、さらにより優れた効果を有する水虫治療用外用剤の提供。
【解決手段】患者のコンプライアンスを向上し、発赤の症状を低減する、抗白癬菌薬と、l−メントール、メントール類縁化合物、および殺菌性化合物から選択される少なくとも1種以上の化合物を配合してなる水虫治療用外用剤。特に、塩酸ブテナフィン、l−メントール、塩酸ジブカイン、マレイン酸クロルフェニラミンおよびグリチルレチン酸を配合してなる水虫治療用外用剤。 （もっと読む）

本発明は下部尿路症状（ＬＵＴＳ）、とりわけ、良性前立腺肥大症から生じるＬＵＴＳの治療のための組成物に関する。本発明の組成物は、本明細書記載のベータ−３アゴニストと、任意選択により、５−アルファ還元酵素インヒビター、又はＮＫ−１アンタゴニスト、又はアルファ−１アドレナリンアンタゴニスト、又は抗ムスカリン剤とを組合わせて含有する。また本発明は、ベータ−３アゴニストと、５−アルファ還元酵素インヒビター、ＮＫ−１アンタゴニスト、アルファ−１アドレナリンアンタゴニスト又は抗ムスカリン剤から選択される２種のさらなる活性剤とを含有してなる組成物を包含する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中Ｒ^１〜Ｒ^１１及びＸは、明細書及び特許請求の範囲に定義されている）の新規のイミダゾリジノン誘導体、及びその薬学的に許容される塩に関する。これらの化合物は、ＬＸＲα及びＬＸＲβに結合し、医薬として使用することができる。
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【課題】ＨＤＬ上昇剤を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）：


（環Ｑは置換されていてもよい単環アリール、置換されていてもよい単環ヘテロアリール、置換されていてもよい縮合アリールまたは置換されていてもよい縮合ヘテロアリールであり、Ｙ^１は単結合または−ＮＲ^６−等であり、環Ａは置換されていてもよい非芳香族ヘテロ環ジイルであり、Ｚ¹は単結合、Ｏ、ＳまたはＮＲ^９であり、環Ｂは置換されていてもよい芳香族炭素環ジイルまたは置換されていてもよい芳香族へテロ環ジイルであり、Ｙ^３は単結合、置換されていてもよく、−Ｏ−が介在していてもよい低級アルキレンまたは置換されていてもよい低級アルケニレン等であり、Ｚ^２はＣＯＯＲ^３等である）で示される化合物、その製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を含有する。 （もっと読む）

本発明はｐ５３またはその変異体とＭＤＭ２および／もしくはＭＤＭ４またはそれぞれのその変異体の相互作用を阻害することができる３−ヘテロシクリルインドリル化合物に関し、該化合物は式Ｉ


〔式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^Ａ、ＹおよびＹは本明細書に定義されている〕を有する。これらの活性により、該化合物はＭＤＭ２および／もしくはＭＤＭ４またはその変異体の活性が介在する種々の障害および疾患、例えば、炎症性もしくは増殖性疾患の処置または細胞の保護において有用である。
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治療的に有効な量の、ＳＣＨ５３０３４８のようなトロンビン受容体アンタゴニストを患者に投与する工程を含む、経皮的冠動脈インターベンション処置または末梢経皮的インターベンション処置を受ける患者において、有害臨床事象を予防する方法が開示される。当該処置の１時間前と短い間に、約４０ｍｇの負荷投与量のＳＣＨ５３０３４８を投与することは、治療的に有効なレベルの血小板凝集を引き起こし得る。いくつかの実施態様において、当該有害臨床事象は、心筋梗塞、緊急の血管再生、または入院を必要とする虚血である。 （もっと読む）

本発明は、β−セクレターゼ（ＢＡＣＥ）を阻害ならびにβ−アミロイド沈着および神経原線維変化を治療するための化合物およびその使用方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、抜け毛を防止する化合物に、少なくとも一つの、アンドロゲン性脱毛症の要因となるホルモンのメカニズムを阻害すると知られている成分、そして水と少なくとも１つの極非プロトン性有機溶媒の混合液が含まれるものであり、同様のものを使用する方法を包括するものである。 （もっと読む）

本発明は、Ａ及びＲ^１が明細書中に記載された意味を有する、式（Ｉ）の新規なチアゾリジン誘導体、及び医薬、特にオレキシン受容体拮抗薬としてのそれらの使用に関する。
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ＨＣＶ感染症の新たな治療および療法が必要である。Ｃ型肝炎の１つまたは複数の症状の治療または予防または改善において有用な化合物が必要である。Ｃ型肝炎の１つまたは複数の症状の治療または予防または改善の方法が必要である。本明細書において提供される化合物を使用して、セリンプロテアーゼ、特にＨＣＶ ＮＳ３／ＮＳ４ａセリンプロテアーゼの活性を調節する方法が必要である。本明細書において提供される化合物を使用して、ＨＣＶポリペプチドのプロセシングを調節する方法が必要である。本発明は、ＨＣＶプロテアーゼ阻害活性を有する新規化合物およびそのような化合物を調製するための方法を開示する。別の実施形態において、本発明は、そのような化合物を含む医薬組成物およびＨＣＶプロテアーゼに関連する障害を治療するためにそれを使用する方法を開示する。 （もっと読む）

電位開口型ナトリウムチャネルを通るナトリウムイオン流動の阻害による疾病の治療において有用な、化合物、組成物及び方法が提供される。更に特定的には、本発明は、置換されたアリールスルホンアミド、これらの化合物を含んでなる組成物、並びに中枢及び末梢神経系疾患、特に疼痛及び指示された症状の発症又は再発に伴うナトリウムチャネルの遮断による慢性の疼痛の治療におけるこれらの化合物又は組成物を使用する方法を提供する。本発明の化合物、組成物及び方法は、電位開口型ナトリウムチャネルを通るイオン流動の阻害により、神経障害性又は炎症性疼痛を治療するために特に有用である。 （もっと読む）

本発明は、式(I)：


[式中、A、B、D、E、m及びR¹〜R⁵は、本明細書で記載したとおりである。]
で表される単一の立体異性体又は立体異性体の混合物もしくはその薬学的に許容される塩、その包接体又はそのプロドラッグに監視、該化合物は、A型インフルエンザ例えばH5N1亜型及びその変異体に関連する呼吸器疾患を治療するために有用である。本発明の化合物を含む医薬組成物及び本発明の化合物の製造方法も開示される。
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【課題】治療薬を放出するための泌尿器科学的医療機器を提供する。
【解決手段】本発明の一態様によれば、泌尿器科学的医療機器が提供され、これは1種またはそれ以上の、特にα-アドレナリン作動遮断剤、カルシウムチャンネル遮断剤、およびこれらの組合せから選択される、泌尿器科学的に有益な薬剤を含む。この泌尿器科学的機器は、対象の尿管に移植または挿入して、該泌尿器科学的に有益な薬剤の少なくとも一部分を、そこから放出するのに適したものである。このような薬剤は、例えば特に、該医療機器と関連する痛みおよび/または不快感を軽減し、および/または結石駆逐薬(即ち、結石の通りを容易にする)として作用する点において、泌尿器科学的に有益である。本発明の一態様によれば、腎臓結石を治療するための方法が提供され、該方法は、以下の工程：(a) 対象内の腎臓結石の有無を診断する工程；および(b) 該対象に、少なくとも1種の泌尿器科学的に有益な薬剤を含有する泌尿器科学的医療機器を移植または挿入する工程を含む。該医療機器は、腎臓結石の排除を促進するのに有効な量で、インビボにて該少なくとも1種の泌尿器科学的に有益な薬剤を放出するのに適したものである。 （もっと読む）

本発明は、ＥＧＦＲ及びｓｒｃを組み合わせてまたは同時に抑制または阻止することによるＥＧＦＲ媒介性疾患、特に癌の治療に関する。本発明は、１つ以上のＥＧＦＲモジュレーター及びｓｒｃ阻害剤を組み合わせて用いる癌、特にＥＧＦＲ媒介性疾患の治療、予防またはモジュレーションに関する。本発明は更に、抗ＥＧＦＲ抗体及びｓｒｃ阻害剤を用いる癌の治療に関する。抗体の抗ＥＧＦＲ ｍＡｂ８０６をｓｒｃ阻害剤と組み合わせてまたは連続して用いる癌の治療方法及び組成物が記載されている。
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真菌感染症を処置または予防する方法であって、本明細書に上述する式の少なくとも１種のグルカンシンターゼ阻害剤またはその薬学的に許容される塩を投与することを含む、方法が開示される。さらに、本明細書に上述する化合物およびキャリアを含む医薬組成物を調製する方法と、本明細書に上述する式のグルカンシンターゼ阻害剤および他の抗真菌薬を組み合わせて投与することを含む真菌感染症を処置または予防する方法と、本明細書に上述する方法により調製される医薬組成物を投与することを含む真菌感染症を処置または予防する方法と、上述の医薬組成物および他の抗真菌薬を単一のパッケージとするキットを調製する方法とが特許請求される。 （もっと読む）

本発明は、細胞の細胞骨格による細胞外マトリックスへの付着に関与する酵素であり、細胞移動、細胞増殖、および細胞生存などのプロセスに関与している接着斑キナーゼのインヒビターを提供する。これらのインヒビターは、置換基が本明細書において定義されている５−置換２，４−ジアミノピリジンの誘導体である。本発明は、本インヒビターを癌の治療に使用する方法、およびカップリング反応を利用して本インヒビターを調製する方法も提供する。 （もっと読む）

化学式（Ｉ）の化合物であり、式中、Ｒ_１、Ｒ_２およびＲ_３が本明細書に定義されるとおりであり、その薬学的に受容可能な塩、エステル、溶媒和化合物または立体異性体を含む、化合物。薬学的に受容可能な担体と組み合わせた本発明の化合物を含む組成物、ならびにその使用に関する方法も、開示される。本発明の化合物は、様々な障害または状態（特にアデノシン（特にＡ_２Ａ）レセプターの阻害が有益となるもの）を治療するために、一般に用いられ、この障害または状態としては、虚血、上室性不整脈、急性腎不全、心筋再潅流傷害、自己免疫性疾患、嗜癖、物質濫用、日中の過剰な眠気、炎症性腸疾患、喘息、真性糖尿病、肥満、パーキンソン病、ハンチントン病、アルツハイマー病、ジストニアまたはジスキネジアなどが挙げられる。

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